состав
Действующее вещество: дексаметазон натрий фосфат.
Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия цитрат, натрия гидроксид, глицерол, антиокс.: E 223 1 мг, конс.: спирт бензиловый 10,5 мг, вода для инъекций для доведения до объема 1 мл.
Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу
Раствор для инъекций: ампулы 5 мг / мл (эквивалент 3,8 мг дексаметазона).
Показания / возможное использование
Внутривенная инъекция
Это должно происходить только в острых, угрожающих жизни ситуациях, таких как: шок после тяжелой травмы (у замещенных пациентов), астматический статус, анафилактический шок (после инъекции нордреналина), инциденты при переливании крови, инфаркт миокарда.
Внутримышечная и подкожная инъекция
Это происходит в острых, но не угрожающих жизни ситуациях, когда врач хочет быть уверенным в количестве введенного пациенту кортикостероида. Это, конечно, также указано во всех случаях, когда пероральное введение невозможно, например, в случае потери сознания, желудочно-кишечных расстройств или во время анестезии.
Основными показаниями являются:
Заместительная терапия (помимо введения минералокортикоидов при первичной или вторичной недостаточности NNR и при адреногенитальном синдроме), острые заболевания ревматического типа, бронхиальная астма, тяжелый агранулоцитоз, тиреоидит, красная волчанка, пузырчатка, острый дерматодерматит, терапия, дерматодерматит, терапия цитостатической индуцированной рвоты.
Внутрисуставная инъекция
Во всех крупных и мелких суставах за исключением межпозвонковых: артроз, гидрартроз, воспалительный артрит.
Периартикулярная инъекция
Периартрит humeroscapularis, эпикондилит, тендовагинит.
Инфильтрация пораженного участка
Ревматизм мягких тканей, напряжение сухожилий и мышц, келоид, контрактура Дюпюитрена, Клави, ганглиит.
Дозировка / применение
Дексаметазон Хелвефарм может вводиться внутривенно, внутримышечно, подкожно или локально или инфильтрироваться в пораженный участок.
Внутривенная инъекция
Внутривенная инъекция должна вводиться медленно в течение 4-5 минут на 1 мл.
Дозировка . Обычная доза для экстренных случаев составляет 4–20 мг в зависимости от тяжести клинической картины. Эту дозу можно повторять до тех пор, пока пациент не ответит достаточно.
Внутримышечная и подкожная инъекция
4-8 мг в день.
Внутрисуставная инъекция
Крупные суставы: 4–6 мг.
Мелкие суставы: 0,8–2 мг.
Обычно достаточно одной инъекции.
Периартикулярная инъекция
2-4 мг. Повторите эту инъекцию, если необходимо.
Инфильтрация пораженного участка
1-4 мг.
Внутрисуставные и околосуставные инъекции следует проводить строго в асептических условиях (см. «Предупреждения и меры предосторожности» и «Нежелательные эффекты»).
Дозировка у детей
Для младенцев и детей, как правило, более низких доз, чем указанные выше, достаточно, но дозировка должна основываться на степени тяжести заболевания, а не на возрасте, массе тела или росте.
В случае, если Дексаметазон Хелвефарм должен заменить терапию другим глюкокортикоидом, эквивалентные дозы должны быть приняты во внимание (см. «Свойства / эффекты»).
Противопоказания
При системном применении: язвы желудка и кишечника, системные грибковые инфекции, некоторые вирусные инфекции, такие как ветряная оспа, генитальный герпес, герпес роговицы; Глаукома.
При местном применении: инфекции в месте инъекции, например, инфекционный артрит, вызванный гонореей или туберкулезом, бактериемия или системные грибковые инфекции; нестабильный сустав.
Для всех типов администрации: гиперчувствительность к дексаметазону, гиперчувствительность к сульфитсодержащим лекарствам, продуктам или роскошным продуктам питания; Астматики, новорожденные и недоношенные дети (см. «Нежелательные эффекты»).
Дексаметазон Хелвефарм не следует использовать интратекально или эпидурально из-за содержания бензилового спирта.
В целом, однако, нет противопоказаний к условиям, при которых введение глюкокортикоидов может спасти жизнь.
Предупреждения и меры предосторожности
Длительное применение дексаметазона, выходящее за рамки неотложной терапии, не разрешено для:
желудочно-кишечные язвы;
Простой герпес;
Опоясывающий лишай (виремическая фаза);
Ветряная оспа;
около 8 недель до 2 недель после прививки;
Амебная инфекция;
Системные микозы;
Полиомиелит (кроме бульбарной энцефалитной формы);
Лимфомы после вакцинации БЦЖ;
тяжелая гипертония;
Узкая и широкоугольная глаукома;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелый остеопороз;
Сахарный диабет;
Почечная недостаточность;
психиатрическая история болезни;
Беременность.
В таких случаях преимущества терапии дексаметазоном следует тщательно сопоставлять с возможными нежелательными эффектами.
При остром церебральном отеке и астматическом статусе Дексаметазон Хелвефарм следует использовать не в качестве замены обычного лечения, а в дополнение к нему.
Кортикоиды могут маскировать симптомы инфекции, а при кортикостероидной терапии могут возникать новые инфекции.
При острых и хронических инфекционных заболеваниях инфекция должна контролироваться антибиотиками или химиотерапевтическими средствами.
При использовании живой вакцины необходимо учитывать иммуносупрессивный эффект глюкокортикоида.
Следует избегать одновременного введения Дексаметазона Хелвефарм с сильными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействия»).
Ветряная оспа, возникающая во время системного лечения кортикостероидами, может протекать тяжело и может привести к летальному исходу, особенно у детей. Они требуют немедленного лечения, например, ацикловиром. Iv. Профилактика ацикловиром или пассивная иммунопрофилактика ветряной оспой-иммуноглобулином показана пациентам с высоким риском.
При длительной терапии, особенно при сахарном диабете, метаболизм глюкозы следует регулярно проверять, так как толерантность к глюкозе может быть снижена.
Следует также соблюдать осторожность при циррозе печени и гипотиреозе, поскольку в таких случаях эффекты глюкокортикоидов усиливаются, и при миастении, если одновременно вводятся ингибиторы холинэстеразы.
У пациентов в постменопаузе и гериатрии или у тех, у кого повышен риск развития остеопороза, парентеральное лечение глюкокортикоидами следует проводить только в случае остеопороза, если показания являются строгими и с тщательным рассмотрением баланса пользы и риска.
После парентерального введения глюкокортикоидов в редких случаях наблюдались тяжелые анафилактические реакции, такие как глотический отек и бронхоспазм, в основном у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. В таких случаях требуется интенсивная медицинская помощь пациенту (медленная внутривенная инъекция 0,1-0,5 мг адреналина, искусственное дыхание).
Многократное внутримышечное, внутрисуставное и субсуставное введение дексаметазона (или другого глюкокортикоида) может привести к серьезному локальному повреждению тканей (вплоть до атрофии и некроза).
Младенцы и дети на длительной терапии дексаметазоном должны тщательно контролироваться на предмет роста и развития из-за риска преждевременного закрытия эпифизов.
Может возникнуть повышенное внутриглазное давление. Это обычно обратимо, но генетически предрасположенные люди и диабетики могут испытывать необратимую глаукому и слепоту. Поэтому внутриглазное давление следует регулярно измерять у пациентов, находящихся на длительной терапии кортикоидами.
взаимодействия
Взаимодействие с сильными ингибиторами CYP3A4: кортикостероиды (включая бетаметазон) метаболизируются CYP3A4. Одновременное введение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, продуктами, содержащими кобицистат) может привести к усилению воздействия кортикостероидов и, следовательно, к увеличению риска побочных эффектов системных кортикостероидов. Выгода от сопутствующего введения должна быть тщательно оценена по сравнению с потенциальным риском системных эффектов кортикостероидов, и в этом случае пациенты должны контролироваться на побочные эффекты системных кортикостероидов.
Вещества, которые вызывают ферменты печени, такие как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин, могут ускорить метаболический распад кортикостероидов и, таким образом, привести к снижению уровня в плазме и снижению физиологических эффектов. С другой стороны, эффект глюкокортикоидов может быть увеличен при одновременном введении эстрогенов. Доза стероида, возможно, должна быть скорректирована соответствующим образом.
У пациентов с гипопротромбинемией ацетилсалициловую кислоту в сочетании с кортикостероидами следует назначать с осторожностью.
Калий-моющие диуретики могут усиливать эффект калий-глюкокортикоидов. Поэтому таких пациентов следует тщательно контролировать на предмет гипокалиемии. Это особенно верно для пациентов, которые получают сердечные гликозиды одновременно, поскольку вызванная кортикоидами гипокалиемия увеличивает токсичность этих препаратов.
Редко наблюдается, что кортикостероиды повышают свертываемость крови и что пациентам, получающим пероральную антикоагулянтную терапию, требуется более высокая доза.
При использовании нестероидных противовоспалительных препаратов / противоревматических препаратов риск возникновения желудочно-кишечных язв может увеличить риск кровотечений в желудочно-кишечной области.
Если салицилаты вводят в одно и то же время во время длительного лечения глюкокортикоидами, любое снижение дозы глюкокортикоидов следует проводить осторожно, так как в таких случаях может произойти отравление салицилатом.
Антидиабетические лекарственные средства, принимаемые в одно и то же время, могут снижать свои эффекты снижения сахара в крови, поэтому может потребоваться увеличение антидиабетических требований.
Эфедрин увеличивает клиренс дексаметазона в крови и экскрецию его метаболита с мочой.
Атропин и другие холинергические препараты могут привести к дальнейшему увеличению повышенного глазного давления.
У пациентов с миастенией кортикостероиды могут снижать действие ингибиторов холинэстеразы (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Беременность / кормление грудью
Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, и нет контролируемых исследований на людях. Дексаметазон проникает через плацентарный барьер.
При длительной терапии во время беременности нельзя исключать внутриутробные нарушения роста, а при лечении в конце беременности у плода есть риск атрофии коры надпочечников, что может потребовать постепенной заместительной терапии у новорожденного. Поэтому, как и все кортикостероиды, Дексаметазон Хелвефарм следует использовать только во время беременности, особенно в первые три месяца, когда тщательно учитывается соотношение пользы / риска. Если есть показания, преднизолон (или преднизон) следует отдавать предпочтение всем остальным, особенно фторированным глюкокортикоидам, поскольку его плацентарный проход самый низкий.
Пациентам следует рекомендовать уведомить своего врача, если они подозревают или забеременели.
Кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут влиять на рост и функцию NNR ребенка или другие нежелательные эффекты. Поэтому матери, которые получают терапевтические дозы кортикостероидов, должны кормить грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
Никаких соответствующих исследований с Дексаметазон Хелвефарм не проводилось.
нежелательные эффекты
Частота и тяжесть нежелательных побочных эффектов кортикоидов зависят от продолжительности лечения и дозировки, а также от возраста, пола и основного заболевания пациента. Кратковременное применение глюкокортикоидов даже в больших дозах практически не вызывает побочных эффектов. При длительном применении, применении высоких доз, т. Е. При превышении пороговой дозы Кушинга (> 1,5 мг дексаметазона в день), могут наблюдаться следующие эффекты:
Инфекции и заражения: повышенная подверженность инфекциям.
Нарушение иммунной системы: снижение чувствительности к прививкам и кожным тестам; Реакции гиперчувствительности (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).
Эндокринные расстройства: ожирение ствола, лунное лицо, гирсутизм, функциональная недостаточность оси гипоталамус-гипофиз-NNR вплоть до атрофии NNR, которая может длиться более года и дольше и представляет опасный для жизни риск для пациента в стрессовых и стрессовых ситуациях.
Нарушения обмена веществ и питания: отрицательный баланс азота и кальция, снижение толерантности к глюкозе (особенно при сахарном диабете), задержка натрия и воды, увеличение веса, потеря калия и фосфатов, гипокалиемический алкалоз.
Психические расстройства: психические расстройства (от эйфорических до настоящих психотических симптомов).
Расстройства нервной системы: судороги, у детей псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия) с рвотой и застойными сосочками.
Нарушения зрения: повышение внутриглазного давления, субкапсулярная катаракта.
Сосудистая дисфункция: повышенный риск тромбоза, гипертонии, отеков.
Желудочно-кишечные расстройства: язвенная болезнь с возможностью кровоизлияния или перфорации, панкреатит, легкие желудочно-кишечные жалобы, такие как тошнота и рвота, повышенный аппетит.
Функциональные нарушения кожи и подкожной клетчатки : задержка заживления ран, эритема, стрии, петехии, экхимозы, прыщи, истончение кожи; повышенное потоотделение.
Сбои костно - мышечной системы, соединительной ткани и костей: остеопороз, асептический некроз кости, myophatia, преждевременное закрытие эпифизов у детей и подростков (см «Предупреждения и меры предосторожности»).
Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла.
Реакции на месте применения: эритематозные реакции после инъекции и безболезненное разрушение сустава, аналогичные артропатии Шарко, особенно при повторных внутрисуставных инъекциях.
Исследования: снижение чувствительности к кожным пробам.
При локальной инфильтрации возможна атрофия подкожной жировой ткани (лечение эпикондилита).
За исключением остеопороза, асептического некроза костей и нарушений роста в детском возрасте, возможные побочные эффекты после прекращения терапии дексаметазоном обычно обратимы в зависимости от дозы и продолжительности.
Дексаметазон Хелвефарм содержит бензиловый спирт и дисульфит натрия (E 223) в качестве вспомогательных веществ.
В редких случаях бензиловый спирт может вызывать реакции гиперчувствительности (например, кожные реакции, ангионевротический отек), а случаи с перманентным психоневрологическим дефицитом и межсистемной недостаточностью органов связаны с бензиловым спиртом. Поэтому препарат не следует назначать новорожденным, особенно недоношенным детям.
Дисульфит натрия может вызывать аллергические реакции, включая чувствительные анафилактические шоки и угрожающие жизни приступы астмы, тошноту и диарею у чувствительных пациентов. Распространенность среди населения неизвестна. Однако гиперчувствительность к сульфиту чаще наблюдается у астматиков, чем у неастматиков. Поэтому Дексаметазон Хелвефарм не следует назначать пациентам с астмой или с повышенной чувствительностью к сульфитсодержащим препаратам (пищевые продукты и напитки, другие лекарства).
передозировка
Острые передозировки кортикостероидами встречаются редко, и вероятность серьезных последствий низкая. В случае передозировки специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
В случае хронической передозировки можно ожидать увеличения нежелательных эффектов и рисков, описанных в разделе «Предупреждения и меры предосторожности».
Свойства / эффекты
Код ATC: H02AB02
Ампулы Дексаметазон Хелвефарм содержат легко растворимые и смешиваемые с местным анестетиком дексаметазон-21-фосфат натрия. Ампулы Дексаметазон Хелвефарм подходят для всех типов парентерального введения. Дексаметазон является синтетическим глюкокортикоидом, обладающим примерно в 7 раз большим противовоспалительным действием, чем преднизолон, и примерно в 30 раз более эффективным, чем естественный гормон коры надпочечников кортизон. Он характеризуется, в частности, своим низким минералокортикоидным эффектом и низким удерживающим воду и соль удерживающим эффектом и поэтому особенно подходит для применения у пациентов с сердечной недостаточностью или гипертонией. Поскольку дексаметазон также характеризуется длительным биологическим периодом полувыведения (36–54 часа), он особенно подходит для этих показаний где желателен непрерывный глюкокортикоидный эффект. Сильный противовоспалительный и иммуносупрессивный (противоаллергический) эффект имеет особое терапевтическое значение.
Относительная доза эквивалентного дексаметазона по сравнению с другими глюкокортикоидами составляет: 1 мг дексаметазона = 6 мг триамцинолона или метилпреднизолона = 7,5 мг преднизона или преднизолона = 30 мг гидрокортизона = 35 мг кортизона.
Фармакокинетика
поглощение
Дексаметазона фосфат быстро всасывается после внутримышечной инъекции и практически полностью гидролизуется до дексаметазона.
После внутривенного введения максимальные концентрации в плазме достигаются в течение нескольких минут. Однако максимальный фармакологический эффект задерживается (примерно через 2 часа после введения) и длится дольше, чем период полувыведения из плазмы.
распределение
Общий объем распределения дексаметазона составляет примерно 0,58 л / кг. В зависимости от дозы активный ингредиент на 77% связан с белками плазмы, особенно с альбуминовой фракцией. Максимальные концентрации дексаметазона присутствуют в спинномозговой жидкости через 4 часа после внутривенного введения (приблизительно 15-20% от концентрации в плазме). Концентрация дексаметазона в спинномозговой жидкости падает очень медленно; около 2/3 максимальной концентрации все еще можно найти через 24 часа. Дексаметазон проходит через плаценту, из которых 54% метаболизируется до неактивного производного кетостероида; это также проходит в грудное молоко.
устранение
Дексаметазон и его метаболиты в основном выводятся почками. Клиренс происходит через внепочечные, предположительно механизмы биотрансформации печени. 60% дозы появляется в глюкуронизированной форме в течение 24 часов и менее 10% в виде свободного дексаметазона в моче. Общий клиренс плазмы составляет 2–5 мл / мин. / Кг. Период полувыведения составляет от 3 до 4,5 часов.
Кинетика особых групп пациентов
Период полувыведения дексаметазона продлевается при тяжелых заболеваниях печени (например, гепатите, циррозе печени) и гипотиреозе. Плазменный клиренс у новорожденных ниже, чем у детей и взрослых.
Доклинические данные
Долгосрочные исследования на животных для опухолевого потенциала не доступны.
Дексаметазон не был должным образом проверен на мутагенные эффекты.
Репродуктивная токсичность
В экспериментах на животных дексаметазон вызывает расщелину неба и, в небольшой степени, другие пороки развития у мышей, крыс, хомяков, кроликов и собак.
Другие уведомления
Несовместимость
Нет. Содержание смешивается с местными анестетиками.
Влияние диагностических методов
Увеличение уровня сывороточного дигоксина в иммуноанализе.
Понижает в плазме кортизон, калий, эстрогены.
Нарушение толерантности к глюкозе.
Снижение уровня пролактина.
Пониженные значения TSH, FSH, LH.
Снижение реакции ГР на различные раздражители.
Увеличенные уровни T3.
долговечность
Лекарственное средство следует использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».
Специальные инструкции по хранению
Ампулы Дексаметазон Хелвефарм должны быть защищены от света и влаги, храниться при комнатной температуре (15–25 ° C) и в недоступном для детей месте.
Номер одобрения
41074 (Swissmedic).
Владелец маркетинговой авторизации
Helvepharm AG, Frauenfeld.
