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In vitro hemmte Ribociclib in klinisch relevanten Konzentrationen die Aktivität der Transportproteine P-Glycoprotein, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, MATE1 und BSEP.

Verstärkte Wirkungen der betroffenen Arzneistoffe möglich

Die Behandlung mit Ribociclib kann möglicherweise die Wirkungen von Arzneistoffen verstärken, die Substrate folgender Transportproteine sind: P-Glycoprotein, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, MATE1 und BSEP. Substanzspezifische unerwünschte Wirkungen könnten vermehrt bzw. verstärkt auftreten.

Ribociclib und die genannten sensitiven Substrate dieser Transporter (Digoxin, Pitavastatin, Pravastatin, Rosuvastatin, Metformin) sollen nur mit Vorsicht und unter Beobachtung der Toxizität gleichzeitig angewandt werden.

Überwachung bzw. Anpassung nötig

Cimetidin scheint die tubuläre Sekretion von Vareniclin durch Hemmung eines organischen Kationen-Transporters (OCT2) kompetitiv zu hemmen; es erhöhte dessen systemische Exposition bei Rauchern im Schnitt um 29 %.

Verstärkte Wirkungen von Vareniclin erwartet

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Cimetidin werden bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz verstärkte Wirkungen von Vareniclin erwartet: Übelkeit, Kopfschmerzen, Obstipation, Schlafstörungen und Mundtrockenheit sind als unerwünschte Wirkungen von Vareniclin beschrieben.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz soll die gleichzeitige Behandlung mit Cimetidin und Vareniclin unterbleiben. Bei Personen mit normaler bzw. leicht bis mässig eingeschränkter Nierenfunktion wird keine Dosisanpassung empfohlen.

In bestimmten Fällen Überwachung bzw. Anpassung nötig