Диамокс сухое вещество для инъекций флакон 500 мг

состав

Инъекции и таблетки:

Действующее вещество : ацетазоламид.

таблетки:

Наполнители : Povidonum K 30, натрий Крахмал glycolas, кальций hydrogenophosphas dihydricus, maydis Крахмал, Magnesii stearas.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Препарат для инъекций:

1 сухая ампула (= Praeparatio cryodessicata) содержит: ацетазоламид 500 мг и ацетазоламид натрий (pH 9,2) в пробирке.

таблетки:

1 таблетка содержит: ацетазоламид 250 мг.

Показания к применению / Применение

Глаукома, отеки различного происхождения, дыхательная недостаточность с респираторным ацидозом, эпилепсия, отек мозга, панкреатит, свищ поджелудочной железы, профилактика высотной болезни.

Дозировка / Применение

глаукома:

взрослые:

В острых случаях 1/2 ампулы или 1-4 таблетки (250-1000 мг) в течение 24 часов, в зависимости от случая в разделенных дозах, например 1/2 ампулы или 1 таблетка каждые 4 часа или два раза в день. Возможно применять 1 ампулу или 2 таблетки (500 мг) первоначально и ¼-½ ампулы каждые 4 часа.

Долгосрочное лечение: amp-1 ампула (125-500 мг) или ½-1 таблетка (125-250 мг) в день.

Как можно скорее переключитесь на пероральную терапию таблетками Диамокс 250 мг.

Комбинация с миотиками имеет смысл, так как, с одной стороны, секреция водянистой влаги уменьшается, а с другой стороны, улучшается дренаж.

отек

взрослые:

Сначала ½-ампулы (5 мг / кг массы тела) внутривенно или 1-1½ таблетки (5 мг / кг массы тела) ежедневно в течение 2-3 дней, затем ½-ампулы внутривенно или 1-1½ таблетки два раза в неделю. Увеличение дозы не приводит к увеличению, но в некоторых случаях даже к уменьшению диуреза, что может привести к сонливости и / или парестезии. С другой стороны, очень высокие дозы Диамокса вводили с другими диуретиками при определенных условиях, чтобы обеспечить диурез в случае полностью рефрактерной недостаточности.

Дыхательная недостаточность с респираторным ацидозом:

Взрослые: непрерывное ежедневное введение 1-1½ ампул или 2-3 таблетки (500-750 мг) Диамокса в течение длительного времени.

эпилепсия:

Взрослые: 1/2 ампулы или 1-4 таблетки (250-1000 мг) в день в разделенных дозах. Начало терапии или переход на Диамокс должны быть сделаны медленно. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами начальная доза составляет 250 мг в сутки. При эпилептическом статусе 500 мг в день (2 × ½ ампулы) в / в

Острый панкреатит, свищ поджелудочной железы:

Взрослые: 2-5 ампул (1000-2500 мг) медленно в день в / в или в виде непрерывной капли.

Для профилактики высотной болезни:

Взрослые: по 1 таблетке (250 мг) два раза в день в течение не менее 4 дней, начиная с 1 дня до воздействия.

Применение инъекционного препарата:

Каждую ампулу бидистиллируют как минимум в 5 мл растворе воды для инъекций. Диамокс парентерально предпочтительно вводить внутривенно медленно или вводить непрерывно капельно. Его также можно вводить внутримышечно, но инъекция болезненна из-за щелочного раствора.

Использование у детей и подростков

Применение у детей и подростков еще не было проверено.

Противопоказания

Если у вас низкий уровень натрия и / или калия, тяжелое заболевание или дисфункция почек или печени (включая цирроз печени, так как он может увеличить риск развития печеночной энцефалопатии), недостаточность надпочечников и гиперхлоремический ацидоз, применение Диамокса противопоказано.

Длительное лечение Диамоксом противопоказано пациентам с хронической, не застойной угловой блочной глаукомой, так как обострение глаукомы может маскироваться снижением внутриглазного давления.

Применение Диамокса противопоказано пациентам с известной повышенной чувствительностью к сульфонамидам или производным сульфонамида или к активному ингредиенту или одному из адъювантов в зависимости от композиции.

Предупреждения и меры предосторожности

Более высокая доза не увеличивает диурез, но может усиливать сонливость и / или парестезию.

Суицидальные мысли и поведение наблюдались у пациентов, получавших антиэпилептические средства по различным показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с противоэпилептическими препаратами показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого эффекта неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для ацетазоламида. В результате пациенты должны быть проверены на предмет суицидальных мыслей и поведения, и следует рассмотреть соответствующее лечение. Пациенты (и лица, обеспечивающие уход) должны обращаться за медицинской помощью, если есть признаки суицидальных мыслей и поведения.

Особые меры предосторожности рекомендуются при длительной терапии Диамоксом. Пациенту следует рекомендовать немедленно сообщать о любых высыпаниях. Мониторинг уровня клеток крови и электролитов рекомендуется до начала лечения, а затем регулярно во время лечения.

Адекватное потребление калия должно быть обеспечено во время длительной терапии Диамоксом. Для этого подходят диетические меры (овощи, фрукты, особенно курага) или калийные добавки.

Смертельные случаи встречаются редко в результате тяжелых реакций на сульфонамиды (включая ацетазоламид), таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие дискразии крови и анафилаксия. Если образовавшиеся красные кровяные тельца значительно уменьшаются или возникают токсические кожные реакции, лечение Диамоксом следует немедленно прекратить.

Реакции гиперчувствительности могут появиться снова, если снова использовать производное сульфонамида или сульфонамида, независимо от типа применения. Прекратите лечение Diamox, если возникают гиперчувствительность или другие серьезные реакции.

Лечение ацетазоламидом может вызвать электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс, такой как гипонатриемия и гипокалиемия, а также метаболический ацидоз.

Особая осторожность рекомендуется пациентам с или предрасположенными к нарушениям электролитного или кислотно-щелочного баланса, таким как пациенты с проблемами почек (особенно пожилые), при обструкции легких и эмфиземе (из-за ограниченной альвеолярной вентиляции), у пациентов с диабетом диабет.

Во время лечения ацетазоламидом отмечалось как повышение, так и снижение уровня сахара в крови. Это следует учитывать у пациентов с пониженной толерантностью к глюкозе или с сахарным диабетом.

У пациентов с почечными камнями в анамнезе следует сопоставить преимущества с риском развития новых почечных камней.

РН парентерального ацетазоламида составляет 9,2. Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении основных препаратов, чтобы избежать экстравазации и возможного образования некроза кожи.

Применение у детей и подростков еще не было проверено.

Появление лихорадочной генерализованной эритемы в сочетании с гнойничками в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (AGEP) (см. Раздел «Нежелательные эффекты»). Если AGEP диагностируется, ацетазоламид следует прекратить. Любое дальнейшее введение ацетазоламида противопоказано.

взаимодействия

Действие ацетазоламида усиливается пробенецидом и сульфинпиразоном. Со своей стороны, он усиливает действие сульфонилмочевин, пероральных антикоагулянтов и барбитуратов, а также токсичность метотрексата.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может привести к тяжелому метаболическому ацидозу и повышенной токсичности для ЦНС.

Ацетазоламид - мочегонное средство с калиуретическим эффектом; Следует соблюдать осторожность при использовании у пациентов, которые уже получают диуретики (например, фуросемид или гидрохлоротиазид), поскольку это может увеличить риск нарушений электролита и дегидратации.

Из-за калорийного эффекта следует соблюдать осторожность при использовании ацетазоламида у пациентов, получающих дигоксин для мерцательной аритмии или кардиомиопатии, поскольку гипокалиемия увеличивает риск сопутствующей брадикардии или других форм токсичности дигоксина.

Одновременное использование дроперидола и калий-диуретиков повышает риск удлинения интервала QT и последующих аритмий.

При одновременном применении ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина. Это повышает уровень фенитоина в сыворотке крови.

Тяжелая остеомаляция наблюдалась у некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Были отдельные сообщения о снижении уровня примидона и повышении уровня карбамазепина в сыворотке при одновременном применении ацетазоламида.

Одновременное использование с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется из-за возможных аддитивных эффектов.

Изменения уровня сахара в крови были описаны у пациентов, получавших ацетазоламид.

Подщелачивая канальцевую мочу, ацетазоламид уменьшает экскрецию амфетаминов и хинидина с мочой (не одобрено в Швейцарии) и, таким образом, может способствовать расширению и продолжительности действия амфетаминов и действия хинидина.

С гексаметилентетрамин существует риск конкремента в моче.

Ацетазоламид требует выделения лития. Эффект препаратов лития может быть уменьшен.

При одновременном применении ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови. Следует соблюдать осторожность при использовании ацетазоламида у пациентов, получающих циклоспорин.

Беременность / Грудное вскармливание

беременность

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты наблюдались в исследованиях на животных (см. «Доклинические данные»).

Контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Таким образом, Диамокс не следует использовать во время беременности, особенно в 1-м триместре, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо.

лактация

Ацетазоламид из организма в материнском молоке. Поскольку риск для новорожденного не может быть исключен, необходимо провести тщательную оценку выгоды / риска и, при необходимости, прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Определенные нежелательные эффекты ацетазоламида, такие как гипотензия, сонливость, усталость и близорукость, могут повлиять на способность использовать машины и дорожное движение.

Неблагоприятные эффекты

Парестезия и легкие желудочно-кишечные симптомы часто наблюдаются в начале терапии ацетазоламидом. Диарея может вызвать усталость, головокружение и головную боль. Однако в большинстве случаев эти побочные эффекты проходят после нескольких дней лечения.

Особенно при длительной терапии могут быть нарушения электролитного баланса с мышечным напряжением или судорогами ног. Изредка наблюдается появление метаболического ацидоза и последующей гиперкальциурии с образованием камней в почках. Метаболический ацидоз можно устранить, добавив бикарбонат.

После длительной терапии ацетазоламид может привести к остеомаляции. Применение ацетазоламида у детей может вызвать задержку роста.

Типичные сульфонамидные побочные эффекты, такие как сыпь, анафилактические реакции, лихорадка, изменения в анализе крови, дисфункция печени или холестатическая желтуха, наблюдаются очень редко. Если такие реакции возникают, препарат следует немедленно прекратить и начать подходящую терапию.

У пациентов с заболеваниями сердца или легких Диамокс может усилить существующий ацидоз и, таким образом, привести к увеличению затруднения дыхания.

Побочные эффекты в зависимости от системного класса органов и частоты:

Очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), редко (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено по существующим данным).

Расстройства крови и лимфатической системы

Очень редко : изменения в анализе крови (апластическая анемия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз).

Неизвестно : депрессия костного мозга, панцитопения.

Расстройства иммунной системы

Очень редко : сыпь (включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), тромбоцитопеническую пурпуру, фотосенсибилизацию и анафилактические реакции вплоть до шока.

Эндокринные расстройства

Неизвестно : возможна гипергликемия и гипогликемия.

Нарушения обмена веществ и питания

Неизвестно: особенно при длительной терапии возможны метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса (включая гипокалиемию и гипонатриемию).

Приступов подагры не наблюдалось.

Расстройства нервной системы

Общие: парестезия (включая онемение и покалывание в конечностях и лице), чувство жара и потери силы, головокружение и головная боль.

Нечасто: путаница, возбуждение, депрессия, атаксия, вялый паралич и судороги наблюдаются после длительного лечения.

глазные болезни

Нечасто: преходящая миопия.

Расстройства уха и лабиринта

Нечасто: нарушения слуха и звон в ушах (шум в ушах).

болезнь сердца

Очень редко : отек легких.

сосудистое заболевание

Нечасто: снижение артериального давления из-за диуреза.

Респираторные, грудной и средостения расстройства

Нечасто: повышенные затруднения дыхания у пациентов с заболеваниями сердца или легких.

Желудочно-кишечные расстройства

Распространенные: тошнота, рвота, диарея, спазматические симптомы, мелена (кала), потеря аппетита или расстройства вкуса.

Заболевания печени и желчевыводящих путей

Редкие: гепатит, холестатическая желтуха.

Очень редко : дисфункция печени, молниеносный некроз печени.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно : крапивница, сыпь (сыпь), острый генерализованный сыпной пустулез (AGEP).

Заболевания скелетных мышц, соединительной ткани и костей

Нечасто: мышечное напряжение или судороги ног, остеомаляция и задержка роста у детей во время длительной терапии.

Почечные и мочевые расстройства

Нечасто: повышенное желание мочиться. При длительной терапии гиперкальциурия с образованием камней в почках, гиперурикемия, экскреция кристаллов с мочой и почечная недостаточность.

Очень редко : гематурия, глюкозурия.

Неизвестно: почечная и уретральная колика.

Общие заболевания и реакции на сайте приложения

Общее: усталость.

Нечасто: жажда и сухость во рту.

Неизвестно: температура, приливы, снижение либидо.

Боль в месте инъекции может возникнуть после парентерального введения ацетазоламида.

передозировка

Специфического антидота для ацетазоламида нет. Передозировки должны лечиться поддерживающими мерами.

Следует ожидать нарушения электролитного баланса, развития ацидотического состояния и последствий для центральной нервной системы. Следует контролировать уровень электролита в сыворотке (особенно калия) и рН крови, а также показатели почек и печени.

Поддерживающие меры необходимы для восстановления электролита и баланса pH. Кислотное состояние обычно можно исправить, добавив бикарбонат.

Несмотря на высокое распределение в эритроцитах и ​​его высокое связывание с белками плазмы, ацетазоламид может быть подвергнут диализу, что может быть особенно важно для лечения передозировки ацетазоламида, которая усугубляется существующей почечной недостаточностью.

Свойства / Действие

Код ATC: S01EC01

Механизм действия / фармакодинамики

Ацетазоламид является мощным ингибитором фермента карбоангидразы. Следовательно, введение Диамокса замедляет реакцию CO 2 + H 2 O = H + + HCO 3 - . В результате снижается выделение ионов водорода в просвет почечных канальцев и снижается канальцевая реабсорбция ионов бикарбоната и натрия. Повышенная экскреция ионов бикарбоната, натрия и калия приводит к диурезу.

Это ингибирование приводит к тому, что ацетазоламид в глазу уменьшает образование водянистой влаги и, следовательно, снижает внутриглазное давление. Поэтому Диамокс используется для лечения глаукомы. При дыхательной недостаточности с респираторным ацидозом Диамокс приводит к улучшению реакции дыхательного центра за счет промывки бикарбонатом. Благоприятно влияет отек мозга и некоторые формы эпилепсии. Секреция снижается в поджелудочной железе.

Фармакокинетика

поглощение

Ацетазоламид быстро и почти полностью всасывается желудочно-кишечным трактом.

Эффект начинается после парентерального или перорального применения примерно через 1 час после нанесения.

распределение

примерно 93% активного вещества в плазме связано с белками. Однако активный ингредиент быстро распространяется в другие ткани и в основном концентрируется в эритроцитах и ​​почечной коре, в которых в высокой концентрации присутствует карбоангидраза. Ацетазоламид не накапливается в тканях.

метаболизм

Таблетки макс. Концентрация сыворотки 26 мкг / мл через 2 часа, мин. Концентрация сыворотки 13 мкг / мл через 6 часов до.

После нескольких применений, макс. Концентрация сыворотки более 10 мкг / мл в течение 12 часов.

Период полувыведения ацетазоламида из сыворотки в среднем составляет 6,3 часа.

Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения доз в диапазоне 5-20 мг / кг составляет 95 минут.

устранение

В первые 24 часа 70-100%, в среднем 90%, ацетазоламида выводится с мочой в неизмененном виде.

Почечный клиренс повышается в щелочной моче.

Ацетазоламид проходит через плацентарный барьер в неизвестном количестве и выделяется с грудным молоком.

Доклинические данные

После перорального или парентерального введения ацетазоламида у крыс, мышей, хомяков и кроликов наблюдались тератогенные (пороки развития конечностей) и эмбриотоксические эффекты.

Значимость этих результатов исследований на животных неясна для человека.

Другие уведомления

несовместимость:

Никто не известен.

Влияние диагностических методов:

Ацетазоламид может вызывать повышенное содержание кристаллов в моче.

Ацетазоламид влияет на методы определения теофилинной ВЭЖХ. Это влияние зависит от используемого экстрагента; другие методы обнаружения теофилина не должны влиять на ацетазоламид.

Специальные инструкции по хранению:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки Диамокс для парентерального введения и Диамокс можно использовать только до даты, отмеченной на контейнере «EXP».

Физическая прочность:

В холодильнике (2-8 ° С) раствор макс. Срок годности 24 часа.

Микробная стойкость:

Раствор не содержит консервантов и поэтому должен использоваться сразу после приготовления. Любые оставшиеся количества должны быть отброшены.

Инструкция по обращению:

Никто.

регистрационный номер

22002, 21191 (Swissmedic).

держатель разрешения

Вифор С.А., Виллар-сюр-Глан.