Дексаметазон дигидрофосфат / Дексаметазон натрий фосфат.
Динатрий эдетат, пропиленгликоль, натрий хлорид, натрий гидроксид, вода для инъекций.
1 ампула Дексаметазона Галефарм Amp 4 мг / 1 мл содержит 4 мг дексаметазона дигидрогенфосфата, что соответствует 3,32 мг дексаметазона.
1 ампула Дексаметазона Галефарм Amp 8 мг / 2 мл содержит 8 мг дексаметазона дигидрогенфосфата, что соответствует 6,64 мг дексаметазона.
Отек мозга (вызванный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травмой, внутримозговым кровотечением, нейрохирургией, абсцессом мозга, апоплексией, энцефалитом, менингитом, радиационным поражением). Анафилактический шок (после первичного введения адреналина). Политравматический шок (профилактика шоковой легочной и жировой эмболии). Астматический статус. Острые вспышки тяжелых дерматозов (например, отек Квинке, пузырчатка обыкновенная, неконтролируемая экзема, кожный саркоидоз). Острые заболевания крови (например, острая гемолитическая анемия). Острая первичная и вторичная недостаточность надпочечников (но только при одновременной терапии с минералокортикоидом). Профилактика и терапия цитостатической рвоты.
Периартикулярная и инфильтративная терапия, например, при гигроакулярном периартрите, эпикондилите, бурсите и тендовагините. Внутрисуставная инъекция, например, при ревматоидном артрите, когда отдельные суставы поражены или недостаточно реагируют на общее лечение, а также в случаях деформации, вызванной артрозом (воспалительная сопровождающая реакция).
Парентеральное введение глюкокортикоидов должно быть зарезервировано для чрезвычайных ситуаций и ситуаций, в которых пероральная терапия невозможна или нежелательна.
Дексаметазон вводят в индивидуальной дозе с учетом тяжести и течения заболевания, реакции пациента и ожидаемой продолжительности лечения. Следует также определить, показана ли ежедневная или прерывистая терапия. Возможные осложнения зависят от дозировки и продолжительности терапии.
Поскольку полный эффект дексаметазона, как и всех глюкокортикоидов, отсрочен (через 1-2 часа), препарат никогда не следует вводить в угрожающих жизни ситуациях (например, астматический статус, острый отек мозга) без дополнительной немедленной эффективной терапии.
После того, как острая фаза была преодолена, первоначально высокую парентеральную дозировку следует постепенно уменьшить и заменить пероральным введением.
Если в течение нескольких дней улучшения не происходит, парентеральное введение глюкокортикоидов не следует продолжать.
Длительное лечение должно проводиться только после тщательной оценки преимуществ и рисков. Пациенты должны быть тщательно проверены на наличие признаков, требующих снижения дозы или отмены лекарств.
Как и при любой терапии глюкокортикоидами, лечение Дексаметазоном Галефарм не следует внезапно прекращать, а следует постепенно прекращать, постепенно уменьшая суточную дозу, чтобы избежать ухудшения или острого рецидива заболевания, острой недостаточности надпочечников и синдрома отмены кортизона.
В случае, если Дексаметазон Галефарм будет использоваться вместо других глюкокортикоидов, эквивалентные дозы должны быть приняты во внимание (см. «Свойства / эффекты»).
При острых формах отека головного мозга , например, после черепно-мозговой травмы, внутримозгового кровотечения и инсультов: первоначально 40-100 мг в / в; через 2-4 дня 4-8 мг внутривенно или через 2-4 часа в течение 5-8 дней.
При подострых и хронических формах отека головного мозга , например, при опухолях головного мозга, абсцессах головного мозга, менингоэнцефалите и радиационном поражении: первоначально 8-12 мг в / в; Продолжение терапии 4 мг внутривенно или с 6-часовыми интервалами.
Для начального лечения анафилактического шока ( после первичной инъекции адреналина ) и шока от множественных травм ( профилактика шоковой легочной или жировой эмболии ): 40-200 мг в / в. В тяжелых случаях либо повторяют начальную дозу через 4-12 часов, либо вводят 16-40 мг 6. - каждый час в течение 2-3 дней
При астматическом статусе: изначально 40-80 мг внутривенно; В зависимости от тяжести случая повторяют начальную дозу через 3-6 часов и проводят дальнейшее лечение 4 мг внутривенно в сутки и, при необходимости, переходят на пероральную терапию.
При острых дерматозах и острых заболеваниях крови : вначале 16-40 мг в / в, дальнейшее пероральное лечение.
Для терапии острой надпочечниковой недостаточности (кризис Аддисона): начало терапии с 8-16 мг внутривенно (однако только при одновременной терапии с минералокортикоидом).
Для профилактики и лечения рвоты, вызванной цитостатиками : одну ампулу 8 мг в / в за день до терапии, 8-12 мг внутривенно в начале терапии, затем каждые 4-6 часов в течение не менее 48 часов 4 мг внутривенно
Для местной инфильтративной, околосуставной и внутрисуставной терапии в строго асептических условиях, инъекция 4 или 8 мг. Для инъекции в очень маленький сустав достаточно 2 мг. В зависимости от тяжести заболевания, необходимо сделать не более 3-4 инфильтраций или 3-4 инъекций на сустав. Интервал между инъекциями должен быть не менее 3-4 недель.
Длительное лечение более 2 недель может привести к недостаточности NNR путем ингибирования высвобождения АКТГ, что может привести к атрофии коры надпочечников. Функциональная недостаточность коры надпочечников может длиться до года и дольше и представляет опасный для жизни риск для пациента в стрессовых и стрессовых ситуациях.
Нарушение реакции на стресс при длительной терапии глюкокортикоидами делает необходимым адаптировать дозу кортикоида к условиям стресса. Гидрокортизон iv обычно используется для этого:
Дозировка должна основываться больше на тяжести заболевания и реакции на терапию, чем на возраст, массу тела или рост. Младшие дозы, как правило, достаточны для младенцев и детей в возрасте 0-11 лет, чем для взрослых. После достаточного ответа доза дексаметазона должна быть уменьшена небольшими шагами до минимально возможной дозы и прекращена как можно скорее.
Ампулы Дексаметазон Галефарм вводятся внутривенно, внутримышечно, местно инфильтративно или внутрисуставно.
Местная инфильтрация и внутрисуставная инъекция должны проводиться в строго асептических условиях. Кожа подготавливается как к операции (при необходимости, для бритья, обезжиривания, алкоголя, покраски йодом). Инъекции в сухожилиях следует избегать.
Противопоказаний для острого применения в условиях, при которых введение глюкокортикоидов может спасти жизнь, нет.
Если у вас повышенная чувствительность к любому из ингредиентов, препарат не следует использовать.
Внутрисуставная инъекция противопоказана в следующих случаях:
Для инфекций в области применения противопоказано инфильтрация без дополнительной причинной терапии.
Лечение Дексаметазон Галефарм может вызвать иммуносупрессию, увеличивая риск бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и оппортунистических инфекций. Кроме того, Дексаметазон Галефарм может маскировать симптомы существующей или развивающейся инфекции и, таким образом, затрудняет диагностику. Скрытые инфекции, включая туберкулез или гепатит В, могут быть реактивированы.
Как и при любой терапии глюкокортикоидами, лечение Дексаметазоном Галефарм не следует внезапно прекращать, а следует постепенно прекращать, постепенно уменьшая суточную дозу, чтобы избежать ухудшения или острого рецидива заболевания, острой недостаточности надпочечников и синдрома отмены кортизона.
Из-за риска перфорации кишечника, Дексаметазон Галефарм может использоваться только по указанию и с соответствующим контролем, если:
Симптомы раздражения брюшины после желудочно-кишечной перфорации могут отсутствовать у пациентов, получающих высокие дозы глюкокортикоидов.
При одновременном использовании фторхинолонов повышается риск возникновения проблем с сухожилиями, тендинитов и разрывов сухожилий.
Во время физических стрессовых ситуаций может потребоваться временное увеличение суточной дозы кортикостероидов.
Могут возникнуть серьезные анафилактические реакции, которые требуют соответствующих мер предосторожности (готовность лечить анафилактический шок).
При высоких дозах необходимо обеспечить достаточное потребление калия и ограничение натрия. Уровень калия в сыворотке также следует контролировать.
В больших дозах может возникнуть брадикардия.
При локальном использовании следует обращать внимание на возможное возникновение системных нежелательных эффектов и взаимодействий.
Внутрисуставное применение глюкокортикоидов повышает риск развития инфекций суставов. Долгосрочное использование соотв. Повторное использование глюкокортикоидов на несущих суставах может привести к повышенному износу.
Синдром лизиса опухоли (TLS) был зарегистрирован у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями после использования одного дексаметазона или в сочетании с химиотерапевтическими препаратами. Пациенты с опухолями с высокой скоростью пролиферации или высокой чувствительностью к цитотоксическим агентам, а также пациенты с высокой опухолевой нагрузкой имеют высокий риск развития TLS и поэтому должны тщательно контролироваться. Следует также принять соответствующие меры предосторожности.
Визуальные нарушения могут возникнуть при системном или местном лечении кортикостероидами. При появлении таких симптомов, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для выяснения возможных причин, таких как катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная хориоретинопатия, которые возникли во время лечения системными или местными кортикостероидами.
После раннего лечения (<96 часов после рождения) у недоношенных детей с хроническим заболеванием легких с начальными дозами 0,25 мг / кг два раза в день имеющиеся данные указывают на отрицательные долгосрочные эффекты в отношении развития нейронов.
Дексаметазон Галефарм следует использовать только во время фазы роста детей после тщательного рассмотрения преимуществ и рисков. Следует проводить прерывистую или чередующуюся терапию.
Поскольку пожилые пациенты подвержены повышенному риску остеопороза, Дексаметазон Галефарм следует применять только при тщательной оценке преимуществ и рисков.
препарат, средство, медикамент
Изменение в воздействии
Салуретики, амфотерицин, слабительные
дополнительная экскреция калия
Лекарственные средства, которые вызывают CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, барбитураты и примидон
Эффективность кортикоидов за счет увеличения клиренса
Лекарственные средства, которые ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир и кобицистат
Риск системных побочных эффектов кортикоида может быть увеличен
Эфедрин
Снижение эффективности благодаря ускоренному метаболизму кортикоидов
Нестероидные противовоспалительные препараты / противовоспалительные препараты
Желудочно-кишечные кровотечения, риск изъязвления и перфорации увеличены
Салицилаты
Снижение эффективности салицилатов за счет увеличения клиренса.
Длительное лечение увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений и изъязвлений, которые могут доходить до перфорации.
Снижение дозы глюкокортикоидов следует проводить осторожно, так как может произойти отравление салицилатом.
Эстрогены
Эффективность кортикоидов возможна за счет уменьшения клиренса
Прививки инактивированными вакцинами
Возможна ослабленная иммунизация
Ингибиторы холинэстеразы
Снижение ингибирования холинэстеразы
Сердечные гликозиды
Дефицит калия усиливает эффект гликозидов
Оральный антидиабетик, инсулин
Пониженный уровень сахара в крови, возможно, повышенная потребность в антидиабетиках
Производные кумарина
Эффекты антикоагулянта ослаблены или увеличены, может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта при одновременном применении
Празиквантел
Можно снизить концентрацию празиквантела в крови
Атропин и другие антихолинергические средства
Риск того, что и без того повышенное внутриглазное давление дополнительно увеличивается
Ингибиторы АПФ
повышенный риск изменений в крови
Хлорохин, гидрохлорохин, мефлохин
повышенный риск развития миопатий и кардиомиопатий
Иммунодепрессанты
повышенная восприимчивость к инфекции и возможное проявление или обострение скрытых инфекций
Циклоспорин
Это также увеличивает риск развития судорог головного мозга за счет повышения уровня циклоспорина в крови.
Недеполяризующие миорелаксанты
Расслабление мышц может быть продолжительным
Протирелин
возможно снижение ТТГ
Фторхинолоны
возможно повышенный риск проблем с сухожилиями
Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, и нет контролируемых исследований на людях. Как и все глюкокортикоиды, дексаметазон проникает через плацентарный барьер. Например, при длительной терапии во время беременности нельзя исключать внутриутробные нарушения роста. В конце беременности плод подвергается риску атрофии коры надпочечников, что может потребовать постепенной заместительной терапии у новорожденного.
Поэтому, как и все глюкокортикоиды, дексаметазон галефарм не следует применять во время беременности, особенно в первые три месяца, если это явно не необходимо. Если есть показания, преднизолон (или преднизон) следует отдавать предпочтение всем остальным - и особенно фторированным - глюкокортикоидам, потому что его плацентарный проход наименьший.
Если беременность подозревается или произошла, врач должен быть проинформирован.
Дети, чьи матери получали более высокие дозы глюкокортикоидов во время беременности, должны тщательно контролироваться на наличие признаков гипокортицизма.
Дексаметазон, как и все другие глюкокортикоиды, выделяется с грудным молоком в очень небольших количествах и может, среди прочего, нарушать функцию NNR и рост ребенка. Поэтому матери, которые получают глюкокортикоиды во время кормления грудью, должны кормить грудью.
В частности, в начале лечения Дексаметазоном Галефарм могут измениться ваши навыки вождения и использования машин. Это ухудшение связано, в частности, с изменениями настроения, драйва и способности концентрироваться.
Нежелательные эффекты дексаметазона зависят от дозы и продолжительности лечения, а также от возраста, пола и основного заболевания пациента.
Риск нежелательных эффектов низок при краткосрочной терапии кортикоидами. Тем не менее, следите за кишечным кровотечением (часто из-за стресса), которое может быть бессимптомным при использовании кортикостероидов.
Известные побочные эффекты глюкокортикоидов могут возникать при длительной терапии высокими дозами.
Повышение риска заражения, маскирование инфекций, возникновение, обострение или реактивация бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и оппортунистических инфекций, активация стронгилоидоза.
Умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.
Реакции гиперчувствительности, серьезные анафилактические реакции, такие как аритмия, бронхоспазм, повышение или снижение артериального давления, недостаточность кровообращения, остановка сердца.
При локальном использовании необходимо учитывать возможные системные нежелательные эффекты и взаимодействия.
Надпочечниковая недостаточность.
Синдром Кушинга (например, полнолуние, ожирение) см. «Предупреждения и меры предосторожности».
Задержка натрия с образованием отеков, повышенная экскреция калия, кальция и фосфатов.
Прибавка в весе, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение аппетита.
Психоз, мания, депрессия, галлюцинации, влияют на нестабильность, раздражительность, драйв, эйфорию, беспокойство, нарушения сна, суицидальные наклонности.
Повышение внутричерепного давления с застойными сосочками (pseudotumor cerebri), возникновением или ухудшением эпилепсии (судороги).
Повышенное внутриглазное давление (глаукома), помутнение хрусталика (катаракта), особенно при заднем подкапсулярном помутнении, обострение симптомов при язвах роговицы, благоприятствующее вирусным, грибковым и бактериальным глазным инфекциям, обострение бактериальных инфекций роговицы, птоз, мидриаз, хемоз, редкая мышечная перфорация. Кроме того, при субконъюнктивальном применении используют кератит (вызванный вирусами простого герпеса) и перфорацию роговицы при кератите, хориоретинопатию, нарушение зрения.
Гипертония.
Повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулита, повышенной ломкости капилляров.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из желудка, воспаление поджелудочной железы, дискомфорт в желудке.
Кожные прожилки (striae rubrae), периоральный дерматит, атрофия кожи, точечно-кожное кровотечение (петехии), синяки (экхимозы), стероидные прыщи, замедленное заживление ран, телеангиэктазии, гипертрихозы, изменения пигментации кожи.
Мышечная атрофия, мышечная слабость, миопатия, сухожильный дискомфорт, тендинит, разрыв сухожилия, остеопороз, асептический некроз кости, задержка роста у детей, эпидуральный липоматоз.
Нарушения секреции половых гормонов (отсутствие менструального кровотечения, аномальный рост волос, импотенция).
Задержка заживления ран. Многократное внутримышечное, внутрисуставное и субсуставное введение дексаметазона (или другого глюкокортикоида) может привести к серьезному локальному повреждению тканей (вплоть до атрофии и некроза).
Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после одобрения имеет большое значение. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения пользы и риска для препарата. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых подозрениях в отношении нового или серьезного побочного эффекта через онлайн-портал ElViS (Electronic Vigilance System). Вы можете найти информацию об этом на www.swissmedic.ch.
Поскольку острая токсичность глюкокортикоидов низкая, интоксикации, вызванные острой передозировкой глюкокортикоидов, до настоящего времени наблюдались лишь в редких случаях. При хронической передозировке следует ожидать усиления нежелательных эффектов, которые, в частности, влияют на эндокриний, обмен веществ и электролитный баланс. В случае передозировки специфического антидота нет, а лечение симптоматическое.
Код ATC: H02AB02
Механизм действия глюкокортикоидов является многослойным.
Дексаметазон связывается и активирует внутриклеточные рецепторы. Активированный комплекс глюкокортикоид-рецептор мигрирует в ядро клетки, где он инициирует или блокирует синтез определенных белков в определенных сайтах связывания ДНК.
В дополнение к этим геномным механизмам, которые начинаются с латентности от получаса до нескольких часов, есть некоторые быстрые эффекты, некоторые из которых начинаются при низкой концентрации в плазме (например, подавление секреции эндогенного кортизола), а другие, которые становятся эффективными только при более высоких концентрациях ( например, стабилизация мембраны). Наиболее вероятным механизмом для последнего является включение глюкокортикоидов в клеточную мембрану в качестве начального события.
Дексаметазон обладает сильным противовоспалительным, противоаллергическим (противоотечным) и иммунодепрессивным действием, усиливает углеводный обмен, неспецифический антитоксический эффект (мембранная защита) и способствует микроциркуляции (стабилизации мозгового кровотока).
Дексаметазон обладает очень низким минералокортикоидным эффектом.
Относительная противовоспалительная доза дексаметазона по сравнению с другими глюкокортикоидами составляет 1 мг дексаметазона = 6 мг триамцинолона или метилпреднизолона = 7,5 мг преднизона или преднизолона = 30 мг гидрокортизона = 35 мг кортизона.
Как и другие глюкокортикостероиды, дексаметазон используется для широкого спектра показаний. Из-за своего длительного биологического периода полураспада дексаметазон особенно подходит для тех показаний, при которых желателен непрерывный глюкокортикоидный эффект. По некоторым показаниям дексаметазон предпочтителен из-за его низкого минералокортикоидного эффекта.
После внутривенной инъекции дигидрофосфата дексаметазона 21, эфир очень быстро гидролизуется. У людей максимальные уровни свободного дексаметазонового спирта в крови появляются через 10 минут после введения эфира. Внутримышечно вводимый дексаметазон-21-дигидрогенфосфат быстро и практически полностью всасывается при нормальном кровотоке, при этом максимальный уровень в крови достигается через 60 минут после внутривенного введения. Однако максимальный фармакологический эффект задерживается (примерно через 2 часа после инъекции) и длится дольше, чем период полувыведения из плазмы.
Через 4 часа после внутривенного введения 21-дигидрофосфата дексаметазона присутствуют максимальные уровни CSF дексаметазона, которые составляют приблизительно одну шестую от одновременной концентрации в плазме. Падение уровня дексаметазона в спинномозговой жидкости происходит очень медленно, так что через 24 часа после инъекции. около двух третей максимальной концентрации все еще можно найти.
В зависимости от дозы до 80% дексаметазона связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином плазмы. В области очень высоких доз большая часть циркулирует свободно, т.е. не связана с белком, в крови.
Объем распределения дексаметазона составляет 0,6-0,8 л / кг.
Гипальбуминемия увеличивает долю несвязанных (эффективных) кортикоидов.
Дексаметазон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и попадает в грудное молоко.
Дексаметазон в основном выводится почками без изменений. У людей только небольшая часть молекул гидрирована или гидроксилирована, основными метаболитами являются 6-гидроксидексаметазон и 20-дигидродексаметазон. 30-40% молекул дексаметазона связаны с глюкуроновой кислотой или серной кислотой в печени человека и появляются в этой форме в моче.
Период полувыведения из плазмы крови дексаметазона составляет 3-5 часов, причем биологический период полураспада значительно дольше - 36-72 часа. Плазменный клиренс у взрослых составляет 2-5 мл / мин / кг. Дексаметазон полностью удаляется в среднем через 4-10 дней после местного инфильтративного и внутрисуставного введения доз 4 мг или 8 мг с нормальным кровотоком к месту применения.
Глюкокортикоиды имеют очень низкую острую токсичность. Нет информации о хронической токсичности для людей и животных.
Долгосрочные исследования на животных не доступны.
Дексаметазон не был должным образом проверен на мутагенные эффекты. Существуют предварительные указания на мутагенный потенциал, актуальность которого еще не выяснена.
В экспериментах на животных дексаметазон вызывает расщелину неба и, в небольшой степени, другие пороки развития у мышей, крыс, хомяков, кроликов и собак.
Дексаметазон Галефарм ратвор для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Для совместимости с инфузионными растворами, см. «Инструкции по обращению».
Кожные реакции могут быть подавлены.
Снижение: СОЭ, время свертывания (Ли Уайт), мочевая кислота, тестостерон, калий, ТТГ, тироксин, Т 3 .
Увеличивает: глюкоза, холестерин, натрий, хлорид.
Снижение: 17-кето стероиды.
Повышено: креатинин, кальций, глюкоза (при предрасположенности).
Дексаметазон Галефарм может использоваться только до даты, обозначенной «EXP» на упаковке.
Не хранить при температуре выше 25 ° С. Не хранить в холодильнике. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Храните в недоступном для детей месте.
Совместимость с инфузионными растворами
Дексаметазон Галефарм следует, по возможности, вводить непосредственно внутривенно или вводить в инфузионную трубку.
Дексаметазон Галефарм совместим со следующими инфузионными растворами и предназначен для использования в течение 24 часов: изотонический физиологический раствор и 5% раствор глюкозы.
В сочетании с инфузионными растворами должна соблюдаться информация соответствующего поставщика об их инфузионных растворах, включая совместимость, противопоказания, нежелательные эффекты и взаимодействия.
66710 (Swissmedic).
ГАЛЕФАРМ АГ, ЦЮРИХ