состав
Кенакорт-А 10 суспензия для инъекций:
Активный ингридиент:
Триамцинолона ацетонид.
Вспомогательные материалы:
Кармеллоза натрия, полисорбат 80, хлорид натрия, бензиловый спирт 9,9 мг / 1 мл, соляная кислота и гидроксид натрия (для регулирования pH), вода для инъекций.
Содержит натрий 3,3 мг на 1 мл.
Кенакорт-А 40 суспензия для инъекций:
Активный ингридиент:
Триамцинолона ацетонид.
Вспомогательные материалы:
Кармеллоза натрия, полисорбат 80, хлорид натрия, бензиловый спирт 9,9 мг / 1 мл, соляная кислота и гидроксид натрия (для регулирования pH), вода для инъекций.
Содержит натрий 3,3 мг на 1 мл.
Лекарственная форма и количество действующего вещества на единицу
1 ампула OPC 1 мл суспензии для инъекций Кенакорт-A 10 содержит:
10 мг триамцинолона ацетонида.
1 флакон для пункции 5 мл суспензии для инъекций Кенакорт-A 10 содержит:
50 мг триамцинолона ацетонида.
1 ампула OPC или предварительно заполненный шприц 1 мл суспензии для инъекций Кенакорт-A 40 содержит:
40 мг триамцинолона ацетонида.
1 флакон для пункции 5 мл суспензии для инъекций Кенакорт-A 40 содержит:
200 мг триамцинолона ацетонида.
Показания / возможные применения
Системная терапия (Кенакорт-A 40)
Внутримышечное применение
Аллергические заболевания: серьезные или инвалидизирующие аллергические заболевания, которые не поддаются адекватной традиционной терапии: астма, сенная лихорадка и другие аллергии, некоторые дерматозы, такие как контактный дерматит, вульгарная пузырчатка, псориаз, герпетиформный дерматит Дюринга, атопический, эксфолиативный, экзематоидный дерматит.
Ревматические заболевания: в качестве дополнительного краткосрочного лечения острых приступов или обострений ревматоидного артрита и других заболеваний соединительной ткани.
Местная терапия (Кенакорт-A 10 или A 40)
Внутрисуставное применение
В качестве дополнительного краткосрочного лечения острых приступов или обострения дегенеративных и воспалительных заболеваний суставов (включая экссудативный артрит при подагре и псевдоподаграх, активный остеоартрит, перемежающуюся водянку суставов, закупорку плеча при уменьшении капсулы). Также как дополнение к синовиортезу радионуклидами или химическими препаратами.
Внутриочаговое введение (только Кенакорт-A 10)
В качестве дополнительного краткосрочного лечения острых приступов или обострений бурсита, тендинита, тендовагинита, периостита, фиброзита, плечевого синдрома (periarthropathia humeroscapularis), теннисного локтя (эпикондилита), ганглиев.
Субъективная инъекция (в зависимости от размера поражения Кенакорт-A 10 или A 40)
Псориаз (локализованные, воспалительные и гипертрофические поражения), красный плоский лишай, простой хронический лишай (циркумскриптный нейродермит), экзема (хроническая, лихенифицированная, псориазиформная, нуммулярная, дисгидротическая), очаговая алопеция, водоросли, хроническая красная волчанка.
Как и все глюкокортикоиды, парентеральное введение кортикостероидов типа Кенакорта-A следует использовать в ситуациях, когда пероральная терапия нецелесообразна. Кортикостероидная терапия обычно дополняет базовую терапию, но не заменяет ее.
Дозировка / применение
Для получения однородной суспензии раствор для инъекций перед применением необходимо тщательно встряхнуть. Если видны агломераты, суспензию использовать нельзя. Такие агломераты могут возникнуть в результате неправильного хранения (например, замораживания) суспензии (см. «Прочая информация / Особые указания по хранению»).
Поскольку это суспензия для инъекций, Кенакорт-А 10 и А 40 нельзя вводить внутривенно. Также будьте осторожны при случайных внутрисосудистых инъекциях; это особенно актуально для лица (над ртом) и кожи головы, а также для инъекций в ягодичные области. В случае случайного введения в подкожно-жировую клетчатку существует вероятность обратимой атрофии.
Системная терапия
Внутримышечная инъекция
Дозировка кортикоидов всегда должна быть индивидуальной и основываться на клинической картине и реакции на терапию.
Обычно взрослым и подросткам старше 16 лет 40 мг триамцинолона ацетонида вводят медленно глубоко в ягодичную область. При серьезных заболеваниях могут потребоваться дозы до 80 мг триамцинолона ацетонида. С помощью глубокого внутриъягодичного введения можно в значительной степени избежать возможного развития атрофии тканей. После инъекции следует плотно прижать стерильный тампон к месту инъекции на 1-2 минуты, чтобы суспензия не стекала обратно в канал прокола.
Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно 1 инъекции 40 мг триамцинолона ацетонида в год во время подсчета пыльцы.
Если требуется несколько инъекций, следует соблюдать интервал между инъекциями не менее 4 недель.
Местная терапия
Внутрисуставная инъекция
В случае внутрисуставного применения дозировка зависит как от тяжести заболевания, так и от размера сустава.
В целом, взрослым и детям старше 12 лет для облегчения симптомов достаточно:
- мелкие суставы (например, пальцы рук и ног) до 10 мг ацетонида триамцинолона;
- суставы среднего размера (например, плечевые, локтевые) 20 мг триамцинолона ацетонида;
- крупные суставы (например, бедра, колени) 20-40 мг триамцинолона ацетонида.
Если поражено несколько суставов, возможно общее количество до 80 мг.
В случае повторного использования следует соблюдать интервал между инъекциями не менее 2 недель.
Анатомию сустава следует проверять перед каждой внутрисуставной инъекцией. Для достижения полного противовоспалительного эффекта инъекцию необходимо производить в синовиальную щель. Необходимо соблюдать меры предосторожности при асептической инъекции.
Если аспирация синовиальной жидкости доказала, что суставная щель достигнута, а лечение все еще безуспешно, повторные инъекции вряд ли приводят к терапевтическим результатам.
При использовании местных анестетиков следует соблюдать меры предосторожности согласно соответствующей технической информации. Данных о совместимости смеси с местным анестетиком нет.
Внутриочаговое введение
Для внутриочагового лечения взрослые и дети старше 12 лет получают, в зависимости от размера и расположения обрабатываемой области, до 10 мг триамцинолона ацетонида для небольших участков и 10-40 мг триамцинолона ацетонида для больших участков.
Кенакорт-A 10 / A 40 разводят физиологическим раствором непосредственно перед применением и распределяют веерообразно в зоне наибольшей боли. Следует избегать больших складов. Кенакорт-A 10 / A 40 также можно смешивать с местным анестетиком. Данных о совместимости смеси с местным анестетиком нет.
Для лечения ганглиев Кенакорт-A 10 / A 40 вводится непосредственно в полость кисты с помощью толстой канюли после попытки аспирации.
При лечении тендинита и связанных с ним заболеваний необходимо соблюдать осторожность, чтобы не вводить инъекции в сухожилия.
В случае повторного использования следует соблюдать интервал между инъекциями не менее 2 недель.
Субъективная инъекция дерматологических очагов
1 мл Кенакорт-A 10 вводят плоско между кутисом и подкожным слоем в смысле инфильтрационной анестезии. Рекомендуемая доза составляет 1 мг триамцинолона ацетонида на 1 см 2 поражения кожи. При обработке нескольких стад за один сеанс суточная доза для взрослых не должна превышать 30 мг. Данных о совместимости смеси с местным анестетиком нет.
В случае келоидов Кенакорт-A 10 вводят в неразбавленном виде в рубцовую ткань (не подкожно).
В случае повторного использования следует соблюдать интервал между инъекциями не менее 2 недель.
Особые инструкции по дозировке
Дети до 12 лет
В общем, его следует использовать в растущем возрасте только при наличии строгих показаний.
Для детей младше 12 лет следует использовать максимальную суточную дозу 10 мг для всех применений.
У детей обычно достаточно доз, меньших, чем описанные выше, но доза должна основываться в большей степени на тяжести заболевания, чем на возрасте, массе тела или площади поверхности тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триамцинолона ацетониду или любому другому ингредиенту; внутривенное введение; системные микозы.
Кенакорт-A 10 / A 40 не следует использовать для более длительного системного применения, кроме неотложной терапии, если существуют следующие заболевания: наличие в анамнезе психических заболеваний, простого герпеса и опоясывающего герпеса, в частности герпеса роговицы, ветряной оспы и недавних осложнений вакцинации (особенно детей, которые проходят терапию кортикостероидами, должны быть защищены от заражения ветряной оспой и герпесом; см. «Предупреждения и меры предосторожности»), примерно за 8 недель до или через 2 недели после вакцинации, амебные инфекции, системные микозы, язвы желудочно-кишечного тракта, полиомиелит, за исключением бульбарной энцефалитической формы , лимфома после вакцинации БЦЖ, остеопороз, узкоугольная и широкоугольная глаукома.
Суспензию Кенакорт-A 10 для инъекций нельзя применять новорожденным, особенно недоношенным из-за содержания бензилового спирта. Кенакорт-А 40 нельзя вводить внутримышечно детям до 12 лет и подросткам до 16 лет.
Кенакорт-A 10 / A 40 нельзя использовать интратекально или эпидурально из-за содержания бензилового спирта.
Предупреждения и меры предосторожности
Возможные осложнения при терапии кортикостероидами зависят от уровня дозировки и продолжительности терапии. Таким образом, польза и риск следует оценивать индивидуально для каждого пациента в зависимости от дозировки и продолжительности лечения (см. « Дозировка / использование »).
Эндокринные эффекты
Дозу кортикостероидов необходимо увеличить у пациентов, которые дополнительно подвергаются необычным стрессам во время терапии кортикостероидами (например, хирургическое вмешательство, тяжелая травма, тяжелая инфекция).
У пациентов в постменопаузе и пожилого возраста из-за повышенного риска остеопороза системное лечение глюкокортикоидами следует проводить только при строго определенных показаниях и после тщательной оценки соотношения риск-польза.
Иммунодепрессивные эффекты / повышенная восприимчивость к инфекциям
Сообщалось о повышении токсичности стероидов и даже о случаях синдрома Кушинга при одновременном применении активного ингредиента кобицистата, мощного ингибитора CYP3A и ингибитора нескольких транспортных белков, используемых при лечении ВИЧ-инфекций, вместе с глюкокортикоидами. Поэтому триамцинолон следует использовать вместе с кобицистатом только после тщательной оценки риска и пользы. В этом случае за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет возможных нежелательных стероидных эффектов. Следует рассмотреть выбор альтернативного стероида с независимым метаболизмом от CYP3A.
С особой осторожностью следует также применять триамцинолон вместе с другими мощными ингибиторами CYP3A4. Дозу стероидов, возможно, придется скорректировать.
В случае имеющихся инфекционных заболеваний лечение кортикостероидами необходимо проводить при адекватной антибиотической защите.
Пациентов, получающих кортикостероидную терапию, не следует вакцинировать, чтобы избежать риска неврологических осложнений и неадекватной реакции на вакцинацию.
У пациентов с латентным туберкулезом или туберкулиновой реактивностью, если есть определенные показания для терапии кортикостероидами, необходимо тщательное наблюдение, поскольку туберкулезные заболевания могут снова вспыхнуть при применении кортикостероидов. При длительной терапии такие пациенты должны получать химиотерапию. У пациентов с активным фульминантным туберкулезом или милиарным туберкулезом Кенакорт-A 10 / A 40 можно назначать только в сочетании с подходящей туберкулостатической терапией.
Ветряная оспа, возникающая при системном лечении кортикостероидами, может иметь тяжелое течение и привести к летальному исходу, особенно у детей. Они требуют немедленного лечения, например, ацикловиром внутривенно. Пациентам из группы риска показана профилактика ацикловиром или пассивная иммунопрофилактика иммуноглобулином против ветряной оспы.
Другие состояния, при которых кортикостероиды следует применять с осторожностью
С осторожностью кортикостероиды следует назначать при следующих заболеваниях: язва в анамнезе, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации, абсцессы или другие гнойные воспаления, дивертикулит, свежие кишечные анастомозы, склонность к тромботическим или тромбоэмболическим заболеваниям, тяжелая сердечная недостаточность, метастатическая карцинома, миастатическая карцинома. , острый гломерулонефрит, хронический нефрит.
Примечание для диабетиков
Существующий сахарный диабет может ухудшиться при терапии кортикостероидами или может проявиться скрытый диабет. Поэтому следует регулярно проверять метаболизм глюкозы.
Следующие меры предосторожности применяются при парентеральном введении кортикостероидов.
Следует избегать местных инъекций в уже инфицированные суставы.
Асептическая работа важна, чтобы избежать инфекций и заражения.
Дети до 12 лет
У детей длительное лечение глюкокортикоидами требует особенно тщательной оценки риска и пользы из-за риска преждевременного закрытия эпифиза.
Детский рост можно замедлить с помощью длительной терапии кортикостероидами.
Применение Кенакорта-A 10 детям в возрасте до 12 лет показано только для лечения келоидов.
Натрий
Эти лекарственные средства содержат менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу / ампулу для пункции или предварительно заполненный шприц, т.е. практически не содержат натрия.
Бензиловый спирт
Эти лекарства содержат 9,9 мг бензилового спирта на 1 мл ампулу или предварительно заполненный шприц.
Эти лекарства содержат 49,5 мг бензилового спирта на ампулу 5 мл.
Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.
Внутривенное употребление бензилового спирта было связано с серьезными побочными эффектами и смертью новорожденных («синдром удушья»). Минимальное количество бензилового спирта, при котором возникает токсичность, неизвестно.
Младенцы подвергаются повышенному риску из-за накопления.
Из-за риска накопления и токсичности («метаболический ацидоз») большие количества следует использовать только с осторожностью и в случае крайней необходимости, особенно у людей с нарушением функции печени или почек.
Взаимодействия
Никаких исследований взаимодействия с суспензией Кенакорт-A для инъекций не проводилось. Однако следует учитывать известные взаимодействия глюкокортикоидов, описанные ниже.
При необходимости рекомендуется также ознакомиться с информацией о лекарствах, которые вводятся одновременно.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других препаратов на фармакокинетику триамцинолона ацетонида
Триамцинолон метаболизируется с участием CYP3A4. Следовательно, на метаболизм можно соответствующим образом влиять индукторы и ингибиторы этого фермента.
Влияние триамцинолона на фармакокинетику других препаратов
Глюкокортикоиды могут как индуцировать, так и ингибировать CYP3A4 и тем самым увеличивать или уменьшать плазменные концентрации других субстратов CYP3A4. Примеры: апрепитант, фосапрепитант, этинилэстрадиол, норэтистерон и ингибиторы протеаз.
Долгосрочные высокие дозы глюкокортикоидов могут ускорить выведение салицилатов и тем самым снизить их эффективность. И наоборот, снижение дозы кортикостероидов может увеличить токсичность салицилатов.
Фармакодинамические взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Ульцерогенное действие этих веществ может усиливаться.
Иммунодепрессанты
Из-за синергического эффекта иммунодепрессантов (таких как метотрексат) может быть достаточно более низкой дозы кортикостероидов.
Антихолинергические средства
Атропин и другие холинолитики могут еще больше повысить уже повышенное внутриглазное давление.
Симпатомиметики
Кортикостероиды могут усиливать желаемые и нежелательные эффекты симпатомиметиков, таких как сальбутамол.
Нервно-мышечные блокаторы
Кортикостероиды могут влиять на эффекты недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов (например, панкурония, векурония). Сообщалось об антагонизации нервно-мышечной блокады и при одновременном применении высоких доз об острых миопатиях.
Ингибиторы холинэстеразы
При одновременном применении триамцинолона и ингибиторов холинэстеразы, таких как неостигмин или пиридостигмин, может возникнуть миастенический криз.
Антикоагулянты
Эффект гепарина или пероральных антикоагулянтов может увеличиваться или уменьшаться. Следует проверить свертываемость крови и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянта.
Сердечные гликозиды
Токсичность гликозидов наперстянки увеличивается при одновременном приеме триамцинолона.
Противодиабетические препараты
Из-за диабетогенного действия глюкокортикоидов у диабетиков необходимо контролировать уровень глюкозы. При необходимости следует скорректировать противодиабетическую дозировку.
Антигипертензивные препараты
Антигипертензивный эффект частично снижается минерально-кортикоидным действием кортикоидов, что может привести к повышению значений артериального давления.
Лекарства, влияющие на баланс калия
Если кортикостероиды назначаются вместе с препаратами, увеличивающими выведение калия (например, фуросемидом, гидрохлоротиазидом, амфотерицином B, бета-симпатомиметиками или производными ксантина), существует повышенный риск гипокалиемии. Поэтому необходимо контролировать уровень калия и, при необходимости, заменять калий.
Психотропные препараты
Эффекты анксиолитиков и нейролептиков могут быть уменьшены. При необходимости следует скорректировать дозу ЦНС-активного вещества.
Цитостатики
Эффективность циклофосфамида может снижаться.
Вакцины
Живые вирусные вакцины, такие как вакцины против полиомиелита, БЦЖ, эпидемического паротита, кори, краснухи и оспы, могут быть более токсичными из-за иммуносупрессивного действия кортикостероидов. Могут возникнуть распространенные вирусные инфекции. Вакцины с мертвым вирусом могут снизить ответ на вакцинацию.
Индукторы ферментов
При совместном приеме с индукторами CYP3A4 метаболизм триамцинолона ускоряется, что может снизить его эффективность. Это относится, например, к барбитуратам, карбамазепину, фенитоину, примидону и рифампицину, а также к препаратам, содержащим зверобой (Hypericum perforatum). В этих случаях может потребоваться увеличение дозы триамцинолона.
Субстраты CYP3A4
Одновременное введение других субстратов CYP3A4 также может влиять на печеночный клиренс триамцинолона.
Ингибиторы ферментов
При одновременном применении с сильнодействующими или умеренными ингибиторами CYP3A метаболизм триамцинолона снижается, что может привести к усилению побочных эффектов и даже к симптомам синдрома Кушинга. Это относится, например, к кобицистату (см. «Предупреждения и меры предосторожности»), ингибиторам протеазы (особенно ритонавиру), азольным антимикотикам (итраконазол, вориконазол, позаконазол, флуконазол), макролидным антибиотикам (кларитромицин, эритромицин, израпиазидазид) и верапиазидазолу. .
Половые гормоны (например, этинилэстрадиол, норэтистерон) также могут влиять на клиренс глюкокортикоидов. В частности, эстрогены могут усиливать действие кортикостероидов. Однако при терапевтических дозах этих гормонов (например, в гормональных противозачаточных средствах) клинически значимое ингибирование ферментов CYP половыми гормонами маловероятно.
Взаимодействие
Если триамцинолона ацетонид вводится одновременно с циклоспорином, метаболизм взаимно подавляется. Следовательно, нежелательные эффекты обоих веществ могут возникать более интенсивно. В частности, все чаще наблюдались судороги.
Беременность / период лактации
Беременность
Исследования на животных показали нежелательное воздействие на плод (тератогенность, эмбриотоксичность), и никаких контролируемых исследований на людях не проводилось.
Таким образом, при длительной терапии во время беременности нельзя исключать, например, внутриутробные нарушения развития, а лечение в конце беременности создает риск атрофии надпочечников для плода. Таким образом, как и все глюкокортикоиды, Кенакорт-A 10 / A 40 не следует использовать во время беременности, особенно в первые три месяца, за исключением случаев явной необходимости.
Пациент должен быть проинформирован о том, чтобы немедленно сообщить врачу, если есть подозрение на беременность или она уже наступила.
Новорожденных, рожденных от матерей, получавших более высокие дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно контролировать на предмет признаков надпочечниковой недостаточности и необходимости постепенной заместительной терапии.
Грудное вскармливание
Поскольку триамцинолона ацетонид выделяется с грудным молоком и может, среди прочего, нарушать функции подростков и рост ребенка, в таких случаях следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Соответствующих исследований не проводилось.
Из-за побочных эффектов, таких как головокружение, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.
Нежелательные эффекты
При кратковременном лечении риск побочных эффектов низкий. При длительной терапии высокими дозами могут возникнуть известные побочные эффекты глюкокортикоидов.
Перечисленные ниже нежелательные эффекты типичны для системно вводимых кортикостероидов и, следовательно, могут возникать также при применении Кенакорта-A 10 / A 40. Они зависят от дозы и продолжительности лечения, а также от возраста, пола пациента и основного заболевания.
Инфекции и паразитарные заболевания
Маскировка инфекций, активация скрытых инфекций, оппортунистические инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Васкулит, повышение риска тромбоза.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, подавленные реакции на кожные пробы.
Эндокринные расстройства
Развитие кушингоидного состояния, подавление оси гипофиз-кора надпочечников (которое может длиться до года и дольше и представляет опасность для жизни пациента в стрессовых и стрессовых ситуациях), снижение толерантности к углеводам (проявление скрытого сахарного диабета , повышенная потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах для диабетиков; см. также «Взаимодействие»), задержка роста в детстве.
Нарушения обмена веществ и питания
Отрицательный баланс азота из-за катаболизма белков, задержки натрия и жидкости, потери калия, гипокалиемического алкалоза.
Психиатрическое заболевание
Бессонница, психические изменения (депрессия).
Расстройства нервной системы
Повышение внутричерепного давления с отеком сосочков (pseudotumor cerebri), судорогами, головокружением, головной болью.
Глазные болезни
Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Болезни сердца
Гипертония, сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов.
Желудочно-кишечные расстройства
Пептические язвы с возможным кровотечением и перфорацией, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника.
Заболевания печени и желчевыводящих путей
Повышение уровня аланинтрансаминазы (ALT, SGPT), аспартатаминотрансферазы (AST, SGOT) и щелочной фосфатазы наблюдалось после лечения кортикостероидами. Эти изменения обычно незначительны и не связаны с клиническим синдромом. Они обратимы после прекращения терапии.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Задержка и / или нарушение заживления ран, петехии, экхимозы, тонкая и чувствительная кожа.
Заболевания опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей
Стероидная миопатия, истощение мышц, тяжелая артралгия, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз.
Репродуктивная система и заболевания груди
Нарушения менструального цикла.
После парентеральной терапии кортикостероидами наблюдались следующие нежелательные эффекты:
Единичные случаи слепоты после внутриочагового нанесения на лицо и голову, анафилактические реакции или реакции гиперчувствительности, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильные абсцессы, воспаление суставов после интрасиновиального введения, инфекции в месте инъекции после нестерильной инъекции техника.
Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после одобрения чрезвычайно важно. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Вы можете найти информацию об этом на сайте www.swissmedic.ch.
Передозировка
Острая токсичность глюкокортикоидов низка, и острая передозировка или интоксикация триамцинолона ацетонидом маловероятны, если используются по назначению. Специфического антидота на случай передозировки не существует. При необходимости показано симптоматическое лечение.
Свойства / эффекты
Код УВД: H02AB08
Механизм действия
Суспензия для инъекций Кенакорт-A10 / A 40 содержит триамцинолона ацетонид, синтетический глюкокортикоид с низким минералокортикоидным действием. Действие триамцинолона ацетонида, как и всех глюкокортикоидов, основано на стимуляции синтеза определенных белков в клетке через ядро клетки. Они ответственны за фактические разнообразные биологические эффекты, которые служат физиологической адаптации организма к стрессовым ситуациям. Некоторые терапевтически желательные эффекты достигаются только при нефизиологически высокой (фармакологической) дозировке. К ним, в частности, относятся противовоспалительное и иммунодепрессивное (противоаллергическое) действие.
При внутрисуставных, внутриочаговых или внутрикожных инъекциях может быть достигнута местная противовоспалительная активность, при этом системная нагрузка на организм остается низкой. При внутримышечном применении достигается длительный противовоспалительный, противоаллергический, противоастматический эффект.
Внутримышечное введение 40 мг триамцинолона ацетонида в течение первых 48 часов полностью устраняет внутримышечный ритм кортизола. Производство эндогенного кортизола начинает восстанавливаться через 7 дней и завершается через 14 дней. Стимулируемость АКТГ заметно подавляется при лечении триамцинолона ацетонидом в первые 10 дней после инъекции, через 14 дней наблюдается нормальный ответ.
Относительная противовоспалительная эквивалентная доза триамцинолона ацетонида по сравнению с другими глюкокортикоидами составляет: 10 мг триамцинолона ацетонида = 6 мг бетаметазона = 8 мг дексаметазона = 32 мг метилпреднизолона = 40 мг преднизона или преднизолона = 200 мг кортизона.
1 мл Кенакорта-A 40 каждые 3-4 недели внутрижелудочно заменяют: 5-8 мг преднизона / преднизолона или 4-6 мг метилпреднизолона ежедневно (per os).
Фармакодинамика
Клиническая эффективность
Нет информации.
Фармакокинетика.
поглощение
После внутримышечного введения 40 мг триамцинолона ацетонида максимальная концентрация в плазме примерно 10 нг / мл достигается в течение 4 часов (C max ). Значения падают до 4 нг / мл в течение 24 часов и снова повышаются до в среднем 6 нг / мл сыворотки на следующее утро, которые сохраняются в течение 24 часов. Примерно через 24 дня значения находятся на пределе количественного определения.
распределение
Триамцинолона ацетонид в значительной степени присутствует в плазме в виде не связанного с белками и, следовательно, активного вещества. Доля связанного с белками плазмы может достигать 80%.
Триамцинолона ацетонид выделяется с грудным молоком, но неизвестно, проникает ли он через плаценту или гематоэнцефалический барьер. Так обстоит дело с другими глюкокортикоидами.
метаболизм
Триамцинолона ацетонид метаболизируется до его основных метаболитов (6β-гидрокситриамцинолона ацетонида, а также C 21 -карбоновых кислот триамцинолона ацетонида и 6β-гидрокситриамцинолона ацетонида), главным образом в печени, с главным участием изофермента цитохрома P450 CYP3A4 . Эти метаболиты фармакологически неактивны. Гидролиз до триамцинолона практически не играет роли.
выведение
Метаболиты в основном выводятся с калом.
Средняя клиническая продолжительность внутримышечной инъекции 40 мг Кенакорта-A составляет 3 недели.
Кинетика особых групп пациентов
Дисфункция печени
При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм глюкокортикоидов задерживается, и поэтому желаемые и нежелательные эффекты Кенакорта могут усиливаться. Нет данных о фармакокинетике триамцинолона при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Дисфункция почек
Нет данных о фармакокинетике триамцинолона у пациентов с нарушением функции почек.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика триамцинолона специально не изучалась у пациентов старше 65 лет.
Дети и подростки
Данные о фармакокинетике триамцинолона в педиатрической популяции ограничены. Клиренс триамцинолона у новорожденных ниже, чем у детей и взрослых.
беременность
Период полувыведения глюкокортикоидов увеличивается во время беременности.
Другие ситуации
- В случае гипоальбуминемии и гипербилирубинемии могут возникать нежелательно высокие концентрации небелкового (т.е. фармакологически активного) активного вещества.
- При гипотиреозе метаболизм глюкокортикоидов задерживается, и поэтому желаемые и нежелательные эффекты Кенакорта-A могут усиливаться.
Доклинические данные
Мутагенность
Эмбриотоксические свойства триамцинолона ацетонида были исследованы на двух видах грызунов (крысы, мыши), на кроликах и на трех видах приматов, кроме человека (резус, бабуин, капуцин). У грызунов и кроликов возникали волчья пасть и нарушения внутриутробного развития с тератогенными эффектами, например, у крыс, вызываемых дозами в терапевтическом диапазоне для человека. У обезьян наблюдалось нарушение хрящевого образования хондрокраниума, что приводило к аномалиям черепа (энцефалоцеле) и лицевому дисморфизму. Кроме того, имели место пороки развития тимуса и нарушения внутриутробного развития.
Нет опыта в области безопасности применения на людях.
Прочие примечания
Влиятельные методы диагностики
Тест на нитросиний тетразол при бактериальных инфекциях может давать ложноотрицательные результаты под действием глюкокортикоидов .
Следующие лабораторные показатели могут быть снижены : СОЭ, время свертывания (Ли Уайт); Уровни мочевой кислоты, калия, ТТГ, тироксина, Т 3 , тестостерона в плазме крови ; Показатели 17-кето стероидов в моче.
Следующие лабораторные показатели могут быть повышены : уровни натрия, хлорида, глюкозы, холестерина в плазме крови; Показатели кальция, креатинина, глюкозы в моче (при предрасположенности).
Долговечность
Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».
Особые инструкции по хранению
Не храните в холодильнике, так как агломераты могут образовываться при температуре ниже точки замерзания.
Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C).
Беречь от света и в недоступном для детей месте.
Не замораживать.
Номер разрешения
26177, 32990 (Swissmedic).
Владелец торговой лицензии
Дермафарм АГ, Хюненберг.
