состав
Действующее вещество: Налбуфин гидрохлорид.
Вспомогательные вещества : Кислота лимонная безводная, Натрий цитрас, Натрий хлорид, Aqua ad inj.
Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу
Раствор для инъекций: 20 мг / 2 мл.
Показания к применению / Применение
Боль от умеренного до сильного различного генеза, например, после операции, акушерства и гинекологии, злокачественных новообразований, сердечного приступа. Нальбуфин OrPha также может быть использован для предоперационной анальгезии и комбинированной анестезии.
Дозировка / Применение
Обычно взрослым (масса тела 70 кг) вводят 10-20 мг гидрохлорида налбуфина внутривенно, внутримышечно или подкожно (что эквивалентно 0,15-0,30 мг гидрохлорида налбуфина / кг массы тела). В зависимости от интенсивности боли, сопутствующего лечения и состояния пациента эту дозу можно повторить через 3-6 часов. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг для однократного применения и 160 мг налбуфина гидрохлорида в день.
Рекомендуемая доза для детей составляет 0,1-0,2 мг гидрохлорида налбуфина на кг массы тела до максимальной разовой дозы 10 мг, которую можно вводить внутривенно, внутрибрюшинно или подкожно. В зависимости от интенсивности боли и состояния пациента эту дозу можно повторять каждые 3-6 часов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к налбуфину или любому из вспомогательных веществ в зависимости от композиции.
Предупреждения и меры предосторожности
Ограниченная дыхательная функция
При дозе 10 мг на 70 кг массы тела налбуфин может вызывать угнетение дыхания, эквивалентное той же дозе морфина. Однако, в отличие от морфина, угнетение дыхания не усугубляется более высокими дозами налбуфина (потолочный эффект). Индуцированное налбуфином угнетение дыхания может быть устранено гидрохлоридом налоксона. Поэтому налбуфин OrPha следует назначать пациентам с нарушениями дыхательной функции с осторожностью и в малых дозах.
Поскольку налбуфин проникает через плацентарный барьер, он может вызвать угнетение дыхания у новорожденных, чьи матери получали налфафин OrPha при рождении.
Травмы головы и повышенное внутричерепное давление
Потенциальный эффект угнетения дыхания и потенциальная способность сильных анальгетиков повышать давление в спинномозговой жидкости (путем вазодилатации после удержания CO 2 ) могут заметно увеличиваться при наличии травмы головы, внутричерепного поражения или существующего повышения внутричерепного давления. Таким образом, Nalbuphin OrPha следует использовать при вышеупомянутых заболеваниях только под строгим указанием и с большой осторожностью.
Нарушение функции печени или почек
Нальбуфин OrPha следует использовать с осторожностью и в уменьшенной дозе у пациентов с нарушениями функции печени или почек (см. Фармакокинетика).
взаимодействия
Совместное применение налбуфина OrPha с повреждающими центр лекарственными средствами или алкоголем может усилить эффект. Если планируется такая комбинированная терапия, дозировка одного или обоих препаратов должна быть уменьшена. Из-за частичного антагонистического действия опиатов налбуфин может вызывать острый абстинентный синдром у опиатных наркоманов, это особенно актуально для людей, которых лечат чистыми опиатами (например, болеющих пациентов с морфином и героином).
При появлении абстинентного синдрома морфин можно назначать в качестве антидота.
При одновременном применении фенотиазинов или пенициллинов утомляемость и рвота могут усиливаться или встречаться чаще.
Беременность / Грудное вскармливание
Там нет контролируемых исследований на животных или у беременных женщин. При этих обстоятельствах препарат следует вводить только в случае крайней необходимости. Когда продукт используется на этапе рождения, угнетение дыхания и / или кровообращения у новорожденного может привести к косвенному повреждению. Налоксон может отменить этот эффект.
Не известно, если вещество попадает в грудное молоко. Поэтому продукт не следует использовать во время кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины
Нальбуфин OrPha является сильнодействующим анальгетиком, который также может действовать как депрессант мозга. Возможна временная сонливость и, следовательно, ограничение восприятия и отзывчивости. Поэтому необходимо применение Nalbuphin, активное участие в дорожном движении, использование машин и любой другой деятельности, которая требует повышенного внимания, чтобы избежать.
Неблагоприятные эффекты
Частоты: «очень распространенный» (> 1/10), «обычный» (> 1/100, <1/10), «случайный» (> 1/1 000 000, <1/100), «редкий» (> 1 / 10'000, <1 / 1'000), "очень редко" (<1 / 10'000).
Наиболее распространенным побочным эффектом является седация.
Психические расстройства
Общие: галлюцинации, дисфория.
нервная система
Очень часто: седация (36%).
Общие: головокружение с головокружением, головная боль.
Нечасто: нервозность, растерянность, депрессия, беспокойство.
Очень редко: трудно говорить.
глаза
Нечасто: затуманенное зрение.
сердце
Нечасто: гипертония, гипотония, брадикардия, тахикардия.
дыхательная система
Нечасто: угнетение дыхания, одышка, астма.
Очень редко: отек легких.
Желудочно-кишечные расстройства
Общие: тошнота с рвотой, сухость во рту.
Нечасто: диспепсия, горький вкус.
Очень редко: желудочно-кишечные спазмы.
кожа
Общее: холодный пот.
Нечасто: аллергические реакции, такие как зуд, жжение, покраснение.
Реакции на сайте приложения
Очень часто: боль, жжение и / или отек (26%).
Наблюдается увеличение частоты брадикардии с применением налбуфина OrPha во время анестезии у пациентов, не получавших премедикацию атропином.
Использование Nalbuphin OrPha во время родов может привести к угнетению дыхания и / или кровообращению у новорожденного.
злоупотребление алкоголем или наркотиками
Для потребителей наркотиков Нальбуфин OrPha не может заменить героин, метадон и другие наркотики, это вызывает симптомы абстиненции у этих пациентов. Антагонистическая активность налбуфина составляет 1/4 налорфина и 1/40 налоксона.
Нальбуфин OrPha имеет более низкий потенциал для злоупотребления, чем морфин. Тем не менее, его следует назначать только с сдержанностью для эмоционально нестабильных пациентов и пациентов с зависимостью. Если во время терапии налбуфином возникают симптомы отмены опиатов, такие как спазмы в животе, головная боль, тошнота, рвота, возбудимость, потливость, слезотечение, нервозность, диарея, повышение температуры, их можно устранить путем осторожного введения внутривенного введения морфина.
передозировка
симптомы
Угнетение дыхания, нарушения работы сердца и ЦНС.
В случае передозировки, специфический антагонист налоксон-HCl должен быть введен немедленно iv. При необходимости следует вводить кислород, жидкость (iv) и вазопрессоры и принимать другие поддерживающие меры.
Свойства / Действие
Код ATC: N02AF02
Фармакологические свойства
Налбуфин является анальгетиком с агонистическим антагонистическим действием на опиатные рецепторы. Он действует как агонист κ-рецепторов и как частичный антагонист µ-рецепторов; не было обнаружено значительного влияния на рецепторы. В исследованиях анальгетической потенции у человека налбуфин, вводимый внутримышечно по массе, был приблизительно равным морфину и примерно в три раза сильнее, чем пентазоцин. Однако по своей природе оценить анальгетическую активность анальгетика довольно сложно по сравнению с другими анальгетиками. Соответственно, данные для эквианалгезирующих доз до 10 мг морфина колеблются от 8 до 20 мг в зависимости от исследователя. Как и морфин, налбуфин уменьшает количество необходимого анестетика добиться обезболивания у животных; Однако налбуфин достигает верхнего предела для этого эффекта, после которого дальнейшие дозы не дают никакого дополнительного эффекта, с гораздо более низким снижением уровней MAK, чем это может быть достигнуто с морфином.
Опиатно-антагонистические эффекты налбуфина были продемонстрированы в нескольких экспериментах на животных между экспериментами с более сильным налорфином и экспериментами с менее активным пентазоцином.
Угнетение дыхания налбуфина после терапевтических доз (10 мг / 70 кг) сходно с таковым, вызванным эквианалгезирующими дозами морфина. Однако, в отличие от угнетения дыхания, наблюдаемого при приеме морфина, угнетение дыхания, вызванное налбуфином, достигает предела у здоровых людей в дозах 20 мг / 70 кг массы тела. Выше этого значения дальнейшее ухудшение дыхательной функции больше не происходит.
В послеоперационном периоде налбуфин может подавлять вызванное опиоидами угнетение дыхания после анестезии, например, после комбинированной анестезии фентанилом. Угнетение дыхания возникает в результате взаимодействия фентанила или морфина с μ-рецепторами. Nalbuphine, как частичный антагонист, как полагают, вытесняет фентанил или морфин из этих сайтов связывания, тем самым устраняя угнетение дыхания.
Фармакокинетика
Кинетические данные исследований на людях соответствуют открытой модели с двумя отсеками. Нет доказательств сильного связывания с белками плазмы или тканевыми компонентами. В / м введение 10 мг налбуфина приводит к пику в плазме 48 нг / мл через полчаса. После введения 10-20 мг налбуфина начало действия наступает через 2-3 минуты в случае внутривенного введения или менее чем через 10 минут в случае внутримышечного или подкожного введения. Обезболивающий эффект длится 3-6 часов. Период полувыведения налбуфина из плазмы составляет около 2,5-3 часов.
Кинетика особых групп пациентов
Поскольку налбуфин метаболизируется в печени (превращается в конъюгированную форму) и выводится почками, пациенты с нарушениями функции печени или почек могут подвергаться чрезмерному воздействию даже при нормальных дозах. Поэтому Нальбуфин OrPha следует использовать с осторожностью и в уменьшенной дозе у этих пациентов.
Доклинические данные
Вещество не показало мутагенного потенциала в соответствующих тестах на мутагенность и канцерогенных эффектов в исследованиях на крысах и мышах.
Другие заметки
долговечность
Не использовать после истечения срока годности. После вскрытия ампулы неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
Специальные инструкции по хранению
Хранить вдали от света при комнатной температуре (от 15 до 25 ° C)!
регистрационный номер
56989 (Swissmedic).
держатель разрешения
OrPha Swiss GmbH, 8700 Küsnacht.
