Салофальк плівкова таблетка 1 г 100 шт

Qu’est-ce que Salofalk 1 g comprimés filmés et quand doit-il être utilisé?

Selon prescription du médecin.

Salofalk 1 g comprimés filmés est un médicament pour le traitement de l'inflammation de la muqueuse du côlon. Il exerce un effet anti-inflammatoire lors de fortes poussées soudaines d'affections inflammatoires chroniques de l'intestin.

Salofalk 1 g comprimés filmés est utilisé pour le traitement aigu des formes légères à modérées de colite ulcéreuse (affection inflammatoire chronique de l'intestin).

Quand Salofalk 1 g comprimés filmés ne doit-il pas être utilisé?

Salofalk 1 g comprimés filmés ne doit pas être utilisé si vous souffrez de troubles sévères de la fonction des reins ou du foie ou si vous êtes allergique aux médicaments contenant de l'acide salicylique, des salicylates ou leurs dérivés.

Vous ne devez pas non plus utiliser Salofalk 1 g comprimés filmés si vous êtes allergique à l'un des composants.

Quelles sont les précautions à observer lors de l’utilisation de Salofalk 1 g comprimés filmés?

Si vous souffrez d'un trouble de la fonction pulmonaire, en particulier d'asthme, vous devez en informer votre médecin avant le début du traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés. Si vous avez déjà présenté une fois par le passé des réactions d'hypersensibilité à des préparations à base de sulfasalazine (préparations apparentées à Salofalk 1 g comprimés filmés), le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés ne devrait être débuté uniquement sous contrôle médical attentif. Si des symptômes aigus d'intolérance tels que crampes abdominales, douleurs abdominales aiguës, fièvre, forts maux de tête et éruptions cutanées se manifestent, vous devez immédiatement consulter votre médecin.

L’utilisation de la mésalazine peut entraîner le développement de calculs rénaux. Les symptômes peuvent comprendre des douleurs au flanc et du sang dans les urines. Veiller à boire suffisamment de liquide pendant le traitement par la mésalazine.

Si vous souffrez de troubles de la fonction du foie ou des reins, vous devez en parler à votre médecin avant la première utilisation de ce médicament.

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé, c.-à-d. qu’il est essentiellement «sans sodium».

Informez votre médecin si vous prenez ou utilisez l'un des médicaments suivants, dont les effets peuvent être modifiés par l'utilisation de Salofalk 1 g comprimés filmés (interactions médicamenteuses):

• Azathioprine, 6-mercaptopurine ou thioguanine (médicaments pour traiter des affections du système immunitaire)
• Certains médicaments inhibant la coagulation sanguine (médicaments utilisés contre les thromboses ou pour fluidifier le sang, tel que la warfarine)

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien

• si vous souffrez d'une autre maladie,
• si vous êtes allergique ou
• si vous prenez ou utilisez déjà d'autres médicaments en usage interne ou externe (même en automédication!).

Salofalk 1 g comprimés filmés peut-il être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement?

Si vous envisagez une grossesse, si vous êtes enceinte ou si vous allaitez, informez-en votre médecin, qui décidera ensuite si vous pouvez prendre Salofalk 1 g comprimés filmés.

Si vous allaitez, vous ne devez prendre Salofalk 1 g comprimés filmés que sur instruction de votre médecin, étant donné que le principe actif et ses métabolites peuvent passer dans le lait maternel.

Comment utiliser Salofalk 1 g comprimés filmés?

Adultes

La dose journalière recommandée pour le traitement de la phase aiguë d'une colite ulcéreuse est de 1 comprimé filmé Salofalk 1 g 3 fois par jour (le matin, midi et soir; correspondant à 3 g de mésalazine par jour).

Enfants

L'efficacité chez les enfants (6-18 ans) n'est démontrée que dans une mesure limitée.

Enfants de plus de 6 ans

En général, il est recommandé d'administrer la moitié de la dose adulte jusqu'à un poids corporel de 40 kg et la dose adulte normale lors d'un poids corporel supérieur à 40 kg.

Chez les enfants de moins de 40 kg, une autre préparation à base de mésalazine plus faiblement dosée est à privilégier.

Mode d'administration

Salofalk 1 g comprimés filmés devrait être pris 1 heure avant les repas. Ne pas diviser ou broyer les comprimés filmés car un enrobage gastrorésistant intact est indispensable à la libération correcte du principe actif dans l'intestin. Les comprimés filmés doivent être pris avant les repas avec suffisamment de liquide.

Durée du traitement

La durée du traitement est déterminée par votre médecin.

Le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés doit être suivi de manière rigoureuse et systématique dans la phase aiguë afin d'atteindre le résultat souhaité.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Si par inadvertance vous avez oublié une dose ou vous avez pris une trop grande quantité du médicament, informez-en immédiatement votre médecin. Si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez vous adresser à votre médecin ou à votre pharmacien.

Quels effets secondaires Salofalk 1 g comprimés filmés peut-il provoquer?

Contactez immédiatement votre médecin si vous observez un des symptômes suivants chez vous après la prise de ce médicament:

• Éruption cutanée d'origine allergique
• Fièvre
• Problèmes respiratoires

Si vous remarquez une forte détérioration de votre état de santé général, en particulier si elle est accompagnée de fièvre et/ou de douleurs dans la cavité oro-pharyngée, vous ne devez pas poursuivre le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés. Contactez immédiatement votre médecin.

Ces symptômes peuvent être provoqués dans de très rares cas par une réduction du nombre de globules blancs dans votre sang (agranulocytose). Ceci augmente le risque de contracter une maladie infectieuse sévère. Une analyse de sang permet de vérifier si vos symptômes sont dus à un effet de ce médicament sur vos cellules sanguines.

Fréquent (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 100)

Maux de tête

Occasionnel (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 1’000)

Douleurs abdominales, diarrhée, troubles digestifs, ballonnements, nausées et vomissements, fortes douleurs abdominales dues à une inflammation aiguë du pancréas; modification des paramètres hépatiques et des enzymes pancréatiques; modification du nombre de globules blancs

Rare (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 10’000)

Vertiges; douleurs thoraciques, détresse respiratoire ou gonflement des extrémités en raison d’effets sur le cœur; jaunisse ou douleurs abdominales dues à des troubles de la fonction hépatique ou biliaire; augmentation de la sensibilité de votre peau aux rayons UV (entre autres au soleil). Des réactions graves ont été rapportées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes. Douleurs articulaires; sensation de faiblesse, fatigue

Très rare (concerne moins d’un utilisateur sur 10’000)

Fièvre, maux de gorge ou malaise dus à des modifications de la formule sanguine; éruption ou inflammation cutanée, affection allergique provoquant des douleurs articulaires, des éruptions cutanées et de la fièvre; diarrhée sévère et douleurs abdominales dues à une réaction allergique de l’intestin à ce médicament; détresse respiratoire, toux, respiration sifflante ou opacité des poumons à la radiographie en raison de réactions allergiques et/ou inflammatoires des poumons; troubles de la fonction rénale parfois accompagnés de gonflements des membres ou de douleurs au flanc; douleurs musculaires; chute de cheveux avec calvitie; engourdissement et fourmillements des mains et des pieds (neuropathie périphérique); baisse de la production de sperme réversible après l’arrêt du médicament

Inconnu (fréquence impossible à estimer sur la base des données disponibles)

Calculs rénaux et douleurs rénales associées

Informez immédiatement votre médecin si vous observez de tels changements ou d'autres troubles ou ressentez des sensations anormales durant le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés.

Si vous remarquez des effets secondaires qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

À quoi faut-il encore faire attention?

Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Conserver hors de la portée des enfants. Les comprimés filmés de Salofalk 1 g ne doivent pas être divisés ou broyés car sinon l'efficacité sera altérée.

Remarques concernant le stockage

Conserver Salofalk 1 g comprimés filmés à température ambiante (15 - 25 °C).

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Salofalk 1 g comprimés filmés?

Principes actifs

Mésalazine

Excipients

Cellulose microcristalline, povidone K25, croscarmellose sodique, copolymère d’acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1:1) (Ph.Eur.), copolymère d’acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1:2) (Ph.Eur.), stéarate de calcium (Ph.Eur.) (végétal), talc, macrogol 6000, hypromellose, silice colloïdale anhydre, oxyhydroxyde de fer(III) hydraté, dioxyde de titane (E171).

Numéro d’autorisation

66915 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Salofalk 1 g comprimés filmés? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, sur ordonnance médicale.

Salofalk 1 g comprimés filmés est disponible en emballages de 20 et 100 comprimés filmés.

Titulaire de l’autorisation

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en juin 2020 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos’è Salofalk 1 g compresse rivestite e quando si usa?

Su prescrizione medica.

Salofalk 1 g compresse rivestite è un medicamento per il trattamento dell'infiammazione della mucosa dell'intestino crasso. Ha un effetto antinfiammatorio nelle crisi acute improvvise e violente delle malattie infiammatorie croniche intestinali.

Salofalk 1 g compresse rivestite viene impiegato per il trattamento acuto dei casi lievi o moderati di colite ulcerosa (malattia infiammatoria cronica intestinale).

Quando non si può usare Salofalk 1 g compresse rivestite?

Salofalk 1 g compresse rivestite non deve essere usato se soffre di disturbi funzionali gravi del fegato o dei reni e in caso di allergie ai medicamenti contenenti acido salicilico, salicilati o loro derivati.

Salofalk 1 g compresse rivestite non deve essere usato anche in caso di allergia a uno qualsiasi dei suoi componenti.

Quando è richiesta prudenza nell’uso di Salofalk 1 g compresse rivestite?

Se soffre di un disturbo della funzionalità polmonare, in particolare di asma, deve comunicarlo al suo medico prima dell'inizio del trattamento con Salofalk 1 g compresse rivestite. Se ha già sofferto in passato di ipersensibilità ai preparati contenenti sulfasalazina (preparati simili a Salofalk), il trattamento con Salofalk 1 g compresse rivestite deve essere avviato solo sotto stretto controllo medico. Se compaiono manifestazioni acute di intolleranza, quali ad esempio crampi addominali, dolori addominali acuti, febbre, mal di testa gravi o eruzioni cutanee, si rivolga immediatamente al suo medico.

L’uso di mesalazina può causare la formazione di calcoli renali. I sintomi possono comprendere dolore ai lati dell’addome e sangue nelle urine. Si raccomanda di bere una quantità sufficiente di liquidi durante il trattamento con mesalazina.

Prima di usare per la prima volta questo medicamento consulti il suo medico, se soffre di disturbi della funzionalità del fegato o dei reni.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per ogni compressa, quindi è pressoché «privo di sodio».

Riferisca al suo medico se assume/usa i seguenti medicamenti, perché il loro effetto potrebbe cambiare (interazioni):

• azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina (medicamenti per il trattamento delle malattie del sistema immunitario)
• determinati medicamenti che inibiscono la coagulazione (medicamenti contro la trombosi o anticoagulanti, ad esempio il warfarin)

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui

• soffra di altre malattie,
• soffra di allergie o assuma o
• applichi esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa).

Si può usare Salofalk 1 g compresse rivestite durante la gravidanza o l’allattamento?

Se desidera una gravidanza e se è in gravidanza o in allattamento, lo riferisca al suo medico, che deciderà se lei può assumere Salofalk 1 g compresse rivestite.

Se allatta al seno, prenda Salofalk 1 g compresse rivestite solo su indicazione del Suo medico, perché il principio attivo e i suoi prodotti di degradazione possono passare nel latte materno.

Come usare Salofalk 1 g compresse rivestite?

Adulti

Per il trattamento di una fase acuta di colite ulcerosa la dose giornaliera raccomandata è di una compressa rivestita Salofalk 1 g tre volte al giorno (mattino, mezzogiorno e sera, che corrisponde a 3 g di mesalazina al giorno).

Bambini

L'efficacia nei bambini (6-18 anni) è documentata solo in misura limitata.

Bambini sopra i 6 anni

In generale si raccomanda di somministrare la metà della dose degli adulti fino a 40 kg di peso corporeo e la normale dose degli adulti sopra i 40 kg.

Nei bambini sotto i 40 kg di peso corporeo, è da preferire un altro preparato a base di mesalazina a dosaggio più basso.

Uso

Salofalk 1 g compresse rivestite va assunto 1 ora prima dei pasti. Non dividere né frantumare le compresse rivestite, perché l'integrità del rivestimento gastroresistente è essenziale per il corretto rilascio del principio attivo nell'intestino. Le compresse rivestite vanno assunte prima dei pasti, con molti liquidi.

Durata del trattamento

La durata del trattamento viene determinata del medico.

Il trattamento con Salofalk 1 g compresse rivestite nella fase acuta va condotto in maniera affidabile e regolare, perché solo così compare l'effetto desiderato.

Non modifichi di propria iniziativa la posologia prescritta. Se dimentica una dose o assume inavvertitamente una quantità eccessiva, lo riferisca subito al suo medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Salofalk 1 g compresse rivestite?

Se compare una delle seguenti manifestazioni patologiche dopo l'assunzione di questo medicamento, si rivolga immediatamente al suo medico:

• Eruzione cutanea allergica
• Febbre
• Disturbi respiratori

Se compare un peggioramento grave delle sue condizioni generali di salute, soprattutto se accompagnato da febbre e/o dolori alla bocca e alla gola, non assuma più Salofalk 1 g compresse rivestite. Si rivolga immediatamente a un medico.

In rarissimi casi, questi sintomi possono essere causati da una riduzione del numero dei globuli bianchi nel sangue (agranulocitosi). Questo aumenta il rischio di contrarre infezioni gravi. Mediante un esame del sangue è possibile verificare se i sintomi sono dovuti a un'azione di questo medicamento sulle cellule del sangue.

Comune (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 100)

Cefalea

Non comune (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 1000)

Dolori intestinali, diarrea, disturbi gastrointestinali, stomaco gonfio, nausea e vomito, forti dolori intestinali dovuti a infiammazione acuta del pancreas; alterazione dei valori del fegato e degli enzimi pancreatici; alterazione della conta dei globuli bianchi

Raro (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 10’000)

Confusione della mente; dolore toracico, sofferenza respiratoria, o gonfiore agli arti dovuto agli effetti sul cuore; ittero o dolore intestinale a causa del disturbo della funzionalità di fegato o bile; maggiore sensibilità della pelle alle radiazioni ultraviolette (UV) (compresa la luce del sole). Reazioni della cute gravi sono state segnalate in pazienti con patologie della cute pre-esistenti. Dolore articolare; debolezza, stanchezza

Molto raro (riguarda meno di 1 utilizzatore su 10’000)

Febbre, dolore faringeo o malessere dovuto ad alterazioni nell’emocromo; esantema o infiammazione della pelle; malattia allergica che causa dolori articolari, esantemi e febbre; diarrea grave e dolori intestinali dovuti a una reazione allergica dell’intestino a questo medicamento; sofferenza respiratoria, tosse, sibilo o addensamento polmonare ai raggi X a causa di reazioni allergiche e/o infiammatorie dei polmoni; disturbi della funzionalità renale talvolta accompagnati da gonfiore degli arti o dolore al fianco; dolori muscolari; perdita di capelli con calvizie; intorpidimento e formicolio alle mani e ai piedi (neuropatia periferica); riduzione della produzione di sperma che scompare con la sospensione del medicamento.

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Calcoli renali e dolore renale associato

Se durante il trattamento con Salofalk 1 g compresse rivestite dovesse osservare queste o altre alterazioni o disturbi della sensibilità, informi immediatamente il suo medico.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare il medicamento fuori dalla portata dei bambini. Le compresse rivestite Salofalk 1 g non vanno divise né frantumate, per non comprometterne l’efficacia. Conservare Salofalk 1 g compresse rivestite a temperatura ambiente (15–25 °C).

Il medicamento non dev’essere utilizzato oltre la data indicata con «Exp.» sul contenitore.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di un’informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Salofalk 1 g compresse rivestite?

Principi attivi

Mesalazina

Sostanze ausiliarie

Cellulosa microcristallina, povidone K25, croscarmellosa sodica, copolimero acido metacrilico-metilmetacrilato (1:1) (Ph. Eur.), copolimero acido metacrilico-metilmetacrilato (1:2) (Ph. Eur.), stearato di calcio (Ph. Eur.) [vegetale], talco, Macrogol 6000, ipromellosa, ossido di silicio altamente disperso, ossi-idrossido di ferro(III) × H2O, diossido di titanio (E 171).

Numero dell’omologazione

66915 (Swissmedic).

Dov’è ottenibile Salofalk 1 g compresse rivestite? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia, dietro presentazione della prescrizione medica.

Salofalk 1 g compresse rivestite è disponibile in confezioni da 20 e 100 compresse rivestite.

Titolare dell’omologazione

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l’ultima volta nel giugno 2020 dall’autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Mesalazin, INN (= 5-Aminosalicylsäure).

Hilfsstoffe

Mikrokristalline Cellulose, Povidon K25, Croscarmellose-Natrium (entspricht max. 5,2 mg Natrium pro Tablette), Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:1) (Ph.Eur.), Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer (1:2) (Ph.Eur.), Calciumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich], Talkum, Macrogol 6000, Hypromellose, hochdisperses Siliciumdioxid, Eisen(III)-hydroxid-oxid x H₂O, Titandioxid (E 171).

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 magensaftresistente Filmtablette enthält 1 g Mesalazin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akutbehandlung der leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Erwachsene: Die empfohlene Tagesdosierung ist für die Behandlung einer akuten Phase einer Colitis ulcerosa, eine Salofalk 1 g Filmtablette dreimal täglich (morgens, mittags und abends, entsprechend 3 g Mesalazin täglich).

Therapiedauer

Die Dauer der Behandlung wird durch den Arzt bzw. die Ärztin bestimmt.

Die Behandlung mit Salofalk 1 g Filmtabletten sollte in der akuten Phase zuverlässig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Erfolg eintritt.

Kinder und Jugendliche

Die Wirksamkeit bei Kindern (6-18 Jahre) ist nur in begrenztem Umfang belegt.

Kinder älter als 6:

Nach einer Anfangsdosis von 30-50 mg/kg Körpergewicht/Tag, verabreicht in geteilten Dosen, soll die Dosis individuell angepasst werden. Maximale Dosis: 75 mg/kg Körpergewicht/Tag. Die Gesamtdosis sollte die maximale Erwachsenendosis nicht überschreiten.

Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenen-Dosis und über 40 kg die normale Erwachsenen-Dosis zu verabreichen.

Bei Kindern unter 40 kg ist ein anderes Mesalazinpräparat mit niedriger Dosierungsstärke vorzuziehen.

Art der Anwendung

Salofalk 1 g Filmtabletten sollten 1 Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Filmtabletten nicht teilen bzw. zerkleinern, da der intakte magensaftresistente Überzug für die richtige Freisetzung des Wirkstoffes im Darm Voraussetzung ist. Die Filmtabletten sind vor den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit einzunehmen.

Bemerkung

Die Standardbehandlung der Remissionserhaltung ist 500 mg Mesalazin dreimal täglich. Für diese Indikation stehen die 500 mg Filmtabletten Mesalazin (z.B. Salofalk 500 mg Filmtabletten) zur Verfügung.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung. Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Blutuntersuchungen (Differenzialblutbild; Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST; Serum-Kreatinin) und Urinstatus (Teststreifen) sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrolluntersuchungen 14 Tage nach Beginn der Behandlung und dann 2-bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen.

Bei normalem Befund sind vierteljährliche, bei Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige Kontrolluntersuchungen erforderlich.

Vorsicht bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen geboten.

Salofalk 1 g Filmtabletten sollten nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollten an eine Mesalazin-bedingte Nephrotoxizität gedacht werden.

Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschliesslich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100% Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.

Patienten mit Lungenerkrankungen, speziell Asthma, sollten während der Behandlung mit Salofalk 1 g Filmtabletten sorgfältig überwacht werden.

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk 1 g Filmtabletten unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten Salofalk 1 g Filmtabletten akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.

In seltenen Fällen wurde bei Patienten mit einer Darmresektion/Darmoperation im Illeocoecalbereich mit Entfernung der Ileocoecalklappe beobachtet, dass Salofalk 1 g Filmtabletten, unaufgelöst mit dem Stuhl ausgeschieden werden, was auf eine zu rasche Darmpassage zurückzuführen ist.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen und einem Anstieg der 6-TGN-Spiegel (6-Thioguanin-Nucleotid, ein aktiver Metabolit von Azathioprin gerechnet werden.

Wirkung von Salofalk 1 g Filmtabletten auf andere Arzneimittel

Es gibt einen schwachen Hinweis, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verringern kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk 1 g Filmtabletten bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Fötus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.

Salofalk 1 g Filmtabletten sollten während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Stillzeit

N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Dabei sollten Salofalk 1 g Filmtabletten während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden. Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Salofalk 1 g Filmtabletten hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems

Sehr selten (<1/10'000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig (≥1/100, <1/10): Kopfschmerzen.

Selten (≥1/10'000, <1/1000): Schwindel.

Sehr selten (<1/10'000): periphere Neuropathie.

Herzerkrankungen

Selten (≥1/10'000, <1/1000): Myokarditis, Perikarditis.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr selten (<1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenreaktionen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen, akute Pankreatitis.

Leber- und Gallenerkrankungen

Selten (≥1/10'000, <1/1000): cholestatische Hepatitis.

Sehr selten (<1/10'000): Hepatitis.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten (≥1/10'000, <1/1000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegende Reaktionen berichtet.

Sehr selten (<1/10'000): Alopezie.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Selten (≥1/10'000, <1/1000): Arthralgie.

Sehr selten (<1/10'000): Myalgie.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten (<1/10'000): Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz.

Unbekannt: Nephrolithiasis.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Sehr selten (<1/10'000): Reversible Oligospermie.

Allgemeine Erkrankungen

Selten (≥1/10'000, <1/1000): Kraftlosigkeit, Müdigkeit.

Untersuchungen

Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): veränderte Leberfunktionsparameter (Transaminasen und Cholestase-Parameter erhöht), veränderte Pankreasenzyme (Lipase und Amylase erhöht), Eosinophilenzahl erhöht.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Es liegen wenige Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

A07EC02

Wirkungsmechanismus

Pharmakodynamik

Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.

Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.

Oral verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich aus dem Darmlumen heraus lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe. Es ist daher von Bedeutung, dass Mesalazin in den entzündeten Regionen verfügbar ist. Daher sind die systemische Bioverfügbarkeit/Plasmakonzentrationen von Mesalazin für die therapeutische Wirksamkeit nicht relevant, sondern stellen eher einen Faktor für die Sicherheit dar. Um diese Kriterien zu erfüllen, sind Salofalk 1 g Filmtabletten mit Eudragit L überzogen; dadurch sind sie magensaftresistent und setzten Mesalazin pH-abhängig frei.

Klinische Wirksamkeit

Nicht zutreffend.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.

5-Aminosalicylsäure wird bei Verabreichung als Filmtabletten im terminalen Ileum und im Colon, eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Filmtabletten 20-40%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.

Distribution

Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (V_d) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.

In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen vorhanden.

Metabolismus

Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.

Elimination

Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit den Fäzes (Hauptanteil), renal (die Menge schwankt zwischen 20 und 50%, abhängig von der Art der Anwendung, der galenischen Darreichungsform und der Art der Freisetzung von Mesalazin) und biliär (geringer Anteil) eliminiert. Die renale Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA.

Etwa 1% der oral verabreichten Mesalazin-Dosis tritt in die Muttermilch über, überwiegend in Form von N-Ac-5-ASA.

Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk 1 g Filmtabletten

Die Freisetzung von Mesalazin aus Salofalk 1 g Filmtabletten beginnt nach einer Verzögerungsphase von ungefähr 4 Stunden. Nach Gabe einer Einzeldosis werden maximale Plasmakonzentrationen von Mesalazin nach 8 Stunden erreicht, diese betragen 2,5 ± 3,4 µg/ml für Mesalazin und 2,5 ± 2,4 µg/ml für den Metaboliten N-Ac-5-ASA.

Präklinische Daten

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für den Menschen erkennen.

Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.

Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Salofalk 1 g Filmtabletten bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern

Hinweise für die Handhabung

Die Filmtabletten sollen nicht geteilt werden.

Zulassungsnummer

66915 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Stand der Information

Juni 2020

Composizione

Principi attivi

Mesalazina, INN (= acido 5‑aminosalicilico).

Sostanze ausiliarie

Cellulosa microcristallina, povidone K25, croscarmellosa sodica (corrisponde a max. 5,2 mg di sodio per compressa), copolimero acido metacrilico-metilmetacrilato (1:1) (Ph. Eur.), copolimero acido metacrilico-metilmetacrilato (1:2) (Ph. Eur.), stearato di calcio (Ph. Eur.) [Vegetale], talco, Macrogol 6000, ipromellosa, ossido di silicio altamente disperso, ossi-idrossido di ferro(III) × H₂O, diossido di titanio (E171).

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 compressa rivestita con film gastroresistente contiene 1 g di mesalazina.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Trattamento acuto della colite ulcerosa da lieve a moderata.

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Adulti La dose giornaliera raccomandata per il trattamento di una fase acuta della colite ulcerosa, è di una compressa rivestita con film di Salofalk 1 g tre volte al giorno (al mattino, a mezzogiorno e alla sera corrispondente a 3 g di mesalazina al giorno).

Durata della terapia

La durata della cura deve essere stabilita dal medico.

La cura con Salofalk 1 g Compresse rivestite con film va eseguita scrupolosamente e regolarmente nella fase acuta, perché solo così si potrà ottenere l'auspicato successo.

Bambini e adolescenti

L'efficacia nei bambini (6‑18 anni) è dimostrata solo in parte.

Bambini di età superiore ai 6 anni:

Dopo una dose iniziale di 30-50 mg/kg di peso corporeo/giorno, somministrata in dosi suddivise, la dose deve essere aggiustata individualmente. Dose massima: 75 mg/kg peso corporeo/giorno. La dose totale non deve superare la dose massima per adulti.

In generale, si raccomanda di somministrare la metà della dose per adulti fino ad un peso corporeo di 40 kg e oltre i 40 kg la normale dose per adulti.

Per i bambini di peso inferiore a 40 kg, è preferibile un'altra preparazione di mesalazina con un dosaggio inferiore.

Modo di somministrazione

Salofalk 1 g Compresse rivestite con film dovrebbe essere assunto 1 ora prima dei pasti. Non dividere o schiacciare le compresse rivestite con film, poiché il rivestimento enterico intatto è un prerequisito per il corretto rilascio del principio attivo nell'intestino. Le compresse rivestite con film devono essere assunte prima dei pasti con abbondante liquido.

Nota

La terapia standard per evitare le ricadute prevede 500 mg di mesalazina tre volte al giorno. Per questa indicazione sono disponibili Compresse rivestite con film 500 mg di mesalazina (ad es. Salofalk 500 mg Compresse rivestite con film).

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie come descritto in «Composizione». Gravi disturbi della funzionalità epatica e renale. Ipersensibilità ai salicilati o ai loro derivati.

Avvertenze e misure precauzionali

Prima e durante il trattamento, a discrezione del medico curante, devono essere eseguiti esami del sangue (emocromo differenziale, parametri della funzionalità epatica come ALT o AST, creatinina sierica) e un'analisi delle urine (strisce reattive). Come linea guida, si raccomanda un esame di controllo 14 giorni dopo l'inizio del trattamento, poi 2 fino a 3 volte dopo altre 4 settimane rispettivamente.

In caso di risultati normali, in presenza di nuovi segni di malattia si rendono necessari esami di controllo ogni tre mesi.

Si consiglia cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica.

Salofalk 1 g Compresse rivestite con film non deve essere usato in pazienti con disturbi della funzionalità renale. Se durante il trattamento si notasse un deterioramento della funzionalità renale sarebbe necessario considerare una nefrotossicità causata dalla mesalazina.

Sono stati segnalati casi di nefrolitiasi alla somministrazione di mesalazina, inclusi calcoli renali contenenti mesalazina al 100%. Si raccomanda di garantire un sufficiente apporto di liquidi durante il trattamento.

I pazienti con malattie polmonari, in particolare asma, devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con Salofalk 1 g Compresse rivestite con film.

In pazienti con ipersensibilità nota a preparati contenenti sulfasalazina, il trattamento con Salofalk 1 g Compresse rivestite con film deve essere iniziato sotto un attento controllo medico. Se si manifestano reazioni acute di intolleranza, come per esempio crampi addominali, dolori addominali acuti, febbre, forte mal di testa ed eruzioni cutanee, il trattamento con Salofalk 1 g Compresse rivestite con film deve essere interrotto immediatamente.

In rari casi, in pazienti sottoposti a resezione/chirurgia intestinale nella zona illeocecale con rimozione della valvola ileocecale, è stato osservato che Salofalk 1 g Compresse rivestite con film viene escreto non disciolto con le feci, il che è dovuto al passaggio intestinale troppo rapido.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per ogni compressa, quindi è pressoché «privo di sodio».

Interazioni

Non sono stati condotti studi di interazione specifici.

Nei pazienti che vengono trattati contemporaneamente con azatioprina o 6‑mercaptopurina o tioguanina, è prevedibile un aumento dell'effetto mielosoppressivo di queste sostanze e un aumento dei livelli di 6‑TGN (6‑tioguanina nucleotide), un metabolita attivo dell'azatiorprina.

Effetti di Salofalk 1 g Compresse rivestite con film su altri medicamenti

Vi sono deboli evidenze che mesalazina possa ridurre l'effetto anticoagulante di warfarina.

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili dati sufficienti sull'utilizzo di Salofalk 1 g Compresse rivestite con film in gravidanza. Tuttavia, in un numero limitato di gestanti sottoposte a trattamento con mesalazina, non sono emersi effetti indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato. Non sono disponibili esperienze risultanti da studi epidemiologici. È stato segnalato un caso isolato di insufficienza renale in un neonato a seguito di uso prolungato di un alto dosaggio di mesalazina (2 – 4 g/giorno per via orale) durante la gravidanza.

In gravidanza Salofalk 1 g Compresse rivestite con film deve essere utilizzato solo quando inequivocabilmente necessario.

Allattamento

L'acido N‑acetilaminosalicilico e, in misura minore, la mesalazina vengono secreti nel latte materno. Sono disponibili solo esperienze limitate nell'uomo sull'uso di mesalazina durante l'allattamento. Nei neonati non è possibile escludere reazioni di ipersensibilità, come la diarrea. Salofalk 1 g Compresse rivestite con film durante l'allattamento con latte materno deve essere utilizzato solo se il beneficio atteso supera il potenziale rischio. Se il neonato dovesse manifestare diarrea, è necessario interrompere l'allattamento con latte materno. Se il neonato dovesse manifestare diarrea, è necessario interrompere l'allattamento con latte materno.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Salofalk 1 g Compresse rivestite con film non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro (<1/10'0000) Alterazioni dell'emocromo (anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia).

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro (<1/10'000) Reazioni di ipersensibilità come esantema allergico, febbre da medicamenti, sindrome analoga al lupus eritematoso, pancolite.

Patologie del sistema nervoso

Comune(≥1/100, <1/10) Cefalea.

Raro (≥1/10'000, <1/1000) Confusione della mente.

Molto raro (<1/10'000) Neuropatia periferica.

Patologie cardiache

Raro (≥1/10'000, <1/1000) Miocardite, pericardite.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Molto raro (<1/10'000) Reazioni polmonari allergiche e fibrotiche (tra cui dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite, eosinofilia polmonare, infiltrato polmonare, infezione polmonare).

Patologie gastrointestinali

Non comune (≥1/1000, <1/100) Dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, nausea e vomito, pancreatite acuta.

Patologie epatobiliari

Raro (≥1/10'000, <1/1000) Epatite colestatica.

Molto raro (<1/10'000) Epatite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro (≥1/10'000, <1/1000) sensibilità alla luce: sono state segnalate reazioni gravi in pazienti con patologie cutanee pre-esistenti come dermatite atopica e eczema atopico.

Molto raro (<1/10'000) Alopecia.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Raro (≥1/10'000, <1/1000) Artralgia.

Molto raro (<1/10'000) Mialgia.

Patologie renali e urinarie

Molto raro (<1/10'000) Disturbi della funzionalità renale, incluse nefrite interstiziale acuta e cronica e insufficienza renale.

Sconosciuto: Nefrolitiasi.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Molto raro (<1/10'000) Oligospermia reversibile.

Patologie sistemiche

Raro (≥1/10'000, <1/1000) Debolezza, stanchezza.

Esami diagnostici

Non comune (≥1/1000, <1/100) parametri della funzionalità epatica alterati (aumento dei parametri di transaminasi e di colestasi), enzimi pancreatici alterati (aumento della lipasi e dell'amilasi), aumento del numero di eosinofili.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio/beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Sono disponibili informazioni limitate sul sovradosaggio di mesalazina (ad es. assunzione di dosi orali elevate con intento suicidario). Non è noto alcun antidoto specifico. Il trattamento si basa sulla condizione clinica ed è sintomatico/supportivo.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

A07EC02

Meccanismo d'azione

Farmacodinamica

Il meccanismo dell'effetto antinfiammatorio non è noto. Esperimenti in vitro dimostrano che l'inibizione della lipossigenasi potrebbe svolgere un ruolo.

Inoltre, è stata evidenziato un effetto sul contenuto di prostaglandine della mucosa intestinale. La mesalazina (acido 5‑aminosalicilico/5‑ASA) può anche agire come neutralizzatore dei radicali dei composti reattivi dell'ossigeno.

La mesalazina somministrata per via orale svolge principalmente un'azione locale sulla mucosa intestinale e sul tessuto sottomucoso a livello del lume intestinale. È pertanto importante che la mesalazina sia disponibile nelle regioni infiammate. La biodisponibilità sistemica/le concentrazioni plasmatiche di mesalazina non sono pertanto rilevanti per l'efficacia terapeutica, ma rappresentano piuttosto un fattore di sicurezza. Per soddisfare questi criteri, Salofalk 1 g Compresse rivestite con film è rivestito con Eudragit L che lo rende gastroresistente e rilascia mesalazina in base al pH.

Efficacia clinica

Non applicabile.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'assorbimento massimo della mesalazina avviene nelle porzioni prossimali dell'intestino, mentre quello minimo avviene in quelle distali.

L'acido 5‑amminosalicilico viene somministrato in forma di compresse rivestite con film nell'ileo terminale e nel colon, con effetto locale nella sede della malattia. Solo una piccola percentuale del principio attivo viene assorbita dalla mucosa, in base al tempo di passaggio e al grado infiammatorio della mucosa (nelle compresse rivestite con film 20 – 40%). La parte maggiore, non assorbita, del principio attivo viene espulsa direttamente nelle feci.

Distribuzione

La distribuzione della mesalazina nell'organismo umano non è ancora completamente chiara. Negli animali, la mesalazina passa nel rene dopo somministrazione per os o e.v. Se una sospensione di mesalazina viene somministrata per via rettale ad un adulto, la sostanza passa dal retto al colon. Il volume di distribuzione (V_d) della mesalazina negli adulti è di circa 0,2 l/kg. In vitro, il 42% della mesalazina e il 78% del suo metabolita acetilato si legano alle proteine plasmatiche. Quando la sulfasalazina (un precursore della mesalazina) viene somministrata per via orale, sia la mesalazina che l'acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico attraversano la barriera placentare. Tuttavia, le concentrazioni di mesalazina nel cordone ombelicale e nel liquido amniotico sono molto basse. Non è noto se la mesalazina supera la barriera placentare dopo somministrazione per via rettale.

Dopo la somministrazione di mesalazina o sulfasalazina, nel latte materno sono rilevabili basse concentrazioni di mesalazina; tuttavia è presente un metabolita acetilato in concentrazioni più elevate.

Metabolismo

La mesalazina viene metabolizzata dal metabolismo pre-sistemico sia nella mucosa intestinale che nel fegato in acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico (N‑Ac‑5‑ASA), farmacologicamente inattivo. L'acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilante del paziente. L'acetilazione di una quota di mesalazina avviene anche per mezzo dei batteri del colon. Il legame proteico della mesalazina è pari al 42%, mentre quello del N‑Ac‑5‑ASA è pari al 78%.

Eliminazione

La mesalazina e il suo metabolita N‑Ac‑5‑ASA vengono eliminati con le feci (maggior parte), per via renale (la quantità varia tra il 20 e il 50%, a seconda del tipo di applicazione, della forma farmaceutica e del tipo di rilascio di mesalazina) e biliare (piccola quota). L'escrezione renale avviane principalmente sotto forma di N‑Ac‑5‑ASA.

Circa l'1% della dose orale di mesalazina viene escreta nel latte materno, principalmente sotto forma di N‑Ac‑5‑ASA.

Aspetti specifici di Salofalk 1 g Compresse rivestite con film

Il rilascio di mesalazina da Salofalk 1 g Compresse rivestite con film inizia dopo un ritardo di circa 4 ore. Le massime concentrazioni plasmatiche di mesalazina, pari a 2,5 ± 3,4 µg/ml per la mesalazina e a 2,5 ± 2,4 µg/ml per il metabolita N‑Ac‑5‑ASA, si ottengono dopo 8 ore dalla somministrazione di una singola dose.

Dati preclinici

I dati preclinici provenienti da studi convenzionali su farmacologia della sicurezza, genotossicità, cancerogenicità (ratto) o tossicità riproduttiva non hanno evidenziato rischi specifici per l'uomo.

Studi su animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sulla nascita o sullo sviluppo postnatale.

Tossicità renale (necrosi papillare renale e danno epiteliale dei tubuli renali prossimali glomerulari o dell'intero nefrone) è stata osservata in studi di tossicità con somministrazione multipla di alte dosi orali di mesalazina. La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Non applicabile.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare Salofalk 1 g Compresse rivestite con film a temperatura ambiente (15 – 25°C).

Indicazioni per la manipolazione

Le compresse rivestite con film non devono essere divise.

Numero dell'omologazione

66915 (Swissmedic)

Titolare dell’omologazione

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Stato dell'informazione

Giugno 2020

Composition

Principes actifs

Mésalazine, INN (= acide 5-aminosalicylique).

Excipients

Cellulose microcristalline, povidone K25, croscarmellose sodique (correspond à max. 5,2 mg de sodium par comprimé), copolymère d'acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1:1), copolymère d'acide méthacrylique-méthacrylate de méthyle (1:2), stéarate de calcium (végétal), talc, macrogol 6000, hypromellose, silice colloïdale anhydre, oxyhydroxyde de fer(III) hydraté, dioxyde de titane (E171).

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé filmé gastrorésistant contient 1 g de mésalazine.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement aigu de la colite ulcéreuse légère à modérée.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle

Adultes: La posologie journalière recommandée pour le traitement de la phase aiguë de la colite ulcéreuse est d'un comprimé filmé Salofalk 1 g trois fois par jour (matin, midi et soir; correspondant à 3 g de mésalazine par jour).

Durée du traitement

La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés doit être suivi méticuleusement et consciencieusement pendant la phase aiguë afin d'atteindre l'effet escompté.

Enfants et adolescents:

L'efficacité chez les enfants (6-18 ans) n'est établie que de manière limitée.

Enfants de plus de 6 ans:

Après une dose initiale de 30-50 mg/kg de poids corporel/jour administrée en plusieurs doses, la dose doit être adaptée individuellement. Dose maximale: 75 mg/kg de poids corporel/jour. La dose totale ne doit pas dépasser la dose maximale d'adulte.

Il est généralement recommandé d'administrer la moitié de la dose adulte chez les enfants pesant jusqu'à 40 kg et la dose adulte normale chez les enfants pesant plus de 40 kg.

Chez les enfants pesant moins de 40 kg, une autre préparation de mésalazine plus faiblement dosée doit être préférée.

Mode d'administration

Les comprimés filmés Salofalk 1 g doivent être pris 1 heure avant les repas. Ne pas fractionner ou broyer les comprimés filmés, car l'enrobage gastrorésistant doit rester intact pour la libération correcte du principe actif dans l'intestin. Les comprimés filmés doivent être pris avant les repas avec beaucoup de liquide.

Remarque

Le traitement standard du maintien de la rémission est de 500 mg de mésalazine trois fois par jour. Les comprimés filmés à 500 mg de mésalazine (p.ex. Salofalk 500 mg comprimés filmés) sont disponibles pour cette indication.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients selon la composition. Insuffisance hépatique ou rénale sévère. Hypersensibilité aux salicylés ou à leurs dérivés.

Mises en garde et précautions

Il convient de procéder à des examens sanguins (hémogramme avec formule leucocytaire, paramètres de la fonction hépatique tels que les taux d'ALAT ou d'ASAT, créatinine sérique) et à un bilan urinaire (bandelettes réactives) avant et pendant le traitement selon l'évaluation du médecin traitant. À titre indicatif, des contrôles sont recommandés à 14 jours après le début du traitement, puis 2 à 3 fois à intervalles de 4 semaines.

D'autres examens de contrôle sont nécessaires tous les trimestres lorsque les résultats sont dans les normes, et immédiatement à l'apparition de signes pathologiques supplémentaires.

La prudence est de rigueur chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Salofalk 1 g comprimés filmés ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Il faut songer à une néphrotoxicité due à la mésalazine si la fonction rénale se détériore au cours du traitement.

Des cas de néphrolithiase ont été signalés à la suite de l'administration de mésalazine, notamment des calculs rénaux avec une teneur en mésalazine de 100%. Il est recommandé d'assurer un apport liquidien suffisant pendant le traitement.

Les patients atteints d'affections pulmonaires, notamment d'asthme, doivent être surveillés étroitement pendant le traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés.

Les patients présentant une hypersensibilité connue aux préparations à base de sulfasalazine ne doivent commencer leur traitement par Salofalk 1 g comprimés filmés que sous stricte surveillance médicale. Le traitement est immédiatement interrompu si Salofalk 1 g comprimés filmés provoque des réactions d'intolérance aiguë telles que crampes abdominales, douleurs abdominales aiguës, fièvre, céphalée sévère et éruptions cutanées.

Dans de rares cas, chez des patients ayant subi une résection de l'intestin ou une opération iléo-cæcale avec résection de la valvule iléo-cæcale, les comprimés filmés Salofalk 1 g ont été excrétés entiers dans les selles en raison d'un transit intestinal trop rapide.

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium ».

Interactions

Aucune étude n'a été effectuée spécifiquement sur les interactions.

Chez les patients traités en même temps par l'azathioprine, la 6-mercaptopurine ou la tioguanine, il faut s'attendre à un renforcement de l'effet myélosuppresseur de ces substances et à une augmentation du taux de 6-TGN (6-thioguanine nucléotide, un métabolite actif de l'azathioprine).

Effet de Salofalk 1g comprimés filmés sur d'autres médicaments

Il existe de faibles indices d'une possible réduction des effets anticoagulants de la warfarine par la mésalazine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

On ne dispose pas de données suffisantes sur l'utilisation de Salofalk 1 g comprimés filmés chez la femme enceinte. Cependant, chez un nombre limité de femmes enceintes sous traitement par mésalazine, aucun effet négatif sur la grossesse ou sur l'état de santé du fœtus ou du nouveau-né n'a été observé. Il n'existe actuellement pas d'autres données épidémiologiques pertinentes. Dans un cas isolé, lors de l'utilisation de mésalazine à long terme et à doses élevées (2 à 4 g/jour par voie orale) pendant la grossesse, une insuffisance rénale chez le nouveau-né a été rapportée.

Salofalk 1 g comprimés filmés ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Allaitement

L'acide N-acétylamino-salicylique et dans une moindre mesure la mésalazine sont excrétés dans le lait maternel. Les expériences concernant l'administration de mésalazine chez la femme allaitante sont limitées. Des réactions d'hypersensibilité telles qu'une diarrhée ne peuvent être exclues chez le nourrisson. Salofalk 1 g comprimés filmés ne doit donc être utilisé pendant l'allaitement que si les bénéfices attendus prédominent par rapport aux risques potentiels. Si le nourrisson développe une diarrhée, l'allaitement doit être interrompu.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Salofalk 1g comprimés filmés n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Affections hématologiques et du système lymphatique

Très rares (<1/10'000): modifications de la formule sanguine (anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie).

Affections du système immunitaire

Très rares (<1/10'000): réactions d'hypersensibilité telles qu'exanthème allergique, fièvre médicamenteuse, syndrome de lupus érythémateux, pancolite.

Affections du système nerveux

Fréquents (≥1/100 à <1/10): céphalées.

Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): vertiges.

Très rares (<1/10'000): neuropathie périphérique.

Affections cardiaques

Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): myocardite, péricardite.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Très rares (<1/10'000): réactions pulmonaires allergiques et fibrotiques (y compris dyspnée, toux, bronchospasme, alvéolite, éosinophilie pulmonaire, infiltrat pulmonaire, pneumopathie inflammatoire).

Affections gastro-intestinales

Occasionnels (≥1/1'000 à <1/100): douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, flatulence, nausées et vomissements, pancréatite aiguë.

Affections hépatobiliaires

Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): hépatite cholestatique.

Très rares (<1/10'000): hépatite.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): photosensibilité: des réactions graves ont été rapportées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes telles qu'une dermatite atopique et un eczéma atopique.

Très rares (<1/10'000): alopécie.

Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif

Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): arthralgie.

Très rares (<1/10'000): myalgie.

Affections du rein et des voies urinaires

Très rares (<1/10'000): troubles de la fonction rénale, y compris néphrite interstitielle aiguë et chronique et insuffisance rénale.

Inconnus: néphrolithiase.

Affections des organes de reproduction et du sein

Très rares (<1/10'000): oligospermie réversible.

Troubles généraux

Rares (≥1/10'000 à <1/1'000): faiblesse, fatigue.

Investigations

Occasionnels (≥1/1'000 à <1/100): modification des paramètres de la fonction hépatique (transaminases et paramètres de cholestase augmentés), modification des enzymes pancréatiques (lipase et amylase augmentées), nombre augmenté d'éosinophiles.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

On ne dispose que d'informations très limitées concernant le surdosage de mésalazine (informations provenant p.ex. de surdosages intentionnels dans un but suicidaire). On ne connaît aucun antidote spécifique. Le traitement – symptomatique et de soutien – dépendra de l'état clinique.

Propriétés/Effets

Code ATC

A07EC02

Mécanisme d'action

Pharmacodynamique

Le mécanisme de l'effet anti-inflammatoire est inconnu. Des études in vitro montrent qu'une inhibition de la lipo-oxygénase pourrait jouer un rôle.

En outre, une influence sur la teneur en prostaglandines de la muqueuse intestinale a pu être démontrée. La mésalazine (acide 5-aminosalicylique/5-ASA) peut également agir comme capteur de radicaux libres oxygénés.

La mésalazine administrée par voie orale agit principalement de façon locale, à partir de la lumière intestinale, sur la muqueuse intestinale et le tissu sous-muqueux. Il est donc important que la mésalazine soit disponible au niveau des régions enflammées. La biodisponibilité/les concentrations plasmatiques systémiques de la mésalazine n'ont donc aucune importance pour son efficacité thérapeutique, mais représentent plutôt un facteur permettant d'évaluer sa sécurité. Afin de satisfaire à ces critères, les comprimés filmés Salofalk 1 g sont revêtus d'Eudragit L qui les rend gastrorésistant et leur permet de libérer la mésalazine en fonction du pH.

Efficacité clinique

Non applicable.

Pharmacocinétique

Absorption

La résorption de la mésalazine est la plus forte au niveau des régions intestinales proximales et la plus faible au niveau des régions distales.

Administré sous forme de comprimés filmés, l'acide 5-aminosalicylique est libéré dans la partie terminale de l'iléon et dans le côlon, où il déploie une action locale au site d'inflammation. Seule une faible proportion du principe actif contenu dans les comprimés filmés – environ 20 à 40%, selon la vitesse du passage et le degré de l'inflammation de la muqueuse – est résorbée. La plus grande partie du principe actif non résorbé est éliminée directement dans les selles.

Distribution

La distribution de la mésalazine dans le corps humain n'est pas entièrement élucidée. Chez l'animal, la mésalazine administrée par voie orale ou par voie intraveineuse passe dans les reins. Lorsqu'une suspension de mésalazine est administrée à l'adulte par voie rectale, la substance passe du rectum dans le côlon. Le volume de distribution (V_d) de la mésalazine chez l'adulte est d'environ 0,2 l/kg. In vitro, 42% de la mésalazine et 78% de son métabolite acétylé sont liés aux protéines plasmatiques. Lors d'une administration orale de sulfasalazine (un précurseur de la mésalazine), aussi bien la mésalazine que l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique passent la barrière placentaire. Toutefois, les concentrations de mésalazine dans le cordon ombilical et dans le liquide amniotique sont très faibles. On ignore si la mésalazine administrée par voie rectale passe la barrière placentaire.

De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration comme pour la sulfasalazine, mais un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.

Métabolisme

Une transformation de la mésalazine en son dérivé pharmacologiquement inactif N-Ac-5-ASA (acide N-acétyl-5-aminosalicylique) s'effectue de façon présystémique dans la muqueuse intestinale ainsi que dans le foie. L'acétylation semble indépendante du phénotype d'acétylateur du patient. Une certaine proportion de mésalazine est également acétylée par les bactéries coliques. La liaison aux protéines de la mésalazine est de 42%, celle du N-Ac-5-ASA de 78%.

Élimination

La mésalazine et son métabolite N-Ac-5-ASA sont éliminés dans les fèces (en majorité), par les reins (la quantité varie entre 20 et 50% selon le mode d'administration, la forme galénique et le type de libération de la mésalazine) et par la bile (en faible proportion). L'excrétion rénale se fait essentiellement sous forme de N-Ac-5-ASA.

Environ 1% de la dose de mésalazine administrée par voie orale passe dans le lait maternel, essentiellement sous forme de N-Ac-5-ASA.

Informations spécifiques sur Salofalk 1 g comprimés filmés

La libération de la mésalazine à partir des comprimés filmés Salofalk 1 g commence après une phase de latence d'environ 4 heures. Après administration d'une dose unique, les concentrations plasmatiques maximales de la mésalazine sont atteintes en 8 heures et s'élèvent à 2,5 ± 3,4 µg/ml pour la mésalazine et à 2,5 ± 2,4 µg/ml pour le métabolite N-Ac-5-ASA.

Données précliniques

Les données précliniques issues d'études conventionnelles sur la sécurité pharmacologique, la génotoxicité, le potentiel cancérigène (rat) ou la toxicité de reproduction n'ont mis en évidence aucun danger spécifique pour l'être humain.

Des expérimentations animales avec administration de mésalazine par voie orale ne suggèrent aucun effet négatif direct ou indirect sur la gestation, le développement de l'embryon/du fœtus, l'accouchement ou le développement postnatal.

Une toxicité rénale (nécrose des papilles rénales et lésions de l'épithélium des tubes contournés proximaux ou de la totalité du néphron) a été observée lors d'études de toxicité après administration multiple de hautes doses de mésalazine par voie orale. La pertinence clinique de ces observations est incertaine.

Remarques particulières

Incompatibilités

Non applicable.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Remarques particulières concernant le stockage

Conserver Salofalk comprimés filmés 1 g à température ambiante (15-25 °C).

Remarques concernant la manipulation

Les comprimés filmés ne doivent pas être fractionnés.

Numéro d’autorisation

66915 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Mise à jour de l’information

Juin 2020.