Метронідазол Біорен інфузія для ін'єкцій 10 пластикових пакетів по 100 мл

Склад

Діюча речовина: метронідазол.

Допоміжні речовини: гідрофосфат динатрію, лимонна кислота, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Галена форма та кількість активного інгредієнта на одиницю

Готовий розчин для внутрішньовенного вливання.

1 мл розчину для інфузій містить 5 мг метронідазолу.

1 пакетик для інфузії об'ємом 100 мл містить 500 мг метронідазолу.

Показання / можливі застосування

Метронідазол Біорен підходить для лікування інфекцій, при яких виявляється або підозрюється участь анаеробних бактерій з урахуванням зазначеного спектра активності метронідазолу.

Інфузійний розчин Метронідазол Біорен використовується при сепсисі, бактеріємії, абсцесі мозку, некротичній пневмонії, остеомієліті, післяпологовій лихоманці, абсцесі малого тазу, параметриті, перитоніті та післяопераційних ранових інфекціях, з яких можна ізолювати анаероби.

Метронідазол Біорен також використовується для профілактики та лікування післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо видами Bacteroides.

Оскільки метронідазол неефективний проти аеробних бактерій, відповідний хіміотерапевтичний засіб також слід використовувати при змішаних аеробно-анаеробних інфекціях.

Слід дотримуватися офіційних рекомендацій щодо правильного застосування антибіотиків, особливо рекомендацій щодо застосування для запобігання підвищенню стійкості до антибіотиків.

Дозування / застосування

Внутрішньовенне введення слід обмежити пацієнтам, яким пероральний прийом неможливий. Настій слід якнайшвидше замінити пероральними препаратами. і виноградного цукру, 5%-ної декстрози або розчину хлориду калію (20 або 40 мМ) . мл/хв.

Термін лікування зазвичай становить 5-7 днів. Як правило, курс лікування не повинен перевищувати 10 днів. Тривалість терапії може бути збільшена лише в обґрунтованих індивідуальних випадках.

Слід використовувати лише чіткі рішення.

Лікування анаеробних інфекцій

Дорослі та діти старше 12 років: початкова доза метронідазолу 15 мг (відповідає рівно 3 мл Метронідазолу Біорену) на кг маси тіла, потім підтримуюча доза 7,5 мг (відповідає точно 1,5 мл Метронідазолу Біорен) на кг маси тіла кожні 6 Протягом 3 днів. потім кожні 12 годин.

Максимальна добова доза: 4 г метронідазолу; звичайна тривалість терапії 7-10 днів; серйозні анаеробні інфекції можуть вимагати 2-3 тижнів терапії.

Діти до 12 років: 7,5 мг метронідазолу (точно відповідає 1,5 мл Метронідазолу Біорен) на кг маси тіла кожні 8 годин протягом 3 днів, потім кожні 12 годин.

Профілактика післяопераційних анаеробних інфекцій

Дорослі та діти віком від 12 років: 15 мг метронідазолу (точно відповідає 3 мл Метронідазолу Біорен) на кг маси тіла внутрішньовенно протягом 30-60 хв. Інфузію слід закінчити за 1 годину до операції. За потреби через 6 (-8) і 12 (-16) годин можна дати ще 7,5 мг (що відповідає точно 1,5 мл Метронідазолу Біорен) на кг маси тіла.

Дітям до 12 років: як для дорослих; доза становить 7,5 мг метронідазолу (що точно відповідає 1,5 мл Метронідазолу Біорен) на 1 кг маси тіла.

Особливі інструкції з дозування

Ниркова недостатність

При нирковій недостатності можна застосовувати Метронідазол Біорен у звичайній дозі. Однак у разі одночасного гемодіалізу слід враховувати укорочений період напіввиведення метронідазолу. Може знадобитися додаткова доза після гемодіалізу. за допомогою гемодіалізу; Перитонеальний діаліз неефективний.

Печінкова недостатність

При тяжкій печінковій недостатності слід зменшити дозу та контролювати концентрацію в плазмі.

Протипоказання

Підвищена чутливість до похідних імідазолу.

Попередження та запобіжні заходи

Тривалість лікування Метронідазолом Біореном або іншими нітроімідазоловмісними препаратами зазвичай не повинна перевищувати 10 днів. Після закінчення цього періоду лікування можна продовжувати тільки у виняткових випадках і тільки за точно визначеними показаннями. Його також слід повторювати якомога рідше. Крім того, в експериментальних дослідженнях на тваринах спостерігалося зростання різних пухлинних захворювань.

Регулярний біологічний та клінічний моніторинг показаний при лікуванні високими дозами та відхиленнями в аналізі крові.

Якщо з вагомих причин необхідно застосовувати Метронідазол Біорен довше за рекомендовану тривалість (тривалість терапії більше 10 днів), слід регулярно проводити аналіз крові, зокрема, підрахунок лейкоцитів. Крім того, за пацієнтом слід спостерігати, чи не виникають небажані ефекти, такі як периферичні та центральні невропатії (наприклад, парестезія, атаксія, запаморочення, судоми).

Система крові: у пацієнтів із порушеннями крові в анамнезі слід перевіряти кількість лейкоцитів до та після лікування, особливо у разі повторних курсів лікування.

Ниркова недостатність та гемодіаліз: див. Спеціальні інструкції з дозування у розділі «Дозування / застосування».

Печінкова недостатність: при тяжкій печінковій недостатності слід зменшити дозу та контролювати концентрацію в плазмі. Метронідазол Біорен слід призначати з обережністю пацієнтам із печінковою енцефалопатією.

Нервова система. Активні та тяжкі захворювання центральної та периферичної нервової системи можуть посилюватись при прийомі метронідазолу, тому метронідазол слід застосовувати з обережністю. Лікування слід припинити при виникненні периферичної нейропатії, атаксії, запаморочення або сплутаності свідомості.

Літієва терапія: у пацієнтів, які отримували одночасно літій і метронідазол, повідомлялося про затримку літію, що супроводжується ознаками можливого ураження нирок. Тому перед лікуванням Метронідазолом Біорен слід зменшити або припинити терапію літієм. плазмі, креатиніну та рівні електролітів.

Алкоголь: через антабусний ефект метронідазолу (припливи, блювання, тахікардія) пацієнта слід проінструктувати про утримання від алкогольних напоїв та препаратів, що містять алкоголь, під час терапії метронідазолом Біореном та наступного дня після нього.

Кандидоз: лікування Метронідазолом Біореном може посилити існуючий кандидоз.

Канцерогенез/мутагенез: Через позитивні результати метронідазолу у тестах на мутагенність та канцерогенність слід уважно розглянути можливість перевищення рекомендованої тривалості терапії (див. розділ «Доклінічні дані»).

Взаємодія

Метронідазол може посилювати дію пероральних антикоагулянтів (таких як варфарин). При необхідності слід перевірити тромбопластиновий час та скоригувати дозування антикоагулянту.

Одночасний прийом дисульфіраму (антабуса) може спричинити психотичні реакції (див. також у розділі «Побічні ефекти»).

Одночасний прийом фенобарбіталу або фенітоїну та інших індукторів ферментів знижує період напіввиведення метронідазолу із сироватки крові.

Інгібітори ферментів (наприклад, циметидин) збільшують період напіввиведення метронідазолу із сироватки крові.

Рівні літію в плазмі можна підвищити за допомогою метронідазолу. Про взаємодію Метронідазолу Біорен та літієвої терапії соотв.По відношенню до алкоголю див. «Попередження та запобіжні заходи».

Якщо одночасно вводити метронідазол та циклоспорин, існує ризик підвищення рівня циклоспорину у сироватці крові. Якщо необхідна комбінація цих двох препаратів, слід контролювати рівень циклоспорину та креатиніну у сироватці.

Метронідазол знижує кліренс 5-фторурацилу і, таким чином, збільшує його токсичність.

Повідомлялося про підвищену токсичність бусульфану у поєднанні з бусульфаном. Тому одночасний прийом бусульфану та метронідазолу не рекомендується.

Вагітність / період лактації

Метронідазол добре проникає в тканини, тому плацента не є бар'єром. Вміст у грудному молоці високий (понад 50% сироваткового значення).

Безпека застосування метронідазолу при вагітності недостатньо доведена. Є суперечливі повідомлення, особливо щодо ранньої вагітності.

Деякі дослідження показали, що кількість вад розвитку збільшується. Ризик можливих довгострокових ефектів, включаючи канцерогенний ризик, ще не з'ясований. Протипоказано використання в першому триместрі.

Якщо мати використовує нітроімідазоли без обмежень, існує ризик раку або генетичних ушкоджень у майбутнього або новонародженого.

При прийомі Метронідазолу Біорен не можна годувати груддю (до 24 годин після останньої дози).

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Оскільки метронідазол Біорен може викликати різні розлади нервової системи та очей (див. розділ «Побічні ефекти»), здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути порушена.

Побічні ефекти

Наступні побічні ефекти: дуже часто (≥10%), часто (10%, ≥1%), нечасто (1%, ≥0,1%), рідко (0,1%, ≥0,01%), дуже рідко (0,01%).

Метронідазол Біорену зазвичай залежить від дози.

Порушення з боку кровоносної та лімфатичної систем

Гематологічні порушення виникають дуже рідко. Повідомлялося про випадки лейкопенії, агранулоцитозу, нейтропенії, тромбоцитопенії та пригнічення кісткового мозку. У цих випадках терапію слід припинити.

З боку імунної системи

Повідомлялося про наступні реакції гіперчутливості : ангіоневротичний набряк.

Дуже рідко : анафілактичний шок.

Психіатричні розлади

Рідко: психотичні розлади, включаючи сплутаність свідомості та галюцинації.

У виняткових випадках спостерігалися депресивні настрої.

Розлади нервової системи

Дуже часто: головний біль.

Нечасто: периферичні невропатії, такі як сенсорні порушення, запаморочення, депресія, безсоння, слабкість та атаксія.

Рідко: судоми.

Пацієнти повинні бути обізнані про можливі серйозні побічні ефекти з боку центральної нервової системи, а також повинні бути проінструктовані про припинення терапії та звернення за медичною допомогою.

Асептичний менінгіт

Дуже рідко: енцефалопатія (наприклад, сплутаність свідомості, лихоманка, головний біль, галюцинації, параліч, чутливість до світла, ригідність шиї) та підгострий мозочковий синдром (наприклад, атаксія, дизартрія, погана хода, тремор, ністагм), які припинення терапії.

Очні недуги

Повідомлялося про рідкісні випадки тимчасових порушень зору, таких як диплопія та міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміна колірного сприйняття.

Оптична нейропатія/неврит.

Шлунково-кишкові розлади

Дуже часто: нудота.

Часто біль у верхній частині живота, діарея.

Нечасто: блювання, запалення слизової оболонки ротової порожнини, порушення смаку, анорексія.

Рідко: псевдомембранозний коліт.

У разі стійкої діареї слід негайно припинити прийом препарату та розпочати відповідну терапію (ванкоміцин). Препарати, що пригнічують перистальтику, у цьому випадку протипоказані.

Повідомлялося про рідкісні та оборотні випадки панкреатиту.

Порушення функції печінки та жовчі

Підвищені рівні печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза) та холестатичний гепатит або суміш холестатичного та цитолітичного гепатиту та гепатоцелюлярного ураження, іноді у поєднанні з жовтяницею, спостерігались у дуже рідкісних випадках.

Випадки печінкової недостатності, що потребує трансплантації печінки, спостерігалися у пацієнтів, які отримували метронідазол у поєднанні з іншими антибіотиками.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини

Іноді минуща висипка, свербіж шкіри, припливи, кропив'янка і пустульозний висип.

Дисфункція нирок та сечовивідних шляхів

Рідко: дизурія, цистит, нетримання сечі та кандидозна суперінфекція у галузі геніталій.

Можливе потемніння сечі спричинене метаболітом метронідазолу.

Передозування

Після одноразового прийому до 15 г метронідазолу спостерігалися нудота, блювання, гіперрефлексія, атаксія, тахікардія, задишка та дезорієнтація. Смерті не описані.

Лікування: Специфічного антидоту для метронідазолу не існує. У разі гострого передозування слід розпочати симптоматичне лікування (промивання шлунка, активоване вугілля, гемодіаліз).

Властивості/ефекти

Коди УВС: J01XD01

Метронідазол, синтетичне похідне нітроімідазолу, активний проти більшості облігатних анаеробних бактерій і найпростіших. Метронідазол проявляє свою антибактеріальну та протипаразитарну дію, пригнічуючи синтез нуклеїнових кислот у чутливих бактерій та найпростіших.

Чутливі мікроби : види Bacteroides (включаючи B. fragilis), Fusobacteria, Peptococci, Peptostreptococci, Veillonella, а також Clostridia та Eubacteria, Campylobacter fetus, Gardnerella vaginalis.МІК для чутливих анаеробних бактерій становить від 0,1

Помірно чутливі мікроби : актиноміцети, пропіонібактерії (МПК 8-16 мкг/мл).

Нечутливі мікроби : аеробні та факультативні анаеробні патогени (МПК 16 мкг/мл).

Чутливі паразити : Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis (МПК 3 мкг/мл); Giardia Кишечник (МПК 0,8-32 мкг/мл); Balantidium coli.

Стійкість . Усередині групи нітроімідазолів спостерігається повна перехресна резистентність . Резистентні штами Trichomonas vaginalis і – у зв'язку з тривалою терапією – резистентні штами Bact зустрічаються рідко. fragilis та інших анаеробних бактерій.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішньовенної інфузії 500 мг метронідазолу протягом 20 хвилин середня концентрація в сироватці становить 18 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні 500 мг метронідазолу кожні 8 годин досягається середній рівень в сироватці 14 мкг/мл для чутливих бактерій.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми низьке (менше 20%). Метронідазол швидко дифундує майже у всі тканини і в основному виявляється в легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, спинномозковій рідині, слині, насінній рідині та вагінальних виділеннях; він проникає через плацентарний бар'єр і потрапляє у грудне молоко.

Метаболізм

30-60% пероральної або внутрішньовенної дози метаболізується в печінці; основний метаболіт також діє проти бактерій та найпростіших.

Виведення

Виведення в основному відбувається через нирки (до 80% протягом 48 годин), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення з плазми становить 6-8 годин.

Кінетика спеціальних груп пацієнтів

Ниркова недостатність : період напіввиведення з плазми не змінюється. При гемодіалізі він скорочується до 2½ годин. Ниркова екскреція з віком зменшується.

Печінкова недостатність : період напіввиведення із плазми може збільшуватися.

Новонароджені : у новонароджених період напіврозпаду більший.

Доклінічні дані

Мутагенез

Метронідазол показав мутагенні ефекти у тестах in vitro на бактеріях.

Що стосується генотоксичних ефектів, то є суперечливі результати досліджень in vitro на клітинах ссавців та досліджень in vivo на гризунах та людях.

Канцерогенез

Метронідазол виявився канцерогенним для мишей та щурів. Проте аналогічні дослідження на хом'яках дали негативні результати.

Обмеження тривалості лікування є надзвичайно важливим, оскільки не виключено, що лікування може пошкодити статеві клітини людини.

Репродуктивна токсичність

Експерименти на тваринах не показали тератогенних або інших ембріотоксичних ефектів у щурів до доз 200 мг/кг ваги тіла та у кроликів до 150 мг/кг ваги тіла на день.

При дозі вище 350 мг/кг після багаторазового введення щурам та мишам було виявлено небажаний вплив на репродуктивні органи самців.

Інші примітки

Несумісність

Призначені одночасно антибіотики слід вводити окремо.

Вплив діагностичних методів

Метронідазол впливає на визначення SGOT та SGPT, які ґрунтуються на зменшенні УФ-поглинання через окислення НАДН до НАД. В результаті виходять занадто низькі значення SGOT та SGPT.

Термін придатності

Препарат можна використовувати лише до закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці EXP.

Відкриті ємності зберігати не можна. Кількість, що залишилася, необхідно викинути.

Особливі інструкції щодо зберігання

Метронідазол Біорен необхідно зберігати в оригінальній упаковці в захищеному від світла місці при кімнатній температурі (15-25 °С).

Зберігайте у недоступному для дітей місці.

Інструкції щодо використання

Використовуйте лише прозорі розчини та неушкоджену упаковку.

Номер дозволу

55280 (Swissmedic).

Власник торгової ліцензії

Sintetica SA, Мендрізіо.