Склеровейн раствор для в/в инъекций 0,5% флакон 30 мл

состав

Действующее вещество: лауромакрогол 400 (полидоканол 600).

Вспомогательные вещества: этанол 96%, 50 мг / 1 мл. Соответствующий: этанол абсолютный, 48 мг / 1 мл, консервант: бензиловый спирт, вода до растворения.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Склеровейн 0,5%

Ампула с 30 мл раствора для инъекций содержит 150 мг лауромакрогола 400.

Склеровейн 1%

Ампула с 30 мл раствора для инъекций содержит лауромакрогол 400 мг 300.

Склеровейн 2%

Ампула с 30 мл раствора для инъекций содержит 600 мг лауромакрогола 400.

Склеровейн 3%

Ампула с 30 мл раствора для инъекций содержит 900 мг лауромакрогола 400.

Склеровейн 5%

Ампула с 30 мл раствора для инъекций содержит 1500 мг лауромакрогола 400.

Показания / возможные применения

Склеротерапия варикозного расширения вен (ветвь варикоза; перфорант варикозного расширения; амбулаторно, оперативное лечение варикозного расширения стволовых вен в сочетании со склеротерапией), венэктазий (сосудистых звездочек), геморроя, трещин заднего прохода и гемангиом.

Дозировка / применение

Примечания по дозировке

Склеровейн вводят строго внутривенно (облитерация варикозно расширенных вен) или строго подслизистую (облитерация геморроя).

Как правило, не следует превышать суточную дозу 2 мг / кг массы тела.

Обширный варикоз всегда следует лечить в несколько сеансов.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, во время первого лечения следует сделать не более 1 инъекции. В зависимости от результата лечения и размера склерозируемой области можно сделать несколько инъекций для последующих процедур, соблюдая максимальную дозу (2 мг / кг в день).

Облитерация варикозно расширенных вен

Количество дозировки и концентрация раствора зависят от толщины варикозного канатика. Наименьшие варикозные узлы обрабатываются раствором 0,5–1,0%, средние - 1,0–2,0%, а самые крупные - 3,0–5,0% раствором. Начинают с более слабого раствора и вводят 0,2–0,5 мл. Если желаемый склерозирующий эффект не наступает, повышают концентрацию, а не дозу. В случае очень большого варикоза можно ввести до 2 мл.

Облитерацию проводят при горизонтальном положении ноги или поднятии ноги на 30–45 ° над горизонтальным положением. Прокол можно делать стоя, если затем ногу перевести в горизонтальное положение. При желании можно также использовать технику воздушной блокировки или ввести Склеровейн в виде пены. Однако облитерация средних и крупных варикозных узлов должна проводиться строго внутривенно и без воздуха. Инъекцию не следует вводить слишком медленно, чтобы избежать чрезмерного разбавления. После наложения Склеровейн плотно сожмите место прокола марлевым тампоном, а затем наложите тугую эластичную компрессионную повязку. аПовязку следует носить примерно 6–8 недель и снимать ее можно только при поднятой ноге. Вставая,

Пациентов следует поощрять к интенсивным физическим упражнениям. Постельный режим противопоказан.

Количество повторных процедур (с интервалом в 1-2 недели) зависит от степени варикозного расширения вен.

Сосудистые звездочки

Эти цветные местные венэктазии лучше всего стереть 0,5% раствором Склеровейн. Процедура такая же, как и при облитерации варикозно расширенных вен. В зависимости от размера склерозируемой области внутрисосудисто вводят 0,1–0,2 мл 0,5% Склеровейн, если центральные вены склерозированы, 0,1–0,2 мг 1% склерозов. Если инъекция в центральную вену не увенчалась успехом, следует экстравазально ввести Склеровейн 0,5%.

Сразу после лечения пациенту следует ходить не менее 30 минут. Для успешного лечения необходимо последующее жесткое местное сжатие в течение как минимум 2-3 дней.

Гемангиомы

Они подходят для соответствующей процедуры, но не всегда удается стереть всю ангиому за один сеанс.

Геморрой

Склеротерапия используется при внутреннем геморрое на стадии 1 (вероятность успеха 90%) и на стадии 2 (вероятность успеха 25%). Целенаправленные препараты (например, клизмы) не нужны или скорее раздражают.

Метод Бланшара: в случае внутреннего геморроя Склеровейн вводится под слизистую оболочку перорально по направлению к геморроидальному узлу в области притока геморроидальных извилин на 3, 7 и 11 часах. Согласно заголовку ADR, во время укола возможны боли.

Метод Блонда: с помощью капельного шприца Рошке Склеровейн вводится по капле через боковое окно протоскопа прямо в выступающий геморроидальный узел. Пациент получает до 10 инъекций за сеанс.

Дозировка

Введите 0,5–1,5 мл 3% или 5% Склеровейн строго подслизисто в каждый узел. Исключение узла на 11 часов у мужчин: вводите максимум 0,5 мл.

При первом лечении введите максимум 2 мл всего, на следующих сеансах (интервал 1–2 недели) максимум 3 мл 3% Склеровейна или 2 мл 5% Склеровейна.

При наружном геморрое стебель следует вводить по капле, строго подкожно, в стебель. Ни при каких обстоятельствах нельзя вводить его внутрь узла, так как это может привести к склерозированию более глубоких кровеносных сосудов.

Примечание: Целью лечения является не (как в случае облитерации варикозного расширения вен) вызвать интимную реакцию, а создать фиброз, ограничивающий артериальный кровоток.

Обычно планируется 4–8 сеансов с интервалом в месяц, требуются интервалы между инъекциями в несколько недель. На каждом сеансе специально сдают анамнез, остаточные инфильтраты исключаются при ректальной пальпации.

Анальные трещины

Анальные трещины можно залечить склеротерапией со Склеровейном.

Рекомендации

Облитерация варикозно расширенных вен: строго внутривенная инъекция, по возможности также при варикозном расширении вен сосудистых звездочек.

Облитерация геморроя: строго подслизистая инъекция над узелком.

Как и все склерозирующие агенты, Склеровейн нельзя вводить внутриартериально, так как это может привести к тяжелому некрозу, который может вызвать ампутацию. В случае такого инцидента необходимо немедленно вызвать сосудистого хирурга (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Использование и безопасность Склеровейна у детей и подростков еще не проверялось.

Противопоказания.

Внутриартериальное применение строго противопоказано из-за риска серьезного повреждения (особенно гангрены соответствующей конечности). Дополнительные противопоказания: известная непереносимость склерозирующего агента, состояние после недавнего тромбоза, повреждение глубоких вен, артериальная окклюзия III и IV степени, прикованный к постели пациент, сопутствующие инфекции, 1-й триместр беременности, сахарный диабет, тяжелые острые сердечные заболевания. , все заболевания и ситуации, связанные с ограничением свободы передвижения. Острое воспаление в анальной области противопоказано при облитерации геморроя.

Склеровейн не предназначен для детей и подростков.

Предупреждения и меры предосторожности

В дополнение к информации, указанной в разделе «Дозировка / использование», должны быть соблюдены следующие меры предосторожности: поскольку нельзя исключить шоковую реакцию, лекарства для контрмер обычно должны быть доступны в случае склеротерапии.

Наиболее частым и серьезным осложнением является паравенозная инъекция с последующим внутриартериальным введением:

Паравенозное применение может привести к некрозу кожи, которая плохо заживает и может привести к изменениям пигментации и потере чувствительности. Следует обратить внимание на возможное поражение соседней артерии. Некроз следует удалить как можно скорее.

Ошибочная внутриартериальная инъекция обычно приводит к периферическому парезу и обширному некрозу, возможно, даже к потере конечности. Поэтому после внутриартериальной инъекции необходимо принять следующие меры: Введите 5–10 мл 1-2% лидокаина или мепивакаина и 500 МЕ гепарина через ту же канюлю. Оберните ишемическую ногу ватой, уложите и госпитализируйте пациента в качестве меры предосторожности (сосудистая хирургия).

В случае нефропатий, в частности гломерулонефрита и нефроза, гепатопатий, острых и хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы, лихорадочных состояний, артериальной окклюзионной болезни II степени, пожилого возраста или плохого общего состояния, бронхиальной астмы и геморроя: острое воспаление в анальной области должно быть строго указано.

Для всех склерозирующих агентов существует строгое показание в области лица, поскольку внутрисосудистая инъекция может привести к изменению давления в артериях и, следовательно, к необратимому заболеванию глаз (слепоте).

В случае склерозирования в области голеностопного сустава следует вводить только небольшое количество в низкой концентрации, чтобы избежать чрезмерных склерозирующих реакций. Также следует учитывать риск случайной внутриартериальной инъекции в область щиколотки.

Изменение цвета кожи из-за гемосидерина после склеротерапии на месте предыдущего варикозного расширения вены невозможно полностью предотвратить точным колющим разрезом и удалением тромба, но его можно уменьшить. Поэтому компрессионные повязки следует носить в течение 6–8 недель и избегать пребывания на солнце. Обесцвечивание почти полностью исчезает через год.

Взаимодействия

Поскольку лауромакрогол 400 также является местным анестетиком, существует риск усиления их антиаритмических эффектов при одновременном применении с анестетиками. Следовательно, после хирургического удаления варикозно расширенных вен ствола, варикозные узлы боковой ветви следует склерозировать только с интервалом в 1-2 дня.

Беременность / период лактации

Контролируемые исследования на животных или беременных женщинах недоступны для исследования склероина. В этих обстоятельствах препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза превышает риск для плода. Однако склеротерапию нельзя проводить в первом триместре беременности и после 36-й недели беременности.

Склеровейн не следует применять кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Соответствующих исследований не проводилось. Из-за возможных побочных эффектов Склеровейна может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

нежелательные эффекты

Информация о частоте

Очень часто: ≥10%, часто: ≥1% до <10%, нечасто: ≥0,1% до <1%; редко от ≥0,01% до <0,1%; очень редко: <0,01%.

Склеротерапия варикозного расширения вен

Инъекция Склеровейна может вызвать следующие реакции из-за фармакологических свойств или типа применения:

Кровь

Часто: местные (в месте нанесения) внутривариакальные сгустки крови.

иммунная система

Очень редко: системные аллергические реакции (например, анафилактический шок, отек Квинке или астматические симптомы).

Нервная система

Часто: ощущение боли во время инъекции.

Очень редко: головная боль, мигрень, местные сенсорные нарушения, вкусовые ощущения (металлический или пушистый привкус).

Глаза

Очень редко: нарушение зрения.

Сердечно-сосудистые

Очень редко: вазовагальные реакции (коллапс, потеря сознания, спутанность сознания, головокружение), сердцебиение, изменение артериального давления.

Сосудистые заболевания

Часто: появление сосудов в области склеротерапии, которые нельзя было увидеть до лечения (матирование, неоваскуляризация).

Нечасто: поверхностный флебит (перифлебит, тромбофлебит).

Редко: тромбоз глубоких вен неустановленной причины, возможно, из-за основного заболевания.

Очень редко: васкулит.

Дыхательная система

Очень редко: затрудненное дыхание и давление в груди, тромбоэмболия легочной артерии.

Желудочно-кишечные расстройства

Очень редко: тошнота.

Кожа и придатки кожи

Часто: изменение цвета кожи (гиперпигментация, реже гематомы и экхимозы) в месте нанесения.

Нечасто: местное (в месте нанесения) разрушение ткани (некроз), особенно кожи и подлежащей ткани (редко от нервов) после случайной инъекции в окружающие ткани (внесосудистая инъекция), в результате чего риск увеличивается с увеличением концентрации и количества склероина. повышенный.

Местные (в месте нанесения) аллергические и неаллергические кожные реакции (например, покраснение, крапивница, отек, уплотнение).

Очень редко: гипертрихоз в зоне склеротерапии.

Генерализованные расстройства

Ощущение жара, лихорадки.

Склеротерапия геморроя

Инъекция Склеровейна может вызвать следующие реакции из-за фармакологических свойств или типа применения:

Иммунная система

Очень редко: системные аллергические реакции (например, анафилактический шок или отек Квинке).

Нервная система

Редко: боль, особенно у мужчин при склеротерапии в области 11-часового узла (область простаты). Эта боль может длиться 2-3 дня.

Очень редко: головокружение.

Сердечно-сосудистые

Очень редко: сердечно-сосудистые реакции (например, снижение артериального давления).

Сосудистые заболевания

Редко: кровотечение (в месте нанесения).

Желудочно-кишечные расстройства

Очень редко: тошнота.

Кожа и придатки кожи

Нечасто: аллергические и неаллергические реакции кожи или слизистых оболочек (например, крапивница, уплотнение, зуд).

Редко: некроз (локально в месте нанесения, редко с распространением в окружающие ткани).

Репродуктивная система

Очень редко: эректильная дисфункция.

Передозировка

Передозировка, вызванная слишком высокой дозой или концентрацией, может вызвать местный некроз, особенно при паравенозном применении. В зависимости от количества и концентрации вводимого Склеровейна в одно и то же место вводят 1% прокаин (0,5–2 мл) или физиологический раствор (5–20 мл), по возможности вместе с гиалуронидазой.

Свойства / эффекты

Код УВД: C05BB02

Механизм действия

Лауромакрогол 400 оказывает склерозирующее и одновременно местноанестезирующее действие. Это обеспечивает практически безболезненное лечение склеротерапией. Эффект направлен в первую очередь на интиму вен. С наибольшим сродством к поврежденной интиме нет никакого эффекта, если сосудистая выстилка не повреждена, поэтому склеротерапия может быть успешной только в том случае, если вена действительно варикозно изменена, но не если вена просто цилиндрически умеренно увеличена. Этот склерозирующий эффект основан на раздражении интимы вен, в результате чего в области поврежденного эндотелия образуется местный прочно прилегающий тромбоз. Давящая повязка, которую накладывают после лечения, сжимает стенки вены и предотвращает реканализацию организующего тромба,

При параваскулярном применении Лауромакрогола 400 образование местного отека приводит к сдавлению варикозно расширенных вен и рубцевому затвердеванию.

При правильном выборе концентрации и дозировки, а также правильной технике лечения и последующем уходе (компрессионная терапия) Склеровейн хорошо переносится и обеспечивает надежную и устойчивую склеротерапию.

Фармакокинетика.

Никаких фармакокинетических исследований склероина не проводилось. Следующие данные взяты из литературы.

Лауромакрогол 400

Около 90% введенного лауромакрогола 400 выводится из крови всего через 12 часов после внутривенного введения. Даже после многократного приема лауромакрогола 400 в интервалы времени, обычные для склеротерапии, можно исключить кумуляцию. В исследовании после однократного внутривенного введения были обнаружены следующие значения: связывание с белками 64%, конечный период полувыведения 4 часа, объем распределения 24,5 л, общий клиренс 11,7 л / ч, почечный клиренс 2,43 л / ч и желчный клиренс 3,14 л / ч.

Спирт этиловый

Нет данных о скорости абсорбции этанола.

Распределение

Объем распределения этанола составляет 0,68 л / кг у мужчин и до 0,55 л / кг у женщин, и достигается он очень быстро.

Этанол попадает как в плод, так и в грудное молоко.

Метаболизм

Этиловый спирт окисляется до ацетальдегида алкогольдегидрогеназой в печени, а ацетальдегид расщепляется до уксусной кислоты ацетальдегиддегидрогеназой. На этот путь метаболического распада у человека приходится 90–96%.

Выведение

Скорость выведения не зависит от концентрации и составляет 0,1 г / кг / ч у мужчин и 0,085 г / кг / ч у женщин (часовая деградация примерно 0,15 ‰). Лишь незначительная часть выводится через легкие (2–3%) и почки (1–2%).

Доклинические данные

Острая токсичность

Острая токсичность лауромакрогола 400 была проверена на нескольких видах (см. Таблицу). Согласно значениям LD 50 , лауромакрогол 400 был наиболее токсичным для кроликов, за ним следовали морские свинки, мыши и крысы.

Токсические дозы после летальных и сублетальных доз лауромакрогола 400 были сопоставимы между видами и способами введения, хотя и с различиями в отношении времени до начала и интенсивности симптомов. Симптомы появлялись наиболее быстро и серьезно после внутривенного введения, затем подкожного и перорального введения.

Все способы применения лауромакрогола 400 приводили к дозозависимой местной токсичности. В местах проколов обнаружены акантоз, некроз венозной стенки (предполагаемый фармакологический эффект), образование корки, образование абсцесса, фиброз кожи и образование грануляционной ткани.

Применение в диапазоне максимальной дозы для человека: у крыс и кроликов, которым подкожно вводили 4 мг лауромакрогола 400 на кг массы тела (в два раза больше максимальной дозы для лечения варикозного расширения вен у людей), не наблюдалось признаков острой системной токсичности. Кролики, которым вводили внутривенно 2 мг лауромакрогола 400 на кг массы тела (максимальная доза для лечения варикозного расширения вен у людей), также не проявляли признаков острой системной токсичности. Даже крысы не проявляли признаков интоксикации после введения 2 мг / кг лауромакрогола 400.

Хроническая токсичность

Многократное применение лауромакрогола 400 было исследовано на мышах, крысах, морских свинках, кроликах и собаках с различными типами применения. Признаки системной токсичности возникали дозозависимо после многократного приема лауромакрогола 400, но симптомы исчезли после окончания применения. Почти у всех животных наблюдались дозозависимые симптомы в месте инъекции (припухлость, уплотнение, некроз, гистологически: уплотнение соединительной ткани, образование грануляционной ткани, образование сосудистых коллатералей и периваскулярные припухлости).

Повторное введение лауромакрогола 400 в более высоких дозах (3 мг / кг и выше) приводило к дозозависимой сонливости, повышенному слюноотделению и снижению массы тела у крыс, кроликов и собак. Кроме того, у крыс наблюдались угнетение дыхания, одышка, утомляемость и атаксия. У самцов крыс, получавших 4 мг лауромакрогола 400 на килограмм веса тела в день или более, наблюдалось дозозависимое увеличение веса печени. Повторное введение 8 мг / кг лауромакрогола 400 приводило к судорогам у кроликов. У собак рвота, дефекация, брадикардия, атаксия и тремор возникали сразу после инъекции лауромакрогола 400 в дозе 16 мг / кг. В большинстве случаев симптомы исчезли после прекращения приема.

Фармакодинамические исследования

При обследовании на морских свинках временная брадикардия возникла в диапазоне доз 20–25 мг / кг внутривенно и желудочковая блокада предсердий - от 30 мг / кг. У крыс было обнаружено снижение силы сокращения сердца и конечного диастолического давления в аорте внутрикардиально от 25 мг / кг. У анестезированных крыс внутривенное введение 10-40 мг / кг вызывало падение артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений и увеличение времени PQ. Непрерывная инфузия лауромакрогола 400 1 мг / кг / мин показала отрицательные инотропные и хронотропные эффекты у кроликов через 5 минут.

Тератогенность, мутагенность и канцерогенность

Исследования тератогенности, мутагенности, генотоксичности и канцерогенности не выявили каких-либо доказательств тератогенных эффектов или мутагенного / канцерогенного потенциала вещества.

Прочие примечания

Несовместимости

При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Не хранить при температуре выше 30 ° C и в оригинальной упаковке. Не мерзни.

Инструкции по хранению после вскрытия

После открытия хранить в холодильнике и использовать в течение 24 часов.

Номер разрешения

36907 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Ресинаг АГ, Цуг.