Імбрувіка: унікальний препарат для лікування лімфолейкозу

Традиційні препарати для лікування ХЛЛ – низька ефективність та висока токсичність

Донедавна при хронічному лімфолейкозі (ХЛЛ) стандартом лікування були хіміо- та імунотерапія. Як препарат першої лінії найчастіше застосовується ритуксімаб – моноклональне антитіло до CD20. Він, як правило, використовується у поєднанні з флударабіном і циклофосфамідом (FCR-комбінація) або бендамустином (BR-комбінація). Ці препарати досить токсичні, а їхня ефективність залишає бажати кращого – загальна відповідь на імунохіміотерапію з їх використанням невисока – близько 50 %, ремісії при їх застосуванні досягає лише 10-15% пацієнтів, а середня тривалість ремісії становить не більше 2 років. Однак у багатьох російських лікарнях вони й досі залишаються стандартом для терапії ХЛЛ.

Крім FCR- і BR-комбінації останніми роками також використовується комбінація обинутузумаба і хлорамбуцила. Їхня токсичність нижча, ніж у попередників, а ефективність порівняно вища. Ці препарати особливо ефективні у пацієнтів з мутантними VH-генами, але без вираженої лімфаденопатії, однак у клінічній практиці такі випадки не найчастіші. А ось у більшості інших пацієнтів ефективність цих препаратів не набагато перевищує таку у попередників, досягти успішних результатів імунохіміотерапії вдається лише у 30% їх.

Ще 2-3 роки тому найбільш ефективним препаратом у лікуванні ХЛЛ був алемтузумаб у поєднанні з високими дозами дексаметазону. Щоправда, після курсу лікування потрібна трансплантація гемопоетичних стволових клітин, для чого необхідний сумісний донор, тому провести такий курс лікування вдається далеко не завжди.

Враховуючи те, що ефективність використовуваних для терапії ХЛЛ препаратів далека від бажаної, а їх токсичність, навпаки, занадто висока, був потрібний препарат, який мав би високі показники ефективності та профілю токсичності. І такий препарат було створено. Це ібрутиніб, що випускається фармацевтичною компанією Janssen-Cilag під торговою маркою Імбрувіка.

Відмінна риса ібрутинібу – в унікальному механізмі дії, якого немає в жодного іншого препарату для лікування ХЛЛ. І, звичайно ж, безперечною перевагою препарату Імбрувіка є його високі показники ефективності та профілю токсичності.

Імбрувіка: препарат для лікування ХЛЛ з унікальним механізмом дії

На відміну від мієлоїдного лейкозу, лімфобластний лейкоз не має універсальної генетичної мішені, тому таргетну терапію задіяти в подібних випадках, на жаль, неможливо. Однак існує універсальний ключ у забезпеченні життєдіяльності злоякісних клітин пухлини – тирозинкіназа Брутона (Bruton tyrosine kinase – BTK). Цей фермент є однією з ланок сигнального шляху В-клітинного рецептора та забезпечує життєдіяльність В-лімфоцитів. Якщо «вимкнути» цей фермент із роботи, це порушить дозрівання та функціонування злоякісних клітин. Саме це робить ібрутиніб, блокуючи активність ферменту ВТК, а також інших ланок сигнального шляху.

Ібрутініб є низькомолекулярною сполукою, яка має потужну інгібуючу дію щодо тирозинкінази Брутона і тим самим викликає стійке пригнічення її ферментативної активності. Крім того, ібрутініб порушує взаємодію злоякісних клітин із їх «зовнішнім світом» – мікрооточенням, що забезпечує їх зростання та розмноження. Так, наприклад, ібрутініб пригнічує стимулюючу дію на В-лімфоцити інтерлейкінів, фактора некрозу пухлини, В-клітинного активації, фібронектину та інших факторів, що сприяють виживанню злоякісних клітин.

Сигнальний шлях В-клітинного рецептора бере участь у патогенезі не тільки хронічного лімфобластного лейкозу, але і інших B-клітинних злоякісних пухлин - мантійноклітинної лімфоми, дифузної великоклітинної B-клітинної лімфоми, фолікулярної лімфоми, B-клімової лімфоми, B. При всіх цих захворюваннях життєдіяльність В-лімфоцитів забезпечується тирозинкіназою Брутона. Блокуючи її, ібрутініб пригнічує зростання та розмноження таких клітин. Таким чином, Імбрувіка має значний потенціал у терапії багатьох B-лімфопроліферативних захворювань.

Імбрувіка: показання до застосування

Імбрувіка може застосовуватись і для монотерапії, і у складі комбінованої терапії B-лімфопроліферативних захворювань. Імбрувіка задіюється як препаратом першої лінії, так і в тих випадках, коли вже проводилося лікування.

В даний час Імбрувіка схвалена до застосування при таких захворюваннях:

• хронічний лімфоцитарний лейкоз;
• мантійноклітинна лімфома (МКЛ);
• макроглобулінемія Вальденстрем.

При МКЛ рекомендована доза Імбрувіки – 560 мг на добу (4 капсули), при хронічному лімфолейкозі та хворобі Вальденстрему – 420 мг на добу (3 капсули). Препарат приймається 1 раз на день, за півгодини або через 2 години після їди.

Форма випуску Імбрувіки – капсули перорального прийому. У 1капсулі – 140 мг ібрутінібу. Капсули білого кольору, на кожній з них є чорний напис ibr 140 mg. В упаковці може бути 90 або 120 капсул.

* * *

В аптеці «Цюріх представлений препарат Імбрувіка, призначений для швейцарського ринку, тому ви можете бути впевнені в його ефективності та безпеці – у Швейцарії немає підробок. У нас є обидві форми випуску Імбрувіки – в упаковках по 90 та 120 таблеток. Ми доставимо замовлення до будь-якої точки земної кулі, при цьому доставка буде для вас безкоштовною.