Флуоресцеин Форе раствор для инъекций 10% 10 ампул по 5 мл

состав

Действующее вещество: флуоресцеин натрий.

Наполнитель : вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Ампулы для инъекций с флуоресцеином натрием 100 мг / мл. Каждая ампула объемом 5 мл содержит 500 мг флуоресцеина натрия.

Показания / возможные применения

Флуоресцентная ангиография глазного дна. Препарат предназначен только для диагностического использования.

Дозировка / применение

взрослый

Медленно внутривенно вводят 1 ампулу по 5 мл.

дети

Нет данных клинических исследований по применению у детей. Если после тщательной оценки риска Флуоресцеин Форе 10% назначается детям, рекомендуется корректировка дозы, например, до 5 мг / кг.

Пожилые пациенты

Нет данных, позволяющих рекомендовать коррекцию дозы для пожилых людей.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Ограниченный опыт лечения пациентов с почечной недостаточностью позволяет предположить, что коррекция дозы при почечной недостаточности не требуется.

Пациентам на диализе следует вводить только половину ампулы.

Печеночная недостаточность

Нет данных клинических исследований по его применению у пациентов с печеночной недостаточностью.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к активному ингредиенту флуоресцеину или вспомогательному веществу.

Внутриартериальное или интратекальное использование.

Предупреждения и меры предосторожности

Перед применением следует взять полный анамнез, в том числе аллергический анамнез, сердечно-легочные заболевания и одновременное применение других препаратов (в частности, β-адреноблокаторов, в том числе глазных капель).

С осторожностью рекомендуется применять пациентам с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.

Реакции гиперчувствительности

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая редкие случаи анальфилактического / анафилактоидного шока (некоторые со смертельным исходом), у пациентов, получавших Флуоресцеин Форе 10%. Если во время предыдущей ангиографии или с другими диагностическими агентами возникли нежелательные реакции гиперчувствительности, или если в анамнезе показана предрасположенность к аллергическим реакциям, необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска (риск смертельных аллергических реакций составляет примерно 1/200 000). . Это также применимо, если инциденты помимо тошноты и / или рвоты произошли во время более раннего применения флуоресцеина, или если у пациента есть пищевая или лекарственная аллергия, экзема, страдает астмой, сенной лихорадкой или принимает β-адреноблокаторы. Поэтому перед обследованием это следует уточнить у лечащего врача. Предыдущий тест на совместимость с флуоресцеинами, который прошел без проблем, не следует рассматривать как абсолютную уверенность в использовании 10% флуоресцеина.

При необходимости можно провести премедикацию пероральным антигистаминным препаратом H1 или кортикостероидами, при этом сохраняется остаточный риск тяжелой анафилактической реакции. Однако общее применение этой премедикации не имеет смысла.

Следует отметить следующее:

- После флюоресцентной ангиографии за пациентом следует наблюдать не менее 30 минут, а инфузионная линия должна оставаться на месте, чтобы можно было немедленно устранить любые серьезные побочные эффекты.

- При каждом использовании Флуоресцеина Форе 10% должен быть в наличии набор для неотложной помощи с 0,1% адреналина, антигистаминными препаратами, кортикостероидами, аминофиллином и кислородом. Рекомендуется, особенно для пациентов из группы высокого риска, создать второй фиксированный венозный доступ, чтобы иметь безопасный путь венозного введения во время использования в экстренных случаях, с помощью которого можно проводить эффективную объемную терапию.

Сочетание с β-адреноблокаторами

Сочетание с β-адреноблокаторами в редких случаях может привести к летальным анафилактическим реакциям.

В случае пациентов из группы высокого риска - особенно если они проходят терапию β-адреноблокаторами (в том числе в форме глазных капель) - которым ангиография абсолютно необходима - обследование должно проводиться под наблюдением врача и с необходимым реанимационным материалом, готовым на весь период обследования. . Это с учетом того факта, что пациенты, принимающие β-адреноблокаторы, могут меньше реагировать на применение адреналина и объемной терапии в случае, возможно, необходимой реанимации (см. «Взаимодействие»).

Сердечно-сосудистые заболевания

Сердечно-сосудистые осложнения, такие как боль в груди, остановка сердца, инфаркт миокарда и шок, наблюдались после применения Флуоресцеина Форе 10% (см. «Побочные эффекты»).

Ранее существовавшие условия и методы лечения

Оценка риска ангиографии должна проводиться особенно тщательно у пациентов с уже существующими заболеваниями, такими как сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, и при одновременном лечении другими лекарствами (особенно бета-адреноблокаторами, см. Главу «Взаимодействие»).

Паравенозное приложение

Перед началом инъекции флуоресцеина необходимо убедиться, что игла правильно введена в вену из-за высокого щелочного pH раствора. Осложнения из-за паравенозного введения могут включать сильную боль, тромбофлебит и воспалительные реакции, которые могут привести к некрозу тканей. Если препарат проникает в окружающие ткани, инъекцию следует немедленно прекратить и принять соответствующие меры для лечения повреждения ткани и снятия боли.

Несовместимость

Следует избегать одновременного введения других внутривенных инъекций или смешивания Флуоресцеина Форе 10% с другими растворами из-за потенциальной физико-химической несовместимости (см. «Другая информация», раздел «Несовместимость»).

Для предотвращения тошноты у предрасположенных пациентов флуоресцеин следует вводить медленно.

Пациентам на диализе дается только ½ ампулы Флуоресцеина Форе 10%.

Взаимодействия

Бета-блокаторы

Одновременное лечение флуоресцеином натрия и веществами, блокирующими бета-рецепторы (в том числе глазными каплями), редко может вызвать тяжелые анафилактические реакции. Вещества, блокирующие бета-рецепторы, могут снижать как сосудистую компенсацию анафилактического шока, так и действие адреналина в случае сердечно-сосудистого коллапса.

Ингибиторы переносчиков органических анионов

На распределение флуоресцеинов могут влиять соединения, которые ингибируют активный транспорт органических анионов (например, пробенецид).

Лабораторные исследования

Флуоресценция может мешать анализу параметров крови и мочи, а присутствие флуоресцеинов в моче может искажать результаты некоторых биологических тестов в течение 3-4 дней.

Рекомендуется соблюдать осторожность при терапевтическом контроле за лекарственными средствами с узким терапевтическим окном (например, дигоксин, хинидин).

Беременность / период лактации

беременность

Эксперименты на животных не показали тератогенности. Однако контролируемых исследований на беременных женщинах нет. Потенциальный риск для плода человека во время беременности неизвестен. Поэтому во время беременности следует избегать проведения ангиографии, за исключением случаев крайней необходимости (см. «Доклинические данные»).

Кормление грудью

Флуоресцеин проникает в грудное молоко. Из-за возможности серьезных побочных эффектов у новорожденных, кормящих грудью, необходимо проводить тщательную оценку риска. Сообщалось о фототоксичности, вызванной флуоресцеином, у недоношенных детей, получающих фототерапию по поводу гипербилирубинемии. Поэтому его не следует использовать во время кормления грудью. После флюоресцентной ангиографии кормление грудью следует прекратить. Имеющиеся данные показывают, что полное удаление флуоресцеинов из грудного молока происходит примерно через 2 недели после внутривенного введения.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Мидриаз, необходимый для исследования с помощью флуоресцентной ангиографии, влияет на зрение и, следовательно, на способность реагировать в движении или при работе с механизмами. Следует обратить внимание пациента на тот факт, что после применения, пока его зрение не нормализуется, они должны воздерживаться от вождения или использования машин.

нежелательные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота и рвота.

Следующие нежелательные эффекты были зарегистрированы при постмаркетинговом использовании флуоресцеина натрия вне контролируемых клинических испытаний и обнаружены в литературе. Частоту появления невозможно определить из имеющихся данных.

иммунная система

Реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции, анафилактический / анафилактоидный шок, которые могут быть фатальными.

Нервная система

Обморок, цереброваскулярные нарушения, головная боль, головокружение, судороги, кома, парестезия / гипестезия, дисгевзия.

сердце

Остановка сердца, острый инфаркт миокарда и шок, брадикардия, тахикардия.

Сосуды

Шок, тромбофлебит, гипотензия, артериальная гипертензия, бледность, приливы.

Дыхательная система

Остановка дыхания, отек легких, астма, одышка, кашель, чихание, отек гортани, раздражение горла.

Желудочно-кишечные расстройства

Временная тошнота, удушье и рвота (после инъекции). Боль в животе

кожа

Экзантема, эритема, кожный зуд, дерматит, крапивница, холодный пот, гипергидроз, временное пожелтение кожи, которое может сохраняться до 12 часов после нанесения.

Почки и мочевыводящие пути

Светло-желтая моча ожидается в течение 24-36 часов после приема.

Общие нарушения и реакции в месте инъекции

Боль в груди, отек, боль, астения, приливы, озноб, недомогание. Тромбофлебит места инъекции. Любое паравенозное введение препарата может вызвать болезненную воспалительную реакцию и даже некроз тканей. Конъюнктива, кожа и моча временно окрашиваются в желтый цвет.

Передозировка

Нет информации.

Свойства / эффекты

Код УВД: S01JA01

Флуоресцеин Форе 10% - флуоресцентный краситель для окрашивания кровеносных сосудов глазного дна. Под действием света (УФ, 465–490 нм) флуоресцеины становятся желто-зелеными (520–530 нм). Эта флуоресценция позволяет идентифицировать патологические изменения кровообращения сетчатки.

Фармакокинетика

поглощение

После внутривенной инъекции флуоресцеины быстро распределяются в организме и появляются в тканях сетчатки в течение нескольких секунд. Через 15 минут после инъекции концентрация флуоресцеина глюкуронида, метаболита флуоресцеина с флуоресцентными свойствами, была выше, чем концентрация флуоресцеина.

распространение

Около 50–84% флуоресцеина связывается с белками плазмы (особенно с альбумином) и 15–17% с эритроцитами. Кожа временно желтого цвета, которая исчезает через 6–12 часов. Моча приобретает светло-желтый цвет, который исчезает через 24–36 часов.

метаболизм

После внутривенного введения флуоресцеин быстро глюкуронидируется. Флуоресцеин глюкуронид также обладает флуоресцентными свойствами. Конечные периоды полураспада флуоресцеинов и глюкуронида флуоресцеина в плазме составляют 23,5 и 264 минуты соответственно. Через 4–5 ч глюкуронид флуоресцеина вносит почти исключительно вклад во флуоресценцию плазмы. Пациенты с диабетом и без диабета имеют сопоставимый уровень флуоресцеина в плазме.

Фармакокинетика.

устранение

Выведение флюоресцеинов и метаболитов происходит с желчью и мочой и завершается на 90% через 48 часов. Флуоресцеин может обнаруживаться в моче в течение 24–36 часов со снижением интенсивности. Почечный клиренс флуоресцеинов составляет 7,4 л / ч.

Кинетика в особых клинических ситуациях

При почечной недостаточности уровень свободного флуоресцеина и его метаболитов в плазме повышается на 11–34%. Флуоресцеин не оказывал значительного влияния на скорость клубочковой фильтрации у пациентов с хроническим заболеванием почек, поэтому коррекция дозы у этих пациентов не требуется.

Доклинические данные

Доклинические данные для флуоресцеина натрия не показали особой опасности для человека на основании исследований токсичности при однократном введении.

Нет данных по исследованиям токсичности, канцерогенности, фертильности и общей репродуктивной системы при повторных дозах. Флуоресцеины не обладают ни тератогенным, ни эмбриотоксическим действием у крыс или кроликов.

Мутагенность

Стандартные исследования in vitro и in vivo по генотоксичности и мутагенности были отрицательными в отношении бактериальной мутагенности, хромосомных аберраций и теста на микроядра мышей.

Положительные результаты были получены при анализе клеток лимфомы мышей в исследовании in vitro по обмену сестринских хроматид (клетки CHO) и in vivo (клетки костного мозга мыши). Эти результаты указывают на возможность повреждения ДНК.

Тератогенность

Внутривенное введение флуоресцеина натрия в дозах выше 1000, 500 и 31,3 мг / кг не выявило эмбриотоксических или тератогенных эффектов у крыс и кроликов. Эти дозы примерно в 100, 50 и 3,1 раза превышают рекомендуемую дозу для человека.

Прочие примечания

Несовместимости

Лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Из-за щелочного характера флуоресцеинов нанесение кислого вещества через ту же иглу может привести к выпадению осадка (особенно антигистаминных препаратов).

долговечность

Храните ампулы флуоресцеина при комнатной температуре (15–25 ° C). После открытия ампулы немедленно используйте раствор и не храните; любые остатки необходимо выбросить.

Номер разрешения

54604 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Curatis AG, 4410 Листаль.