Мефамезон раствор для инъекций 50 мг/3 мл 5 ампул по 3 мл

состав

ингредиенты

Дексаметазон натрия фосфат

наполнители

• Мефамезон 4 мг / 1 мл: пропиленгликоль (E 1520) (20 мг), эдетат натрия, хлорид натрия, гидроксид натрия, концентрированная соляная кислота, вода для инъекций. Содержит максимум 1,37 мг натрия.
• Мефамезон 8 мг / 2 мл: пропиленгликоль (E 1520) (40 мг), эдетат натрия, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций. Содержит максимум 2,71 мг натрия.
• Мефамезон 50 мг / 3 мл: пропиленгликоль (E 1520) (450 мг), эдетат натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций. Содержит максимум 4,50 мг натрия.

Лекарственная форма и количество активного ингредиента на единицу

• 1 ампула Мефамезон 4 мг / 1 мл содержит: 4 мг дексаметазона натрия фосфат, соответствующий 3 мг дексаметазона.
• 1 ампула Мефамезон 8 мг / 2 мл содержит: 8 мг дексаметазона натрия фосфат, что соответствует 6 мг дексаметазона.
• 1 ампула Мефамезон 50 мг / 3 мл содержит: 50 мг дексаметазона натрия фосфат, что соответствует 38 мг дексаметазона.

Показания к применению / Применение

Системное применение

Отек мозга (вызванный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травмой, внутримозговым кровоизлиянием, нейрохирургией, абсцессом мозга, апоплексией, энцефалитом, менингитом, радиационным поражением). Анафилактический шок (после первичного введения адреналина). Политравматический шок (профилактика шоковой легочной и жировой эмболии). Астматический статус. Острые вспышки тяжелых дерматозов (например, отек Квинке, пузырчатка обыкновенная, неконтролируемая экзема, кожный саркоидоз). Острые заболевания крови (например, острая гемолитическая анемия). Острая первичная и вторичная недостаточность надпочечников (но только при одновременной терапии минеральным кортикоидом). Профилактика и терапия цитостатической рвоты.

Локальное приложение

Периартикулярная и инфильтративная терапия, например, при гигроакулярном периартрите, эпикондилите, бурсите и тендовагините. Внутрисуставная инъекция, например, при ревматоидном артрите, если отдельные суставы поражены или недостаточно реагируют на общее лечение, а также при деформировании артроза (воспалительная сопровождающая реакция).

Дозировка / Применение

Парентеральное введение глюкокортикоидов должно быть зарезервировано для чрезвычайных ситуаций и ситуаций, в которых пероральная терапия невозможна или нежелательна.

Дексаметазон вводят в индивидуальной дозе с учетом тяжести и течения заболевания, реакции пациента и ожидаемой продолжительности лечения. Следует также определить, показана ли ежедневная или прерывистая терапия. Возможные осложнения зависят от дозировки и продолжительности терапии.

Поскольку полный эффект дексаметазона, как и всех глюкокортикоидов, отсрочен (через 1-2 часа), препарат никогда не следует вводить в угрожающих жизни ситуациях (например, астматический статус, острый отек мозга) без дополнительной немедленной эффективной терапии.

После того, как острая фаза была преодолена, первоначально высокую парентеральную дозировку следует постепенно уменьшить и заменить пероральным введением.

Если в течение нескольких дней улучшение не происходит, парентеральное введение глюкокортикоидов не следует продолжать.

Долгосрочное лечение следует проводить только после тщательной оценки преимуществ и рисков. Пациенты должны быть тщательно проверены на наличие признаков, требующих снижения дозы или отмены лекарств.

Как и любая глюкокортикоидная терапия, лечение Мефамезоном не следует внезапно прекращать, а следует постепенно прекращать, постепенно уменьшая суточную дозу, чтобы избежать ухудшения или острого повторного открытия заболевания, острой надпочечниковой недостаточности и синдрома отмены кортизона.

В случае, если Мефамезон будет использоваться вместо других глюкокортикоидов, эквивалентные дозы должны быть приняты во внимание (см. «Свойства / эффекты»).

Обычная дозировка

Системное применение

При острых формах отека головного мозга, например, после черепно-мозговых травм, внутримозговых кровотечений и инсультов, первоначально 50-100 мг в / в; через 2-4 дня 4-8 мг внутривенно или через 2-4 часа в течение 5-8 дней.

При подострых и хронических формах отека головного мозга, например, при опухолях головного мозга, абсцессах головного мозга, менингоэнцефалите и радиационном поражении, первоначально 8-12 мг в / в; Продолжение терапии 4 мг внутривенно или с 6-часовыми интервалами.

Для начального лечения анафилактического шока (после первичной инъекции адреналина) и шока от множественных травм (профилактика шоковой легочной или жировой эмболии): 50-200 мг в / в. В тяжелых случаях либо повторить начальную дозу через 4-12 часов, либо ввести 16-40 мг 6 ежечасно в течение 2-3 дней iv

При астматическом статусе изначально 50-80 мг в / в; В зависимости от тяжести случая повторяют начальную дозу через 3-6 часов и проводят дальнейшее лечение 4 мг в / в в сутки и, при необходимости, переходят на пероральную терапию.

При острых дерматозах и острых заболеваниях крови: вначале 16-50 мг в / в, дальнейшее пероральное лечение.

Для терапии острой надпочечниковой недостаточности (кризис Аддисона) начало терапии с 8-16 мг внутривенно (однако только с одновременной терапией минеральным кортикоидом).

Для профилактики и лечения рвоты, вызванной цитостатиками, Мефамезон вводят ампулу 8 мг в / в за день до терапии, 8-12 мг в / в в начале терапии, затем 4 мг в / в каждые 4-6 часов в течение не менее 48 часов.

Локальное приложение

Для местной инфильтративной, околосуставной и внутрисуставной терапии в строго асептических условиях, инъекция 4 или 8 мг. Для инъекции в очень маленький сустав достаточно 2 мг. В зависимости от тяжести заболевания, необходимо сделать не более 3-4 инфильтраций или 3-4 инъекций на сустав. Интервал между инъекциями должен быть не менее 3-4 недель.

Длительное лечение

Длительное лечение более 2 недель может привести к недостаточности NNR путем ингибирования высвобождения АКТГ, что может привести к атрофии коры надпочечников. Функциональная недостаточность коры надпочечников может длиться до года и дольше и представляет опасный для жизни риск для пациента в стрессовых и стрессовых ситуациях.

Нарушение реакции на стресс при длительной терапии глюкокортикоидами делает необходимым адаптировать дозу кортикоида к условиям стресса. Гидрокортизон в/в обычно используется для этого:

• Для общих заболеваний: удвоение, возможно утроение последней дозы Мефамезона.
• Для небольших вмешательств: 100 мг гидрокортизона в / в перед началом
• Для операций среднего размера: Кроме того, 100 мг гидрокортизона внутривенно перед операцией, а затем каждые 6 часов 100 мг гидрокортизона в течение 24 часов.
• Для основных хирургических операций: Кроме того, 100 мг гидрокортизона до начала операции, а затем каждые 6 часов в течение не менее 72 часов. Дальнейшее лечение в зависимости от курса.

Дети и подростки

педиатрия

Дозировка должна основываться больше на тяжести заболевания и реакции на терапию, чем на возраст, массу тела или рост.

Младшие дозы, как правило, достаточны для младенцев и детей в возрасте 0-11 лет, чем для взрослых. После достаточного ответа доза дексаметазона должна быть уменьшена небольшими шагами до минимально возможной дозы и прекращена как можно скорее.

iv приложение

• Отек мозга, вызванный, например, следующими причинами:
  • Опухоль головного мозга:
    вначале 0,5-1 мг / кг, затем 0,25-0,5 мг / кг в сутки, разделенная на 4 приема.
  • нейрохирургические вмешательства: до операции
    1 мг / кг, затем 0,2 мг / кг каждые 4 часа в течение 24 часов
  • Энцефалит / менингит:
    0,15 мг / кг каждые 6 часов в течение 4 дней или 0,4 мг / кг каждые 12 часов в течение 2 дней, начиная с первой терапии антибиотиками.
• Анафилактический шок (после первичной инъекции адреналина):
  начальный: дети 7,5–15 мг, дети старшего возраста 4,5 мг / кг, 2-й день: снижение дозы до половины начальной дозы, 3-й день: снижение дозы до четверти начальной дозы.
• Политравматический шок (профилактика шоковой легочной и жировой эмболии):
  начальный: младенцы 7,5–15 мг, дети старшего возраста 4,5 мг / кг, 2-й день: снижение дозы до половины начальной дозы, 3-й день: снижение дозы до четверти начальной дозы.
• Астматический статус:
  начальный: болюс 7,5–15 мг, затем 0,15–0,3 мг / кг в сутки.
• Острые вспышки тяжелых дерматозов (например, отек Квинке, пузырчатка обыкновенная, неконтролируемая экзема, кожный саркоидоз):
  Дозировка в зависимости от тяжести: высокая доза 0,3-0,45 мг / кг, средняя доза 0,15 мг / кг, поддерживающая доза 0,04 мг / кг каждый день.
• Острые заболевания крови (например, острая гемолитическая анемия): в
  зависимости от тяжести заболевания, 6,5–40 мг / м² поверхности тела в течение 4–5 дней каждые 28 дней.
• Острая первичная и вторичная недостаточность надпочечников (если гидрокортизон недоступен, но только при одновременной терапии минеральным
  кортикоидом ): вначале младенцы 7,5–15 мг, дети старшего возраста 4,5 мг / кг, затем переходят на гидрокортизон.
• Профилактика и лечение вызванной цитостатиками рвоты:
  ок. За 30 минут до химиотерапии 8 мг / м² поверхности тела, затем 16 мг / м² в 2–4 частичных дозах в течение дня.

Тип приложения

Высокие дозы Мефамезона (ампулы по 50 мг) обычно вводят медленно (более 2-3 минут) внутривенно. При слишком быстром введении могут возникнуть безвредные эпизоды неприятного покалывания или парестезии продолжительностью до 3 минут. Его также можно вводить внутримышечно. Мефамезон в низких дозах (ампулы 4 и 8 мг) вводят внутривенно, внутримышечно, местно, инфильтративно или внутрисуставно.

Местная инфильтрация и внутрисуставная инъекция должны проводиться в строго асептических условиях. Кожа подготавливается как к операции (при необходимости, для бритья, обезжиривания, алкоголя, покраски йодом). Инъекции в сухожилиях следует избегать.

Противопоказания

Противопоказаний для острого применения в условиях, при которых введение глюкокортикоидов может спасти жизнь, нет. Если у вас повышенная чувствительность к любому из ингредиентов, препарат не следует использовать.

Внутрисуставная инъекция противопоказана в следующих случаях:

• Инфекция сустава или совместная среда
• Бактериальный артрит
• расхлябанность
• Склонность к кровотечению (спонтанная или из-за антикоагулянтной терапии)
• Периартикулярная кальцификация
• Аваскулярный остеонекроз
• Порванное сухожилие
• Шарко сустава

Для инфекций в области применения противопоказано инфильтрация без дополнительной причинной терапии.

Предупреждения и меры предосторожности

Лечение Мефамезоном может вызвать иммуносупрессию, увеличивая риск бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и оппортунистических инфекций. Кроме того, Мефамезон может маскировать симптомы существующей или развивающейся инфекции и, таким образом, затрудняет диагностику. Скрытые инфекции, включая туберкулез или гепатит В, могут быть реактивированы.

Как и любая глюкокортикоидная терапия, лечение Мефамезоном не следует внезапно прекращать, а следует постепенно прекращать, постепенно уменьшая суточную дозу, чтобы избежать ухудшения или острого повторного открытия заболевания, острой надпочечниковой недостаточности и синдрома отмены кортизона.

Осторожность рекомендуется с:

• острые вирусные инфекции (гепатит В, ветряная оспа, герпес зостер, простой герпес, кератит герпетический, полиомиелит, корь). Особую осторожность следует проявлять, если у пациентов с иммуносупрессией, у которых ранее не было ветряной оспы или кори, во время терапии Мефамезоном произошел контакт с корью или ветряной оспой. Эти заболевания могут протекать особенно тяжело у пациентов, принимающих терапию Мефамезоном. Инфекции ветряной оспы, которые возникают во время системного лечения кортикостероидами, могут стать серьезными и привести к летальному исходу, особенно у детей. Они требуют немедленного лечения, например, с помощью ацикловира. Профилактика с помощью ацикловира или пассивная иммунопрофилактика с помощью ветряной оспы-иммуноглобулина показана у пациентов с высоким риском;
• острые и хронические бактериальные инфекции: использовать только под защитой от антибиотиков. Латентная амебиаза должна быть исключена до начала лечения, и пациенты с латентным туберкулезом или туберкулезом органов должны получать профилактические туберкулезные препараты во время длительного лечения глюкокортикоидами;
• системные микозы и паразитозы. У пациентов с известным или предполагаемым вовлечением стронгилоидов глюкокортикоиды могут привести к рецидиву или распространению заболевания;
• примерно за 8 недель до 2 недель после прививки живыми вакцинами. Прививки мертвыми вакцинами в принципе возможны. Следует отметить, однако, что иммунный ответ и, следовательно, успех вакцинации может быть уменьшен при более высоких дозах глюкокортикоидов;
• Лимфаденит после вакцинации БЦЖ;
• HBsAg - положительный, хронический гепатит;
• сахарный диабет трудно контролировать, потому что толерантность к глюкозе может быть снижена; следует регулярно проверять уровень сахара в крови и при необходимости корректировать антидиабетическую дозу;
• Гипотиреоз и цирроз печени, поскольку в таких случаях эффекты глюкокортикоидов усиливаются;
• Тромбоз;
• острый сердечный приступ;
• трудно контролировать гипертонию и сердечную недостаточность;
• Миастения и одновременное введение ингибиторов холинэстеразы, поскольку в таких случаях эффект от ингибиторов холинэстеразы уменьшается, а риск развития кризиса миастении увеличивается. (По возможности, ингибиторы холинэстеразы следует прекратить за 24 часа до введения кортикостероидов);
• Желудочно-кишечные язвы;
• остеопороз;
• Психические расстройства, включая суицидальность (включая анамнез): рекомендуется неврологический или психиатрический мониторинг;
• Узкая и широкоугольная глаукома, язвы роговицы или травмы: рекомендуется тщательный офтальмологический мониторинг и терапия.

Из-за риска перфорации кишечника Мефамезон может использоваться только при наличии показаний и с соответствующим контролем для:

• тяжелый язвенный колит без раздражения брюшины с надвигающейся перфорацией;
• дивертикулит;
• Энтероанастомозы (сразу после операции).

Симптомы раздражения брюшины после желудочно-кишечной перфорации могут отсутствовать у пациентов, получающих высокие дозы глюкокортикоидов.

При одновременном использовании фторхинолонов повышается риск возникновения проблем с сухожилиями, тендинитов и разрывов сухожилий.

Во время физических стрессовых ситуаций может потребоваться временное увеличение суточной дозы кортикоида.

Могут возникнуть серьезные анафилактические реакции, которые требуют соответствующих мер предосторожности (готовность к лечению анафилактического шока).

При высоких дозах необходимо обеспечить достаточное потребление калия и ограничение натрия. Уровень калия в сыворотке также следует контролировать.

В больших дозах может возникнуть брадикардия.

При местном применении следует обратить внимание на возможное появление системных нежелательных эффектов и взаимодействий.

Внутрисуставное применение глюкокортикоидов повышает риск развития инфекций суставов. Долгосрочное использование соотв. Повторное использование глюкокортикоидов на несущих суставах может привести к повышенному износу.

Синдром лизиса опухоли (TLS) был зарегистрирован у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями после использования одного дексаметазона или в сочетании с химиотерапевтическими препаратами. Пациенты с опухолями с высокой скоростью пролиферации или высокой чувствительностью к цитотоксическим агентам, а также пациенты с высокой опухолевой нагрузкой имеют высокий риск развития TLS и поэтому должны тщательно контролироваться. Следует также принять соответствующие меры предосторожности.

затуманенное зрение

Визуальные нарушения могут возникнуть при системном или местном лечении кортикостероидами. При появлении таких симптомов, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для выяснения возможных причин, таких как катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная хориоретинопатия, которые возникли во время лечения системными или местными кортикостероидами.

У недоношенных детей

После раннего лечения (<96 часов после рождения) у недоношенных детей с хроническим заболеванием легких с начальными дозами 0,25 мг / кг два раза в день имеющиеся данные указывают на отрицательные долгосрочные эффекты в отношении развития нейронов.

Дети и подростки

Мефамезон следует использовать только во время фазы роста детей после тщательного рассмотрения преимуществ и рисков. Следует проводить прерывистую или чередующуюся терапию.

Пожилые пациенты

Поскольку пожилые пациенты подвержены повышенному риску остеопороза, Мефамезон следует использовать только с тщательной оценкой преимуществ и рисков.

наполнители

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу, то есть практически не содержит натрия. Общее содержание натрия: ампула 4 мг / 1 мл: 1,37 мг, ампула 8 мг / 2 мл: 2,71 мг, ампула 50 мг / 3 мл: 4,50 мг

4 мг / 1 мл: этот лекарственный препарат содержит 20 мг пропиленгликоля на ампулу 1 мл, что соответствует 20 мг / мл.

8 мг / 2 мл. Это лекарство содержит 40 мг пропиленгликоля на ампулу 2 мл, что соответствует 20 мг / мл.

50 мг / 3 мл. Это лекарство содержит 450 мг пропиленгликоля на ампулу 3 мл, что соответствует 150 мг / мл.

Если вашему ребенку меньше 4 недель, поговорите со своим врачом или фармацевтом, прежде чем давать ему это лекарство, особенно если ваш ребенок принимает другие лекарства, которые содержат пропиленгликоль или алкоголь.

Не принимайте это лекарство, если вы беременны или кормите грудью, если ваш врач не сказал вам об этом. Ваш доктор может сделать дополнительные анализы, в то время как вы принимаете это лекарство.

Не принимайте это лекарство, если у вас есть проблемы с печенью или почками, если ваш врач не сказал вам об этом. Ваш доктор может сделать дополнительные тесты, в то время как вы принимаете это лекарство.

взаимодействия

лекарственное средство

изменение эффекта

Салуретики, амфотерицин, слабительные

дополнительная экскреция калия

Лекарственные средства, которые вызывают CYP3A4, такие как
рифампицин, фенитоин, карбамазепин,
барбитураты и примидон

Эффективность кортикоидов за счет увеличения клиренса

Лекарственные средства, которые ингибируют CYP3A4, такие как 
кетоконазол, итраконазол, ритонавир и кобицистат

Риск системных побочных эффектов кортикоида может быть увеличено

эфедрин

Снижение эффекта за счет ускоренного метаболизма кортикоидов

Нестероидные противовоспалительные препараты /
противовоспалительные препараты

Желудочно-кишечные кровотечения, риск изъязвления и перфорации увеличены.

салицилаты

Снижение эффективности салицилатов за счет увеличения клиренса. Длительное лечение увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений и изъязвлений, которые могут доходить до перфорации. Снижение дозы глюкокортикоидов следует проводить осторожно, так как может произойти отравление салицилатом.

эстрогены

Эффективность кортикоидов возможна за счет уменьшения клиренса

Прививки инактивированными вакцинами

Возможна ослабленная иммунизация

ингибиторы холинэстеразы

Снижение ингибирования холинэстеразы

Сердечные гликозиды

Дефицит калия усиливает эффекты гликозидов

Оральный антидиабетик, инсулин

Пониженный уровень сахара в крови, возможно, повышенная антидиабетическая потребность

производные кумарина

Эффекты антикоагулянта ослаблены или увеличены, может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта при одновременном применении

празиквантел

Можно снизить концентрацию празиквантела в крови

Атропин и другие антихолинергические средства

Риск того, что и без того повышенное внутриглазное давление дополнительно увеличивается

ингибиторы АПФ

повышенный риск изменений в крови

Хлорохин, гидрохлорохин, мефлохин

повышенный риск развития миопатий и кардиомиопатий

иммунодепрессанты

повышенная восприимчивость к инфекции и возможное проявление или обострение скрытых инфекций

циклоспорин

Кроме того, существует повышенный риск судорог головного мозга из-за повышенного уровня циклоспорина в крови.

Недеполяризующие миорелаксанты

Расслабление мышц может быть продолжительным

протирелин

возможно снижение ТТГ

фторхинолон

возможно повышенный риск проблем с сухожилиями

Беременность / Грудное вскармливание

беременность

Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, и нет контролируемых исследований на людях.

Как и все глюкокортикоиды, дексаметазон проникает через плацентарный барьер. Например, при длительной терапии во время беременности нельзя исключать внутриутробные нарушения роста. В конце беременности плод подвергается риску атрофии коры надпочечников, что может потребовать постепенной заместительной терапии у новорожденного.

Поэтому, как и все глюкокортикоиды, Мефамезон не следует применять во время беременности - и особенно в первые три месяца, если в этом нет явной необходимости. При наличии показаний преднизолон (или преднизон) следует отдавать предпочтение всем остальным, в частности фторированным глюкокортикоидам, поскольку он реже проникает через плаценту.

Если беременность подозревается или произошла, врач должен быть проинформирован.

Дети, чьи матери получали более высокие дозы глюкокортикоидов во время беременности, должны тщательно контролироваться на предмет признаков гипокортицизма.

лактация

Дексаметазон, как и все другие глюкокортикоиды, выделяется с грудным молоком в очень небольших количествах и может, среди прочего, нарушать функцию NNR и рост ребенка. Поэтому матери, которые получают глюкокортикоиды во время кормления грудью, должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Особенно в начале лечения с помощью ампул Мефамезон, могут быть изменения в вашей способности управлять и использовать машины. Это ухудшение связано, в частности, с изменениями настроения, драйва и способности концентрироваться.

Неблагоприятные эффекты

Нежелательные эффекты дексаметазона зависят от дозы и продолжительности лечения, а также от возраста, пола и основного заболевания пациента.

Риск нежелательных эффектов низок при краткосрочной терапии кортикоидами. Тем не менее, следите за кишечным кровотечением (часто из-за стресса), которое может быть бессимптомным из-за применения кортикоидов.

При длительной терапии высокими дозами могут возникнуть известные побочные эффекты глюкокортикоидов.

Инфекции и заражения

Повышение риска заражения, маскирование инфекций, возникновение, обострение или реактивация бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и условно-патогенных инфекций, активация стронгилоидоза.

Расстройства крови и лимфатической системы

Умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Расстройства иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, серьезные анафилактические реакции, такие как аритмия, бронхоспазм, повышение или снижение артериального давления, недостаточность кровообращения, остановка сердца.

При местном применении необходимо учитывать возможные системные нежелательные эффекты и взаимодействия.

Эндокринные расстройства

Надпочечниковой недостаточности.

Синдром Кушинга (например, лицо полной луны, ожирение) см. «Предупреждения и меры предосторожности».

Нарушения обмена веществ и питания

Задержка натрия с образованием отеков, повышенная экскреция калия, кальция и фосфатов.

Прибавка в весе, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение аппетита.

Психические расстройства

Психоз, мания, депрессия, галлюцинации, аффекты, нестабильность, раздражительность, драйв, эйфория, беспокойство, нарушения сна, суицидальные наклонности.

Расстройства нервной системы

Повышенное внутричерепное давление с застойными сосочками (pseudotumor cerebri), возникновением или ухудшением эпилепсии (судороги).

заболевания глаз

Повышенное внутриглазное давление (глаукома), помутнение хрусталика (катаракта), особенно при заднем субкапсулярном помутнении, обострение симптомов при язвах роговицы, благоприятствующее вирусным, грибковым и бактериальным глазным инфекциям, обострение бактериальных инфекций роговицы, птоз, мидриаз, хемоз, редкая мышечная перфорация. Кроме того, при субконъюнктивальном применении используют кератит (вызванный вирусами простого герпеса) и перфорацию роговицы при кератите, хориоретинопатию, нарушение зрения.

Функциональные нарушения сосудов

Гипертония.

Повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулита, повышенной ломкости капилляров.

Желудочно-кишечные жалобы

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из желудка, воспаление поджелудочной железы, дискомфорт в желудке.

Дисфункция кожи и подкожной клетчатки

Полоски кожи (striae rubrae), периоральный дерматит, атрофия кожи, точечно-кожное кровотечение (петехии), синяки (экхимозы), стероидные прыщи, замедленное заживление ран, телеангиэктазии, гипертрихозы, изменения пигментации кожи.

Болезни костно-мышечной системы, соединительной ткани и кости

Мышечная атрофия, мышечная слабость, миопатия, сухожильный дискомфорт, тендинит, разрыв сухожилия, остеопороз, асептический некроз кости, задержка роста у детей, эпидуральный липоматоз.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Нарушения секреции половых гормонов (отсутствие менструального кровотечения, ненормальный рост волос, импотенция).

Общие неисправности и реакции на сайте приложения

Задержка заживления ран. Многократное внутримышечное, внутрисуставное и субсуставное введение дексаметазона (или другого глюкокортикоида) может привести к серьезному локальному повреждению тканей (вплоть до атрофии и некроза).

Описание выбранных побочных эффектов

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после одобрения имеет большое значение. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения пользы и риска для препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Electronic Vigilance System). Вы можете найти информацию об этом на www.swissmedic.ch.

передозировка

Поскольку острая токсичность глюкокортикоидов низкая, интоксикации, вызванные острой передозировкой глюкокортикоидов, до настоящего времени наблюдались лишь в редких случаях. При хронической передозировке следует ожидать усиления нежелательных эффектов, которые, в частности, влияют на эндокринный, метаболический и электролитный баланс. В случае передозировки специфического антидота нет, а лечение симптоматическое.

Свойства / Действие

Код УВД H02AB02

Механизм действия

Механизм действия глюкокортикоидов является многослойным.

Дексаметазон связывается и активирует внутриклеточные рецепторы. Активированный комплекс глюкокортикоид-рецептор мигрирует в ядро ​​клетки, где он инициирует или блокирует синтез определенных белков в определенных сайтах связывания ДНК.

• Белки, синтез которых инициирован, включают липокортин 1, который ингибирует фосфолипазу А 2 , которая важна для воспалительной реакции , и ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вмешивается в контур контроля артериального давления.
• Белки, синтез которых ингибируется, включают различные цитокины (например, TNF-альфа, интерлейкин-2, интерлейкин-6), которые активируют клетки иммунной системы и различные провоспалительные ферменты (например, коллагеназа). Индукция NO-синтетазы и циклооксигеназы также предотвращается.

В дополнение к этим геномным механизмам, которые начинаются с латентности от получаса до нескольких часов, есть некоторые быстрые эффекты, некоторые из которых начинаются при низкой концентрации в плазме (например, подавление секреции эндогенного кортизола), а другие, которые становятся эффективными только при более высоких концентрациях ( например, стабилизация мембраны). Наиболее вероятным механизмом последнего является включение глюкокортикоидов в клеточную мембрану в качестве начального события.

фармакодинамика

Дексаметазон обладает сильным противовоспалительным, противоаллергическим (противоотечным) и иммунодепрессивным действием, усиливает углеводный обмен, неспецифически антитоксически (мембранная защита) и способствует микроциркуляции (стабилизации мозгового кровотока).

Дексаметазон обладает очень низким минеральным кортикоидным эффектом.

Относительная противовоспалительная доза дексаметазона по сравнению с другими глюкокортикоидами составляет 1 мг дексаметазона = 6 мг триамцинолона или метилпреднизолона = 7,5 мг преднизона или преднизолона = 30 мг гидрокортизона = 35 мг кортизона.

Клиническая эффективность

Дексаметазон используется, как и другие глюкокортикостероиды, для широкого спектра показаний. Из-за своего длительного биологического периода полураспада дексаметазон особенно подходит для тех показаний, при которых желателен непрерывный глюкокортикоидный эффект. По некоторым показаниям дексаметазон предпочтителен из-за его низкого минералокортикоидного эффекта.

Фармакокинетика

поглощение

После внутривенного введения фосфат натрия дексаметазона быстро превращается в дексаметазон. Максимальные уровни в крови достигаются в течение нескольких минут. Абсорбция быстрая и полная даже после внутримышечного введения, при этом максимальные уровни в крови достигаются примерно через 1 час после введения. Однако максимальный фармакологический эффект задерживается (примерно через 2 часа после инъекции) и длится дольше, чем период полувыведения из плазмы.

распределение

CSF показывает максимальные концентрации (15-20% от концентрации в плазме) через 4 ч после внутривенного введения. Падение уровня дексаметазона в спинномозговой жидкости происходит очень медленно, так что через 24 часа после инъекции. около двух третей максимальной концентрации все еще можно найти.

В зависимости от дозы дексаметазон в основном связан с альбумином плазмы. Связывание с белками плазмы составляет до 80%, объем распределения составляет 0,58 л / кг. В области очень высоких доз большая часть циркулирует свободно, т.е. не связана с белком, в крови.

Гипальбуминемия увеличивает долю несвязанных (эффективных) кортикоидов.

Дексаметазон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и попадает в грудное молоко.

метаболизм

Дексаметазон в основном выводится почками без изменений. У людей только небольшая часть молекул гидрирована или гидроксилирована, основными метаболитами являются 6-гидроксидексаметазон и 20-дигидродексаметазон. 30-40% молекул дексаметазона связаны с глюкуроновой кислотой или серной кислотой в печени человека и появляются в этой форме в моче.

устранение

Период полувыведения из плазмы дексаметазона составляет 3-5 часов, причем биологический период полураспада значительно дольше - 36-72 часа. Плазменный клиренс у взрослых составляет 2-5 мл / мин / кг. Дексаметазон полностью удаляется в среднем через 4-10 дней после местного инфильтративного и внутрисуставного введения доз 4 мг или 8 мг с нормальным кровотоком к месту применения.

Кинетика особых групп пациентов

• Повреждение почек: элиминация существенно не нарушена;
• Тяжелые заболевания печени (например, гепатит, цирроз печени), гипотиреоз: длительный период полувыведения;
• Беременность: длительный период полувыведения;
• У новорожденных: плазменный клиренс меньше, чем у детей и взрослых.

Доклинические данные

Острая / хроническая токсичность

Глюкокортикоиды имеют очень низкую острую токсичность. Нет информации о хронической токсичности для людей и животных.

мутагенность

Дексаметазон не был адекватно протестирован на мутагенные эффекты. Существуют предварительные указания на мутагенный потенциал, актуальность которого пока не выяснена.

канцерогенность

Долгосрочные исследования на животных не доступны.

репродуктивная токсичность

В экспериментах на животных дексаметазон вызывает расщелину неба и, в небольшой степени, другие пороки развития у мышей, крыс, хомяков, кроликов и собак.

Другие уведомления

несовместимость

Раствор Мефамезона для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Для совместимости с инфузионными растворами, см. «Инструкции по обращению».

Значения сыворотки крови

Снижение: СОЭ / время свертывания (Ли Уайт) / мочевая кислота / тестостерон / калий / ТТГ / тироксин / Т 3 .

Увеличение : глюкоза / холестерин / натрий / хлорид .

анализы мочи

Снижение: 17-кетостероиды.

Увеличение: креатинин / кальций / глюкоза (при предрасположенности).

Глюкокортикоиды могут давать ложноотрицательные результаты в тесте нитро-синего тетразола на бактериальные инфекции.

Влияние методов диагностики

Тесты аллергии

Кожные реакции могут быть подавлены.

долговечность

Мефамезон ампулы разрешается использовать только до даты, обозначенной «EXP» на контейнере.

Специальные инструкции по хранению

Хранить в оригинальной упаковке и не выше 25 ° С. Не замораживать и не хранить в холодильнике (2-8 ° C). Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по обращению

Исследования совместимости с инфузионными растворами отсутствуют.

Поэтому Мефамезон 4/8/50 мг следует вводить непосредственно внутривенно или вводить в инфузионную трубку.

регистрационный номер

31890 (Swissmedic).

держатель разрешения

Mepha Pharma AG, Базель.