АПТЕКА ЦЮРИХ

  RUB

Оземпик: препарат для лечения диабета и похудения – всего 1 инъекция в неделю!

Оземпик: препарат для лечения диабета и похудения – всего 1 инъекция в неделю!

Врачи обычно назначают те или иные лекарства по показаниям, указанным в инструкции по их применению. Но бывают и исключения. В некоторых случаях препарат назначается офф-лейбл – по показаниям, не указанным в официальной инструкции. В подобных ситуациях фактически используется один из побочных эффектов препарата. Наглядным примером может служитm Оземпик – препарат фармацевтической компании Novo Nordisk, предназначенный для лечения диабета 2 типа. Однако он очень часто применяется и с другой целью – для снижения массы тела.

Оземпик изначально был разработан как препарат для лечения диабета 2 типа. Однако его способность подавлять чувство голода и повышать чувство насыщения позволяет использовать его как препарат для лечения ожирения и снижения веса. Проще говоря, Оземпик используется как препарат для похудения. 

Оземпик: аналог человеческого гормона GLP-1, усиливающего секрецию инсулина

Активным действующим веществом препарата Оземпик является семаглутид – аналог гормона GLP-1 – глюкагоноподобного пептида (другое его название – энетреглюкагон), который вырабатывается в человеческом организме L-клетками кишечника. 

Рецепторы к GLP-1 имеются во многих органах и системах организма, поэтому его действие довольно разнообразно, однако в препарате Оземпик использована способность GLP-1 усиливать секрецию инсулина, а также усиливать реакцию бета-клеток поджелудочной железы, вырабатывающих инсулин, на уровень глюкозы в крови. Кроме того, Оземпик уменьшает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы и тем самым снижает выделение глюкозы печенью (уменьшение глюконеогенеза).

Вышеназванные физиологические эффекты GLP-1 и его синтетического аналога – семаглутида – и определяют механизм действия Оземпика – усиление секреции инсулина и снижение выработки глюкагона, что приводит к уменьшению уровня глюкозы в крови. При этом Оземпик работает лишь тогда, когда уровень глюкозы в крови значительно повышается. А вот при нормальном и сниженном уровне глюкозы крови препарат действует в противоположном направлении – снижает секрецию инсулина и никак не влияет на выработку глюкагона.

Оземпик был одобрен к применению в качестве препарата для лечения диабета 2 типа Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), Европейской комиссией, министерством здравоохранения Канады, министерством здравоохранения, труда и социального обеспечения Японии, а также Швейцарским агентством по лекарственным средствам (Swissmedic).

Оземпик: всего 1 инъекция в неделю и уровень сахара крови в норме!

Семаглутид не является точной копией человеческого гормона GLP-1, хотя его гомология последовательности аминокислот к физиологическому гормону довольно высока – 94%. Единственным отличием являются две аминокислотные замены в положениях 8 и 34, где аланин и лизин заменены 2-аминоизомасляной кислотой и аргинином соответственно. Зачем это было сделано? Для защиты молекулы семаглутида от разрушения и увеличения продолжительности его действия.

Период полураспада физиологической формы GLP-1 – менее 2 минут, то есть вырабатываемый в организме гормон срабатывает моментально и так же быстро прекращает свое действие. Его деградация происходит в результате действия ферментов дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) и нейтральной эндопептидазы (NEP). 

Аминокислотное замещение в молекуле семаглутида в положении 8 предотвращает его химический распад под действие фермента дипептидилпептидазы-4. Кроме того, лизин в положении 26 находится в его производной форме (ацилирован стеариновой кислотой ). Ацилирование с помощью спейсера и жирной дикислотной цепи С-18 увеличивает связывание лекарственного средства с белком крови (альбумином), что обеспечивает более длительное его присутствие в крови. 

Период полураспада семаглутида в крови составляет около 7 дней (165–184 часа). Это позволяет использовать препарат Оземпик всего один раз в неделю. 

Таким образом, период полураспада семаглутида составляет около недели. Основным механизмом удлинения действия семаглутида является связывание альбумина, что приводит к снижению почечного клиренса и защите активного действующего вещества от метаболической деградации. Кроме того, семаглутид стабилизируется и защищается от разрушения ферментом DPP-4.

Таким образом, генно-инженерные технологии позволили значительно увеличить продолжительность действия искусственно синтезированного препарата. Это позволяет вводить Оземпик только один раз в неделю. Одна инъекция Оземпика – и уровень глюкозы в крови нормализуется на целую неделю!

Оземпик – препарат для снижения веса и лечения ожирения

Когда мы перечисляли физиологические эффекты GLP-1, не были названы еще некоторые свойства этого гормона – способность тормозить моторику кишечника и выработку соляной кислоты в желуде, а также подавлять чувство голода и увеличивать ощущение насыщения. Именно эти эффекты семаглутида используются для применения Оземпика с другой целью – для лечения ожирения и снижения массы тела.

Способность семаглетида повышать уровень инсулина и тем самым снижать уровень глюкозы в крови приводит снижению аппетита. Оземпик также замедляет опорожнение желудка в раннюю постпрандиальную фазу. Это повышает чувство насыщения и замедляет наступление того периода, когда снова хочется перекусить.

Повышение уровня инсулина в крови и обусловленное этим снижение аппетита, замедление эвакуации содержимого желудка и связанное с этим повышение чувства насыщения – все это приводит к тому, что человек меньше ест и, соответственно, получает меньше калорий с пищей. В результате этого запускаются механизмы, направленные на получение недостающей для энергобаланса организма энергии из других источников. Откуда берется эта энергия? Правильно, за счет расщепления жиров. Где в человеческом организме находятся самые большие запасы жира? Все верно, в подкожно-жировой клетчатке. Именно этот жир и используется для образования энергии и, как следствие, уменьшается его количество в подкожно-жировой клетчатке – снижается масса тела – человек худеет.

В 2017 году в Университета Лидса было проведено исследование, направленное на изучение семаглутида как препарата для снижения массы тела. Результаты этого исследования позволили рекомендовать Оземпик для лечения ожирения и похудения.

Оземпик: раствор для инъекций в предварительно заполненной ручке

Оземпик выпускается в виде раствора, который уже на фармацевтическом предприятии помещается в специальную ручку.

Существует две формы выпуска Оземпика:

  • Оземпик двойная дозировка 2 мг / 1,5 мл (0,25 или 0,5 мг / доза) раствор для инъекций в предварительно заполненной ручке;
  • Оземпик фиксированная доза 2 мг / 1,5 мл (1 мг / доза) раствор для инъекций в предварительно заполненной ручке.

Обе формы выпуска препарата содержат 1,5 мл раствора для инъекций, в которых содержится 2 мг активного действующего вещества препарата – семаглудита. Отличаются они способом дозирования препарата при введении. Оземпик FixDose позволяет вводить по 1 мг препарата за одну инъекцию. У Оземпика DualDose возможности дозирования препарата шире: можно вводить по 0,25 мг или 0,5 мг препарата. 

Обе формы выпуска препарата Оземпик вы можете приобрести в аптеке «Цюрих». Мы доставим его в любую точку земного шара, при этом доставка будет для вас бесплатной.


    Продукты, связанные с этой статьей

   Комментарии