Котеллік – інноваційний препарат для таргетної терапії меланоми

Меланома: від нешкідливої освіти на шкірі до метастазів до будь-яких органів

Меланома бере свій початок із меланоцитів – клітин, які продукують пігмент, що забарвлює шкіру – меланін. Саме тому вона може виникати практично на будь-яких ділянках шкіри, проте найчастіше вражає відкриті ділянки тіла, схильні до сонячного опромінення (УФ-випромінювання – один з головних провокуючих факторів утворення меланоми). Ця пухлина може вражати не лише шкіру, а й слизові (найчастіше порожнини рота, піхви, прямої кишки), а також сітківку ока.

Ризику виникнення меланоми найбільше піддаються люди зі світлою шкірою, що містить незначну кількість меланіну. Однак навіть у тих випадках, коли шкіра та волосся порівняно темного відтінку, при дуже високому рівні УФ-опромінення (як природного, так і штучного – у солярії), значно підвищується ризик виникнення злоякісних утворень на шкірі, насамперед, меланоми. Вкрай небезпечні в цьому плані сонячні та інші, що виникли під дією УФ-випромінювання, опіки шкіри. До факторів ризику також належать невуси або, як їх ще називають, родимки (особливо за значної кількості – понад 50), пігментна ксеродерма, випадки перенесеної раніше меланоми. Певне значення має й спадковий чинник.

Найбільш схильні до ризику виникнення меланоми люди з типами шкіри I і II - з білою шкірою, світлими (блакитними або світло сірими очима), світлим волоссям, рожевим ластовинням на шкірі. Відмінною рисою таких людей є швидке виникнення у них сонячних опіків; вони практично ніколи не набувають засмаги, а якщо засмага і виникає, то насилу.

Відмінною особливістю меланоми є слабко виражена, а нерідко і відсутня, реакція організму її виникнення. Тому пухлина дуже часто стрімко прогресує та метастазує. Уражатися метастазами можуть практично всі органи та системи організму. Виникла як малопомітне утворення на шкірі, що здається цілком невинним, меланома може призвести до катастрофічних наслідків саме за рахунок метастазування.

Котеллік – вплив на генетичні механізми розвитку меланоми

У тих випадках, коли пухлина настільки глибоко проникла в нижні тканини і хірургічне лікування вже неефективно, показано застосування хіміотерапії із застосуванням препаратів, які здатні зупинити або хоча б уповільнити зростання новоутворення та прогресування захворювання. Одним з найбільш ефективних таких препаратів є Котелік, де як активну діючу речовину використовується кобіметініб (кобіметінібу геміфумарат).

Кобіметініб є інгібітором MEK (мітоген-активованої протеїнкінази кінази) –білкової сполуки, яка бере активну участь у стимулюванні клітинного поділу при меланомі з мутацією BRAF V600. У таких випадках утворюється аномальна форма білка BRAF, що містить MEK. Це стимулює розвиток патологічного процесу, провокуючи неконтрольований поділ ракових клітин.

Механізм дії Котеліка полягає у прямому блокуванні MEK та запобіганні його активації аномальною формою BRAF. Це дозволяє уповільнити зростання новоутворення та уповільнити поширення пухлини у прилеглі тканини та віддалені органи. Таким чином, Котеллік призначається тільки пацієнтам, у яких меланома викликана мутацією BRAF V600.

Подвійний удар по меланомі: Котеллік та Зелбораф

При терапії меланоми, викликаної мутацією BRAF V600, Котеллік використовується в комбінації з іншим протипухлинним препаратом – Зелборафом (Zelboraf), в якому як активну діючу речовину використовується вемурафеніб (vemurafenib). Завдяки такій комбінації впливає різні механізми зростання клітинних структур пухлини.

Котелек, як ми вже говорили, має прямий інгібуючий вплив на білок MEK, запобігаючи тим самим його активації аномальною формою BRAF. Зелбораф за своїм механізмом дії є інгібітором BRAF-кіназ. Як і Котелік, Зелбораф також ефективний лише у випадках, коли виникнення меланоми обумовлено мутацією BRAF V600.

Фемурафеніб та кобіметініб ефективні щодо пухлин, викликаних лише мутацією BRAF V600Е або BRAF V600К. З подібними мутаціями BRAF V600 пов'язано близько 60% випадків меланоми.

І Котеллік, і Зелбораф показані виключно для терапії меланоми, спричиненої мутацією BRAF V600, оскільки вони ефективні лише за цієї форми захворювання. Більше того, якщо такої мутації в клітинах пухлини немає, застосування Котелліка може призвести до парадоксальної ситуації – він стимулює нормальні білки і цим може спричинити зростання пухлини.

Комбінація Котеллік/Зелбораф – 28-денний цикл таргетної терапії меланоми

Таргетна терапія – провідний напрямок сучасної онкології. При таргетної терапії впливає на молекулярному рівні, коли «вимикаються» молекули, що беруть участь у зростанні пухлини та прогресуванні захворювання. При цьому здоровіше тканини залишаються поза полем дії препарату і не пошкоджуються. Наочним прикладом препаратів для таргетної терапії є вемурафеніб та кобіметініб.

Комбінація Котеллік/Зелбораф є найефективнішим в даний час варіантом терапії прогресуючої меланоми, що не піддається хірургічному лікуванню. При цьому Котеллік та Зелбораф мають менш виражені побічні ефекти, ніж інші препарати, що застосовуються з цією метою.

Котелік випускається у вигляді таблеток (кобіметініб 20 мг), Зелбораф - у вигляді капсул (вемурафеніб 240 мг). Таким чином, обидва препарати приймаються перорально. Рекомендована доза Котеліку – 60 мг (3 таблетки) 1 раз на день, Зелборафа – 960 мг 2 рази на добу (4 таблетки 2 рази на день).

Один курс лікування комбінацією препаратів Котеллік/Зелбораф становить 28 днів (4 тижні). Котеллік та Зелбораф приймаються протягом 21 дня. Потім робиться 7-денна перерва у прийомі Котелліка, але прийом Зелборафа триває. Після 7-денної паузи 28-денний цикл терапії відновлюється.

* * *

Обидва препарати – і Котеллік, і Зелбораф є в аптеці «Цюрих». Ми можемо організувати їхню доставку в будь-яку точку земної кулі, у тому числі до Росії та країн пострадянського простору. Ви зможете одержати ці препарати через 5 днів після оплати замовлення. Для наших клієнтів із Росії, України, Білорусі, Казахстану та інших пострадянських країн доставка буде безкоштовною.