Дивигель и Эстрожель – эстрадиол в форме геля
Эстрадиол – стероидный гормон, играющий важнейшую роль в физиологии женского организма. После менопаузы его содержание в организме резко снижается, поэтому требуется заместительная терапия препаратами эстрадиола.
Эстрадиол – это основной и наиболее активный гормон из группы эстрогенов. Это наиболее эффективный эстроген на уровне рецепторов. Эстрадиол в основном вырабатывается фолликулами яичников. Разнообразные метаболические эффекты эстрадиола основаны на связывании с внутриклеточными рецепторами эстрогена.
После менопаузы, когда функция яичников прекращается, содержание эстрадиола в женском организме резко снижается. Это приводит к различным нарушениям – перепадам настроения, нарушениям сна, вазомоторной и терморегуляторной нестабильности («приливы»), атрофии слизистой влагалища и других органов мочеполовой системы (сухость влагалища, атрофический вагинит), остеопорозу. Именно поэтому в периоде постменопаузы используется заместительная терапия препаратами эстрадиола.
Гель – наиболее эффективная форма выпуска эстрадиола
В настоящее время препараты эстрадиола выпускаются в форме таблеток, драже, капсул, вагинальных колец и вагинальных таблеток, а также препаратов для трандсдермального (чрескожного) введения – гелей и пластырей.
При пероральном введении эстрадиола в организм он подвергается ярко выраженному пресистемному метаболизму в печени. Поэтому при приеме таблеток, капсул, драже этрадиол имеет очень низкую биодоступность – всего лишь около 5%.
Однако метаболизм первого прохождения эстрадиола через печень можно обойти. Это становится возможным за счет его трансдермального применения. Именно поэтому в настоящее время активно используются чрескожные формы введения эстрадиола в виде гелей. Наиболее известными из них являются препараты Дивигель и Эстрожель.
Чрескожное применение эстрадиола в виде гелей не только обходит метаболизм первого прохождения в печени, но и позволяет значительно снизить колебание концентрации эстрогенов в плазме, чем при пероральном применении.
Дивигель
Дивигель представляет собой препарат гемигидрата эстрадиола в форме геля для трансдермального (чрескожного) введения активного действующего вещества. Препарат обеспечивает физиологическое замещение эстрогена в организме после менопаузы.
Дивигель выпускается в виде геля, который помещен в пакетики (саше) по 0,5 г и 1 г. Дивигель в дозировке 0,5 г содержит 0,5 мг эстрадиола, в дозировке 1 г – 1 мг эстрадиола. В упаковке может быть 28 и 91 саше.
Начальная дозировка Дивигеля обычно составляет 1,0 мг в день. Препарат применяется один раз в сутки. В зависимости от реакции дозировка Дивигеля может быть отрегулирована – от 0,5 до 1,5 г геля в день.
Эстрожель
Эстрожель представляет собой бесцветный гель, содержащий в качестве активного ингредиента физиологический гормон 17β-эстрадиол. Чрескожный гель позволяет эстрадиолу проникать в кожу, формировать депо в подкожной области и поступать в кровоток непосредственно в неизмененном виде.
В препарате Эстрожель гель помещен в диспенсер (флакон-дозатор). При нажатии на помпу выделяется 1,25 г геля, что соответствует 0,75 мг 17β-эстрадиола.
Как правило, одноразовая доза Эстрожеля составляет 2,5 г, что соответствует двум нажатия на помпу флакона-дозатора.
* * *
Все содержимое разовой дозы Дивигеля и Эстрожеля наносится на кожу живота или бедер. При этом место нанесения геля следует менять ежедневно.
