Raltegravir - Antazida, Aluminium- und Magnesium-haltige
Die Einnahme Aluminium- und Magnesium-haltiger Antazida innerhalb von 6 Stunden vor oder nach Einnahme von Raltegravir reduzierte die Bioverfügbarkeit von Raltegravir im Schnitt um 50 %, vermutlich durch Bildung schwer absorbierbarer Chelate. Calciumcarbonat-haltige Antazida vermindern ebenfalls die Plasmakonzentrationen von Raltegravir; diese Interaktion wird aber nur für Raltegravir in der Dosierung von 1200 mg als Einmalgabe als klinisch relevant erachtet.
Verminderte Wirksamkeit von Raltegravir möglich
Aluminium- und Magnesium-haltige Antazida beeinträchtigen möglicherweise die antivirale Wirksamkeit von Raltegravir.
Die gleichzeitige Behandlung mit Raltegravir und Aluminium- bzw. Magnesium-haltigen Antazida wird nicht empfohlen. Als alternative Ulkustherapeutika eignen sich H2-Blocker oder Protonenpumpenblocker. Diese steigern zwar die Absorption von Raltegravir; Raltegravir hat aber eine grosse therapeutische Breite. Ausserdem können Calciumcarbonat-haltige Antazida eingesetzt werden, ausser bei Anwendung von Raltegravir in der Dosierung von 1200 mg als Einmalgabe.
Nicht empfohlen (vorsichtshalber kontraindiziert)
Raltegravir - Fosamprenavir/Ritonavir
Die gleichzeitige Behandlung mit Ritonavir-geboostertem Fosamprenavir kann die Metabolisierung von Raltegravir durch Induktion des Enzyms UGT1A1 beschleunigen und daher seine Plasmakonzentrationen vermindern. Bei gleichzeitiger Behandlung von Fosamprenavir/Ritonavir, 700/100 mg zweimal täglich, und Raltegravir, 400 mg zweimal täglich, sank die AUC von Raltegravir im Nüchternzustand im Schnitt um 55 %, die von Amprenavir, dem aktiven Metaboliten von Fosamprenavir, um 16 %. Postprandial sanken die AUC von Raltegravir bzw. Amprenavir im Schnitt um 54 bzw. 25 %.
Verminderte Wirksamkeit von Raltegravir möglich
Bei gleichzeitiger Behandlung mit Raltegravir und Ritonavir-geboostertem Fosamprenavir ist eine verminderte antivirale Wirksamkeit von Raltegravir nicht auszuschliessen.
Die gleichzeitige Behandlung mit Raltegravir und Ritonavir-geboostertem Fosamprenavir wird nicht empfohlen.
Nicht empfohlen (vorsichtshalber kontraindiziert)
Raltegravir - Rifampicin
Raltegravir wird überwiegend durch UGT1A1 verstoffwechselt. Rifampicin ist ein starker Induktor dieses Enzyms; die 14-tägige Behandlung mit 600 mg Rifampicin täglich reduzierte die Bioverfügbarkeit von Raltegravir im Schnitt um 40 %. Rifabutin veränderte die Raltegravir-Kinetik nicht in klinisch relevantem Ausmass.
Verminderte Wirksamkeit von Raltegravir möglich
Die gleichzeitige Behandlung mit Rifampicin kann die Wirksamkeit von Raltegravir beeinträchtigen.
Ist die gleichzeitige Behandlung mit Rifampicin unvermeidlich, soll bei Erwachsenen, die das Regime von 400 mg Raltegravir zweimal täglich erhalten, eine Verdopplung der Raltegravir-Dosis erwogen werden. Für Patienten unter 18 Jahren liegen keine Daten vor. Ausserdem können indikationsgerecht geeignete therapeutische Alternativen zu Rifampicin (z. B. Rifabutin) eingesetzt werden.
Die gleichzeitige Behandlung mit Rifampicin und Raltegravir in der Dosierung von 1200 mg als Einzeldosis wird nicht empfohlen.
Überwachung bzw. Anpassung nötig
Substrate von Transportproteinen - Encorafenib
Basierend auf In-vitro-Studien kann Encorafenib möglicherweise die renalen Transporter OCT2, OAT1, OAT3 und die hepatischen Transporter OATP1B1 und OATP1B3 hemmen. Zusätzlich kann Encorafenib P-Glycoprotein im Darm und BCRP hemmen.
Verstärkte Wirkungen der betroffenen Arzneistoffe möglich
Die Behandlung mit Encorafenib kann möglicherweise die Wirkungen von Arzneistoffen verstärken, die Substrate folgender Transportproteine sind: P-Glycoprotein, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2. Unerwünschte Wirkungen könnten vermehrt bzw. verstärkt auftreten.
Encorafenib und die sensitiven Substrate der genannten Transporter sollen nur mit Vorsicht und unter Beobachtung der unerwünschten Wirkungen eingesetzt werden.
Vorsichtshalber überwachen
