Кеталар 10 мг / мл
Кетамин как гидрохлорид кетамина
Кеталар 50 мг / мл
Кетамин как гидрохлорид кетамина
Вспомогательные материалы
Кеталар 10 мг / мл
Natrii chloridum; Консерв.: Benzethonii chloridum 0,1 мг / мл, Aqua ad iniectabilia.
Кеталар 50 мг / мл
Консерв.: Benzethonii chloridum 0,1 мг / мл, Aqua ad iniectabilia.
Лекарственная форма и количество активного ингредиента на единицу
Раствор для инъекций 10 мг / мл и 50 мг / мл (в / в, в / м).
Кеталар 10 мг / мл
Флаконы (200 мг / 20 мл): 1 мл раствора для инъекций содержит: Кетамин 10 мг без кетамини гидрохлорида.
Кеталар 50 мг / мл
Флаконы (500 мг / 10 мл): 1 мл раствора для инъекций содержит: Кетамин 50 мг без кетамини гидрохлорида.
Показания / возможные применения
Кеталар подходит
- В качестве моноанестезирующего средства в первую очередь для краткосрочных диагностических и терапевтических вмешательств в детстве и в особых ситуациях во взрослом возрасте. Анестезию можно продлить путем введения дополнительных доз. При необходимости Кеталар можно комбинировать с миорелаксантом, соблюдая правила вентиляции, необходимые для этих средств.
- Чтобы вызвать и поддерживать анестезию. Анестезию, начатую с помощью Кеталара, можно продолжить с применением всех обычных общих анестетиков или капельной анестезии Кеталар с расслаблением и вентиляцией.
- Для комбинации с другими агентами, применяемыми при анестезии, например, с бензодиазепинами, возможно, в уменьшенных дозах. Возможна также комбинация с любым типом регионарной анестезии.
Конкретные показания к применению кетамина как в качестве моноанестетика, так и в комбинации:
Особо болезненные вмешательства, такие как санация раны и смена повязки при ожогах и пересадках кожи, а также другие мелкие хирургические вмешательства.
Нейродиагностические вмешательства, такие как пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография и люмбальные пункции. Диагностические и эндоскопические вмешательства, такие как бронхоскопия и эзофагоскопия, цистоскопия, колосигмоидоскопия и биопсия. Диагностические и оперативные вмешательства в офтальмологии (иногда возникает беспокойство глазного яблока, см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Вмешательства в стоматологической, челюстно-лицевой хирургии.
Диагностические и хирургические вмешательства в медицине уха, носа и горла (см. «Предупреждения и меры предосторожности»), операции при фимозе и операции на заднем проходе и прямой кишке.
Внеперитонеальные вмешательства в гинекологии.
В акушерстве, а также при акушерских вмешательствах и для введения анестезии во время кесарева сечения. Ортопедические вмешательства и манипуляции, такие как остеосинтез, фиксация шейки бедра, наложение гипсовых слепков и гипсовых повязок. Принимая во внимание особенности сердечно-сосудистой системы при применении Кеталара для анестезии у гипотензивных, пожилых пациентов и пациентов из группы высокого риска, а также для индукции анестезии при шоке (см. «Предупреждения и меры предосторожности»). Катетеризация сердца и ангиокардиография.
Вмешательства у пациентов, которым предпочтительно внутримышечное введение, например, у маленьких детей.
Дозировка / применение
Обычная дозировка
Предоперационная подготовка
Как правило, следует соблюдать обычное шестичасовое воздержание от еды, особенно в отношении возможного дополнительного введения другого анестетика или миорелаксанта. В экстренных случаях Кеталар также можно назначать пациентам, которые не уверены, натощак. Рефлексы, полученные с помощью Кеталара, предлагают некоторую защиту от риска аспирации.
Введение атропина, скополамина или других веществ, ингибирующих секрецию, следует проводить обычным образом.
Любое предыдущее лечение адренергическими веществами следует прекратить заранее.
Доказано, что использование дроперидола (0,1 мг / кг в / м) или диазепама (0,1 мг / кг в / м) способствует снижению возможных реакций пробуждения.
Рекомендации по дозировке
Как и в случае любого общего анестетика, индивидуальная реакция на Кеталар будет варьироваться в зависимости от ряда факторов, включая дозу, способ инъекции и вес пациента. Поэтому дозировка не может быть строго фиксированной; скорее, его следует индивидуально адаптировать к потребностям каждого отдельного пациента.
Указанные дозировки относятся к основанию кетамина.
Внутривенное употребление
Начальная доза: от 0,7 до 2 мг / кг массы тела.
Опыт показал, что для хирургической анестезии в течение 5-10 минут требуется в среднем 1-2 мг / кг массы тела. Раствор для инъекций рекомендуется вводить медленно в течение 60 секунд (см. Также «Предупреждения и меры предосторожности»). После внутривенной инъекции пациент готов к операции с задержкой около 30 секунд, в зависимости от времени циркуляции.
Для пациентов из группы высокого риска, очень старых пациентов и пациентов в состоянии шока начальная доза может составлять 0,5 мг / кг массы тела.
Акушерство: В акушерстве внутривенные дозы 0,2–1,0 мг / кг рекомендуются для вагинальных родов или для индукции анестезии во время кесарева сечения (см. «Беременность, лактация»).
Однако информации о сохранении анестезирующего эффекта кетамина у женщин детородного возраста нет; Поэтому не могут быть даны соответствующие рекомендации по дозировке.
Из-за очень быстрого начала действия внутривенное введение следует проводить пациентам, находящимся в расслабленном состоянии.
Внутримышечное применение
Начальная доза: 4-8 мг / кг массы тела. Хирургическая переносимость достигается через несколько минут, а опыт показывает, что она длится более 12-25 минут.
Если начальная доза распределяется на несколько внутримышечных депо, дозу необходимо уменьшить (3-5 мг / кг).
Как и при любой общей анестезии, этап индукции следует тщательно контролировать.
Акушерство: Информация о внутримышечном применении у беременных женщин отсутствует; Поэтому не могут быть даны соответствующие рекомендации по дозировке. Доступные фармакокинетические данные перечислены в разделе «Фармакокинетика, распространение».
Продление анестезии
Чтобы продлить анестезию Кеталар, половину или полную дозу можно вводить внутривенно или внутримышечно по мере необходимости. Возникновение нистагма или защитных реакций на раздражение, а также вокализации предполагают уплощающую анестезию, которая может потребовать повторной инъекции.
Во время анестезии могут возникать непроизвольные движения конечностей. Эти движения не следует интерпретировать как признак поверхностной анестезии и не требуют повторной инъекции.
Продолжение внутривенной анестезии кетамином также возможно в виде капельной инфузии. Для этой цели обычно вводят 500 мг кетамина в 500 мл глюкозы или физиологического раствора и вводят поддерживающую дозу 20-60 капель в минуту. Общая необходимая доза составляет от 2 до 6 мг / кг / час, в зависимости от того, обеспечивается ли вентиляция чистым кислородом, например, в случае пациента с повышенным риском (около 6 мг / кг / час) или добавкой закиси азота / кислорода или диазепам (2-4 мг / кг / час).
В случае капельной анестезии кетамином вместо внутривенной болюсной инъекции инфузионный раствор можно начать с быстрой последовательностью капель (80–100 капель / мин).
При значительном уменьшении дозировки капельного настоя (0,2-0,5 мг / кг / час) выраженное обезболивание достигается лишь при небольшой сонливости.
Развитие толерантности
После многократного приема кетамина через короткие промежутки времени может развиться острая толерантность, особенно у детей. Желаемый анестезирующий эффект у этих пациентов может быть достигнут путем соответствующего увеличения дозы кетамина.
Особые инструкции по дозировке
Дети и подростки
Дозировка кетамина у детей и подростков не изучена должным образом. Из-за ограниченной информации и опыта кетамин назначают детям и подросткам (как и взрослым) в зависимости от массы тела.
Кетамин не следует применять детям младше 3 месяцев из-за возможных респираторных осложнений.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу кетамину или к одному из вспомогательных веществ согласно «Составу»;
- плохо контролируемая или нелеченная артериальная гипертензия (систолическое / диастолическое артериальное давление выше 180/100 мм рт. ст. в покое);
- Пациенты, для которых повышение артериального давления представляет значительный риск (например, предыдущее нарушение мозгового кровообращения);
- Преэклампсия и эклампсия;
- Гипертиреоз, который не лечится или не лечится должным образом.
Предупреждения и меры предосторожности
Как и с любым общим анестетиком, Кеталар должен обрабатываться только врачом, который знаком с общей анестезией, поскольку требуется тщательный контроль дыхания. Как и в случае с любым общим анестетиком, предполагается наличие реанимационного оборудования.
Внутривенную инъекцию следует вводить медленно в течение 60 секунд. Слишком быстрые инъекции или слишком высокие дозы могут привести к угнетению дыхания и апноэ (может потребоваться искусственная вентиляция легких!), А также к большему повышению артериального давления.
Особая осторожность требуется при:
- Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда за последние полгода;
- повышенное внутричерепное давление, за исключением адекватной вентиляции;
- Глаукома и проникающие повреждения глаза.
Постоянный мониторинг сердечной функции во время операции необходим пациентам с гипертонией или сердечной декомпенсацией.
Поскольку при приеме кетамина наблюдалось повышение давления в спинномозговой жидкости, Кеталар следует применять с особой осторожностью у пациентов с повышенным давлением спинномозговой жидкости до анестезии.
Поскольку глоточные рефлексы обычно сохраняются, следует избегать механического раздражения глотки без дополнительного использования миорелаксантов, когда кетамин используется в качестве моноанестетика. Во время операции на глотке, гортани и бронхиальном дереве может потребоваться расслабление мышц с соответствующей вентиляцией.
При хирургических вмешательствах, связанных с висцеральной болью, может быть показано дополнительное введение другого обезболивающего.
Кетамин не следует назначать в качестве моноанестетика при акушерских процедурах, таких как скручивания, которые требуют полного расслабления мышц матки.
При диагностических и хирургических вмешательствах в офтальмологии зарекомендовало себя дополнительное введение местной анестезии, которая вводится субконъюнктивально, экваториально и в области мышц при операциях при косоглазии, например, и ретробульбарном при внутриглазных вмешательствах.
Следует соблюдать осторожность при использовании кетамина при алкогольной интоксикации. Барбитураты и опиаты в сочетании с кетамином могут продлить фазу выздоровления.
Во время фазы пробуждения моноанестезия может привести к послеоперационной временной дезориентации или - особенно у молодых людей - к ярким сновидениям. Реакции пробуждения можно уменьшить, если в фазе выздоровления в значительной степени избегать разговоров и прикосновений к пациенту. При необходимости жизненно важные функции можно регистрировать обычным способом.
Как и в случае с другими анестетиками, следует соблюдать осторожность при применении кетамина у пациентов с тяжелыми приступами стенокардии в анамнезе.
При применении кетамина у пациентов с шоком, конечно, должны соблюдаться основные принципы шоковой терапии ( восполнение объема, поступление O 2 ). Как и в случае с любым другим анестетиком, особая осторожность требуется при самых тяжелых шоковых состояниях, когда артериальное давление практически невозможно измерить.
Чтобы предотвратить гиперсаливацию, всегда следует вводить вещество, ингибирующее секрецию, например атропин.
Долгосрочное использование
Сообщалось о случаях цистита, включая геморрагический цистит, острое поражение почек, гидронефроз и заболевания мочеточника, при длительном применении Кеталара, особенно в сочетании со злоупотреблением кетамином (см. Побочные эффекты). Эти нежелательные эффекты развиваются в течение периода от 1 месяца до нескольких лет у пациентов, длительно принимающих кетамин.
Гепатотоксичность наблюдалась у пациентов после длительного использования (> 3 дней).
Жестокое обращение и зависимость
Поступали сообщения о злоупотреблении кетамином. Согласно им, кетамин может вызывать следующие симптомы, например: галлюцинации, дисфорию, беспокойство, бессонницу, дезориентацию и так называемые «воспоминания». Также сообщалось о случаях цистита, включая геморрагический цистит, острое поражение почек, гидронефроз и заболевание мочеточника (см. «Побочные эффекты»), а также гепатотоксичность. Люди с историей злоупотребления наркотиками и наркомании могут развить кетаминовую зависимость и зависимость. По этим причинам кетамин следует назначать и вводить с осторожностью.
Детская нейротоксичность
В опубликованных исследованиях на животных было показано, что введение анестетиков и седативных средств в течение более трех часов, которые блокируют рецепторы NMDA и / или повышают активность ГАМК, приводит к усилению апоптоза нейронов в развивающемся мозге и к долгосрочным когнитивным нарушениям. Клиническое значение этого открытия неясно. Однако на основе межвидовых сравнений предполагается, что уязвимое временное окно для этих изменений коррелирует с воздействием в третьем триместре и в течение первых месяцев жизни, но у людей оно также может увеличиваться примерно до трехлетнего возраста (см. в разделах «Беременность, кормление грудью» и «Доклинические данные»).
Анестетики и седативные средства являются необходимой частью ухода за детьми, которым требуется хирургическое вмешательство или другие медицинские процедуры или анализы, которые нельзя откладывать. Ни один конкретный препарат не оказался более безопасным, чем другие. При принятии решения о том, когда выполнять выбранные процедуры с необходимой анестезией, преимущества процедуры должны быть сопоставлены с потенциальными рисками.
Взаимодействия
Одновременный прием кетамина с галогенированными анестетиками может продлить период полувыведения кетамина и отсрочить фазу выздоровления. Риск брадикардии, падения артериального давления или снижения сердечного выброса может увеличиваться, особенно при высоких дозах или быстром введении вместе с галогенированными анестетиками.
Анестезирующий эффект галотана усиливается при введении кетамина, поэтому более низких доз может быть достаточно.
Одновременное применение кетамина и галотана может увеличить риск возникновения сердечной аритмии из-за дополнительного введения адреналина.
При использовании кетамина в контексте комбинаций анестетиков побочные эффекты, особенно психотомиметического характера, выражены значительно меньше.
Если кетамин используется одновременно с другими лекарствами и агентами, угнетающими ЦНС (например, этанолом, фенотиазинами, седативными блокаторами H1 или релаксантами скелетных мышц), это может усилить седативный эффект ЦНС и / или увеличить риск угнетения дыхания. Поэтому при одновременном применении с другими анксиолитиками, седативными и снотворными средствами могут потребоваться сниженные дозы кетамина.
В частности, в сочетании с бензодиазепинами или нейролептиками продолжительность действия кетамина увеличивается. Например, известно, что диазепам увеличивает период полувыведения кетамина и продлевает его фармакодинамический эффект. Поэтому может потребоваться корректировка дозы.
Сообщалось, что кетамин противодействует снотворным эффектам тиопентала.
Эффект недеполяризующих, но также деполяризующих миорелаксантов может быть пролонгированным.
Одновременный прием гипотензивных препаратов и кетамина увеличивает риск падения артериального давления.
Одновременное применение гормонов щитовидной железы, симпатомиметиков прямого и непрямого действия и вазопрессина может усиливать симпатомиметические эффекты кетамина и приводить к артериальной гипертензии и тахикардии.
Одновременное применение с эргометрином (не одобренным в Швейцарии) может привести к повышению артериального давления.
Одновременный прием кетамина и теофиллина или аминофиллина может снизить судорожный порог.
Фармакокинетические взаимодействия
Лекарства, которые ингибируют активность фермента CYP3A4, обычно снижают клиренс печени. Это приводит к увеличению концентрации в плазме субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Поэтому одновременное применение кетамина с лекарствами, ингибирующими ферменты CYP3A4, может потребовать снижения дозы кетамина.
Лекарства, которые индуцируют активность фермента CYP3A4, обычно увеличивают клиренс печени. Это приводит к снижению концентрации в плазме субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина с препаратами, индуцирующими ферменты CYP3A4, может потребовать увеличения дозы кетамина.
Беременность / период лактации
беременность
Кеталар не был должным образом протестирован на репродуктивную токсичность, и нет никаких контролируемых исследований у беременных женщин.
Кроме того, опубликованные исследования на животных показали, что введение анестетиков и седативных средств в течение более трех часов может привести к нейротоксичности в развивающемся мозге потомства (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»). Клиническое значение этого открытия неясно (см. «Предупреждения и меры предосторожности» и «Доклинические данные»).
Кетамин проникает через плаценту и быстро обнаруживается в плазме плода.
У новорожденных, подвергшихся внутривенному введению матери кетамина в дозах ≥1,5 мг / кг во время родов, следует ожидать угнетения дыхания и низких баллов по шкале Апгар, которые требуют реанимации новорожденных.
Значительное повышение артериального давления и тонуса матки у матери наблюдалось при внутривенных дозах выше 2 мг / кг.
Информация о внутримышечном применении и поддержании анестезирующего эффекта у беременных женщин отсутствует; Поэтому не могут быть даны соответствующие рекомендации по дозировке. Доступные фармакокинетические данные перечислены в разделе «Фармакокинетика, распространение».
Кеталар не следует использовать во время беременности, если нет явной необходимости.
Грудное вскармливание
Нет никаких документов по вопросу выделения кетамина с грудным молоком. Поэтому Кеталар не следует использовать во время грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Кеталар оказывает большое влияние на способность водить машину и пользоваться механизмами.
Особенно в ситуациях, когда возможны ранние выделения, следует учитывать продолжительность действия кетамина и других препаратов, используемых во время анестезии. Пациентам следует рекомендовать не водить машину, работать с опасными механизмами или заниматься опасными видами деятельности в течение 24 часов после анестезии или дольше (в зависимости от дозы кетамина и других используемых препаратов).
Если Кеталар вводится амбулаторным пациентам, необходимо обеспечить клинический мониторинг после анестезии, а время выписки должно быть определено лечащим врачом в сопровождении ответственного взрослого.
нежелательные эффекты
Следующие наблюдения частично объясняются принципом действия кетамина.
Обычно наблюдается характерный эффект кетамина - временное учащение пульса и артериального давления. Повышение артериального давления с постоянной амплитудой начинается вскоре после инъекции, достигает пика через несколько минут и обычно возвращается к значениям до анестезии через 15 минут. При клинических обследованиях среднее повышение артериального давления составило от 20 до 25% от значений до анестезии. В зависимости от состояния пациента это повышение артериального давления может иметь положительный или, возможно, нежелательный эффект. У пациентов, у которых из-за их состояния следует избегать падения артериального давления, имеющийся на сегодняшний день клинический опыт показал, что стабильное артериальное давление или слегка повышенное артериальное давление под действием кетамина оказались благоприятными.
Если необходимо избежать кардиостимулирующего эффекта кетамина, премедикация диазепамом в дозе 0,2-0,25 мг / кг внутривенно оказалась полезной.
Ниже для Кеталар перечислены побочные эффекты со стороны системы органов и частоты, которые наблюдались в клинических исследованиях и / или во время наблюдения за рынком. Определение категорий частот: часто ≥1 / 100 и <1/10, иногда ≥1 / 1000 и <1/100, редко ≥1 / 10,000 и <1/1000, неизвестно: точная частота не может быть указана, потому что на основании о спонтанных сообщениях постмаркетингового наблюдения.
Со стороны иммунной системы.
Редко: анафилактическая реакция.
Психиатрические заболевания
Часто: реакции пробуждения, такие как галлюцинации, яркие сны, кошмары, спутанность сознания, двигательное беспокойство, ненормальное поведение, возбуждение.
Нечасто: беспокойство.
Редко: бред, воспоминания, дисфория, бессонница, дезориентация.
Расстройства нервной системы
Часто: нистагм, тонические и клонические движения, повышение мышечного тонуса, повышение внутричерепного давления (за исключением адекватной вентиляции).
Нечасто: головокружение.
Глазные болезни
Часто: диплопия, нарушения зрения.
Неизвестно: повышение внутриглазного давления.
Болезнь сердца
Часто: тахикардия, артериальная гипертензия.
Нечасто: аритмия, брадикардия.
Сосудистые заболевания
Нечасто: артериальная гипотензия.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.
Часто: учащенное дыхание.
Нечасто: ларингоспазм (или другие формы сужения дыхательных путей), угнетение дыхания.
Редко: апноэ.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: тошнота, рвота.
Нечасто: анорексия, гиперсаливация.
Заболевания печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: лекарственное поражение печени (длительное употребление или злоупотребление наркотиками).
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: эритема, болезненная сыпь.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: острое поражение почек *, гидронефроз *, заболевание мочеточника * , **, геморрагический цистит *, цистит *.
* Для длительного использования (от 1 месяца до нескольких лет), особенно в связи со злоупотреблением кетамином.
** Заболевания мочеточника: полипы мочеточника, воспаление мочеточника, стеноз мочеточника и обструкция мочеточника.
Общие расстройства и состояния в месте введения
Нечасто: местная болезненность, покраснение места укола.
Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после одобрения имеет большое значение. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Вы можете найти информацию об этом на сайте www.swissmedic.ch.
Передозировка
При высоких дозах и быстром внутривенном введении следует ожидать остановки дыхания, которую необходимо преодолевать с помощью вспомогательной вентиляции до тех пор, пока не будет восстановлено адекватное самостоятельное дыхание.
Свойства / эффекты
Код УВД
N01AX03
Механизм действия
Диссоциативная анестезия должна быть результатом функционального отделения таламонокортикальной системы от лимбической системы.
В субанестезирующих дозах кетамин оказывает обезболивающее, что, вероятно, связано с взаимодействием с биогенным амином и эндогенной опиатной системой.
Кетамин обладает противосудорожными свойствами у животных и людей. Препарат действует на нейротрансмиттеры головного мозга, взаимодействует с мускариновыми холинергическими рецепторами и с церебральной ацетилхолинэстереазой.
Фармакодинамика
Кеталар - это общий анестетик, вводимый внутривенно и внутримышечно, с сильным обезболивающим эффектом.
Кетамин, активный ингредиент Кеталар, вызывает так называемую диссоциативную анестезию. Обезболивающий эффект проявляется уже при субдиссоциативных дозах и сохраняется при анестезии. С другой стороны, седативные и снотворные свойства кетамина гораздо менее выражены. Кетамин оказывает явное местно-анестезирующее действие на спинной мозг и периферические нервы.
Мышечный тонус поддерживается или повышается под кеталаровым наркозом, поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушаются. Порог приступа не снижен. При самостоятельном дыхании происходит повышение внутричерепного давления, чего не происходит при адекватной вентиляции.
Благодаря симпатическому эффекту кетамин приводит к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, что также увеличивает потребление кислорода миокардом с одновременным увеличением коронарного кровотока. На само сердце кетамин оказывает отрицательное инотропное и антиаритмическое действие. Периферийное сопротивление практически не изменяется из-за противоположных воздействий.
После приема кетамина наблюдается умеренная гипервентиляция без значительного ухудшения газов крови. Кетамин оказывает расслабляющее действие на мышцы бронхов.
Клиническая эффективность
Кеталар (гидрохлорид кетамина) был исследован в 105 исследованиях в более чем 12 000 хирургических и диагностических вмешательств на более чем 10 000 пациентов. В этих исследованиях Кеталар вводился как моноанестетик, как анестетик для индукции при использовании других общих анестетиков или как дополнение к анестетикам низкой активности.
- Удаление раны, болезненная перевязка и пересадка кожи у ожоговых пациентов, а также другие поверхностные хирургические процедуры.
- Нейродиагностические вмешательства, такие как пневмоэнцефалограмма, вентрикулограмма, миелограмма и люмбальная пункция.
- Диагностические и хирургические вмешательства на глазах, ушах, носу и рту, в том числе удаление зубов.
- Диагностические и хирургические вмешательства на глотке, гортани или бронхах.
Внимание: могут потребоваться миорелаксанты с соответствующим контролем дыхания (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
- Ригмоидоскопия, мелкие операции на заднем проходе, прямой кишке и обрезание.
- Внебрюшинные вмешательства в гинекологии, такие как дилатация и выскабливание.
- Ортопедические вмешательства, такие как бескровное сокращение, манипуляции, перевязка бедренной кости, ампутация и биопсия.
- Пациентам группы низкого риска назначают обезболивающее при снижении жизненно важных функций.
- Для вмешательств предпочтительно с внутримышечным введением.
- Для процедур с сердечными катетерами.
Фармакокинетика.
поглощение
После применения кетамин биодоступен на 93%. Продолжительность анестезирующего эффекта определяется после однократного болюсного введения периодом полувыведения 5,5-18 минут.
распределение
Кетамин легко проникает в плаценту и быстро распределяется в тканях с высоким кровотоком (например, сердце, легкие и мозг), затем в мышечной ткани, а также в периферической и жировой ткани.
После внутривенного болюсного введения 2,5 мг / кг фаза распределения кетамина у людей составляет примерно 45 минут с периодом полувыведения 10-15 минут; это соответствует продолжительности анестезии около 20 минут.
Максимальные уровни кетамина в плазме крови у взрослых и детей достигают примерно 1,8–2,0 мкг / мл через 5 минут после внутривенного болюсного введения 2 мг / кг и примерно 1,7–2,2 мкг / мл через 15 минут после внутривенного введения 6 мг / кг.
У рожениц, получивших дозу 250 мг (примерно 4,2 мг / кг), скорость переноса кетамина через плаценту из артерии матери в пупочную вену во время родов составила 47% (1,72 против 0,75 мкг / мл). У этих рожениц среднее время родов составило 12 минут, измеренное с момента инъекции кетамина до вагинальных родов.
метаболизм
Кетамин быстро метаболизируется в печени. N-деметилирование кетамина до норкетамина происходит в основном через CYP3A4; в меньшей степени также через CYP2B6 и CYP2C9. И кетамин, и его метаболиты в основном выводятся через почки.
Около 47% кетамина связывается с белками плазмы. Вещество может хорошо проходить через плаценту и ликвор.
устранение
Конечный период полувыведения составляет от 79 минут (после непрерывной инфузии) до 186 минут (после внутривенного введения низких доз); 240 минут были измерены для метаболита норкетамина.
Фармакокинетика существенно не меняется при продолжительном инфузионном лечении.
Кинетика особых групп пациентов
Дети и подростки
После внутримышечного введения кетамина всасывание у детей происходит быстрее, чем у взрослых. Сывороточные концентрации норкетамина (активного метаболита) также были выше у детей.
Несмотря на более быстрое всасывание после внутримышечной инъекции у детей, период полувыведения из плазмы, клиренс и объем распределения (по отношению к массе тела) существенно не различались между взрослыми и детьми.
Доклинические данные
Долгосрочная токсичность (или токсичность при повторной дозе)
Исследования токсичности повторных доз (3–6 недель) были выполнены на крысах, кроликах, собаках и обезьянах. После повторного введения (7 дней) мышам или крысам (внутрибрюшинно) развивалась значительная толерантность в отношении обезболивающего эффекта.
Мутагенность
Кетамина гидрохлорид недостаточно изучен в отношении мутагенных эффектов. Предыдущие результаты испытаний не предоставляют каких-либо соответствующих доказательств мутагенного эффекта, но они основаны на неадекватном методе.
Канцерогенность
Исследования на животных канцерогенности кетамина гидрохлорида отсутствуют. Поэтому канцерогенный потенциал кетамина невозможно оценить должным образом.
Репродуктивная токсичность
Опубликованные исследования плода макаки-резус показали, что введение анестетиков (изофлуран) и седативных препаратов (пропофол, кетамин), которые блокируют рецепторы NMDA и / или повышают активность ГАМК, нейронального и олигодендроцитарного апоптоза в развивающемся мозге потомства, увеличивают. Клиническое значение этих доклинических данных неясно. Исследования на молодых животных предполагают, что нейроапоптоз коррелирует с долгосрочным когнитивным дефицитом.
Прочие примечания
Несовместимости
Барбитураты и кеталар нельзя вводить из одного шприца, поскольку они химически несовместимы и образуют осадок.
долговечность
Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».
Прочность после открытия
Для одноразового использования. По микробиологическим причинам лекарственное средство следует использовать сразу после открытия. Любые неиспользованные остатки необходимо утилизировать.
Особые инструкции по хранению
Не хранить при температуре выше 25 ° C. Не мерзни.
Храните в недоступном для детей месте.
Инструкции по использованию
Перед введением лекарственные средства, вводимые парентерально, следует визуально проверить на предмет загрязнения частицами и изменения цвета. Используйте только прозрачные и бесцветные растворы.
Где взять Кеталар? Какие упаковки доступны?
В аптеках только по рецепту.
- Кеталар 200 мг / 20 мл 5 Х 20 мл раствор для иньекций
- Кеталар 200 мг / 20 мл 25 Х 20 мл раствор для инъекций
- Кеталар 500 мг / 10 мл 5 Х 10 мл раствор для иньекций
- Кеталар 500 мг / 10 мл 25 Х 10 мл раствор для инъекций
Номер разрешения
Держатель торговой лицензии
Pfizer AG, Цюрих.
