Нікоретт М'ята Спрей для застосування в ротовій порожнині 2 х 150 доз

Qu’est-ce que Nicorette et quand doit-il être utilisé?

Le spray Nicorette est un soutien qui est recommandé si vous voulez vous arrêter de fumer. Ce médicament est un spray buccal contenant de la nicotine qui est libérée, puis absorbée par les muqueuses. La nicotine, la substance contenue dans le tabac, est responsable de la dépendance et de différents symptômes de sevrage se manifestant lors d'une désaccoutumance au tabac. L'administration contrôlée de nicotine par le spray Nicorette permet d'atténuer les symptômes de sevrage et aide les fumeurs à renoncer plus facilement à la nicotine des cigarettes. Un traitement durant plus de 3 mois n'est toutefois pas recommandé.

Si après un certain temps, vous avez pris de nouvelles habitudes (des activités de substitution aux cigarettes), l'expérience a montré que vous aurez plus de facilité à réduire progressivement la quantité de nicotine du spray Nicorette pour pouvoir finalement y renoncer. Vous éviterez également les problèmes de santé liés aux teneurs en goudron et en monoxyde de carbone de la fumée de tabac.

De quoi faut-il tenir compte en dehors du traitement?

Pour le succès du traitement, votre motivation et votre volonté représentent les facteurs décisifs.

Si vous utilisez spray Nicorette dans le cadre d'une cure de désaccoutumance, vous devrez vous arrêter complètement de fumer. Si vous continuiez en effet à fumer avec la même intensité, vous vous exposeriez à un risque d'effets indésirables, entre autres sur le système cardiovasculaire, en raison d'un taux de nicotine plus élevé que pour le tabagisme habituel.

Avant de commencer le traitement Nicorette, il est donc important que votre motivation d'arrêter le tabac soit grande. Des conseils médicaux augmentent vos chances de vous arrêter de fumer.

Ce médicament contient une petite quantité d'alcool inférieure à 100 mg par pulvérisation unique.

Veillez à ne pas inhaler le brouillard de pulvérisation.

Quand Nicorette ne doit-il pas être utilisé?

Le spray Nicorette est contre-indiqué chez les non-fumeurs et chez les enfants de moins de 12 ans. Les jeunes de moins de 18 ans et de plus de 12 ans ne peuvent utiliser ce médicament que s'ils sont fortement dépendants à la nicotine et que sur prescription médicale. L'utilisation du spray Nicorette est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à la nicotine ou à d'autres composants du spray.

Quelles sont les précautions à observer lors de l’utilisation de Nicorette?

Avant le début du programme spray Nicorette, discutez toujours soigneusement avec votre médecin traitant des avantages et des risques de ce traitement si vous souffrez de troubles de la santé, de maladies chroniques de la gorge ou bien si vous présentez l'une des affections suivantes:

Maladies des reins et maladies du foie, inflammation de l'œsophage ou ulcères gastro‑intestinaux, hyperthyroïdie, phéochromocytome (tumeur des glandes surrénales, liée à une sécrétion excessive d'adrénaline), diabète.

N'administrez le spray Nicorette que sous contrôle médical aux fumeurs dépendants qui viennent de subir un infarctus (moins de quatre semaines), qui ont un angor instable ou s'aggravant, des troubles sévères du rythme cardiaque, une hypertension non contrôlée ou qui ont eu un accident vasculaire cérébral récent. Dans de tels cas, n'envisagez l'administration de ce substitut nicotinique que si une désaccoutumance au tabac n'est pas possible sans soutien médicamenteux. En cas de développement de nouveaux symptômes de type cardiovasculaire/de l'aggravation de ceux existants (douleurs thoraciques, pouls irrégulier, dyspnée), consultez un médecin.

Ce médicament peut affecter les réactions, l'aptitude à conduire et la capacité à utiliser des outils ou des machines!

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien ou votre droguiste si

• vous souffrez d'une autre maladie
• vous êtes allergique
• vous prenez déjà d'autres médicaments (même en automédication!).

Une désaccoutumance au tabac avec ou sans spray Nicorette peut modifier les réactions à d'autres médicaments co-administrés contre l'asthme, contre les troubles du rythme cardiaque, contre les fortes douleurs, contre les troubles émotionnels, contre la maladie d'Alzheimer, contre la maladie de Parkinson, contre le syndrome des jambes sans repos ou contre le diabète (insuline). Votre médecin pourra éventuellement procéder à un ajustement posologique des médicaments qu'il vous avait prescrits.

Nicorette peut-il être utilisé pendant la grossesse et pendant l’allaitement?

Le sevrage de la nicotine est la mesure individuelle la plus efficace pour améliorer la santé de la fumeuse enceinte et du bébé. Plus tôt on renonce à la nicotine, mieux c'est.

Tout apport de nicotine est absolument déconseillé pendant la grossesse, que ce soit sous forme de cigarettes ou sous forme d'un traitement de désaccoutumance au tabac. La nicotine et particulièrement la consommation de tabac peuvent gravement compromettre la santé du fœtus et de l'enfant. Cette consommation doit être interrompue pendant la grossesse. Les femmes enceintes qui fument ne pourront utiliser le spray Nicorette qu'après demander l'avis du médecin, du pharmacien ou du droguiste.

La nicotine passant dans le lait maternel et pouvant donc affecter l'enfant, n'utilisez pas le spray Nicorette si vous allaitez. Aucune forme de nicotine ne doit être prise/administrée pendant l'allaitement. Si le sevrage tabagique n'est pas atteint, les femmes qui allaitent doivent impérativement consulter un médecin, pharmacien ou droguiste avant d'utiliser le spray Nicorette. Si une substitution nicotinique est nécessaire pendant l'allaitement, le spray Nicorette doit être utilisé directement après l'allaitement, et le plus de temps possible avant le prochain allaitement (au moins 2 heures).

Comment utiliser Nicorette?

Les jeunes de moins de 18 ans ne peuvent utiliser le spray Nicorette que sur prescription médicale. L'administration du spray est absolument déconseillée chez les enfants de moins de 12 ans.

Pendant le traitement au spray Nicorette, vous devrez vous arrêter complètement de fumer.

L'administration du spray Nicorette devra se conformer au schéma posologique suivant:

Étape I (de la 1^ère à la 6^e semaine)

Administrez 1 ou 2 pulvérisations dans la bouche au moment où vous fumeriez normalement une cigarette ou si vous avez envie de fumer. N'inhalez pas pendant la pulvérisation afin d'éviter que le brouillard de pulvérisation ne pénètre dans les voies respiratoires. Appliquez d'abord une pulvérisation unique; si votre envie de fumer n'a toujours pas disparu dans les quelques minutes suivant la première pulvérisation, appliquez-en une seconde. Si 2 pulvérisations ont été nécessaires, appliquez-en 2 consécutives lors des administrations suivantes. La plupart des fumeurs ont besoin de 1 à 2 pulvérisations toutes les 30 à 60 minutes.

Si vous aviez fumé normalement 15 cigarettes en moyenne par jour, le nombre d'applications devrait être de 15, chacune de 1 à 2 pulvérisations.

La dose maximale est de 2 pulvérisations par application, de 4 pulvérisations par heure et de 64 pulvérisations par jour.

Étape II (de la 7^e à la 9^e semaine)

À la 7^e semaine, il faudra commencer à diminuer le nombre de pulvérisations par jour. À la fin de la 9^e semaine, vous ne devriez donc plus appliquer que la MOITIÉ du nombre de pulvérisations nécessitées en moyenne par jour à l'étape I.

Étape III (de la 10^e à la 12^e semaine)

Continuez à diminuer le nombre de pulvérisations quotidiennes pour aboutir à un nombre maximal de 4 pulvérisations par jour à la 12^e semaine. Dès que vous aurez réduit le nombre de pulvérisations à 2 à 4 par jour, arrêtez l'administration du spray Nicorette.

Le traitement une fois terminé, vous pourriez toujours être tenté de fumer de nouveau. Conservez donc un reste du spray, l'envie de fumer pouvant survenir brusquement. Appliquez une pulvérisation si vous avez envie de fumer. Si votre envie de fumer n'a toujours pas disparu dans les quelques minutes suivant la première pulvérisation, appliquez-en une seconde. Ne pas appliquer plus de 4 pulvérisations par jour au cours de cette phase.

Un traitement au spray Nicorette durant plus de 3 mois est déconseillé. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous avez besoin du spray Nicorette pour plus de 3 mois.

Mode d'emploi du spray:

Ouverture du dispensateur

• En utilisant votre pouce, déplacez la gâchette vers le bas (a) jusqu'à pouvoir l'appuyer légèrement vers l'intérieur (b). N'appuyez pas trop fort.
• Maintenez la gâchette enfoncée et déplacez-la vers le haut (c) pour libérer la tête du dispensateur. Relâchez ensuite la gâchette.

Activation du dispensateur

Avant la première utilisation du spray, vous devez d'abord activer la pompe du dispensateur. Tenez le dispensateur de manière à ne pas diriger la pompe doseuse dans votre direction, dans celle d'autres adultes, d'enfants ou d'animaux domestiques près de vous. En utilisant votre index, appuyez 3 fois sur la tête du dispensateur jusqu'à ce qu'un fin brouillard de pulvérisation en sorte. Si vous n'utilisez pas le spray pendant plus de 2 jours, vous devrez répéter cette procédure d'activation.

Utilisation du dispensateur

• Dirigez la pompe doseuse vers votre bouche ouverte, approchez la pompe le plus près possible de cette dernière.
• Appuyez sur la tête du dispensateur pour appliquer une pulvérisation dans votre bouche, en évitant les lèvres. N'inhalez pas pendant la pulvérisation afin d'éviter que le brouillard de pulvérisation ne pénètre dans les voies respiratoires. Vous obtiendrez les meilleurs résultats si vous évitez de déglutir quelques secondes après la pulvérisation.

Fermeture du dispensateur

• Déplacez la gâchette vers le bas (d) jusqu'à pouvoir l'appuyer légèrement vers l'intérieur (e).
• Maintenez la gâchette enfoncée et déplacez la tête du dispensateur vers le bas (f). Relâchez la gâchette. Le dispensateur est maintenant refermé.

Si vous avez besoin d'une seconde pulvérisation, répétez les étapes ci-dessus.

Refermez le dispensateur après chaque utilisation afin d'éviter l'utilisation du spray par des enfants ou des pulvérisations accidentelles.

En utilisant le spray, veillez à ne jamais le pulvériser dans les yeux. En cas de contact accidentel du brouillard de pulvérisation avec les yeux, rincez-les abondamment à l'eau. N'inhalez pas le brouillard de pulvérisation.

Respectez la dose indiquée dans la notice ou la posologie prescrite par votre médecin. Si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte, veuillez vous adresser à votre médecin, à votre pharmacien ou à votre droguiste.

Quels effets secondaires Nicorette peut-il provoquer?

Spray Nicorette peut avoir les mêmes effets indésirables que les autres formes de nicotine. Ceux-ci dépendent généralement de la dose.

Certains des effets indésirables qui apparaissent lorsqu'on arrête de fumer peuvent être des symptômes de sevrage dus à l'apport réduit en nicotine. Ils incluent: irritabilité, agressivité, impatience, frustration, peur, agitation, troubles de la concentration, troubles du sommeil, appétit accru, prise de poids, constipation, abattement, envie de fumer, ralentissement de la fréquence cardiaque, saignement des gencives, vertiges, somnolence, toux, maux de gorge, endolorissementes buccaux, nez bouché ou qui coule. Si vous arrêtez de fumer, des aphtes peuvent aussi apparaître. La raison n'est pas connue.

Très fréquent (concerne plus d'un utilisateur sur 10)

Des maux de tête, troubles du goût, hoquet, toux, irritation de la gorge, nausée, troubles de la digestion, douleurs ou troubles sensoriels dans la bouche, inflammation de la muqueuse buccale, salivation accrue, sensation de brûlure sur les lèvres et bouche et/ou gorge sèche.

Fréquent (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 100)

Réactions d'hypersensibilité, troubles de la sensibilité, vomissements, gaz, maux de ventre, diarrhée, sensation de gorge serrée, fatigue, douleur et malaise thoracique.

Occasionnel (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 1000)

Rêve anormal, larmoiement accru, battements de cœur forts/rapides, rougeurs, hypertension, difficultés respiratoires, nez qui coule, éternuement, nez bouché, douleur dans la cavité buccale, inflammation de la langue, renvois, transpiration accrue, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, faiblesse, malaise, desquamation de la muqueuse buccale et changements de la voix.

Rare (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 10'000)

Troubles de la déglutition, envie de vomir, baisse de la sensibilité dans la bouche.

Cas isolés

Une vue trouble, des réactions allergiques, une gorge sèche, des troubles gastro-intestinaux, des douleurs des lèvres, des gonflements du visage/cou et des rougeurs cutanées.

Une persistance de la dépendance à la nicotine est possible.

Si vous remarquez des effets secondaires, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien ou votre droguiste. Ceci vaut en particulier pour les effets secondaires non mentionnés dans cette notice d'emballage.

Surdosage

Un surdosage peut se manifester si vous absorbez simultanément de la nicotine sous une autre forme (si la consommation de cigarettes est, par exemple, poursuivie). Dans le cas d'un surdosage, les signes symptomatiques correspondent à ceux d'une intoxication aiguë à la nicotine. Les symptômes suivants se manifestent: nausées, vomissements, hypersalivation, douleurs abdominales, diarrhée, sueurs, maux de tête, vertiges, troubles auditifs et faiblesse prononcée. Dans un tel cas, interrompez immédiatement l'apport de nicotine.

En cas de soupçon d'un empoisonnement à la nicotine chez des enfants, si un enfant a absorbé spray Nicorette ou si vous avez utilisé plus de spray Nicorette que recommandé, informez-en immédiatement votre médecin ou rendez-vous dans l'hôpital le plus proche. Des doses bien supportées par des fumeurs adultes peuvent provoquer chez des enfants des symptômes d'intoxication sévère, engageant éventuellement le pronostic vital.

A quoi faut-il encore faire attention?

Mise en garde particulière concernant les enfants: la nicotine est une substance hautement efficace. Même une dose de nicotine bien supportée par des adultes sous un traitement au spray Nicorette peut provoquer chez des enfants des symptômes d'intoxication sévère, engageant le pronostic vital. Le spray Nicorette doit donc toujours être conservé et éliminé hors de portée des enfants.

Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le pulvérisateur.

Conservez le spray Nicorette à température ambiante (15 - 25 °C) et hors de portée des enfants.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien ou votre droguiste, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Nicorette?

Nicorette Mint

1 pulvérisation contient 1 mg de nicotine et les excipients suivants: propylène glycol (E 1520), éthanol anhydre, trométamol, poloxamère 407, glycérol, bicarbonate de sodium, lévomenthol, arôme de menthe, arôme rafraîchissant, sucralose, acésulfame potassique, acide chlorhydrique (pour l'ajustement du pH), eau purifiée.

Nicorette Fruit & Mint

1 pulvérisation contient 1 mg de nicotine et les excipients suivants: propylène glycol (E 1520), éthanol anhydre, trométamol, poloxamère 407, glycérol, bicarbonate de sodium, lévomenthol, arôme fruits rouges, arôme rafraîchissant, sucralose, acésulfame potassique, acide chlorhydrique (pour l'ajustement du pH), eau purifiée.

Numéro d’autorisation

62566 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Nicorette? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

Vous pouvez trouver le spray Nicorette Mint et le spray Nicorette Fruit & Mint en pharmacie et en droguerie, sans ordonnance médicale.

Deux emballages existent: l'une contenant 1 dispensateur à 150 pulvérisations et un emballage contenant 2 dispensateurs à 150 pulvérisations chacun.

Titulaire de l’autorisation

Janssen-Cilag AG, Zoug, ZG

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en octobre 2019 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos’è Nicorette Spray e quando si usa?

Nicorette Spray è consigliato come coadiuvante per chi vuole smettere di fumare. Questo medicamento è uno spray per uso orale contenente nicotina, che rilascia nicotina e che viene assunto attraverso la mucosa. La nicotina è il componente del tabacco che genera la dipendenza e che è responsabile dei vari sintomi di astinenza, che si presentano durante la disassuefazione dal tabagismo. Attraverso la somministrazione controllata di nicotina con Nicorette Spray, questi sintomi di astinenza vengono ridotti e per i fumatori diventa più facile rinunciare alla nicotina di sigaretta. Si consiglia una durata del trattamento non superiore a 3 mesi.

Quando dopo un certo tempo avrà acquisito nuove abitudini (attività sostitutive del fumo), potrà risultarle più facile, in base all'esperienza, diminuire progressivamente la quantità di nicotina assunta con Nicorette Spray e in seguito rinunciarvi completamente. Si eviteranno i danni alla salute provocati dal contenuto di catrame e monossido di carbonio nel fumo di tabacco.

Di che cosa occorre inoltre tener conto durante il trattamento?

Motivazione e forza di volontà sono fattori essenziali per il successo del trattamento.

Se usa Nicorette Spray nell'ambito di una cura di disintossicazione, è necessario che smetta completamente di fumare, perché se si continua a fumare come prima sussiste il pericolo di effetti collaterali, tra l'altro anche per il cuore e il sistema circolatorio, a causa del maggior livello di nicotina rispetto al fumo abituale.

È quindi importante che sia fortemente motivato a smettere di fumare, prima di iniziare il trattamento con Nicorette. La consulenza ai fumatori da parte di personale specializzato aumenta le possibilità di smettere con successo.

Questo medicamento contiene una piccola quantità di alcool, inferiore a 100 mg per spruzzo.

Non inspirare la sostanza nebulizzata.

Quando non si può usare Nicorette Spray?

Nicorette Spray non può essere usato dai non fumatori e dai bambini al di sotto dei 12 anni. I giovani sotto i 18 anni e quelli sopra i 12 possono usare il medicamento solo in caso di forte dipendenza dalla nicotina ed esclusivamente su prescrizione medica. Nicorette Spray non può essere usato in caso di ipersensibilità nota alla nicotina o ad altri ingredienti dello spray.

Quando è richiesta prudenza nell’uso di Nicorette Spray?

Se soffre di disturbi della salute, affezioni croniche della faringe o di una delle seguenti malattie, è necessario che discuta approfonditamente benefici e rischi con il suo medico prima di iniziare il programma di trattamento con Nicorette Spray:

Malattie renali ed epatiche, infiammazione esofagea, ulcere gastriche e intestinali, ipertiroidismo, feocromocitoma (tumore della ghiandola surrenale che secerne adrenalina), diabete mellito.

I fumatori dipendenti che hanno appena subito (da meno di quattro settimane) un infarto del miocardio, con angina pectoris instabile o aggravata, con gravi disturbi del ritmo cardiaco, con ipertensione arteriosa incontrollata o nei quali è insorto da poco un ictus cerebrale, devono usare Nicorette Spray solo sotto controllo medico. In questi casi, l'impiego del preparato deve essere preso in considerazione solo se la disassuefazione dal tabagismo non è possibile senza supporto farmacologico. In caso di sviluppo di nuovi sintomi o di peggioramento dei sintomi esistenti del sistema cardiocircolatorio (dolori pettorali, polso irregolare, insufficienza respiratoria) è necessario consultare un medico.

Questo medicamento può ridurre la capacità di reazione, la capacità di condurre un veicolo e la capacità di utilizzare attrezzi o macchine!

Informi il suo medico o il suo farmacista o il suo droghiere, nel caso in cui

• soffre di altre malattie
• soffre di allergie o
• assume altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa!).

La disassuefazione dal tabagismo con o senza Nicorette Spray può alterare la reazione ad altri medicamenti assunti contemporaneamente contro asma, disturbi del ritmo cardiaco, forti dolori, depressione, malattia di Alzheimer, morbo di Parkinson, sindrome delle gambe senza riposo o diabete mellito (insulina). Il suo medico le prescriverà eventualmente un adeguamento della dose del medicamento in questione.

Si può usare Nicorette Spray durante la gravidanza o l’allattamento?

Smettere di fumare è l'intervento più efficace per migliorare la salute della fumatrice in gravidanza e del bambino. Prima si interrompe l'assunzione di nicotina, maggiore è il beneficio.

Durante la gravidanza non si deve assumere nicotina in alcuna forma, sia per mezzo di sigarette che attraverso una terapia di disintossicazione. L'assunzione di nicotina e specialmente il fumo possono compromettere gravemente la salute del feto e del bambino e devono essere interrotti durante la gravidanza. Le donne incinte che fumano devono usare Nicorette Spray solo dopo accordo con il medico, farmacista, o droghiere.

Dato che la nicotina finisce nel latte materno e può nuocere al suo bambino, non deve utilizzare Nicorette Spray durante l'allattamento. Durante l'allattamento non si deve assumere/usare nicotina in alcuna forma. Se non si riesce a rinunciare al fumo, l'uso di Nicorette Spray nelle fumatrici in allattamento dovrebbe avvenire solo dopo aver consultato il medico, il farmacista o il droghiere. Se durante l'allattamento fosse necessaria la sostituzione di nicotina, Nicorette Spray deve essere utilizzato subito dopo l'allattamento, lasciando passare quanto più tempo possibile prima dell'allattamento successivo (almeno 2 ore).

Come usare Nicorette Spray?

I giovani al di sotto dei 18 anni possono usare Nicorette Spray solo dietro prescrizione di un medico. I bambini al di sotto dei 12 anni non possono usare lo spray.

Durante il trattamento con Nicorette Spray è necessario smettere completamente di fumare.

Si deve utilizzare Nicorette Spray secondo il seguente schema d'uso:

Fase I (settimane 1 - 6)

Applichi 1 o 2 spruzzi nella cavità orale quando normalmente vorrebbe una sigaretta o avverte il desiderio di fumare. Durante lo spruzzo non deve inspirare, perché la sostanza nebulizzata non finisca nelle vie respiratorie. Applichi in un primo momento uno spruzzo; se il desiderio di fumare non si è affievolito nel giro di alcuni minuti, si deve applicare un secondo spruzzo. Se sono necessari 2 spruzzi, nelle applicazioni successive si devono somministrare 2 spruzzi consecutivi. La maggior parte dei fumatori ha bisogno di 1 o 2 spruzzi ad intervalli di 30 – 60 minuti.

Se per esempio fumava in media 15 sigarette al giorno, nell'arco della giornata dovrà applicare 1 o 2 spruzzi per almeno 15 volte.

La dose massima è di 2 spruzzi per applicazione, 4 spruzzi all'ora e 64 spruzzi al giorno.

Fase II (settimane 7 - 9)

Nella settimana 7 si deve iniziare a ridurre il numero di spruzzi al giorno. Alla fine della settimana 9 dovrà applicare solamente la METÀ degli spruzzi di cui aveva mediamente bisogno nella fase I.

Fase III (settimane 10 - 12)

Riduca ulteriormente il numero di spruzzi al giorno, in modo che nella settimana 12 il numero di spruzzi applicati per giorno non sia superiore a 4. Non appena il numero di spruzzi si sarà ridotto a 2 - 4 al giorno, dovrà cessare l'uso di Nicorette Spray.

Dopo la conclusione del trattamento è possibile che sia nuovamente tentato di fumare. Conservi quindi lo spray rimasto, perché il desiderio di fumare può presentarsi all'improvviso. Se avverte il desiderio di fumare applichi uno spruzzo. Se con uno spruzzo non sente alcun sollievo entro alcuni minuti, si può somministrare un secondo spruzzo. In questa fase, non dovrà applicare più di 4 spruzzi al giorno.

Il trattamento con Nicorette Spray non deve durare più di 3 mesi. Consulti il suo medico o il suo farmacista se ha bisogno di Nicorette Spray per un periodo superiore a 3 mesi.

Lo spray si applica nel modo seguente:

Apertura del dispenser

• Con il pollice muova il pulsante verso il basso (a) finché lo si può premere facilmente verso l'interno (b). Non prema con forza eccessiva.
• Tenga premuto il pulsante e lo muova verso l'alto (c), per erogare lo spruzzo. Rilasci quindi il pulsante.

Azionamento del dispenser

Al primo utilizzo dello spray dovrà azionare innanzitutto la pompa nebulizzatrice. Tenga il dispenser in modo che l'ugello nebulizzatore non sia rivolto verso di lei, verso altri adulti, bambini o animali domestici nelle vicinanze. Con l'indice prema 3 volte la testina nebulizzatrice, fino a quando fuoriesce una nebbia fine vaporizzata. Se non usa lo spray da più di 2 giorni è necessario ripetere questa procedura di azionamento.

Uso del dispenser

• Rivolga l'ugello nebulizzatore sulla bocca aperta tenendolo il più vicino possibile alla bocca stessa.
• Prema la testina nebulizzatrice per erogare uno spruzzo in bocca, evitando di spruzzare sulle labbra. Non inspiri durante lo spruzzo, perché la sostanza nebulizzata non finisca nelle vie respiratorie. I risultati migliori si ottengono evitando di deglutire per alcuni secondi dopo lo spruzzo.

Chiusura del dispenser

• Muova il pulsante verso il basso (d), finché lo si può premere facilmente verso l'interno (e).
• Tenga premuto il pulsante e muova la testina nebulizzatrice verso il basso (f). Rilasci il pulsante. Adesso il dispenser è chiuso.

Se ha bisogno di un secondo spruzzo, ripeta le fasi sopra descritte.

Chiuda il dispenser dopo ogni utilizzo, per evitare che lo spray venga usato da bambini o che vengano erogati degli spruzzi inavvertitamente.

Durante l'applicazione dello spray fare attenzione a non spruzzare il liquido negli occhi. Se tuttavia un po' della sostanza nebulizzata dovesse finire negli occhi, lavarli a fondo con acqua. Non inspirare la sostanza nebulizzata.

Si attenga alla posologia indicata nel foglietto illustrativo o prescritta dal suo medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte, ne parli al suo medico, al suo farmacista o al suo droghiere.

Quali effetti collaterali può avere Nicorette Spray?

Nicorette Spray può provocare gli stessi effetti indesiderati di altre forme di nicotina. Generalmente, dipendono dalla dose.

Alcuni degli effetti indesiderati che si verificano quando si smette di fumare possono essere sintomi di astinenza causati dalla diminuzione di assunzione di nicotina. Questi includono irritabilità, aggressività, insofferenza, frustrazione, angoscia, agitazione, difficoltà di concentrazione, disturbi del sonno, aumento dell'appetito, aumento di peso, stipsi, depressione, voglia di fumare, rallentamento della frequenza cardiaca, sanguinamento delle gengive, vertigini, sonnolenza, tosse, mal di gola, ulcere alla bocca, congestione nasale o naso che cola. Quando smette di fumare, possono comparire anche afte. Il motivo non è noto.

Molto comune (riguarda più di 1 utilizzatore su 10)

Cefalea, disturbi del gusto, singhiozzo, tosse, irritazione alla gola, nausea, indigestione, dolori o disturbi della sensibilità in bocca, stomatite, aumento della salivazione, sensazione di bruciore sulle labbra e secchezza delle fauci e/o della gola.

Comune (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 100)

Reazioni di ipersensibilità, disturbi sensoriali, vomito, gas intestinali, dolori addominali, diarrea, sensazione di costrizione alla gola, stanchezza, dolore e fastidio al petto.

Non comune (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 1000)

Sogni anomali, aumento della lacrimazione, battito cardiaco intenso/accelerato, vampate, aumento della pressione arteriosa, difficoltà respiratorie, rinorrea, starnuti, congestione nasale, dolore alla cavità orale, infiammazione della lingua, eruttazione, aumento della sudorazione, prurito, eruzione cutanea, orticaria, debolezza, malessere, desquamazione della mucosa orale e cambiamento della voce.

Raro (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 10'000)

Disfagia, conato di vomito, diminuzione della sensibilità nella bocca.

Singoli casi

Vista offuscata, reazioni allergiche, visione offuscata, secchezza della gola, disturbi gastrointestinali, dolore alle labbra, gonfiore del viso/gola e arrossamento cutaneo.

Può succedere che rimanga la dipendenza dalla nicotina.

Se osserva effetti collaterali, si rivolga al suo medico o al suo farmacista o al suo droghiere, soprattutto se si tratta di effetti collaterali non descritti in questo foglietto illustrativo.

Sovradosaggio

Può verificarsi un sovradosaggio quando, contemporaneamente a Nicorette Spray, si assume nicotina in altre forme (per es. in caso di continuazione del consumo di sigarette). In caso di sovradosaggio i sintomi sono quelli di un'intossicazione acuta da nicotina. Insorgono: nausea, vomito, salivazione, dolore addominale, diarrea, accessi di sudore, mal di testa, vertigini, disturbi dell'udito e marcata debolezza. In tal caso si deve interrompere immediatamente la somministrazione di nicotina.

In caso di sospetto di avvelenamento da nicotina nei bambini o se un bambino assume Nicorette Spray o in caso di sovradosaggio di Nicorette Spray, contatti immediatamente il medico o si rechi all'ospedale più vicino. Le dosi ben tollerate dai fumatori adulti, possono provocare gravi intossicazioni con esito potenzialmente letale per i bambini.

Di che altro occorre tener conto?

Avvertenza speciale per i bambini: La nicotina è una sostanza ad alta efficacia. Anche in un dosaggio tollerabile per un adulto durante il trattamento con Nicorette Spray, la nicotina può portare nei bambini a fenomeni di intossicazione che mettono a repentaglio la vita. Per questo Nicorette Spray deve sempre essere conservato e smaltito fuori della portata dei bambini.

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Nicorette Spray deve essere conservato a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori della portata dei bambini.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di un'informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Nicorette Spray?

Nicorette Mint Spray

1 spruzzo contiene 1 mg di nicotina e i seguenti eccipienti: propilenglicole (E 1520), etanolo anidro, trometamolo, polossamero 407, glicerolo, sodioidrogenocarbonato, levomentolo, aroma di menta, aroma rinfrescante, sucralosio, acesulfame potassico, acido cloridrico (per la regolazione del pH), acqua depurata.

Nicorette Fruit & Mint Spray

1 spruzzo contiene 1 mg di nicotina e i seguenti eccipienti: propilenglicole (E 1520), etanolo anidro, trometamolo, polossamero 407, glicerolo, sodioidrogenocarbonato, levomentolo, aroma di frutti rossi, aroma rinfrescante, sucralosio, acesulfame potassico, acido cloridrico (per la regolazione del pH), acqua depurata.

Numero dell’omologazione

62566 (Swissmedic).

Dove è ottenibile Nicorette Spray? Quali confezioni sono disponibili?

Nicorette Mint Spray e Nicorette Fruit & Mint Spray è disponibile in farmacia e in drogheria, senza prescrizione medica.

Sono disponibili confezioni con 1 dispenser da 150 spruzzi e confezioni con 2 dispenser da 150 spruzzi ciascuno.

Titolare dell’omologazione

Janssen-Cilag AG, Zugo, ZG.

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel ottobre 2019 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Nicorette Mint Spray

Wirkstoff: Nikotin.

Hilfsstoffe: Propylenglykol (E 1520), wasserfreies Ethanol, Trometamol, Poloxamer 407, Glycerol, Natriumhydrogencarbonat, Levomenthol, Minze-Aroma, Frische-Aroma, Sucralose, Acesulfam-Kalium, Salzsäure (zur pH-Wert-Einstellung), gereinigtes Wasser.

Nicorette Fruit & Mint Spray

Wirkstoff: Nikotin.

Hilfsstoffe: Propylenglykol (E 1520), wasserfreies Ethanol, Trometamol, Poloxamer 407, Glycerol, Natriumhydrogencarbonat, Levomenthol, Rote-Früchte-Aroma, Frische-Aroma, Sucralose, Acesulfam-Kalium, Salzsäure (zur pH-Wert-Einstellung), gereinigtes Wasser.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Spray zur Anwendung in der Mundhöhle.

1 Sprühstoss (0,07 ml) enthält 1 mg Nikotin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Unterstützung der Raucherentwöhnung bei nikotinabhängigen Raucherinnen und Rauchern zur Reduzierung des Suchtverhaltens durch die Verminderung der Entzugssymptome.

Dosierung/Anwendung

Unter der Behandlung mit Nicorette Spray muss der Patient den Tabakkonsum völlig einstellen. Eine starke Motivation, das Rauchen aufzugeben, ist daher wichtig.

Hinweise für die Anwendung: Den Spray gebrauchsbereit machen und anschliessend die Spraydüse so nah wie möglich an den offenen Mund halten. Oben auf den Dispenser drücken und einen Sprühstoss in den Mund freisetzen. Dabei eine Benetzung der Lippen vermeiden. Während des Sprühvorgangs darf nicht eingeatmet werden, damit kein Sprühnebel und lungengängige Partikel in den Respirationstrakt gelangen. Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn nach dem Sprühen für einige Sekunden nicht geschluckt wird. Bei Kontakt des Sprühnebels mit den Augen, diese gründlich mit Wasser ausspülen. Die Nikotinverabreichung muss zeitweise ausgesetzt werden, wenn Symptome einer Nikotinüberdosierung auftreten. Die Einnahme von Nikotin muss verringert werden, indem die Dosierungshäufigkeit reduziert wird, falls die Symptome der Nikotinüberdosierung anhalten.

Dosierung und Behandlungsdauer

Erwachsene

Der Nicorette Spray sollte immer dann zum Einsatz kommen, wenn der Nutzer normalerweise eine Zigarette rauchen würde bzw. wenn sich das Verlangen nach einer Zigarette einstellt.

Die Dosierung ist individuell und richtet sich nach dem zur Reduktion der Entzugssymptome erforderlichen Nikotinbedarf des Patienten.

Die folgende Übersicht zeigt das empfohlene Anwendungsschema für den Spray während der vollen Dosierung (Schritt I) und während des Ausschleichens der Dosierung (Schritt II und Schritt III). Es können bis zu 4 Sprühstösse pro Stunde angewendet werden. Pro Anwendung sollten 2 Sprühstösse nicht überschritten und innerhalb von 24 Stunden nicht mehr als 64 Sprühstösse (4 Sprühstösse pro Stunde über 16 Stunden) angewendet werden.

Schritt I (Wochen 1 - 6)

1 oder 2 Sprühstösse anwenden, wenn normalerweise Zigaretten geraucht würden oder beim Auftreten von Rauchverlangen. Wenn nach einem Sprühstoss das Rauchverlangen nicht innerhalb weniger Minuten nachlässt, sollte ein zweiter Sprühstoss angewendet werden. Falls 2 Sprühstösse erforderlich sind, sollten bei den nachfolgenden Anwendungen 2 aufeinander­folgende Sprühstösse angewendet werden. Die meisten Raucher benötigen 1 bis 2 Sprühstösse alle 30 bis 60 Minuten.

Schritt II (Wochen 7 - 9)

Es sollte begonnen werden, die Anzahl der Sprühstösse pro Tag zu verringern. Am Ende von Woche 9 sollten nur noch HALB so viele Sprühstösse angewendet werden wie durchschnittlich in Schritt I pro Tag benötigt wurden.

Schritt III (Wochen 10 - 12)

Die Anzahl der Sprühstösse pro Tag weiter reduzieren, so dass in Woche 12 nicht mehr als 4 Sprühstösse pro Tag angewendet werden. Sobald auf 2 bis 4 Sprühstösse pro Tag reduziert wurde, sollte die Anwendung des Sprays beendet werden.

Beispiel: Wenn üblicherweise durchschnittlich 15 Zigaretten pro Tag geraucht werden, sollten im Verlauf des Tages mindestens 15-mal 1 bis 2 Sprühstösse angewendet werden.

Um nach Schritt III rauchfrei zu bleiben, kann der Spray in Situationen mit starkem Rauchverlangen weiter angewendet werden. In diesen Situationen kann zunächst ein Sprühstoss angewendet werden und ein zweiter Sprühstoss, falls ein Sprühstoss nicht innerhalb weniger Minuten hilft. In dieser Phase sollten nicht mehr als 4 Sprühstösse pro Tag angewendet werden.

Eine mehr als 3 Monate dauernde regelmässige Anwendung des Sprays wird nicht empfohlen. Bei einigen ehemaligen Rauchern kann eine längere Behandlung notwendig sein, um einen Rückfall in ihre Rauchgewohnheiten zu verhindern. Nicht verbrauchter Spray sollte für die Anwendung beim Auftreten eines plötzlichen Rauchverlangens aufbewahrt werden.

Kinder und Jugendliche

Nicorette Spray sollte bei Personen unter 18 Jahren ohne ärztliche Empfehlung nicht angewendet werden. Daten aus kontrollierten Studien reichen nicht aus, um die Behandlung von Jugendlichen unter 18 Jahren mit dem Nicorette Spray zu empfehlen (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).

Kontraindikationen

Das Präparat ist kontraindiziert bei Nichtrauchern und Kindern unter 12 Jahren sowie bei Jugendlichen bis 18 Jahren ohne ärztliche Verordnung. Überempfindlichkeit gegen Nikotin oder einen der Hilfsstoffe, die im Spray enthalten sind.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Patienten mit den folgenden Erkrankungen müssen Nutzen und Risiken von einem Arzt abgewogen werden:

Herzerkrankungen: Abhängige Raucher unmittelbar (<4 Wochen) nach einem Myokardinfarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris, einschliesslich Prinzmetal-Angina, mit schweren Herzrhythmusstörungen, unkontrolliertem Bluthochdruck oder vor kurzem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden, das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hilfe einer Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Nicorette Spray erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.

Nieren- und Lebererkrankungen: Bei Patienten mit schwerer bis mässiger Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz, ist das Nutzen-Risiko-Verhältnis einer Therapie mit Nicorette Spray sorgfältig abzuwägen, da die Clearance von Nikotin oder dessen Metaboliten gesenkt und damit das Potenzial für Nebenwirkungen erhöht werden kann.

Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Nikotin kann die Symptome bei Patienten mit Ösophagitis, Magengeschwür und peptischem Ulkus sowie chronischen Erkrankungen des Rachenraumes verschlechtern. Nicorette Spray sollte bei diesen Erkrankungen mit Vorsicht eingesetzt werden.

Phäochromozytom und unbehandelter Hyperthyroidismus: Nikotin bewirkt die Freisetzung von Katecholaminen und sollte daher mit Vorsicht bei Patienten mit unkontrolliertem Hyperthyreodismus und Phäochromozytom eingesetzt werden.

Diabetes mellitus: Patienten mit Diabetes mellitus sollten ihren Blutzucker­spiegel engmaschiger als üblich kontrollieren, wenn sie vom Nikotin entwöhnt werden und mit einer Nikotinersatztherapie beginnen, da eine Verringerung der durch Nikotin freigesetzten Katecholamine Auswirkungen auf den Kohlenhydratstoffwechsel haben kann. Es ist wichtig, dass der Patient während der Behandlung durch andere Aktivitäten unterstützt wird, um die Entwöhnung vom Rauchen zu erleichtern.

Der Patient sollte zu Beginn der Behandlung dazu angehalten werden, das Rauchen vollständig einzustellen. Wenn der Patient während der Behandlung mit Nicorette Spray unvermindert weiterraucht, ist er der Gefahr von Nebenwirkungen aufgrund höherer Nikotinspiegel als beim gewöhnlichen Rauchen ausgesetzt.

Hilfsstoffe: Der Spray enthält kleine Mengen Ethanol (Alkohol), weniger als 100 mg pro Sprühstoss.

Es ist darauf zu achten, den Spray nicht in die Augen zu sprühen und nicht in die Atemwege gelangen zu lassen, also einzuatmen, denn die darin enthaltenen Partikel könnten lungengängig sein.

Abhängigkeitspotential: Eine Abhängigkeit von Nikotinprodukten kann auftreten, ist jedoch selten und sowohl weniger gesundheitsschädlich als auch leichter zu entwöhnen als eine Nikotinabhängigkeit von Rauchen.

Interaktionen

Es sind keine klinisch relevanten Wechselwirkungen zwischen der Nikotinersatztherapie und anderen Arzneimitteln bekannt. Nikotin kann jedoch die hämodynamische Wirkung von Adenosin verstärken, d.h. Blutdruck und Herzfrequenz erhöhen und die durch die Adenosinverabreichung hervorgerufene Schmerzreaktion (Angina-Pectoris-Brustschmerz) steigern.

Weitere Informationen zur veränderten Verstoffwechslung von bestimmten Arzneimitteln nach Nikotinentwöhnung finden Sie unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Wirkung von Nicorette Spray auf andere Arzneimittel

Raucherentwöhnung: Eine Raucherentwöhnung, ob mit oder ohne partielle Nikotinsubstitution, kann die Reaktion auf gleichzeitig verabreichte Arzneimittel verändern. Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe in Tabakrauch leiten die Verstoffwechslung von Arzneimitteln ein, die mittels CYP1A2 metabolisiert werden. Bei Verzicht auf Zigaretten kann es zu einer Verlangsamung des Stoffwechsels und folglich zu einem erhöhten Spiegel dieser Arzneimittel im Blut kommen.

Dies ist unter Umständen bei Arzneimitteln mit einer engen therapeutischen Breite von klinischer Bedeutung, z.B. bei Theophyllin, Tacrin, Clozapin und Ropirinol.

Schwangerschaft/Stillzeit

Frauen im gebärfähigen Alter/Konzeption bei Männern und Frauen

Im Gegensatz zu den bekannten Nebenwirkungen von Tabakrauch auf die Konzeption und Schwangerschaft sind die Auswirkungen einer therapeutischen Nikotinbehandlung unbekannt. Für Frauen mit Kinderwunsch besteht die grösste Sicherheit darin, weder zu rauchen noch sich einer Nikotinersatztherapie zu unterziehen.

Fertilität

Bei Frauen führt der Tabakkonsum zu einer verzögerten Konzeption, verringert die Erfolgsraten einer In-vitro-Fertilisierung und erhöht signifikant das Risiko einer Infertilität. Bei Männern führt der Tabakkonsum zu einer verringerten Spermaproduktion, erhöhtem oxidativem Stress und Schädigung der DNA. Die Spermatozoen von Rauchern weisen eine geringere Fertilisierungskapazität auf.

In tierexperimentellen Studien beeinträchtigte Nikotin die Fertilität (siehe «Präklinische Daten»). Es ist nicht bekannt, inwiefern Nikotin an dieser Wirkung auf den Menschen beteiligt ist.

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch Zigaretten noch in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Spray.

Die spezielle Wirkung von Nicorette Spray auf die Fötalentwicklung ist nicht bekannt.

Nikotin gelangt bis zum Fötus und beeinflusst die Atmungsbewegungen und den Kreislauf. Der Effekt auf den Kreislauf ist dosisabhängig. Nikotin, auch unter Substitutionsbehandlung, kann ein vermindertes Geburtsgewicht, ein erhöhtes Abortrisiko und eine erhöhte perinatale Mortalität verursachen. In tierexperimentellen Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität von Nikotin (siehe «Präklinische Daten»).

Die frühzeitige Nikotinentwöhnung ist eine wirksame Einzelmassnahme zur Verbesserung der Gesundheit der schwangeren Raucherin und des Babys.

Schwangere Raucherinnen sollten sich einer Entwöhnungskur möglichst ohne pharmakologischen Nikotinersatz unterziehen. Die Anwendung von Nicorette Spray während der Schwangerschaft kann lediglich dann vom Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin erwogen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Entwöhnungskur das Risiko einer Nikotinexposition rechtfertigt, und die Patientin andernfalls rauchen würde.

Stillzeit

Während der Stillzeit sollte keine Form von Nikotin zugeführt werden, weder durch Zigaretten noch in Form einer Entwöhnungstherapie mit Nicorette Spray.

Die Anwendung von Nicorette Spray während der Stillzeit wurde nicht untersucht. Nikotin geht in kleinen Mengen, die dem Säugling selbst bei einer therapeutischen Dosierung des Sprays schaden können, in die Muttermilch über. Während der Stillzeit sollte daher die Anwendung von Nicorette Spray vermieden werden. Falls ein Rauchverzicht nicht erreicht wird, sollte die Anwendung von Nicorette Spray bei stillenden Raucherinnen nur nach Rücksprache mit einem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. der Ärztin, Apothekerin oder Drogistin erfolgen. Sollte eine Nikotinsubstitution während der Stillzeit erforderlich sein, sollte Nicorette Spray direkt nach dem Stillen angewendet werden und vor dem nächsten Stillen so viel Zeit wie möglich verstreichen (mindestens 2 Stunden).

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Da Nicorette Spray unerwünschte Wirkungen wie Kopfschmerzen und Übelkeit verursachen kann, kann dieses Arzneimittel einen Einfluss auf die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit, Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen und auf die Fahrtüchtigkeit haben.

Unerwünschte Wirkungen

Wirkungen der Nikotinentwöhnung

Bei Anwendern, die den gewohnheitsmässigen Gebrauch von Tabakerzeugnissen auf welche Weise auch immer einstellen, ist ein damit verbundenes Nikotinentzugssyndrom zu erwarten. Dazu gehören emotionale oder kognitive Wirkungen wie Dysphorie oder depressive Stimmung, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Zorn, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten, Ruhelosigkeit oder Ungeduld. Es können auch körperlich Wirkungen auftreten wie verminderte Herzfrequenz sowie gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme, Schwindel, präsynkopale Symptome, Husten, Obstipation, Mundgeschwüre, Zahnfleischbluten und Nasopharyngitis. Nikotinverlangen mit Drang zu Rauchen ist ebenfalls als klinisch relevantes Symptom anerkannt und ein wichtiges zusätzliches Element des Nikotinentzugs nach Einstellen des Rauchens.

Nebenwirkungen von Nicorette Spray

Nicorette Spray kann prinzipiell die gleichen Nebenwirkungen wie andere Applikationsformen von Nikotin hervorrufen. Diese sind überwiegend dosisabhängig. Lokale Nebenwirkungen der Anwendung sind jenen ähnlich, die bei anderen oralen Darreichungsformen beobachtet wurden. Während den ersten Behandlungstagen kann es zu Reizungen im Mund oder Rachen und besonders häufig zu Schluckauf kommen. Es können vermehrt Aphten auftreten. Bei Daueranwendung ist eine Toleranzentwicklung üblich.

Die tägliche Erfassung der Daten von Studienteilnehmern hat gezeigt, dass häufig auftretende unerwünschte Ereignisse während der ersten 2-3 Wochen nach Behandlungsbeginn beobachtet wurden und anschliessend abnahmen. Allergische Reaktionen (einschliesslich der Symptome einer Anaphylaxie) treten selten während der Anwendung des Nicorette Sprays auf.

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wurde aufgrund einer Metaanalyse klinischer Studien ermittelt sowie aufgrund von Arzneimittelreaktionen, die nach Markteinführung aufgetreten sind. Die Häufigkeit der unerwünschten Reaktionen wurde gemäss der folgenden Konvention definiert:

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000); Einzelfälle (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Nicorette Spray auftreten:

Erkrankungen des Immunsystems

Häufig: Überempfindlichkeit*.

Einzelfälle: Anaphylaktische Reaktionen*.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Abnormer Traum*.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen*^α (23,2%), Dysgeusie (12,2%).

Häufig: Parästhesie*.

Augenerkrankungen

Gelegentlich: vermehrte Tränensekretion.

Einzelfälle: Verschwommensehen.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Palpitationen*, Tachykardie*.

Gefässerkrankungen

Gelegentlich: Erröten*, Hypertonie*.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Sehr häufig: Schluckauf (49,4%), Husten (10,5%), Irritationen im Rachen (13,5%).

Häufig: Engegefühl im Hals.

Gelegentlich: Dysphonie, Dyspnoe*, Rhinorrhoe, Bronchospasmus, Niesen, Nasenverstopfung, Schmerzen im Oropharynx.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Übelkeit* (29,8%), Dyspepsie (26,0%), Schmerzen und Parästhesien des oralen Weichteilgewebes (37,3%), Stomatitis (25,4%), vermehrter Speichelfluss (22,3%), trockener Mund und/oder Hals (12,7%).

Häufig: Erbrechen*, Flatulenz, abdominale Schmerzen, Diarrhoe^∞.

Gelegentlich: Glossitis, Aufstossen, Exfoliation der Mundschleimhaut (Blasenbildung und Exfoliation).

Selten: Dysphagie, Brechreiz, Hypoaesthesie oral^∞.

Einzelfälle: Trockener Hals, Gastrointestinalbeschwerden*, Lippenschmerzen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hyperhydrose*, Pruritus*, Hautausschlag*, Urtikaria*

Einzelfälle: Angioödem*, Erythem*.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: brennende Lippen (13,2%).

Häufig: Müdigkeit*, Schmerzen und Unbehagen im Thoraxraum*.

Gelegentlich: Asthenie*, Unwohlsein*.

^* Systemische Wirkungen

^∞ berichtete Häufigkeit wie bei Placebo oder darunter

^α Obwohl die Häufigkeit in der aktiven Gruppe niedriger als die in der Placebogruppe ist, war die Häufigkeit in der spezifischen Rezeptur, in der die PT als systemische ADR identifiziert wurde, in der aktiven Gruppe höher als in der Placebogruppe.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Zu einer Überdosierung kann es kommen, wenn der Patient vor der Behandlung eine sehr geringe Nikotintoleranz hat oder gleichzeitig andere Darreichungsformen von Nikotin anwendet (z.B. bei fortgesetztem Zigarettenkonsum). Die akute oder chronische Toxizität von Nikotin beim Menschen ist vor allem von Art und Weg der Verabreichung abhängig. Die Gewöhnung an Nikotin (z.B. beim Raucher) führt bekanntermassen zu einer höheren Verträglichkeit im Vergleich zu Nichtrauchern. Die akute Letaldosis Nikotin beträgt bei Kindern (bei oraler Aufnahme des Tabaks aus Zigaretten) 40-60 mg bzw. 0,8 bis 1,0 mg/kg bei erwachsenen Nichtrauchern.

Anzeichen und Symptome

Im Falle einer Überdosierung entsprechen die Symptome denjenigen einer akuten Nikotinvergiftung. Es treten auf: Übelkeit, Erbrechen, Speichelfluss, Bauchschmerz, Durchfall, Schweissausbrüche, Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen und ausgeprägte Schwäche. Im äussersten Fall können folgen: Blutdruckabfall, schwacher, unregelmässiger Puls, Dyspnoe, Ohnmacht, Kreislaufkollaps und Terminalkrämpfe.

Nikotindosen, welche von Erwachsenen Rauchern gut vertragen werden, können bei Kindern schwere Symptome einer Nikotinvergiftung hervorrufen, welche sich als fatal erweisen können. Der Verdacht auf Nikotinvergiftung bei Kindern stellt einen Notfall dar und muss umgehend behandelt werden.

Behandlung

Bei schweren Intoxikationen werden die folgenden Massnahmen empfohlen: sofortige Unterbrechung jeglicher Nikotinzufuhr und gezielte Behandlung der auftretenden Symptome (Aufrechterhalten einer normalen Körpertemperatur, künstliche Beatmung im Falle respiratorischer Insuffizienz und der Standardbehandlung bei Hypotension bzw. bei kardiovaskulärem Kollaps, falls erforderlich). Bei Verschlucken einer übermässigen Menge an Nikotin reduziert Aktivkohle die gastrointestinale Absorption von Nikotin.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07BA01

Wirkungsmechanismus

Reduktion der Entzugssymptome bei nikotinabhängigen Rauchern.

Pharmakodynamik

Nikotin fungiert als Agonist an den Nikotinrezeptoren im peripheren und zentralen Nervensystem und weist Wirkungen auf das ZNS sowie Herz und Gefässe auf.

Ein plötzliches Einstellen des regelmässigen Konsums von tabakhaltigen Produkten führt zum charakteristischen Syndrom mit Entzugssymptomen, wie z.B. Verlangen (dringendes Verlangen zu rauchen), wie sie unter «Unerwünschte Wirkungen» beschrieben sind. Klinischen Studien zufolge können Nikotinersatzprodukte Rauchern helfen, auf das Rauchen zu verzichten oder ihren Tabakkonsum zu verringern, da sie diese Entzugssymptome lindern.

Im Vergleich zu Nikotin-Kaudepots oder Nikotin-Sublingualtabletten wird Nikotin aus dem Spray rascher resorbiert (siehe «Pharmakokinetik»). Basierend auf früherer Erfahrung mit Nikotin-Ersatzpräparaten führt dies zu einem schnelleren Beginn der Linderung von Rauchverlangen und anderen Symptomen. Die Erfahrung aus Studien bestätigt dies.

Linderung des Rauchverlangens

Im Vergleich zum Nikotin Kaudepot oder der Nikotin Lutschtablette erfolgt die Absorption aus dem Spray schneller (siehe Abschnitt Absorption).

Eine Einzeldosis-Studie bei 200 gesunden Rauchern zeigte, dass 2 Sprühstösse à 1 mg das Rauchverlangen 1 Minute nach Verabreichung reduzierten und in einem signifikant grösseren Ausmass als die 4 mg Lutschtabletten während den ersten 1, 3, 5 und 10 Minuten. Die beobachteten geschätzten Zeiten (Median) bis zu einer Reduktion des gespürten Rauchverlangens um 25% und 50% im Verhältnis zu Baseline waren für 2 Sprühstösse des 1 mg Sprays etwa 3-mal kürzer als für die Nikotin-Lutschtablette à 4 mg (25% Reduktion: 1,19 vs. 3,40 Minuten; 50% Reduktion: 3,49 vs. 9,20 Minuten).

Es wurde nicht gezeigt, dass die Eigenschaften der Sprayformulierung einen Unterschied hinsichtlich Rauchstopp ergeben.

Eine andere offene, kontrollierte Einzeldosis-Studie bei 61 gesunden Rauchern zeigte, dass 2 Sprühstösse mit je 1 mg Nikotin das Rauchverlangen 30 Sekunden nach der Anwendung signifikant stärker reduzierten als das Referenzprodukt. Eine separate Analyse wurde in einer Untergruppe von Studienteilnehmern durchgeführt, die ihr Rauchverlangen vor der Anwendung als stark klassifiziert hatten. Bei diesen Studienteilnehmern zeigten sich 30 Sekunden nach der Anwendung auch signifikante Unterschiede zwischen den Behandlungen. Zusätzlich lag der Anteil an Studienteilnehmern, die innerhalb des untersuchten Zeitraums von 2 Stunden eine Linderung des Rauchverlangens um 25%, 50%, 75% and 90% erzielten, jeweils bei 91%, 78%, 53% und 35%.

Klinische Wirksamkeit

Raucherentwöhnung

Insgesamt 479 für einen Rauchstopp motivierte Raucher wurden in eine 52-wöchige, randomisierte, doppelblinde, Placebo-kontrollierte, Multicenter-Studie eingeschlossen. Die Probanden erhielten während den ersten 6 Wochen eine Behandlung mit der vollen Dosierung, anschliessend wurde die Dosis über die nächsten 6 Wochen reduziert. Eine gelegentliche Anwendung des Produktes wurde bis Woche 24 erlaubt. Das Hauptziel der Studie war die Wirksamkeit von Nicorette Spray für das Erreichen einer andauernden Abstinenz von Woche 2 bis einschliesslich Woche 6, Woche 24 und Woche 52 versus Placebo zu untersuchen.

In Woche 52 betrug die Erfolgsrate in der Gruppe der Studienteilnehmer, die mit der Unterstützung von Nicorette Spray rauchfrei werden wollten, 13,8% versus 5,6% in der Gruppe, die Placebo erhielten. Die Risk Ratio, dass Raucher nach einer 52-wöchigen Behandlung mit Rauchen aufgehört haben, betrug bei Nicorette Spray 2,48 gegenüber Placebo (p = 0,007). Somit war die Chance, dass die Studienteilnehmer mit der Unterstützung von Nicorette Spray nach 12 Monaten rauchfrei wurden 2,5-mal höher als in der Placebogruppe. Eine Behandlung über 3 Monate hinaus wird allerdings nicht empfohlen.

CO-geprüfte, von Woche 2 andauernde Abstinenzraten. Daten aus einer Phase-III-Studie mit 479 Probanden.

In einer zweiten Studie zur Sicherheit und Wirksamkeit waren 1198 für einen Rauchstopp motivierte Raucher eingeschlossen. Es handelte sich um eine 26-wöchige, randomisierte, doppelblinde, Placebo-kontrollierte, Multicenter-Studie ohne unterstützende verhaltenstherapeutische Massnahmen. Die Studienteilnehmer erhielten während den ersten 6 Wochen eine Behandlung mit der vollen Dosierung, anschliessend wurde die Dosis über die nächsten 6 Wochen schrittweise reduziert. Eine gelegentliche Anwendung des Produktes wurde bis Woche 24 erlaubt. Das Hauptziel der Studie war die Wirksamkeit von Nicorette Spray für das Erreichen einer mittels CO-Messung verifizierten andauernden Abstinenz von Woche 2 bis einschliesslich Woche 6 versus Placebo zu untersuchen. Die Chance, dass die Studienteilnehmer mit der Unterstützung von Nicorette Spray nach 6 Wochen rauchfrei wurden, erwies sich dabei als 2-mal (RR 2.00, p = 0,021) höher im Vergleich zur Placebogruppe (2.5% versus 5.0%).

Pharmakokinetik

Nikotin ist dibasisch und weist einen pKa1-Wert von ca. 3 und einen pKa2-Wert von ca. 8 auf. Nikotin ist schwach basisch und seine Wanderung durch die Zellmembran ist vom pH-Wert abhängig. Nikotin ist in Abhängigkeit vom Ionisierungsgrad leicht löslich in Wasser und Lipiden. Nikotin weist zwei Stereoisomere auf: (S)- und (R)-Form. Doch nur das (S)-Nikotin ist biologisch aktiv.

Die pharmakokinetischen Studien zu Nicorette Spray-Produkten wurden mit erwachsenen Rauchern durchgeführt.

Absorption

Eine Verabreichung via Spray setzt die Nikotindosis unverzüglich frei, was eine schnelle Absorption des Nikotins aus dem Spray zur Folge hat. In Studien, welche die Nikotinaufnahme untersuchten, zeigte sich beim Nicorette Spray bereits nach 2 Minuten eine Nikotinaufnahme, was dem ersten Messpunkt entspricht.

Eine maximale Konzentration von 5,3 ng/ml wird innerhalb von 13 Minuten nach der Anwendung einer 2 mg Dosis erreicht. Beim Vergleich der Nikotin-AUC während der ersten 10 Minuten nach Verabreichung liegen die Berechnungen für den Spray in einer Dosis von 1 mg und 2 mg über jenen für das Nikotin Kaudepot und die Nikotin Lutschtabletten in einer Dosierung von jeweils 4 mg (0,48 und 0,64 h × ng/ml vs. 0,33 und 0,33 h × ng/ml).

Die Berechnungen der AUC_∞ zeigen, dass die Bioverfügbarkeit des mit dem Spray verabreichten Nikotins jener des Nikotin Kaudepots und der Nikotin-Lutschtablette ähnlich ist resp. leicht höher. Die AUC_∞ nach 2 mg Spray wurde mit 14,0 h × ng/ml berechnet, verglichen mit 23,0 h × ng/ml und 26,7 h × ng/ml nach 4 mg Nikotin Kaudepot und 4 mg Nikotin Lutschtablette.

Die durchschnittliche Nikotin-Plasmakonzentration im Steady State nach Anwendung der Maximaldosis (d.h. 2 Sprühstösse à 1 mg des Sprays alle 30 Minuten) liegt in der Grössenordnung von etwa 28,8 ng/ml im Vergleich zu 23,3 ng/ml bei der Anwendung des 4 mg Nikotin Kaudepots (1 Kaudepot pro Stunde) und 25,5 ng/ml nach Anwendung der 4 mg Nikotin-Lutschtablette (1 Lutschtablette pro Stunde).

Distribution

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Gabe von Nikotin beträgt 2-3 L/kg. Die Plasmaproteinbindung von Nikotin liegt bei weniger als 5%. Es ist daher nicht zu erwarten, dass Veränderungen der Nikotinbindung durch Gebrauch von Begleitmedikation oder durch eine krankheitsbedingte Alteration der Plasmaproteine einen signifikanten Einfluss auf die Nikotinkinetik haben.

Nikotin passiert die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus

Ergebnisse pharmakokinetischer Studien legen den Schluss nahe, dass Verstoffwechslung und Ausscheidung von Nikotin unabhängig von der Nikotinrezeptur sind und daher Ergebnisse aus Studien zur intravenösen Verabreichung von Nikotin zur Beschreibung von Verteilung, Metabolismus, Verstoffwechslung und Ausscheidung herangezogen werden können.

Nikotin wird vor allem in der Leber metabolisiert. Auch in Lunge und Gehirn findet Nikotinmetabolisierung in kleinem Umfang statt. An der Metabolisierung von Nikotin ist vor allem das Enzym CYP2 A6 beteiligt. Es wurden 17 verschiedene Abbauprodukte des Nikotins identifiziert, die wahrscheinlich alle weniger wirksam sind als die Ausgangssubstanz. Der Hauptmetabolit im Plasma, Kotinin, wird mit einer Halbwertszeit von 14 bis 20 Stunden eliminiert und erreicht 10-mal höhere Konzentrationen als Nikotin.

Elimination

Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtplasmaclearance von Nikotin beträgt 66,6–90,0 l/h.

Normalerweise werden etwa 10–15% des Nikotins unverändert renal ausgeschieden. Jedoch können bei hohen Urinflussraten und einer Ansäuerung des Harns auf einen pH-Wert unter 5 bis zu 23% ausgeschieden werden. Die wichtigsten, über den Urin ausgeschiedenen Metaboliten von Nikotin sind Kotinin und Trans-3-Hydroxy-Kotinin. Nur ein kleiner Teil des Kotinins (10–12% der Dosis) wird unverändert renal ausgeschieden. Kotinin wird zu polaren wasserlöslichen Substanzen weiter metabolisiert und ist besonders in hydroxylierter Form (Trans-3-Hydroxy-Kotinin) im Urin zu finden (28–37% der Dosis).

Zwischen Männern und Frauen besteht hinsichtlich der Pharmakokinetik kein Unterschied.

Linearität/Nicht-Linearität

Es wurde nur eine geringe Abweichung der Dosis-Linearität der AUC_∞ und C_max beobachtet, wenn Einzeldosen von 1, 2, 3 und 4 Sprühstössen des 1 mg-Sprays verabreicht wurden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Nierenfunktionsstörungen

Bei schwerer Niereninsuffizienz ist mit einer Beeinträchtigung der Clearance von Nikotin und seinen Metaboliten zu rechnen. Bei Studienteilnehmern mit schwerer Nierenerkrankung war die Clearance von Nikotin um durchschnittlich 50% herabgesetzt. Bei Hämodialyse-Patienten, die rauchen, wurden erhöhte Nikotinspiegel beobachtet.

Leberfunktionsstörungen

Die Nikotinclearance ist bei Rauchern mit Leberzirrhose und leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5) unbeeinträchtigt, während sie bei mässiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7) herabgesetzt ist, (die Gesamtclearance wurde durchschnittlich um 40-50% herabgesetzt). Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Nikotin bei Rauchern mit einem Child-Pugh-Score von über 7 vor.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten wurde eine geringfügig reduzierte Gesamtclearance für Nikotin nachgewiesen, jedoch sind die Abweichungen unterschiedlich und rechtfertigen keine allgemeine altersabhängige Dosisanpassung.

Präklinische Daten

Es liegen keine präklinischen Daten zur Sicherheit von Nicorette Spray vor. Die Toxizität von Nikotin als Tabakbestandteil ist jedoch gut dokumentiert. Typische Symptome einer akuten Vergiftung sind schwacher und unregelmässiger Puls, Atemnot und generalisierte Krämpfe.

Mutagenität/Kanzerogenität

In-vitro- und In-vivo-Tests zur Genotoxizität von Nikotin haben widersprüchliche Ergebnisse hervorgebracht. Die Datenlage zum karzinogenen Potential von Nikotin ist ebenfalls unklar. Während Analysen der Ergebnisse aus Langzeitkarzinogenitätstests mit Nikotin oder Kotinin, dem wichtigsten Metaboliten von Nikotin, ergeben haben, dass Nikotin keine signifikante oder relevante karzinogene Aktivität zeigt, deuten neuere Untersuchungen auf gewisse tumorfördernde Eigenschaften von Nikotin hin. Die gesicherte Karzinogenität von Tabakrauch beruht hauptsächlich auf Substanzen, die bei der Verbrennung des Tabaks entstehen. Keine dieser Substanzen kommt in Nicorette Spray vor.

Reproduktionstoxizität

Reproduktionstoxikologische Studien mit Nikotin an verschiedenen Tierspezies zeigten eine unspezifische Wachstumsretardierung der Föten. Bei Ratten gab es Hinweise auf fertilitätsbeeinträchtigende Effekte, Verlängerung der Trächtigkeitsphase und auf Verhaltensstörungen bei den Jungtieren. Bei Mäusen wurden in sehr hohen Dosierungen Skelettdefekte an den Extremitäten der Nachkommen festgestellt. Nikotin passiert die Plazenta und geht in die Muttermilch über.

Sonstige Hinweise

Besonderer Kinderwarnhinweis: Nikotin ist eine hochwirksame Substanz. Auch in einer Dosierung, die für Erwachsene während der Behandlung mit Nicorette Spray verträglich ist, kann Nikotin bei Kindern zu lebensbedrohlichen Vergiftungserscheinungen führen. Daher muss Nicorette Spray zu jedem Zeitpunkt für Kinder unzugänglich aufbewahrt und entsorgt werden. Siehe Rubrik: «Überdosierung».

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15 - 25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

62566 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Janssen-Cilag AG, Zug ZG.

Stand der Information

Oktober 2019.

Composition

Nicorette Mint

Principe actif: nicotine.

Excipients: propylène glycol (E 1520), éthanol anhydre, trométamol, poloxamère 407, glycérol, bicarbonate de sodium, lévomenthol, arôme de menthe, arôme rafraîchissant, sucralose, acésulfame potassique, acide chlorhydrique (pour l'ajustement du pH), eau purifiée.

Nicorette Fruit & Mint

Principe actif: nicotine.

Excipients: propylène glycol (E 1520), éthanol anhydre, trométamol, poloxamère 407, glycérol, bicarbonate de sodium, lévomenthol, arôme fruits rouges, arôme rafraîchissant, sucralose, acésulfame potassique, acide chlorhydrique (pour l'ajustement du pH), eau purifiée.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Solution pour pulvérisation buccale (spray).

1 pulvérisation unique (0,07 ml) contient 1 mg de nicotine.

Indications/Possibilités d’emploi

Soutien de la désaccoutumance au tabac chez les fumeurs dépendants de la nicotine par modération du comportement d'addiction en atténuant les symptômes de sevrage.

Posologie/Mode d’emploi

Sous un traitement au spray Nicorette, le patient doit arrêter complètement sa consommation de tabac. Il est donc important que la motivation de s'arrêter de fumer soit grande.

Remarques sur la manipulation: Préparer le spray à l'emploi, puis approcher la pompe doseuse aussi près que possible de la bouche ouverte. Appuyer une fois sur le dispensateur, puis pulvériser la solution dans la bouche; tout en évitant de s'humecter les lèvres. Ne pas respirer pendant la pulvérisation afin d'éviter que le brouillard de pulvérisation ou que des particules respirables ne pénètrent dans les voies respiratoires. Les meilleurs résultats sont obtenus s'il est évité de déglutir quelques secondes après la pulvérisation. En cas de contact du nuage de gouttelettes avec les yeux, les rincer abondamment à l'eau. L'administration de nicotine doit être arrêtée temporairement en cas d'apparition de symptômes de surdosage de la nicotine. La quantité de nicotine doit être diminuée en réduisant la fréquence de prise si les symptômes de surdosage de la nicotine persistent.

Posologie et durée du traitement

Adultes

Nicorette Solution doit toujours être utilisé au moment où l'utilisateur fumerait normalement une cigarette ou si l'envie d'une cigarette se fait ressentir.

La posologie est individuelle et dépend du besoin en nicotine du patient pour réduire les symptômes de sevrage.

Le schéma posologique suivant visualise l'utilisation du spray pour la dose complète (étape I) et pour la diminution progressive de la dose (étape II et étape III). Ne pas administrer plus de 4 pulvérisations par heure. Ne pas dépasser 2 pulvérisations par application et pas plus de 64 pulvérisations en l'espace de 24 heures (4 pulvérisations par heure, réparties sur 16 heures).

Étape I (de la 1^ère à la 6^e semaine)

Administrer 1 ou 2 pulvérisations au moment où des cigarettes étaient normalement fumées ou en cas d'envie de fumer. Si l'envie de fumer n'a toujours pas disparu dans les quelques minutes suivant la première pulvérisation, en appliquer une seconde. Si 2 pulvérisations ont été nécessaires, en appliquer 2 consécutives lors des administrations suivantes.

La plupart des fumeurs ont besoin de 1 à 2 pulvérisations toutes les 30 à 60 minutes.

Étape II (de la 7^e à la 9^e semaine)

Il faudra commencer à diminuer le nombre de pulvérisations par jour. À la fin de la semaine 9, le nombre de pulvérisations appliquées ne devrait plus être que la MOITÉ du nombre de pulvérisations nécessitées en moyenne par jour à l'étape I.

Étape III (de la 10^e à la 12^e semaine)

Continuer à diminuer le nombre de pulvérisations quotidiennes pour aboutir à un nombre maximal de 4 pulvérisations par jour à la semaine 12. Dès que le nombre de pulvérisations aura été réduit à 2 à 4 par jour, arrêter le traitement au spray.

Exemple: si 15 cigarettes avaient été normalement fumées en moyenne par jour, le nombre d'applications devrait être de 15, chacune de 1 à 2 pulvérisations.

Pour pouvoir continuer à vivre sans tabac après l'étape III, le spray pourra continuer à être utilisé si une grande envie de fumer se manifeste. Dans de telles situations, il est possible d'appliquer d'abord une pulvérisation unique, puis une seconde si la première n'avait toujours pas aidé en quelques minutes. Ne pas appliquer plus de 4 pulvérisations par jour au cours de cette phase.

Une administration du spray dépassant 3 mois est déconseillée. Chez d'anciens fumeurs, un traitement de plus longue durée pourra parfois être nécessaire afin de leur éviter de retomber dans leurs habitudes de tabagisme. Conserver le spray non utilisé pour parer à une envie subite de fumer.

Enfants et adolescents

Sans avis médical, ne pas administrer le spray Nicorette à des sujets âgés de moins de 18 ans. Les données issues des études contrôlées sont insuffisantes pour recommander le traitement par le spray Nicorette des adolescents de moins de 18 ans (voir section «Contre-indications»).

Contre-indications

Ce produit est contre-indiqué chez les non-fumeurs et chez les enfants de moins de 12 ans ainsi que chez les adolescents de moins de 18 ans sans prescription médicale. Hypersensibilité à la nicotine ou à l'un des excipients contenus dans le spray.

Mises en garde et précautions

Le médecin doit évaluer les bénéfices et les risques chez les patients atteints des maladies suivantes:

Maladies cardiaques: Fumeurs dépendants juste après (<4 semaines) un infarctus du myocarde, avec une angine de poitrine instable ou qui s'aggrave, y compris angor de Prinzmetal, avec troubles du rythme cardiaque sévères, hypertension non contrôlée ou attaque cérébrale récente, doivent impérativement arrêter de fumer sans aide médicamenteuse (par ex. avec l'aide d'un conseil). Si cela échoue, l'utilisation du spray Nicorette peut être envisagée. Les données relatives à la sécurité étant limitées pour ce groupe de patients, l'utilisation exige une surveillance médicale stricte.

Maladies rénales et hépatiques: chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique grave à modérée ou d'insuffisance rénale grave, le rapport bénéfice-risque d'un traitement par Nicorette Solution doit être évalué avec soin, car la clairance de la nicotine ou de ses métabolites peut être diminuée et donc augmenter le risque d'effets indésirables.

Maladies du tractus gastro-intestinal: la nicotine peut aggraver les symptômes des patients atteints d'œsophagite, d'ulcère de l'estomac et d'ulcère gastroduodénal peptique et de maladies chroniques de la gorge. Nicorette Solution doit être utilisé avec précautions en présence de ces maladies.

Phéochromocytome et hyperthyroïdie non traitée: la nicotine libère des catécholamines et doit donc être utilisée avec précautions chez les patients atteints d'hyperthyroïdie non contrôlée et de phéochromocytome.

Diabète sucré: les patients atteints de diabète sucré doivent surveiller leur glycémie plus étroitement que d'habitude lors du sevrage tabagique et s'ils débutent un traitement de substitution nicotinique, car une diminution des catécholamines libérées par la nicotine peut agir sur le métabolisme des glucides. Il est important que pendant le traitement, le patient soit aidé par d'autres activités afin de faciliter le sevrage tabagique.

Le patient doit complètement arrêter de fumer au début du traitement. Si le patient continue de fumer autant pendant le traitement avec Nicorette Solution, il s'expose à un risque d'effets indésirables en raison du taux de nicotine supérieur par rapport à une consommation de tabac normale.

Excipients: le pulvérisateur contient de petites quantités d'éthanol (alcool), moins de 100 mg par pulvérisation.

Il faut faire attention à ne pas vaporiser dans les yeux et à ne pas faire pénétrer le produit dans les voies respiratoires, c'est-à-dire le respirer, car les particules qu'il contient peuvent accéder dans les poumons.

Potentiel de dépendance: une dépendance aux produits nicotiniques peut se produire, elle est cependant rare, moins nocive et plus facile à supprimer qu'une dépendance à la nicotine liée au tabagisme.

Interactions

Aucune interaction cliniquement pertinente n'est connue entre le traitement de substitution nicotinique et d'autres médicaments. La nicotine peut cependant renforcer l'effet hémodynamique de l'adénosine, c.-à-d. augmenter la pression artérielle et la fréquence cardiaque et augmenter la réaction de douleur causée par l'administration d'adénosine (douleur thoracique de l'angine de poitrine).

Vous trouverez plus d'informations sur la modification de la métabolisation de certains médicaments après le sevrage de la nicotine dans «Mises en garde et précautions».

Effet de Nicorette sur d'autres médicaments

Sevrage tabagique: un sevrage tabagique, avec ou sans substitution nicotinique partielle, peut modifier la réaction aux médicaments administrés simultanément. Les hydrocarbures aromatiques polycycliques présents dans la fumée du tabac provoquent la métabolisation de médicaments métabolisés par CYP1A2. En cas d'arrêt de la cigarette, un ralentissement du métabolisme et donc un taux accru de ces médicaments dans le sang est possible.

Ceci peut revêtir une signification clinique dans le cas de médicaments ayant une marge thérapeutique étroite, par ex. théophylline, tacrine, clozapine et ropinirole.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge de procréer/conception chez l'homme et la femme

Contrairement aux effets indésirables connus du tabagisme sur la conception et la grossesse, les effets d'un traitement nicotinique thérapeutique sont inconnus. Pour les femmes souhaitant un enfant, l'option la plus sûre est de ne pas fumer et de ne pas prendre de traitement de substitution nicotinique.

Fertilité

Chez les femmes, la consommation de tabac retarde la conception, diminue le taux de réussite d'une fécondation in vitro et augmente significativement le risque d'infertilité. Chez les hommes, la consommation de tabac provoque une baisse de la production de spermatozoïdes, un stress oxydatif accru et un endommagement de l'ADN. Les spermatozoïdes des fumeurs présentent une capacité de fertilisation amoindrie.

Dans les expériences chez l'animal, la nicotine affectait la fertilité (voir «Données précliniques»). On ne sait pas dans quelle mesure la nicotine contribue à cet effet chez l'humain.

Grossesse

Aucune forme de nicotine ne doit être administrée pendant la grossesse, que ce soit par les cigarettes ou un traitement de sevrage par Nicorette Solution.

L'effet particulier de Nicorette Solution sur le développement du fœtus n'est pas connu.

La nicotine parvient au fœtus et affecte les mouvements respiratoires ainsi que la circulation sanguine. L'effet sur la circulation sanguine dépend de la dose. La nicotine, même dans le cadre d'un traitement de substitution, peut provoquer un poids réduit à la naissance, un risque de fausse couche accru et une mortalité périnatale plus élevée. Des expériences chez l'animal ont montré une toxicité reproductive de la nicotine (voir «Données précliniques»).

Le sevrage précoce de la nicotine est une mesure individuelle efficace pour améliorer la santé de la fumeuse enceinte et du bébé.

Les fumeuses enceintes doivent suivre une cure de sevrage, si possible sans substitut nicotinique pharmacologique. L'utilisation de Nicorette Solution pendant la grossesse peut uniquement être envisagée par le médecin, pharmacien ou droguiste si la probabilité d'une cure de sevrage réussie justifie le risque d'une exposition à la nicotine et si la patiente fumerait sans cela.

Allaitement

Aucune forme de nicotine ne doit être administrée pendant l'allaitement, que ce soit par les cigarettes ou un traitement de sevrage par Nicorette Solution.

L'utilisation de Nicorette Solution n'a pas été étudiée pendant l'allaitement. La nicotine passe dans le lait maternel dans de petites quantités nocives pour le nourrisson même à une dose thérapeutique de Nicorette Solution. C'est pourquoi il faut éviter d'utiliser Nicorette pendant l'allaitement.Si le sevrage tabagique n'est pas atteint, les femmes qui allaitent doivent impérativement consulter un médecin, pharmacien ou droguiste avant d'utiliser Nicorette Solution. Si une substitution nicotinique est nécessaire pendant l'allaitement, Nicorette Solution doit être utilisé directement après l'allaitement, et le plus de temps possible avant le prochain allaitement (au moins 2 heures).

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Comme Nicorette Solution peut avoir des effets indésirables tels que des maux de tête et la nausée, ce médicament peut affecter la réactivité, la capacité à utiliser des outils ou des machines ainsi que l'aptitude à conduire.

Effets indésirables

Effets du sevrage tabagique

Chez les utilisateurs qui arrêtent l'utilisation habituelle de produits tabagiques de quelque manière que ce soit, un syndrome de sevrage tabagique est à prévoir. Ceci inclut des effets émotionnels ou cognitifs tels que la dysphorie ou l'humeur dépressive, l'insomnie, l'irritabilité, la frustration ou la colère, la peur, des troubles de la concentration, l'agitation ou l'impatience. Des effets physiques sont également possibles tels qu'une fréquence cardiaque réduite ainsi qu'une augmentation de l'appétit ou une prise de poids, des vertiges, des symptômes pré-syncope, la toux, la constipation, des endolorissements buccaux, un saignement des gencives et une rhinopharyngite. Un besoin de nicotine avec envie de fumer est également reconnu comme un symptôme clinique et un élément supplémentaire du sevrage tabagique après l'arrêt du tabagisme.

Effets indésirables de Nicorette Solution

Nicorette Solution peut dans l'absolu provoquer les mêmes effets indésirables que d'autres formes d'application de la nicotine, qui dépendent largement de la dose. Les effets indésirables locaux de l'utilisation sont semblables à ceux observés avec les autres formes d'administration orales. Au cours des premiers jours de traitement, des irritations de la bouche ou la gorge et très souvent un hoquet sont possibles. Des aphtes fréquents peuvent apparaître. Une accoutumance apparaît généralement en cas d'utilisation prolongée.

L'enregistrement quotidien des données des participants aux études a montré que les effets indésirables fréquents étaient observés au cours des 2-3 premières semaines après le début du traitement avant de diminuer. Des réactions allergiques (y compris des symptômes d'anaphylaxie) apparaissent rarement pendant l'utilisation de Nicorette Solution.

La fréquence des réactions indésirables a été déterminée sur la base d'une méta-analyse d'études cliniques ainsi que sur la base de réactions aux médicaments apparues après leur commercialisation. La fréquence des effets indésirables a été définie selon la convention suivante:

«très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100 à <1/10), «occasionnels» ≥1/1'000 à <1/100), «rares» (≥1/10'000 à <1/1'000), «très rares» (<1/10'000), «cas isolés» (fréquence non estimable sur la base des données disponibles). Les effets indésirables suivants peuvent se produire lors de l'utilisation de Nicorette Solution:

Affections du système immunitaire

Fréquents: hypersensibilité*.

Cas isolés: réactions anaphylactiques*.

Affections psychiatriques

Occasionnels: rêve anormal*.

Affections du système nerveux

Très fréquents: maux de tête*^α (23,2%), dysgueusie (12,2%).

Fréquents: paresthésie*.

Affections oculaires

Occasionnels: sécrétion de larmes accrue.

Cas isolés: vision floue.

Affections cardiaques

Occasionnels: palpitations*, tachycardie*.

Affections vasculaires

Occasionnels: rougeurs*, hypertension*.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Très fréquents: hoquet (49,4%), toux (10,5%), irritations de la gorge (13,5%).

Fréquents: sensation de gorge serrée.

Occasionnels: dysphonie, dyspnée*, rhinorrhée, bronchospasme, éternuements, nez bouché, douleurs oropharyngées.

Affections gastro-intestinales

Très fréquents: nausées* (29,8%), dyspepsie (26,0%), douleurs et paresthésies des tissus mous buccaux (37,3%), stomatite (25,4%), sécrétion de salive accrue (22,3%), sécheresse de la bouche et/ou de la gorge (12,7%).

Fréquents: vomissements*, flatulences, douleurs abdominales, diarrhée^∞.

Occasionnels: glossite, renvois, exfoliation de la muqueuse buccale (cloques et exfoliation).

Rares: dysphagie, envie de vomir, hypoesthésie orale^∞.

Cas isolés: gorge sèche, troubles gastro-intestinaux*, douleurs des lèvres.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Occasionnels: hyperhidrose*, prurit*, éruption cutanée*, urticaire*.

Cas isolés: œdème de Quincke*, érythème*.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Très fréquents: brûlures des lèvres (13,2%).

Fréquents: fatigue*, douleur et inconfort dans le thorax*.

Occasionnels: asthénie*, malaise*.

* Effets systémiques

^∞ Fréquence signalée identique ou inférieure au placebo

^α Bien que la fréquence dans le groupe actif soit inférieure au groupe sous placebo, la fréquence dans la préparation spécifique dans laquelle le PT a été identifié comme EI systémique était plus élevée dans le groupe actif que dans le groupe sous placebo.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Un surdosage peut se produire si le patient a une très faible tolérance à la nicotine avant le traitement ou utilise simultanément une autre forme d'administration de nicotine (par ex. poursuite de la consommation de cigarettes). La toxicité aiguë ou chronique de la nicotine pour l'homme dépend principalement du mode d'administration. Il est connu que l'accoutumance à la nicotine (par ex. chez le fumeur) entraîne une tolérance accrue par rapport aux non-fumeurs. La dose létale aiguë chez les enfants (en cas de prise orale du tabac à partir de cigarettes) est de 40-60 mg et de 0,8 à 1,0 mg/kg chez les non-fumeurs adultes.

Signes et symptômes

Dans le cas d'un surdosage, les symptômes sont similaires à ceux d'un empoisonnement aigu à la nicotine. Il s'agit de: nausées, vomissements, salivation, maux de ventre, diarrhée, sueurs, maux de tête, vertiges, troubles de l'audition et faiblesse prononcée. Dans les cas extrêmes, les conséquences possibles sont: chute de tension, pouls faible et irrégulier, dyspnée, évanouissement, collapsus circulatoire et crampes des extrémités.

Les doses de nicotine bien tolérées par les fumeurs adultes peuvent provoquer de graves symptômes d'empoisonnement à la nicotine chez les enfants, qui peuvent être fatals. Un soupçon d'empoisonnement à la nicotine chez les enfants constitue une urgence et doit être traité immédiatement.

Traitement

En cas d'intoxication grave, les mesures suivantes sont recommandées: interruption immédiate de tout apport en nicotine et traitement ciblé des symptômes (maintien d'une température corporelle normale, respiration artificielle en cas d'insuffisance respiratoire et traitement standard en cas d'hypotension ou de collapsus cardiovasculaire, si nécessaire). En cas d'ingestion d'une quantité excessive de nicotine, le charbon actif réduit l'absorption gastro-intestinale de nicotine.

Propriétés/Effets

Code ATC: N07BA01

Mécanisme d'action

Réduction des symptômes de sevrage chez les fumeurs dépendants à la nicotine.

Pharmacodynamique

La nicotine agit comme un agoniste sur les récepteurs de la nicotine dans le système nerveux périphérique et central et agit sur le SNC ainsi que sur le cœur et les vaisseaux.

Un arrêt brusque de la consommation régulière de produits contenant du tabac entraîne un syndrome caractéristique avec des symptômes de sevrage, par ex. besoin (besoin impératif de fumer) tels qu'ils sont décrits dans «Effets indésirables». D'après les études cliniques, les produits de substitution nicotiniques peuvent aider les fumeurs à renoncer à fumer ou à diminuer leur consommation de tabac, car ils atténuent ces symptômes de sevrage.

La nicotine du spray est absorbée plus rapidement que les pastilles dépôt à mâcher ou les comprimés à sucer de nicotine (voir «Pharmacocinétique»). Sur la base d'expériences précédentes avec des préparations de substitution nicotinique, ceci entraîne un début précoce de l'atténuation de l'envie de fumer et des autres symptômes. L'expérience des études le confirme.

Soulagement des envies irrésistibles de fumer

Par rapport à une pastilles dépôt à mâcher ou à un comprimé à sucer contenant de la nicotine, la nicotine est absorbée plus rapidement lorsqu'elle provient d'un pulvérisateur (voir Absorption).

Une étude à dose unique sur 200 fumeurs en bonne santé a montré que 2 pulvérisations de 1 mg réduisaient l'envie de fumer 1 minute après l'administration et de manière plus significative que les comprimés à sucer 4 mg pendant les premières 1, 3, 5 et 10 minutes. Les temps observés estimés (médiane) jusqu'à une réduction de l'envie de fumer ressentie de 25% et 50% par rapport au départ étaient environ 3 fois plus courts pour 2 pulvérisations du spray 1 mg que pour le comprimés à sucer 4 mg (25% de diminution: 1,19 contre 3,40 minutes; 50% de diminution: 3,49 contre 9,20 minutes). Il n'a pas été démontré que les propriétés de la formulation en spray font une différence en ce qui concerne l'arrêt du tabac.

Une autre étude contrôlée, en ouvert et à dose unique sur 61 fumeurs en bonne santé a montré que 2 pulvérisations contenant chacune 1 mg de nicotine réduisaient de manière plus significative l'envie de fumer 30 secondes après l'administration que le produit de référence. Une analyse séparée a été réalisée dans un sous-groupe de participants à l'étude qui avaient classé leur envie de fumer comme forte avant l'utilisation du produit. Des différences significatives entre les traitements ont également été constatées chez ces participants 30 secondes après l'administration. De plus, le pourcentage de participants à l'étude ayant ressenti une atténuation de l'envie de fumer de 25%, 50%, 75% et 90% pendant la période analysée de 2 heures était respectivement de 91%, 78%, 53% et 35%.

Efficacité clinique

Désaccoutumance au tabac

Au total, 479 fumeurs motivés à arrêter de fumer ont été inclus dans une étude multicentrique de 52 semaines, randomisée, en double aveugle, contrôlée contre placebo. Au cours des 6 premières semaines, les sujets ont obtenu un traitement à dose complète, puis la dose a été réduite sur les 6 semaines suivantes. Une utilisation occasionnelle du produit a été autorisée jusqu'à la semaine 24. L'objectif principal de l'étude était d'évaluer l'efficacité de Nicorette Solution à atteindre une abstinence durable de la semaine 2 à la semaine 6, semaine 24 et semaine 52 incluses par rapport au placebo.

Lors de la semaine 52, le taux de réussite dans le groupe des sujets voulant arrêter de fumer à l'aide de Nicorette Solution était de 13,8% contre 5,6% dans le groupe sous placebo. Le rapport de risque que les fumeurs aient arrêté de fumer après un traitement de 52 semaines était de 2,48 pour Nicorette Solution par rapport au placebo (p = 0,007). Ainsi, la chance que les participants à l'étude arrêtent de fumer après 12 mois avec l'aide de Nicorette Solution était 2,5 fois supérieure au groupe sous placebo. Cependant, un traitement sur plus de 3 mois n'est pas conseillé.

Taux d'abstinence continus à partir de la semaine 2 testés au CO. Données d'une étude de phase III sur 479 sujets.

La deuxième étude sur l'innocuité et l'efficacité incluait 1 198 fumeurs motivés pour arrêter de fumer. Il s'agissait d'une étude multicentrique de 26 semaines, randomisée, en double aveugle et contrôlée contre placebo et sans mesure de thérapie comportementale de soutien. Au cours des 6 premières semaines, les participants à l'étude ont obtenu un traitement à dose complète, puis la dose a progressivement été réduite sur les 6 semaines suivantes. Une utilisation occasionnelle du produit a été autorisée jusqu'à la semaine 24. L'objectif principal de l'étude était d'évaluer, au moyen d'une mesure du CO, l'efficacité de Nicorette Spray à atteindre une abstinence vérifiée et durable de la semaine 2 à la semaine 6 incluse par rapport au placebo. La probabilité que les participants à l'étude arrêtent de fumer après 6 semaines avec l'aide de Nicorette Spray était 2 fois supérieure (RR 2,00, p = 0,021) par rapport au groupe sous placebo (2,5% contre 5,0%).

Pharmacocinétique

La nicotine est dibasique et présente une valeur de pKa1 d'env. 3 et une valeur de pKa2 d'env. 8. La nicotine est faiblement basique et son passage à travers la membrane cellulaire dépend de la valeur du pH. La nicotine est légèrement soluble dans l'eau et les lipides en fonction du degré d'ionisation. La nicotine contient deux stéréoisomères: forme (S) et (R). Mais seule la nicotine (S) est biologiquement active.

Les études pharmacocinétiques sur les produits Nicorette Solution ont été effectuées avec des fumeurs adultes.

Absorption

Une administration par pulvérisateur libère immédiatement la dose de nicotine, ce qui permet une absorption rapide de la nicotine. Les études analysant l'absorption de la nicotine ont démontré une absorption de nicotine après seulement 2 minutes avec Nicorette Solution, ce qui correspond au premier point de mesure.

Une concentration maximale de 5,3 ng/ml est atteinte en 13 minutes après l'utilisation d'une dose de 2 mg. Lors d'une comparaison d'AUC de la nicotine au cours des 10 premières minutes après l'administration, les calculs pour le pulvérisateur à une dose de 1 mg et 2 mg sont supérieurs à ceux pour la pastille dépôt à mâcher et les comprimés à sucer à une dose de 4 mg (0,48 et 0,64 h × ng/ml contre 0,33 et 0,33 h × ng/ml).

Les calculs d'AUC_∞ montrent que la biodisponibilité de la nicotine administrée avec le pulvérisateur était semblable, voire légèrement supérieure à celle des pastilles dépôt à mâcher et des comprimés à sucer. L'AUC_∞ après pulvérisation de 2 mg a été calculé avec 14,0 h × ng/ml, comparé à 23,0 h × ng/ml et 26,7 h × ng/ml après pastille dépôt à mâcher de 4 mg et comprimés à sucer de 4 mg de nicotine.

La concentration plasmatique moyenne de nicotine à l'état d'équilibre après l'utilisation de la dose maximale (c.-à-d. 2 pulvérisations de 1 mg du pulvérisateur toutes les 30 minutes) est dans l'ordre de grandeur d'environ 28,8 ng/ml par rapport à 23,3 ng/ml pour l'utilisation de la pastille dépôt à mâcher de 4 mg de nicotine (1 pastille dépôt à mâcher par heure) et 25,5 ng/ml après l'utilisation du comprimés à sucer de 4 mg de nicotine (1 comprimés à sucer par heure).

Distribution

Le volume de distribution après l'administration intraveineuse de la nicotine est de 2-3 l/kg. La liaison de la nicotine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Il ne faut donc pas s'attendre à ce que des changements de la liaison de la nicotine par l'utilisation de médicaments concomitants ou par une altération due à une maladie des protéines plasmatiques aient une influence significative sur la cinétique de la nicotine.

La nicotine traverse la barrière hémato-encéphalique et placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme

Les résultats des études pharmacocinétiques indiquent que la métabolisation et l'élimination de la nicotine sont indépendantes de la composition de la nicotine et que les résultats des études sur l'administration intraveineuse de nicotine peuvent être utilisés pour décrire la diffusion, le métabolisme, la métabolisation et l'élimination.

La nicotine est principalement métabolisée dans le foie. Sa métabolisation se produit également dans une moindre mesure dans les poumons et le cerveau. L'enzyme CYP2A6 participe principalement au métabolisme de la nicotine. 17 produits de dégradation différents de la nicotine ont été identifiés, tous probablement moins efficaces que la substance initiale. Le métabolite principal dans le plasma, la cotinine, est éliminé avec une demi-vie de 14 à 20 heures et atteint des concentrations 10-fois supérieures à la nicotine.

Élimination

La demi-vie est de 2 à 3 heures. La clairance plasmatique totale moyenne de la nicotine est de 66,6 à 90,0 l/h.

Normalement, environ 10-15% de la nicotine est éliminée intacte par voie rénale. Cependant, en cas de débit urinaire accru et d'une acidification de l'urée à un pH inférieur à 5, jusqu'à 23% peuvent être éliminés. Les principaux métabolites de la nicotine éliminés par l'urine sont la cotinine et la trans-3-hydroxycotinine. Seule une petite partie de la cotinine (10-12% de la dose) est éliminée intacte par voie rénale. La cotinine est métabolisée en des substances polaires solubles à l'eau et se trouve dans l'urine (28-37% de la dose) en particulier sous forme hydroxylée (trans-3-hydroxycotinine).

Les hommes et les femmes ne présentent aucune différence en matière de pharmacocinétique.

Linéarité/non linéarité

Seule une légère divergence de la linéarité de dose de l'AUC_∞ et C_max a été observée en cas d'administration de doses uniques de 1, 2, 3 et 4 pulvérisations du dispensateur 1 mg.

Cinétique pour certains groupes de patients

Troubles de la fonction rénale

En cas d'insuffisance rénale grave, il faut compter sur une atteinte de la clairance de la nicotine et de ses métabolites. Chez les participants à l'étude atteints de maladies rénales graves, la clairance de la nicotine avait diminué de 50% en moyenne. Chez les patients sous hémodialyse qui fumaient, des taux de nicotine accrus ont été observés.

Troubles de la fonction hépatique

La clairance de la nicotine n'est pas affectée chez les fumeurs atteints de cirrhose hépatique et de légère insuffisance hépatique (score de Child-Pugh 5), alors qu'elle diminue en cas d'insuffisance hépatique modérée (score de Child-Pugh 7) (la clairance globale a diminué en moyenne de 40-50%). Il n'existe aucune donnée sur la pharmacocinétique de la nicotine chez les fumeurs ayant un score de Child-Pugh supérieur à 7.

Patients âgés

Chez les patients âgés, une clairance globale faiblement réduite de la nicotine a été démontrée, mais les écarts varient et ne justifient pas d'adaptation globale de la dose en fonction de l'âge.

Données précliniques

Il n'existe aucune donnée préclinique sur la sécurité de Nicorette Solution. La toxicité de la nicotine comme composant du tabac est cependant bien documentée. Les symptômes typiques d'un empoisonnement aigu sont un pouls faible et irrégulier, une détresse respiratoire et des crampes généralisées.

Mutagénicité/Carcinogénicité

Des tests in vitro et in vivo sur la génotoxicité de la nicotine ont donné des résultats contradictoires. Les données relatives au potentiel carcinogène de la nicotine ne sont pas claires non plus. Alors que des analyses des résultats de tests de carcinogénicité à long terme avec la nicotine ou la cotinine, le métabolite principal de la nicotine, ont indiqué que la nicotine n'avait pas d'activité carcinogène significative ou pertinente, de nouvelles études indiquent des effets de formation de tumeurs. La cancérogénicité avérée de la fumée du tabac repose principalement sur les substances résultant de la combustion du tabac. Aucune de ces substances n'est présente dans Nicorette Solution.

Toxicité sur la reproduction

Des études toxicologiques sur la reproduction avec de la nicotine sur différentes espèces animales ont indiqué un retard de croissance non spécifique des fœtus. Les rats ont présenté des effets nocifs pour la fertilité, une prolongation de la phase de gestation et des troubles du comportement chez les petits. Chez les souris, des anomalies aux extrémités du squelette de la progéniture ont été constatées à très hautes doses. La nicotine traverse le placenta et passe dans le lait maternel.

Remarques particulières

Avertissement spécial pour les enfants: la nicotine est une substance très active. Même à une dose tolérable par les adultes pendant le traitement par Nicorette Solution, la nicotine peut provoquer des symptômes d'empoisonnement potentiellement mortels chez les enfants. C'est pourquoi Nicorette Solution doit toujours être conservé et éliminé hors de portée des enfants. Voir section «Surdosage».

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Remarques particulières concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15-25 °C) et hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

62566 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Janssen-Cilag AG, Zoug, ZG.

Mise à jour de l’information

Octobre 2019.