Сукцинолін розчин для ін'єкцій 100 мг/2 мл 100 ампул по 2 мл

склад

Діюча речовина: суксаметоній хлорид ангідрид.

Допоміжні матеріали: вода для ін'єкцій.

Також у флаконі: консерв. E 217 та E 219.

Галена форма та кількість активного інгредієнта на одиницю

Розчин для ін'єкцій 5%

1 ампула 2 мл містить 100 мг суксаметонія хлориду ангідриду.

1 флакон об'ємом 10 мл містить 500 мг суксаметонія хлориду ангідриду.

Показання / можливі застосування

Короткочасне розслаблення м'язів для інтубації перед операцією, в тому числі в акушерстві. Для тривалого розслаблення при коротких втручаннях, що вимагають легко контрольованого розслаблення.

Дозування / застосування

Дозування залежить від маси тіла. Дози приблизно 0,1 мг/кг маси тіла зазвичай призводять до розслаблення скелетних м'язів без будь-якого значного впливу на дихальну активність. Дози від 0,2 до 1,0 мг/кг маси тіла призводять до повного розслаблення черевної стінки та скелетних м'язів та до значного обмеження або повного припинення самостійного дихання.

Звичайне дозування

Вправлення переломів і т.д.: 0,1-0,2 мг/кг в/в.

Ураження електричним струмом: 0,1–1,0 мг (часткове або повне зменшення).

Короткочасне розслаблення, наприклад, інтубація: 0,5-1,0 мг/кг внутрішньовенно, якщо внутрішньовенне введення неможливе, внутрішньом'язово 1-2 мг/кг, максимум 150 мг.

Довгострокове розслаблення: 2–4 мг/хв у вигляді внутрішньовенного вливання розслаблюють скелетні та черевні м'язи, 4–8 мг/хв також діафрагму.

Застосування у концентрації 0,1-0,2% з ізотонічним фізіологічним розчином або розчином декстрози.

Фракційне введення: початок з 20-80 мг внутрішньовенно, після ін'єкцій 3-5 мг внутрішньовенно при необхідності.

Особливі інструкції з дозування

Тривалий ефект часто спостерігається при кишковій непрохідності, серцевій недостатності, злоякісних новоутвореннях, особливо бронхів, анемії, хронічному запаленні, кахексії, дегідратації під дією цитостатиків, офтальмологічних та інших інгібіторів холінестерази.

Див. «Взаємодія» для подальших інструкцій.

Дози, що використовуються, повинні бути відповідно скориговані.

Діти

Немовлята (28 днів – 23 місяці) та новонароджені (4–27 днів) (див. також «Попередження та запобіжні заходи»): 2 мг/кг маси тіла внутрішньовенно у вигляді болюса.

Діти (2–11 років) (див. також «Попередження та запобіжні заходи»): Рекомендована доза: 1 мг/кг маси тіла.

Діти молодшого віку також не реагують на нервово-м'язовий блок.

в/м введення

Максимальна доза становить 150 мг.

Немовлята (28 днів – 23 місяці) та новонароджені (4–27 днів) 4–5 мг/кг маси тіла.

Дітям (2-11 років) до 4 мг/кг маси тіла.

Розслаблення м'язів досягається приблизно за 3 хвилини.

Особливі групи населення

Дозування при печінковій недостатності

Дозу суксаметонію слід зменшити у пацієнтів з тяжким захворюванням печінки або цирозом, оскільки знижується активність плазматичної псевдохолінестерази.

Дозування при нирковій недостатності

Пацієнтам з нирковою недостатністю або гемодіалізом не потрібно коригувати дозу суксаметонію, якщо рівень калію в сироватці перебуває в нормі.

Дозування для геріатричних пацієнтів

Необхідна доза суксаметону у геріатричних пацієнтів така ж, як у дорослих.

Протипоказання

Сукцинолін протипоказаний:

Підвищена чутливість до активного інгредієнта, будь-якої допоміжної речовини або сукцинілхоліну;

Пацієнти із збереженою свідомістю, якою неможливо провести штучну вентиляцію легень через морфологічні та функціональні дефекти;

Пацієнтам, які мають в анамнезі злоякісну гіпертермію або схильність до неї (особистий або сімейний анамнез), у разі несподіваної гіпертермії необхідно негайно відмінити прийом сукциноліна та якнайшвидше ввести дантролен натрію;

Пацієнти з тяжкими проблемами з печінкою.

Сукцинолін може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові та, за несприятливих умов, викликати тяжку серцеву аритмію та зупинку серця.

З цих причин Сукцинолін також протипоказаний:

У пацієнтів, які одужують після тяжкої травми. Ризик значного збільшення виділення калію сукцинілхоліном у цих пацієнтів виникає не відразу, а через 5-15 днів після травми. Може тривати 2-3 місяці при одночасному сепсисі.

У пацієнтів з тяжкими опіками підвищене виділення калію може також відбутися між 10-м та 66-м днем ​​після події.

У пацієнтів з неврологічними розладами, які призводять до гострої атрофії м'язів, залежно від тяжкості та ступеня м'язового паралічу підвищене виділення калію також може відбуватися протягом перших 6 місяців.

У пацієнтів із гіперкаліємією в анамнезі.

Сукцинолін не слід застосовувати пацієнтам із вродженими міотонічними порушеннями, такими як вроджена міотонія та міотонічна дистрофія, оскільки іноді можуть виникати тяжкі міотонічні спазми.

Слід також уникати призначення Сукциноліна пацієнтам з м'язовою дистрофією Дюшенна, оскільки його прийом може бути пов'язаний із ригідністю, гіпертермією, гіперкаліємією, міоглобінемією, зупинкою серця та післяопераційним пригніченням дихання.

Сукцинолін тимчасово трохи збільшує внутрішньоочний тиск, тому його не слід використовувати при відкритих пошкодженнях ока чи очного яблука, або коли слід уникати підвищення внутрішньоочного тиску та при глаукомі.

Попередження та запобіжні заходи

Сукцинолін можна використовувати лише за наявності достатнього досвіду поводження з ним та за наявності передумов для інтубації та штучної вентиляції легень.

Також слід бути обережним при призначенні Сукциноліну пацієнтам з відомою гіперчутливістю до інших нервово-м'язових блокаторів, оскільки були повідомлення про перехресну чутливість між нервово-м'язовими блокаторами.

Випадки незворотної зупинки серця у дітей і підлітків стали відомі після застосування суксаметонію хлориду. У деяких з них раніше не виявлялися нервово-м'язові захворювання. інтубація або екстрена підтримка дихальних шляхів.

Особлива обережність потрібна у разі серцевих захворювань, уремії (особливо при високому рівні сироватки), феохромоцитоми, пароксизмальної ідіопатичної міоглобінурії, дихальної недостатності, впливу ефіру фосфорної кислоти.

Длительное расслабление, возможно, с апноэ, может быть вызвано «атипичной» холинэстеразой сыворотки, наследственным дефицитом холинэстеразы сыворотки или временным снижением холинэстеразы в сыворотке: например, при тяжелом заболевании печени, тяжелой анемии, голодании, кахексии, обезвоживании, лихорадочных состояниях, После острого отравления або хронічного прийому інсектицидів або фармацевтичних препаратів, що містять інгібітори холінестерази (фосфолін, демекарій, неостигмін, фізостигмін, дистигмін), та при одночасному застосуванні фармацевтичних препаратів, які конкурують із сукцинілхоліном за фермент (прокаїн внутрішньовенно).

Взаємодія

Призначення сукциноліну посилює дію недеполяризуючих релаксантів.

Побічні ефекти з боку серцево-судинної системи посилюються прийомом галогенованих наркотиків (галотан) і послаблюються тіопенталом та атропіном.

Нервно-м'язовий блокуючий ефект succinoline посилюються аміноглікозидами, поліпептидними антибіотиками та тетрацикліном, амфотерицин B, циклопропан, propranidide, хінідин, тіотеп, парасимпатоміметики включаючи інгібітори cholinestherafa, бета-фосфо-blockeramide, кальцій фосфо-амід , cicophosphate, кальцій фосфо-blockeramide, cyanophosphoramide, aymaline, thiophospho-амід, кальцій фосфо-blockeramid, аймалін, cicophosphoramide, тетрациклін, амфотерицин B, , Перфеназин, фенотіазин, літ.

Слід уникати одночасного застосування інгаляційних анестетиків, оскільки це збільшує ризик розвитку злоякісної гіпертермії, а також збільшує індуковане сукцинолін ушкодження м'язів.

Дія наперстянки посилюється хлоридом суксаметонія (ризик виникнення аритмій).

Одночасний прийом сильних аналгетиків може призвести до пригнічення дихання та ателектазу.

Одночасне вливання з кров'ю чи плазмою знижує дію Сукциноліна.

Симптоми передозування стають вираженішими під впливом алкоголю та інших депресантів центральної дії.

Вагітність / період лактації

Контрольованих досліджень на тваринах або вагітних жінках немає.Після прийому високих доз для матері (від 2–3 мг/кг маси тіла) можливе розслаблення плода або новонародженого, незважаючи на невеликий діаплацентарний прохід.

Сукцинолін не слід використовувати під час вагітності, якщо немає потреби.

При використанні Сукциноліна не можна годувати груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Після введення Сукциноліна під загальною анестезією пацієнти не повинні активно керувати автомобілем або працювати з механізмами протягом 24 годин. Це попередження стосується анестетиків, які використовуються одночасно з міорелаксантом.

небажані ефекти

Суксаметоній має кілька потенційно небезпечних небажаних ефектів.

Найбільш частими побічними ефектами є: біль у м'язах (60%) та м'язові фасцікуляції (90%), а також гостре несмертельне підвищення рівня калію в сироватці (100%). Дуже часто зустрічаються легка брадикардія (у 50% дітей, рідше у дорослих) і міоглобінемія (у 20% дітей). Часто спостерігається підвищення внутрішньоочного та внутрішньошлункового тиску та реакції гіперчутливості, такі як раптове почервоніння шкіри (припливи).

Найбільш небезпечними є такі небажані ефекти, які виникають рідко, але їх завжди слід враховувати перед призначенням суксаметонію:

Підвищення рівня калію в сироватці крові при аритмії та зупинці серця, злоякісній гіпертермії, анафілактичному шоці, рабдоміолізі та міоглобінурії при нирковій недостатності та тривалому паралічі.

М'язові болі виникають часто, бажано в амбулаторних умовах під загальною анестезією при короткочасних втручаннях. Мабуть, немає прямого зв'язку між ступенем м'язової фасцікуляції і виникненням або серйозністю болю. частоту та тяжкість м'язового болю.

Щоб створити хороші умови для ендотрахеальної інтубації, за допомогою цього методу може знадобитися введення суксаметонію у дозах вище 1 мг/кг.

Суксаметоній викликає блок деполяризації з початковими скороченнями, які часто видно як фасцікуляції м'язів. блок).

імунна система

Часто: реакції гіперчутливості (приступи почервоніння шкіри, кропив'янка).

Рідко: бронхоспазм.

Дуже рідко: анафілактичний шок.

Обмін речовин та дієта

Дуже часто: гіперкаліємія (100%).

Дуже рідко: небезпечна для життя гіперкаліємія. Порфірія.

очі

Часто: підвищення внутрішньоочного тиску (можливо, через скорочення зовнішніх м'язів ока та збільшення кровотоку в судинній оболонці ока).

серце

Дуже часто: аритмії (легка брадикардія, вузловий ритм, екстрасистолії) виникають у 50% дітей і 20% дорослих після першої внутрішньовенної ін'єкції. Захворюваність найбільш висока у немовлят та дітей молодшого віку. протягом 15 хвилин після першої дози. Частоту брадикардії можна зменшити, попередньо призначивши атропін.

Нечасто: тимчасове підвищення артеріального тиску, тахікардія.

Дуже рідко: шлуночкова аритмія, фібриляція шлуночків через гіперкаліємію. Зупинка серця внаслідок гіперкаліємії, спричиненої суксаметонієм, особливо у дітей з недіагностованою міопатією скелетних м'язів (м'язовою дистрофією Дюшенна).

М'язи, скелетна система

Міоглобінемія (у 20% дітей після внутрішньовенного введення суксаметонію, рідше у дорослих). Міоглобінемія не залежить від дози і може виникати з фасцікуляціями або без них.

Нирки та сечовивідні шляхи

Рідко: міоглобінурія та підвищення рівня КФК (креатинфосфокінази), в основному у дітей після прийому суксаметонію та галотану.

Дуже рідко: міоглобінурія з нирковою недостатністю (переважно у пацієнтів з (латентною) м'язовою дистрофією).

Загальні розлади

Дуже рідко: злоякісна гіпертермія (у 0,002% дорослих і 0,006% дітей або при одній з 15 000-150 000 анестезії) з підвищеним м'язовим тонусом або без нього (спазм жувальних м'язів, на які важко вплинути), серцево-судинні нестабільний артеріальний тиск) та підвищення температури, виражений ацидоз, гіперкаліємія, гемоглобінурія та міоглобінурія.

Укорочений ефект

Укорочений ефект може бути результатом підвищеної активності ферменту, що призводить до прискореного розкладання, внаслідок чого може виникнути стійкість навіть до високих доз. Рідко (1: 1400) при цукровому діабеті, гіпертиреозі, гіпертонії.

Передозування

Передозування спричиняє тривалу зупинку дихання, яку необхідно лікувати за допомогою штучного дихання.

У разі отруєння суксаметонієм можна спробувати інгібітор холінестерази короткої дії (10 мг едрофонію хлориду). Якщо помітне поліпшення зберігається протягом декількох хвилин, можливе застосування неостигміну в дозі 1-2 мг.

Властивості/ефекти

Код УВС: M03AB01

Механізм дії

Суксаметоній викликає периферичний параліч поперечно-смугастих м'язів, який виникає протягом однієї хвилини після внутрішньовенної ін'єкції 0,5-1 мг/кг маси тіла, триває близько 2 хвилин і проходить протягом 8-10 хвилин. Параліч виникає в наступному порядку: м'язи повік , жувальні м'язи, кінцівки, черевні, голосові, міжреберні м'язи та діафрагма.

Суксаметоній - це похідне холіну (хлорид сукцинілхоліну або сукцинілбісхолін), що володіє набагато меншою мускариновою дією, ніж ацетилхолін. Таким чином, він викликає деполяризацію мембрани м'язових клітин (початкові м'язові фасцікуляції). льодово, деполяризація і, отже, відсутність збудливості проти нервових імпульсів зберігається до тих пір, поки суксаметоній не дифундує з тканини через падіння його концентрації у сироватці.

Безперервна внутрішньовенна інфузія або повторні ін'єкції (дрібне введення) можуть бути використані для досягнення тривалого розслаблення, сила якого може бути швидко адаптована до вимог операції.

Фармакокінетика

поглинання

Як і інші сполуки четвертинного амонію, суксаметоній хлорид дуже погано і по-різному абсорбується зі шлунково-кишкового тракту.

Після внутрішньовенного введення перші ефекти спостерігаються вже через 30 секунд. Тривалість дії близько 2 хвилин; Приблизно через 8–10 хвилин очікується повного зникнення ефекту.

Суксаметоній має швидкий початок дії в порівнянні з іншими міорелаксантами периферичної крові.

поширення

Зв'язування з білками становить 30%: проникність плаценти низька; гематоенцефалічний бар'єр не перетинається.

метаболізм

Сукцинолін, складний ефір бішолінової кислоти і бурштинової кислоти, діє тільки протягом приблизно 10 хвилин після прийому звичайних доз, так як ця речовина швидко розщеплюється неспецифічними холінестеразами до сукцинілмонохоліну, який має розслаблюючий ефект приблизно в 10 разів менше і далі гідро кислоти.

усунення

Лише невелика частина (близько 10%) введеного суксаметонія виводиться у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 1-2 хвилини; t1/2 збільшується при печінковій недостатності, але не при нирковій недостатності.

Доклінічні дані

Дослідження мутагенної, канцерогенної або ембріотоксичної дії відсутні.

Інші примітки

Несумісності

Сукцинолін не можна змішувати з лужними речовинами, такими як барбітурати (опади).

довговічність

Препарат можна використовувати лише до дати, вказаної на упаковці EXP.

Особливі інструкції щодо зберігання

Ампули Сукциноліна слід зберігати в холодильнику (2–8 °C) у захищеному від світла місці.

Інструкції із застосування

Як і всі периферичні міорелаксанти, Сукцинолін може використовуватися тільки лікарями, які мають анестезіологічну освіту та досвід ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легень. Необхідне обладнання має бути в наявності.

Ампули Сукциноліну сумісні з ізотонічним розчином хлориду натрію, розчину Рінгера, 5% фруктози, 5% декстрози та 6% розчину декстрану. Використовувати тільки свіжоприготовлені розчини;

Номер дозволу

21505 (Swissmedic).

Власник торгової ліцензії

Amino AG, Гібсторф.