Салофальк Рекч 1000 мг/доза 14 доз

Qu’est-ce que Salofalk 1000 Mousse rectale et quand doit-il être utilisé?

Salofalk 1000 Mousse rectale est un médicament pour le traitement de la muqueuse enflammée du côlon. Il exerce un effet anti-inflammatoire lors de poussées soudaines des affections inflammatoires chroniques de l'intestin. Salofalk 1000 Mousse rectale est utilisé à tous les stades de la colite ulcéreuse (maladie inflammatoire chronique de l'intestin), à condition que l'extrémité du côlon soit atteinte.

Selon prescription du médecin.

Quand Salofalk 1000 Mousse rectale ne doit-il pas être utilisé?

Salofalk 1000 Mousse rectale ne doit pas être utilisé si vous souffrez de troubles sévères de la fonction des reins ou du foie ou si vous êtes allergique aux médicaments contenant de l'acide salicylique ou des salicylates, comme l'aspirine. Si vous êtes allergique à l'un des composants, vous ne devez pas utiliser Salofalk 1000 Mousse rectale.

Ne pas administrer Salofalk 1000 Mousse rectale chez l'enfant de moins de 12 ans.

Quelles sont les précautions à observer lors de l’utilisation de Salofalk 1000 Mousse rectale?

Si vous souffrez d'un trouble de la fonction pulmonaire, notamment d'asthme, vous devez en faire part à votre médecin avant le début du traitement par Salofalk 1000 Mousse rectale. Si vous avez déjà présenté une fois par le passé des réactions d'hypersensibilité à des préparations à base de sulfasalazine (préparations apparentées à Salofalk 1000 Mousse rectale), le traitement par Salofalk 1000 Mousse rectale sera instauré uniquement sous contrôle médical strict. Si des symptômes d'intolérance aiguë tels que crampes abdominales, douleurs abdominales aiguës, fièvre, forts maux de tête et éruptions cutanées se manifestent, vous devez consulter immédiatement votre médecin.

L'utilisation de la mésalazine peut conduire à la formation de calculs rénaux. Les symptômes peuvent comprendre des douleurs au flanc et de la présence de sang dans les urines. Il est recommandé d'assurer un apport liquidien suffisant pendant le traitement par la mésalazine.

Ce médicament contient 3,44 g de propylèneglycol par dose. Le propylèneglycol peut provoquer une irritation de la peau.

Ce médicament contient de l'alcool cétostéarylique. L'alcool cétostéarylique peut provoquer des irritations cutanées locales (par exemple dermatite de contact).

Le métabisulfite de sodium (E223) peut, dans de rares cas, provoquer de graves réactions d'hypersensibilité et des spasmes bronchiques (bronchospasmes).

Si vous souffrez de troubles de la fonction hépatique ou rénale, vous devez en parler à votre médecin avant de commencer l'utilisation de ce médicament.

Prévenez votre médecin si vous prenez/utilisez l'un des médicaments suivants, dont les effets peuvent être modifiés par l'utilisation de Salofalk 1000 Mousse rectale (interactions médicamenteuses):

• Azathioprine, 6-mercaptopurine ou tioguanine (médicaments pour traiter des maladies du système immunitaire)
• Certains médicaments inhibant la coagulation sanguine (utilisés contre les thromboses ou pour fluidifier le sang)
• Lactulose (laxatif) ou autres préparations susceptibles de modifier le degré d'acidité des selles

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si

• vous souffrez d'une autre maladie,
• vous êtes allergique ou
• vous prenez déjà d'autres médicaments ou utilisez déjà d'autres médicaments en usage externe (même en automédication!).

Salofalk 1000 Mousse rectale peut-il être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement ?

Si vous envisagez une grossesse, êtes enceinte ou allaitez, informez-en votre médecin. Il décidera alors si vous pouvez utiliser Salofalk 1000 Mousse rectale. Le principe actif passe dans le lait maternel.

Si vous allaitez, vous ne devez utiliser Salofalk 1000 Mousse rectale que sur prescription de votre médecin, étant donné que le principe actif et ses métabolites peuvent passer dans le lait maternel.

Comment utiliser Salofalk 1000 Mousse rectale?

Posologie

Appliquer deux doses une fois par jour avant le coucher. Si vous avez des difficultés à garder cette quantité de mousse rectale, la mousse peut aussi être administrée en deux applications séparées: une fois avant le coucher et l'autre fois pendant la nuit ou tôt le matin (après l'élimination de la première dose unique).

Les meilleurs résultats sont obtenus lorsque l'intestin est vidé avant l'application de Salofalk Mousse rectale.

Préparations avant l'utilisation de la mousse

Salofalk Mousse rectale doit être utilisé à 20–25 °C.

Ne pas conserver au réfrigérateur ou congeler! Voir rubrique «À quoi faut-il encore faire attention?».

Montez fermement le tube de lapplicateur sur la valve du flacon doseur. Agitez ensuite le flacon doseur pendant environ 20 secondes afin d'en mélanger le contenu.

Avant la première utilisation, retirez le verrou de sécurité qui se trouve sous la tête de la pompe (languette en plastique).

Tournez la tête de la pompe qui se trouve sur la partie supérieure du corps du flacon doseur, jusqu'à ce que l'encoche semi-circulaire située sous la tête se trouve en face de la valve. Le flacon doseur est maintenant prêt à l'emploi.

Utilisation de la mousse

Placez votre index au sommet de la tête de la pompe et renversez le flacon doseur. Veuillez noter que le flacon doseur ne peut fonctionner parfaitement que si la tête de la pompe est orientée aussi verticalement que possible vers le bas.

Poser un pied sur une chaise ou un tabouret ou allongez-vous sur le côté afin que la jambe inférieure soit tendue et la jambe supérieure pliée.

Introduisez l'applicateur aussi profondément que possible dans l'anus. Pour administrer une dose de Salofalk 1000 Mousse rectale, pressez une fois à fond sur la tête de la pompe et maintenez-la dans cette position pendant 2 secondes environ. Relâchez ensuite très lentement la tête de la pompe. La mousse parvient maintenant dans l'intestin. Pour administrer la deuxième dose, appuyez à nouveau sur la tête de la pompe et relâchez-la lentement. Attendez 10 à 15 secondes avant de retirer l'applicateur de l'anus pour que la mousse puisse s'échapper entièrement de l'applicateur. La mousse se dilate encore un peu et sortirait sinon de l'applicateur sans agir et serait perdue.

Après administration de la mousse, retirez l'applicateur et jetez-le à la poubelle dans le sachet en plastique fourni dans l'emballage. Utilisez à chaque application un nouvel applicateur.

Afin d'éviter de faire sortir involontairement de la mousse du flacon doseur entre les utilisations, tournez la tête de la pompe de façon à amener l'encoche du côté opposé à celui de l'ouverture de la valve. Gardez la mousse le plus longtemps possible, de préférence jusqu'au lendemain matin.

Lavez-vous les mains après l'application et évitez si possible de vider votre intestin avant le lendemain matin.

Si vous vous rendez à l'hôpital ou consultez un autre médecin que d'habitude, informez les de l'utilisation de ce médicament.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Si vous avez oublié une dose ou appliqué par erreur une trop grande quantité du médicament, contactez immédiatement votre médecin. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.

Quels effets secondaires Salofalk 1000 Mousse rectale peut-il provoquer?

Contactez immédiatement votre médecin si l'un des symptômes suivants se manifeste chez vous après l'utilisation de ce médicament:

• Éruption cutanée allergique
• Fièvre
• Problèmes respiratoires

Si vous remarquez une forte détérioration de votre état de santé général, en particulier si elle est accompagnée de fièvre et/ou de douleurs dans la bouche ou la gorge, vous ne devez pas poursuivre l'utilisation de Salofalk 1000 Mousse rectale. Dans une telle situation, contactez immédiatement votre médecin.

Ces symptômes peuvent être dus dans de très rares cas à une agranulocytose (réduction pathologique du nombre de globules blancs dans le sang). Une agranulocytose augmente le risque de contracter une maladie infectieuse sévère. Une analyse du sang permet de vérifier si vos symptômes sont dus à un effet indésirable de ce médicament sur les cellules de votre sang.

Des symptômes abdominaux peuvent survenir fréquemment.

Occasionnel (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 1000)

Symptômes au niveau de l'anus, irritations dans la zone d'application et douleurs lors de la défécation.

Rare (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 10'000)

Maux de tête, vertiges, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, sensation de satiété, douleurs dans la poitrine, détresse respiratoire ou gonflement des extrémités à cause d'effets sur le cœur, augmentation de la sensibilité de votre peau aux rayons UV (entre autre au soleil). Des réactions cutanées sévères ont été signalées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes.

Très rare (concerne moins d'un utilisateur sur 10'000)

Affections du foie et de la bile: altération des paramètres de la fonction hépatique (élévation des transaminases et des paramètres de cholestase), hépatite (inflammation du foie), hépatite cholestatique (inflammation du foie avec engorgement de la bile).

Réactions d'hypersensibilité telles qu'éruption cutanée d'origine allergique, fièvre médicamenteuse, spasmes des muscles bronchiques, inflammation du pancréas, inflammation des reins.

Un syndrome ressemblant au lupus érythémateux (éruption de forme «en ailes de papillon» au niveau du visage) a été observé très rarement. Des douleurs musculaires et articulaires peuvent se manifester dans de très rares cas. Dans des cas très rares, une chute de cheveux peut survenir. Dans des cas très rares, une neuropathie périphérique (sensations d'engourdissement et de fourmillement dans les mains et les pieds) ou une oligospermie réversible (diminution réversible du nombre de spermatozoïdes) peuvent apparaître.

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Calculs rénaux et douleurs rénales associées.

Cas isolés

Dans quelques cas isolés, l'utilisation de Salofalk s'est accompagnée d'une réaction d'hypersensibilité au niveau du tissu pulmonaire (alvéolite allergique) ou d'une inflammation étendue du côlon (pancolite).

Modifications de la formule sanguine après utilisation de médicaments à base de mésalazine.

Informez immédiatement votre médecin si vous remarquez de telles modifications, d'autres troubles ou des sensations anormales au cours du traitement par Salofalk 1000 Mousse rectale.

Si vous remarquez des effets secondaires qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

À quoi faut-il encore faire attention?

Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Délai d'utilisation après ouverture

La durée maximale d'utilisation après application de la première dose est de 12 semaines.

Remarques concernant le stockageNe pas conserver Salofalk 1000 Mousse rectale au-dessus de 25 °C.

Ne pas conserver au réfrigérateur ou congeler!

Remarques complémentaires

Le flacon est sous pression et contient 3,75% de gaz propulseurs. Protéger de la lumière et de températures supérieures à 50 °C. Ne pas ouvrir  le flacon de force. Ne pas vaporiser dans une flamme ou à proximité d'une flamme.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Salofalk 1000 Mousse rectale?

Principes actifs

1 dose contient 1000 mg de mésalazine

Excipients

Métabisulfite de sodium (Ph.Eur.) (E223), alcool cétostéarylique (Ph.Eur.), polysorbate 60, édétate disodique (Ph.Eur.), propylèneglycol, gaz propulseurs: propane, butane, 2-méthylpropane

Numéro d’autorisation

59777 (Swissmedic).

Où obtenez-vous Salofalk 1000 Mousse rectale? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, sur ordonnance médicale.

1 flacon de 80 g (correspond à 14 administrations).

Titulaire de l’autorisation

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en mars 2020 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos'è Salofalk 1000 schiuma rettale e quando si usa?

Salofalk 1000 schiuma rettale è un medicamento per il trattamento delle infiammazioni della mucosa del colon con azione antiinfiammatoria nelle fasi di recrudescenza improvvise delle malattie infiammatorie intestinali croniche. Salofalk 1000 schiuma rettale è indicato nel trattamento della colite ulcerosa (malattia infiammatoria intestinale cronica) in tutte le sue fasi, a condizione che siano colpite le ultime parti del colon.

Su prescrizione medica.

Quando non si può usare Salofalk 1000 schiuma rettale?

Salofalk 1000 schiuma rettale non deve essere utilizzato in caso di gravi disturbi della funzionalità epatica o renale, nonché in caso di allergie a medicamenti contenenti acido salicilico o salicilati (per es. Aspirina). Non deve utilizzare Salofalk 1000 schiuma rettale anche se è allergico a uno qualsiasi dei suoi componenti.

Salofalk 1000 schiuma rettale non deve essere usato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Quando è richiesta prudenza nell'uso di Salofalk 1000 schiuma rettale?

Se soffre di disturbi della funzionalità polmonare, in particolare asma, deve comunicarlo al suo medico prima di iniziare il trattamento con Salofalk 1000 schiuma rettale. Se ha già avuto episodi d'ipersensibilità a preparati contenenti sulfasalazina (preparati correlati a Salofalk), il trattamento con Salofalk 1000 schiuma rettale deve essere iniziato solo sotto un attento controllo medico. Consulti immediatamente il suo medico qualora insorgano sintomi acuti d'intolleranza quali ad es. crampi addominali, forti dolori addominali, febbre, forti cefalee ed eruzioni cutanee.

L'uso di mesalazina può causare la formazione di calcoli renali. I sintomi possono comprendere dolore ai lati dell'addome e sangue nelle urine. Si raccomanda di bere una quantità sufficiente di liquidi durante il trattamento con mesalazina.

Questo medicamento contiene 3,44 g di glicole propilenico per singola dose. Il glicole propilenico può provocare un'irritazione della pelle.

Questo medicamento contiene alcol cetostearilico. L'alcol cetostearilico può provocare reazioni cutanee locali (ad es. dermatite da contatto).

Il metabisolfito di sodio (E223) può, in rari casi, causare gravi reazioni di ipersensibilità e spasmo bronchiale (broncospasmo).

Se soffre di disturbi della funzione epatica o renale, prima di utilizzare questo medicamento per la prima volta deve consultare il suo medico.

Informi il suo medico, se assume/utilizza i medicamenti seguenti, i cui effetti possono essere alterati dall'uso di Salofalk 1000 schiuma rettale (interazioni farmacologiche):

• azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina (medicamenti per il trattamento delle malattie del sistema immunitario);
• determinati medicamenti che inibiscono la coagulazione del sangue (medicamenti contro la trombosi o per la fluidificazione del sangue);
• lattulosio (medicamento contro la stipsi) o altri preparati che possono modificare l'acidità delle feci.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui

• soffra di altre malattie,
• soffra di allergie o
• assuma o applichi esternamente altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa).

Si può usare Salofalk 1000 schiuma rettale durante la gravidanza o l'allattamento?

Se è in corso una gravidanza, ne prevede una oppure se sta allattando, informi il suo medico, il quale deciderà se può usare Salofalk 1000 schiuma rettale. Il principio attivo passa nel latte materno.

Se allatta, deve usare Salofalk 1000 schiuma rettale solo su indicazione del suo medico, poiché il principio attivo e i prodotti della sua degradazione possono passare nel latte materno.

Come usare Salofalk 1000 schiuma rettale?

Posologia

Applicare due dosi una volta al giorno prima di coricarsi..

Se ha difficoltà a trattenere questa quantità di schiuma rettale, la schiuma può essere somministrata anche in due dosi separate: una prima volta prima di coricarsi e l'altra durante la notte o la mattina presto (dopo che la prima dose singola è stata eliminata).

I migliori risultati si ottengono quando l'intestino viene svuotato prima dell'applicazione di Salofalk schiuma rettale.

Preparativi prima dell'applicazione della schiuma

Salofalk schiuma rettale deve essere utilizzato a 20-25 °C. Non refrigerare o congelare! Vedere rubrica: «Di che altro occorre tener conto?»

Fissi saldamente il tubo dell'applicatore sull'ugello di erogazione del flacone. Poi scuota il flacone dosatore per circa 20 secondi in modo da mescolare il contenuto.

Prima della prima applicazione, rimuova la linguetta di sicurezza (linguetta di plastica) situata sotto la testa della pompa.

Ruoti la testa della pompa che si trova sopra il flacone dosatore in modo da allineare l'ugello di erogazione all'incavo semicircolare che è situato alla base della testa della pompa stessa. Il flacone dosatore è ora pronto per l'uso.

Applicazione della schiuma

Appoggi il dito indice sulla punta della testa della pompa e capovolga il flacone dosatore. Tenga presente che il flacone dosatore funziona correttamente soltanto se la testa dosatrice è capovolta, in posizione verticale.

Metta un piede su una sedia o su uno sgabello o si sdrai su un fianco in modo che la gamba inferiore sia diritta e la gamba superiore sia piegata.

Introduca l'applicatore nell'orifizio anale il più possibile in profondità. Per applicare una dose di Salofalk 1000 schiuma rettale prema la testa della pompa fino in fondo e la mantenga in questa posizione per circa 2 secondi. Poi la rilasci molto lentamente, la schiuma raggiunge così l'intestino. Per erogare la seconda dose, premere nuovamente la testa della pompa e rilasciarla lentamente. Attenda 10-15 secondi prima di estrarre l'applicatore dall'orifizio anale affinché la schiuma possa fuoriuscire completamente dall'applicatore. Poiché la schiuma si espande ulteriormente, in caso di estrazione affrettata fuoriuscirebbe dall'applicatore senza essere utilizzata.

Dopo aver somministrato la schiuma, rimuova l'applicatore e lo getti nella spazzatura domestica dentro l'apposito sacchetto di plastica contenuto nella confezione.

Per ogni somministrazione utilizzi un nuovo applicatore.

Al fine di evitare la fuoriuscita involontaria di schiuma dal contenitore spray tra un'applicazione e l'altra, girare la testa della pompa in maniera che l'incavo situato alla base della testa dosatrice non sia più allineato con l'ugello di erogazione.

Si consiglia di lasciare in sede la schiuma per tutta la notte.

Infine, si lavi le mani e se possibile, svuoti l'intestino non prima della mattina seguente.

Qualora si rechi in ospedale o consulti un altro medico, faccia presente che fa uso di questo medicamento.

Non modifichi di propria iniziativa la posologia prescritta. Se ha dimenticato inavvertitamente una dose oppure ha utilizzato una dose eccessiva, lo comunichi immediatamente al medico. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Salofalk 1000 schiuma rettale?

Se dopo aver assunto questo medicamento compare uno dei sintomi seguenti, contatti immediatamente il suo medico:

• eruzione cutanea allergica
• febbre
• disturbi respiratori

Se osserva un peggioramento grave delle sue condizioni di salute generali, in particolare se associato a febbre e/o dolori alla cavità orale e faringea, deve interrompere l'assunzione di Salofalk 1000 schiuma rettale. Si rivolga immediatamente a un medico.

In casi molto rari questi sintomi possono essere dovuti a una riduzione patologica del numero di globuli bianchi nel sangue (agranulocitosi), che incrementa il rischio di contrarre infezioni gravi. Mediante un esame del sangue si può controllare se i suoi sintomi sono causati dall'effetto di questo medicamento sulle cellule del sangue.

Di frequente possono apparire dei disturbi addominali.

Non comune (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 1000)

Disturbi della regione anale, irritazioni nel sito di somministrazione e defecazione dolorosa.

Raro (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 10 000)

Cefalea, vertigini, nausea, vomito, dolori allo stomaco, diarrea, senso di pesantezza, dolori addominali, affanno o gonfiore degli arti a causa degli effetti sul cuore, sensibilità aumentata della pelle a luce solare e ultravioletta (UV). Le reazioni più severe sono osservate in pazienti con condizioni cutanee preesistenti.

Molto raro (riguarda meno di 1 utilizzatore su 10'000)

Disturbi epato-biliari quali alterazioni dei valori relativi alla funzionalità epatica (aumento degli enzimi transaminasi e dei parametri che indicano una diminuzione della secrezione biliare), epatite, epatite colestatica (epatite con ostruzione biliare).

Reazioni di ipersensibilità come eruzioni cutanee d'origine allergica, febbre da medicamenti, crampi dei muscoli bronchiali, infiammazioni del pancreas, infiammazioni renali.

Molto raramente si è osservata una sindrome con caratteristiche simili a quelle del lupus eritematoso (eritema a farfalla = eritema cutaneo sul viso). Molto raramente possono manifestarsi dolori muscolari e articolari. In casi molto rari può verificarsi una caduta dei capelli. Molto raramente può insorgere una neuropatia periferica (sensazione di insensibilità e formicolio a mani e piedi) oppure una oligospermia reversibile (riduzione transitoria del numero degli spermatozoi).

Non noti (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Calcoli renali e dolore renale associato

Singoli casi

In casi isolati, con l'assunzione di Salofalk è stata osservata una reazione d'ipersensibilità del tessuto polmonare (alveolite allergica) oppure un'infiammazione estesa del colon (pancolite). Alterazioni del quadro ematico in seguito all'impiego di medicamenti contenenti mesalazina.

Se durante il trattamento con Salofalk 1000 schiuma rettale nota questi o altri effetti, alterazioni o parestesie, consulti immediatamente il medico.

Se osserva effetti collaterali qui non descritti dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Di che altro occorre tener conto?

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Termine di consumo dopo l'apertura

Dopo aver rilasciato la prima dose, il flacone deve essere utilizzato entro le 12 settimane successive.

Indicazione di stoccaggio

Conservare Salofalk 1000 schiuma rettale a temperatura non superiore a 25 °C.

Non tenere in frigorifero né congelare!

Ulteriori indicazioni

Il flacone è sotto pressione e contiene il 3,75% di gas propellenti infiammabili. Proteggere dalla luce e dalle temperature superiori a 50 °C. Non forzare l'apertura dei flaconi. Non vaporizzare in prossimità di una fiamma.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di un'informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Che cosa contiene Salofalk 1000 schiuma rettale?

Principi attivi

1 dose contiene: 1000 mg di mesalazina

Sostanze ausiliarie

Metabisolfito di sodio (E223), alcol cetostearilico (Ph. Eur.), polisorbato 60, sodio edetato (Ph. Eur.) glicole propilenico, gas propellenti: propano/butano/2-metilpropano..

Numero dell'omologazione

59777 (Swissmedic).

Dov'è ottenibile Salofalk 1000 schiuma rettale? Quali confezioni sono disponibili?

Salofalk 1000 schiuma rettale è ottenibile in farmacia, dietro presentazione della prescrizione medica.

1 flacone dosatore da 80 g (corrisponde a 14 dosi).

Titolare dell’omologazione

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel marzo 2020 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Mesalazin, INN (= 5-Aminosalicylsäure)

Hilfsstoffe

Natriummetabisulfit (Ph.Eur.) (E223) 50 mg pro Sprühstoss, Cetylstearylalkohol (Ph.Eur.) 9,1 mg pro Sprühstoss, Polysorbat 60, Natriumedetat (Ph.Eur.), Propylenglycol 3,44 g pro Sprühstoss, Treibgase: Propan, Butan, 2-Methylpropan. Ein Sprühstoss entspricht 4,5 g.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Sprühstoss enthält 1000 mg Mesalazin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von leichter aktiver Colitis ulcerosa des Rektums, Sigmoids und linksseitigem Colon.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

Einmal täglich vor dem Schlafengehen 2 Sprühstösse.

Therapiedauer

Im Allgemeinen klingt ein leichter akuter Schub der Colitis ulcerosa nach 4–6 Wochen ab. Es wird empfohlen die Erhaltungstherapie mit einem oralen Mesalazin-Präparat, z.B. Salofalk 250/500 Filmtabletten oder Salofalk 1000 mg/1.5 g/3 g Granulat, in der Dosierung wie sie für dieses Präparat empfohlen ist, weiterzuführen.

Kinder unter 12 Jahren

Salofalk Rektalschaum wird für diese Altersgruppe nicht empfohlen, da für diese Altersgruppe keine ausreichende Erfahrung mit dem Rektalschaum vorliegt.

Art der Anwendung

Salofalk Rektalschaum soll bei 20–25 °C angewendet werden. Der Behälter wird zuerst mit einem Applikator versehen und anschliessend etwa 20 Sekunden lang geschüttelt, bevor der Applikator so tief in das Rektum eingeführt wird, wie es dem Patienten bequem möglich ist. Um eine Dosis Salofalk Rektalschaum zu verabreichen, wird der Pumpkopf ganz heruntergedrückt und wieder losgelassen. Es ist zu beachten, dass die Sprühdose nur dann einwandfrei funktionieren kann, wenn der Pumpkopf nach unten weist. Nach Verabreichung des ersten oder zweiten Sprühstosses, je nach den Bedürfnissen des einzelnen Patienten (siehe unten), sollte der Applikator 10 bis 15 Sekunden lang in Position gehalten werden, bevor er aus dem Rektum herausgezogen wird.

Hat der Patient Schwierigkeiten, diese Menge Rektalschaum zu halten, kann der Schaum auch in zwei getrennten Gaben verabreicht werden: einmal vor dem Schlafengehen und das andere Mal während der Nacht bzw. frühmorgens (nach Ausscheidung der ersten Einzeldosis).

Die besten Ergebnisse werden erreicht, wenn der Darm vor der Anwendung von Salofalk Rektalschaum entleert wird.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Salofalk eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt. Salofalk Rektalschaum sollte bei Asthmatikern mit Vorsicht eingesetzt werden, da das im Schaum enthaltene Sulfit Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen kann. Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollte Salofalk Rektalschaum akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.

Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leber-Funktionsstörungen.

Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nieren-Funktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.

Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschliesslich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100% Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.

In Einzelfällen können auf Grund des Sulfitgehalts Überempfindlichkeitsreaktionen auch bei Nicht-Asthmatikern hauptsächlich in Form von respiratorischen Problemen auftreten.

Dieses Arzneimittel enthält 3,44 g Propylenglycol pro Sprühstoss. Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

Dieses Arzneimittel enthält Cetylstearylalkohol. Cetylstearylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einer Verstärkung eines myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet werden.

Wirkung von Salofalk Rektalschaum auf andere Arzneimittel

Es gibt vereinzelte, widersprüchliche Beobachtungen zur Beeinflussung der gerinnungshemmenden Wirkung von Warfarin (in der Schweiz nicht zugelassen) durch Mesalazin.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Fötus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.

Mit Salofalk Rektalschaum wurden keine tierexperimentellen Studien durchgeführt. Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.

Salofalk sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Stillzeit

N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte Salofalk Rektalschaum während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Salofalk Rektalschaum hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems

Sehr selten (<1/10'000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.

Erkrankungen des Nervensystem

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Kopfschmerzen, Schwindel.

Sehr selten (<1/10'000): Periphere Neuropathie.

Herzerkrankungen

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraumes und Mediastinums

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenrekationen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen.

Sehr selten (<1/10'000): Akute Pankreatitis.

Leber-und Gallenerkrankungen

Sehr selten (<1/10'000): Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten (<1/1000, ≤1/10'000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegende Reaktionen berichtet.

Sehr selten (<1/10'000): Alopezie.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs-und Knochenerkrankungen

Sehr selten (<1/10'000): Myalgie, Arthralgie.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Sehr selten (<1/10'000): Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz.

Unbekannt: Nephrolithiasis

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Sehr selten (<1/10'000): Reversible Oligospermie.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig (≥1/100, <1/10): Abdominelles Spannungsgefühl.

Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): Analbeschwerden, Reizungen am Verabreichungsort, schmerzhafter Stuhlgang.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor.

Behandlung

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

A07EC02

Wirkungsmechanismus

Pharmakodynamik

Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.

Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.

Klinische Wirksamkeit

Nicht zutreffend.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.

Salofalk Rektalschaum verteilt sich im Rektum, Sigma und linksseitigem Colon und hat eine direkte lokale Wirkung am Ort der Entzündung.

Distribution

Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (V_d) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.

In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen vorhanden.

Metabolismus

Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit (t_½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure beträgt – bei oraler oder rektaler Verabreichung – im Falle von Mesalazin 0,5–1,5 Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10 Std. Im Anschluss an eine Applikation per os werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure. Bei rektaler Verabreichung einer Mesalazin-Suspension wird der Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Fäzes ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nichtresorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8 bis 4,3 ml/min pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis Crohn herabgesetzt sein.

Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Rektalschaum

Absorption

Spitzenkonzentrationen im Plasma für Mesalazin und seinen Metaboliten N-Ac-5-ASA werden innerhalb von ungefähr 4 Stunden erreicht. Plasmakonzentrationen einer rektalen Dosis von 2 g Mesalazin sind vergleichbar mit einer oralen Dosis von 250 mg Mesalazin, mit einer maximalen Konzentration von circa 0,4 µg/ml. Der präsystemische Metabolismus ist schnell und N-Ac-5-ASA erreicht seine maximale Plasmakonzentration ebenfalls ungefähr nach 4 Stunden, wie Mesalazin. Aber die Plasmakonzentrationen liegen circa 4–5-mal höher, bei circa 2 µg/ml.

Distribution

In einer kombinierten pharmakoszintigraphischen/pharmakokinetischen Studie wurde gezeigt, dass die Ausbreitung des Schaums homogen und schnell erfolgt und innerhalb einer Stunde nahezu vollständig ist. Er erreicht die Darmregionen Rektum, Sigma und linksseitiges Kolon.

Präklinische Daten

Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für den Menschen erkennen.

Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Haltbarkeit nach Anbruch

Nach Abgabe des ersten Sprühstosses kann es nur noch 12 Wochen verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 25 °C lagern; vor Licht schützen! Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren!

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise für die Handhabung

Der Behälter steht unter Druck und enthält 3,75 Gewichtsprozent brennbare Treibgase. Von Zündquellen fernhalten – einschliesslich Zigaretten. Vor direkter Sonnenbestrahlung schützen. Leere Behälter auch nach Gebrauch nicht gewaltsam öffnen, anbohren oder verbrennen.

Zulassungsnummer

59777 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Stand der Information

März 2020.

Composizione

Principi attivi

Mesalazina, INN (=acido 5‑aminosalicilico)

Sostanze ausiliarie

Sodio metabisolfito (Ph.Eur.) (E223) 50 mg per dose, alcol cetostearilico (Ph.Eur.) 9,1 mg per dose, polisorbato 60, sodio edetato (Ph.Eur.), glicole propilenico 3,44 g per dose, gas propellenti: propano, butano, 2-metilpropano. Una dose corrisponde a 4,5 g.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 dose contiene: 1000 mg di mesalazina

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Trattamento della colite ulcerosa attiva e lieve del retto, del sigmoide e del colon sinistro.

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Adulti e adolescenti (con più di 12 anni)

Applicare 2 dosi una volta al giorno prima di coricarsi.

Durata della terapia

In generale, una lieve infiammazione acuta della colite ulcerosa di solito scompare dopo 4-6 settimane. Si raccomanda di continuare il trattamento di mantenimento con un preparato di mesalazina per via orale, ad esempio Salofalk 250/500 compresse rivestite con film o Salofalk 1000 mg/1,5 g/3 g granuli, al dosaggio raccomandato per questi preparati.

Bambini con meno di 12 anni

L'utilizzo di Salofalk schiuma rettale è sconsigliato nei bambini in quanto non sono disponibili sufficienti esperienze in questa fascia di età.

Modo di somministrazione

Salofalk schiuma rettale deve essere utilizzato a 20-25 °C. Fissare l'applicatore al flacone. Agitare il flacone per circa 20 secondi prima di inserire l'applicatore il più profondamente possibile nel retto, senza che diventi fastidioso per il paziente. Per somministrare una dose di Salofalk schiuma rettale, la testa della pompa viene premuta completamente e poi rilasciata di nuovo. Notare che il corretto funzionamento del flacone dosatore è garantito solo se la testa della pompa è rivolta verso il basso. Dopo l'applicazione della prima o della seconda dose, a seconda delle esigenze del paziente (vedere di seguito), l'applicatore viene lasciato in sede per 10-15 secondi prima di essere rimosso dal retto.

Se il paziente ha difficoltà a trattenere questa quantità di schiuma rettale, la schiuma può essere somministrata anche in due dosi separate: una prima volta prima di coricarsi e l'altra durante la notte o al mattino presto (dopo che la prima dose singola è stata eliminata).

I migliori risultati si ottengono quando l'intestino viene svuotato prima dell'applicazione di Salofalk schiuma rettale.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie come descritto in «Composizione».

Gravi disturbi della funzionalità epatica e renale. Ipersensibilità ai salicilati o ai loro derivati.

Avvertenze e misure precauzionali

In caso di disturbi della funzionalità polmonare, in particolare asma, è indicato uno stretto monitoraggio del paziente durante la terapia con Salofalk. Salofalk schiuma rettale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti asmatici, poiché il solfito nella schiuma può causare reazioni di ipersensibilità. In pazienti con ipersensibilità nota a preparati contenenti sulfasalazina, il trattamento con Salofalk deve essere iniziato solo sotto un attento controllo medico. Se si manifestano fenomeni acuti di intolleranza, come per esempio crampi addominali, dolori addominali acuti, febbre, forte mal di testa ed eruzioni cutanee, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

Prima e durante la terapia, a discrezione del medico curante, devono essere eseguiti esami del sangue (emocromo differenziale, parametri della funzionalità epatica come ALT o AST, creatinina sierica) e un'analisi delle urine. Come linea guida, si raccomanda un controllo 14 giorni dopo l'inizio del trattamento, poi 2–3 volte dopo altre 4 settimane rispettivamente. In caso di nuovi segni di malattia si rendono necessari esami di controllo. In caso di risultati normali, questi devono essere eseguiti ogni tre mesi.

Si consiglia cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica.

Salofalk non deve essere usato in pazienti con disturbi della funzionalità renale. Se durante il trattamento si notasse un deterioramento della funzionalità renale è necessario considerare una nefrotossicità causata dalla mesalazina.

Sono stati segnalati casi di nefrolitiasi alla somministrazione di mesalazina, inclusi calcoli renali contenenti mesalazina al 100%. Si raccomanda di garantire un sufficiente apporto di liquidi durante il trattamento.

In casi isolati, il solfito contenuto nel medicamento può causare reazioni di ipersensibilità, principalmente sotto forma di problemi respiratori, anche in pazienti non asmatici.

Questo medicamento contiene 3,44 g di glicole propilenico per dose. Il glicole propilenico può causare irritazioni della cute.

Questo medicamento contiene alcol cetostearilico. L'alcol cetostearilico può causare reazioni cutanee locali (ad es. dermatite da contatto).

Interazioni

Non sono stati effettuati studi di interazione specifici.

Nei pazienti che vengono trattati contemporaneamente con azatioprina, 6‑mercaptopurina o tioguanina, è prevedibile un aumento dell'effetto mielosoppressivo di queste sostanze.

Effetti di Salofalk schiuma rettale su altri medicamenti

Sono disponibili evidenze isolate e contraddittorie sull'influenza della mesalazina sull'effetto anticoagulante del warfarin (non omologato in Svizzera).

Gravidanza/Allattamento

Gravidanza

Non sono disponibili dati sufficienti sull'utilizzo di Salofalk in gravidanza. Tuttavia, in un numero limitato di gestanti sottoposte a trattamento con mesalazina, non sono emersi effetti indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato. Al momento non sono disponibili altre informazioni rilevanti risultanti da studi epidemiologici. È stato segnalato un caso isolato di insufficienza renale in un neonato a seguito di uso prolungato di un alto dosaggio di mesalazina (2–4 g/giorno per via orale) durante la gravidanza.

Studi su animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sulla nascita o sullo sviluppo postnatale.

In gravidanza Salofalk deve essere utilizzato solo quando inequivocabilmente necessario.

Allattamento

L'acido N‑acetilaminosalicilico e, in misura minore, la mesalazina sono secreti nel latte materno. Sono disponibili solo esperienze limitate nell'uomo sull'uso di mesalazina durante l'allattamento. Nei neonati non è possibile escludere reazioni di ipersensibilità, come la diarrea. Salofalk Schiuma rettale durante l'allattamento con latte materno deve essere utilizzato solo se il beneficio atteso supera il potenziale rischio. Se il neonato dovesse manifestare diarrea, è necessario interrompere l'allattamento con latte materno.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Salofalk Schiuma rettale non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro (<1/10'000): alterazioni dell'emocromo (anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia).

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro (<1/10'000): reazioni di ipersensibilità come esantema allergico, febbre da medicamenti, sindrome analoga al lupus eritematoso, pancolite.

Patologie del sistema nervoso

Raro (<1/1000, ≥1/10'000): cefalea, capogiri.

Molto raro (<1/10'000): neuropatia periferica.

Disfunzioni cardiache

Raro (<1/1000, ≥1/10'000): miocardite, pericardite.

Organi respiratori (patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche)

Raro (<1/1000, ≥1/10'000): reazioni polmonari allergiche e fibrotiche (tra cui dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite, eosinofilia polmonare, infiltrato polmonare, infezione polmonare).

Patologie gastrointestinali

Raro (<1/1000, ≥1/10'000): dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea e vomito.

Molto raro (<1/10'000): pancreatite acuta.

Patologie del fegato e della cistifellea

Molto raro (<1/10'000): alterazioni dei parametri della funzionalità epatica (aumento dei valori delle transaminasi e della colestasi), epatite, epatite colestatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro (<1/1000, ≥1/10'000): sensibilità alla luce: sono state segnalate reazioni gravi in pazienti con patologie cutanee pre-esistenti come dermatite atopica e eczema atopico.

Molto raro (<1/10'000): alopecia.

Sistema muscoloscheletrico (patologie del sistema locomotore, del tessuto connettivo e delle ossa)

Molto raro (<1/10'000): mialgia, artralgia.

Patologie renali e delle vie urinarie efferenti

Molto raro (<1/10'000): disturbi della funzionalità renale, incluse nefrite interstiziale acuta e cronica e insufficienza renale.

Sconosciuto: Nefrolitiasi

Patologie del sistema riproduttivo e della mammella

Molto raro (<1/10'000): oligospermia reversibile.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune (≥1/100, <1/10): Sensazione di tensione addominale.

Non comune (≥1/1000, <1/100): Disturbi della regione anale, irritazioni nel sito di somministrazione e defecazione dolorosa.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio/beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Sono disponibili solo informazioni molto limitate sul sovradosaggio di mesalazina (ad es. assunzione di dosi orali elevate con intento suicidario).

Trattamento

Non è noto alcun antidoto specifico. Il trattamento si basa sulla condizione clinica ed è sintomatico/supportivo.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

A07EC02

Meccanismo d'azione

Farmacodinamica

Il meccanismo dell'effetto antinfiammatorio non è noto. Esperimenti in‑vitro dimostrano che l'inibizione della lipossigenasi potrebbe svolgere un ruolo.

Inoltre, è stata evidenziato un effetto sul contenuto di prostaglandine della mucosa intestinale. La mesalazina (acido 5‑aminosalicilico/5‑ASA) può anche agire come neutralizzatore dei radicali dei composti reattivi dell'ossigeno.

Efficacia clinica

Non pertinente.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'assorbimento massimo della mesalazina avviene nelle porzioni prossimali dell'intestino, mentre quello minimo avviene in quelle distali.

Salofalk schiuma rettale si distribuisce nel retto, nel sigmoide e nel colon sinistro e ha un'azione diretta nel sito dell'infiammazione.

Distribuzione

La distribuzione della mesalazina nell'organismo umano non è ancora completamente chiara. Negli animali, la mesalazina passa nel rene dopo somministrazione per os o e.v. Se una sospensione di mesalazina viene somministrata per via rettale ad un adulto, la sostanza passa dal retto al colon. Il volume di distribuzione (V_d) della mesalazina negli adulti è di circa 0,2 l/kg. In vitro, il 42% della mesalazina e il 78% del suo metabolita acetilato si legano alle proteine plasmatiche. Quando la sulfasalazina (un precursore della mesalazina) viene somministrata per via orale, sia la mesalazina che l'acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico attraversano la barriera placentare. Tuttavia, le concentrazioni di mesalazina nel cordone ombelicale e nel liquido amniotico sono molto basse. Non è noto se la mesalazina supera la barriera placentare dopo somministrazione per via rettale.

Dopo la somministrazione di mesalazina o sulfasalazina, nel latte materno sono rilevabili basse concentrazioni di mesalazina; tuttavia è presente un metabolita acetilato in concentrazioni più elevate.

Metabolismo

La mesalazina viene metabolizzata dal metabolismo pre-sistemico sia nella mucosa intestinale che nel fegato in acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico (N‑Ac‑5‑ASA), farmacologicamente inattivo. L'acetilazione sembra essere indipendente dal fenotipo acetilante del paziente. L'acetilazione di una quota di mesalazina avviene anche per mezzo dei batteri del colon. Il legame proteico della mesalazina è pari al 42%, mentre quello del N‑Ac‑5‑ASA è pari al 78%.

Eliminazione

L'emivita di eliminazione (t_½) della mesalazina e del suo principale metabolita acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico è di 0,5–1.5 h per la mesalazina somministrata per via orale o rettale e di 5–10 h per il suo metabolita. Dopo la somministrazione per os, circa il 20% della dose somministrata viene escreta nelle urine, principalmente sotto forma di acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico. In caso di somministrazione rettale di una sospensione di mesalazina, il principio attivo e il suo metabolita acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico vengono escreti principalmente nelle feci. Il metabolita acetilato assorbito viene rapidamente eliminato dai reni ed escreto nelle urine (90% in 24 ore). La frazione non assorbita, che costituisce la maggior parte della sostanza attiva, viene escreta nelle feci. Non sono disponibili dati sulla clearance renale della mesalazina. In caso di somministrazione di mesalazina per via orale a pazienti in buona salute, la clearance renale dell'acido N‑acetil‑5‑aminosalicilico è di circa 2,8–4,3 ml/min. per kg (range: da 1 a 6,5 ml/min per kg). La clearance renale di questo metabolita può essere ridotta in caso di colite ulcerativa o enterite regionale di Crohn.

Informazioni specifiche su Salofalk schiuma rettale

Assorbimento

Le massime concentrazioni plasmatiche di mesalazina e dei suoi metaboliti N-Ac-5-ASA si ottengono entro circa 4 ore. Le concentrazioni plasmatiche di una dose rettale di 2 g di mesalazina sono paragonabili ad una dose orale di 250 mg di mesalazina, con una concentrazione massima di circa 0,4 µg/ml. Il metabolismo presistemico è rapido e, come la mesalazina, anche l'N-Ac-5-ASA raggiunge il suo picco di concentrazione plasmatica dopo circa 4 ore. Tuttavia, le concentrazioni plasmatiche sono da 4 a 5 volte superiori, raggiungendo circa i 2 µg/ml.

Distribuzione

In uno studio combinato farmacoscintigrafico/farmacocinetico, è stato dimostrato che la distribuzione della schiuma è omogenea e rapida ed è quasi completa nel giro di un'ora. Raggiunge le regioni intestinali del retto, del sigmoide e del colon sinistro.

Dati preclinici

Studi su animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sulla nascita o sullo sviluppo postnatale.

I dati preclinici provenienti da studi convenzionali su farmacologia della sicurezza, genotossicità, cancerogenicità (ratto) o tossicità riproduttiva non hanno evidenziato rischi specifici per l'uomo.

Tossicità renale (necrosi papillare renale e danno epiteliale dei tubuli renali prossimali glomerulari o dell'intero nefrone) è stata osservata in studi di tossicità con somministrazione multipla di alte dosi orali di mesalazina. La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara.

Altre indicazioni

Incompatibilità

Non pertinente.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura:

Una volta somministrata la prima dose, il medicamento può essere utilizzato solo per 12 settimane.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 25 °C. Non conservare in frigorifero e non congelare!

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Il contenitore è sotto pressione e contiene il 3,75% di gas propellenti infiammabili. Tenere lontano da fonti di accensione, comprese le sigarette. Proteggere dalla luce diretta del sole. Non forzare l'apertura, forare o bruciare i flaconi, anche quelli usati.

Numero dell'omologazione

59777 (Swissmedic).

Titolare dell’omologazione

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Stato dell'informazione

Marzo 2020.

Composition

Principes actifs

Mésalazine, INN (= acide 5-aminosalicylique).

Excipients

Métabisulfite de sodium (Ph.Eur.) (E223) 50 mg par dose, alcool cétostéarylique (Ph.Eur.) 9,1 mg par dose, polysorbate 60, édétate disodique (Ph.Eur.), propylèneglycol 3,44 g par dose, gaz propulseurs: propane, butane, 2-méthylpropane. Une dose correspond à 4,5 g.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

1 dose contient 1000 mg de mésalazine.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement de la colite ulcéreuse active et légère du rectum, du sigmoïde et du côlon gauche.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle

Adultes et enfants de plus de 12 ans

Appliquer 2 doses une fois par jour avant le coucher.

Durée du traitement

En général, une légère poussée aiguë de la colite ulcéreuse disparaît après 4 à 6 semaines. Il est recommandé de poursuivre le traitement d'entretien avec une préparation orale de mésalazine, p.ex. Salofalk 250/500 comprimés filmés ou Salofalk 1000 mg/1.5 g/3 g granulés, à la posologie recommandée pour ces préparations.

Enfants âgés de moins de 12 ans

Salofalk Mousse rectale n'est pas recommandé pour ce groupe d'âge, étant donné que les expériences dans ce groupe sont insuffisantes.

Mode d'administration

Salofalk Mousse rectale doit être utilisé à 20–25 °C. Le flacon est d'abord muni d'un applicateur et ensuite agité pendant environ 20 secondes avant que l'applicateur soit introduit aussi profondément que possible dans le rectum, sans que cela devienne inconfortable pour le patient. Pour administrer une dose de Salofalk Mousse rectale, la tête de la pompe est pressée à fond et ensuite de nouveau relâchée. Il faut observer que le bon fonctionnement du flacon doseur n'est assuré que si la tête de la pompe pointe vers le bas. Après l'application de la première ou deuxième dose, suivant les besoins du patient (voir ci-après), on laissera l'applicateur en place pendant 10 à 15 secondes avant de le retirer du rectum.

Si le patient a des difficultés à garder cette quantité de mousse rectale, la mousse peut aussi être administrée en deux administrations séparées: une fois avant le coucher et l'autre fois pendant la nuit ou tôt le matin (après l'élimination de la première dose unique).

Les meilleurs résultats sont obtenus lorsque l'intestin est vidé avant l'application de Salofalk Mousse rectale.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients conformément à la composition. Troubles sévères de la fonction hépatique ou rénale. Hypersensibilité aux salicylés ou à leurs dérivés.

Mises en garde et précautions

En présence de troubles respiratoires fonctionnels, notamment lors d'asthme, le traitement par Salofalk requiert une surveillance particulièrement attentive du patient. Salofalk Mousse rectale doit être utilisé avec prudence chez les patients asthmatiques, étant donné que le sulfite contenu dans la mousse peut provoquer des réactions d'hypersensibilité. Les patients présentant une hypersensibilité connue aux préparations à base de sulfasalazine ne commenceront leur traitement par Salofalk que sous stricte surveillance médicale. Le traitement par Salofalk Mousse rectale sera immédiatement interrompu s'il provoque des manifestations d'intolérance aiguë telles que crampes abdominales, douleurs abdominales aiguës, fièvre, céphalées sévères et éruptions cutanées.

Il convient de procéder à des examens sanguins (hémogramme avec formule leucocytaire, paramètres de la fonction hépatique tels que les taux d'ALAT ou d'ASAT, créatinine sérique) et à un bilan urinaire avant et pendant le traitement selon l'évaluation du médecin traitant. À titre indicatif, des contrôles sont recommandés 14 jours après le début du traitement, puis 2 à 3 fois à intervalles de 4 semaines respectivement. D'autres examens de contrôle sont nécessaires tous les trimestres lorsque les résultats sont dans les normes, et immédiatement à l'apparition de signes pathologiques supplémentaires.

La prudence est de rigueur chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Salofalk ne devrait pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Il faut songer à une néphrotoxicité due à la mésalazine si la fonction rénale se détériore au cours du traitement.

Des cas de néphrolithiase ont été signalés à la suite de l'utilisation de la mésalazine, notamment des calculs rénaux avec une teneur en mésalazine atteignant 100%. Il est recommandé d'assurer un apport liquidien suffisant pendant le traitement.

Dans des cas isolés, le sulfite contenu dans le médicament peut causer des réactions d'hypersensibilité, principalement sous forme de problèmes respiratoires, même chez des patients non-asthmatiques.

Ce médicament contient 3,44 g de propylèneglycol par dose. Le propylèneglycol peut provoquer une irritation de la peau.

Ce médicament contient de l'alcool cétostéarylique. L'alcool cétostéarylique peut provoquer des irritations cutanées locales (par exemple dermatite de contact).

Interactions

Aucune étude n'a été effectuée spécifiquement sur les interactions.

Chez les patients traités en même temps par l'azathioprine, la 6-mercaptopurine ou la tioguanine, il faut s'attendre à un renforcement de l'effet myélosuppresseur de ces médicaments.

Effet de Salofalk Mousse rectale sur d'autres médicaments

Il existe des observations isolées et contradictoires sur l'influence de la mésalazine sur les effets anticoagulants de la warfarine (non autorisée en Suisse).

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données suffisantes concernant l'emploi de Salofalk chez la femme enceinte. Cependant, aucun effet négatif sur la grossesse ou sur l'état de santé du fœtus ou du nouveau-né n'a été observé chez un nombre limité de femmes enceintes sous traitement par mésalazine. Il n'existe actuellement pas d'autres données épidémiologiques pertinentes. Dans un cas isolé, une insuffisance rénale a été rapportée chez un nouveau-né dont la mère utilisait chroniquement de la mésalazine à doses élevées (2 à 4 g/jour par voie orale) pendant la grossesse.

Aucune étude n'a été effectuée avec Salofalk Mousse rectale chez l'animal. Des études chez l'animal avec administration de mésalazine par voie orale ne suggèrent aucun effet négatif direct ou indirect sur la gestation, le développement de l'embryon/du fœtus, l'accouchement ou le développement post-natal.

Salofalk ne devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité absolue.

Allaitement

L'acide N-acétylaminosalicylique et dans une moindre mesure la mésalazine sont sécrétés dans le lait maternel. Les expériences concernant l'utilisation de mésalazine chez la femme allaitante sont limitées. Des réactions d'hypersensibilité telles qu'une diarrhée ne peuvent être exclues chez le nourrisson. Par conséquent, Salofalk Mousse rectale ne devrait être utilisé pendant l'allaitement que si les bénéfices attendus dépassent les risques potentiels. Si le nourrisson développe une diarrhée, il faut arrêter l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Salofalk Mousse rectale n'a aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Affections hématologiques et du système lymphatique

Très rares (<1/10'000): altérations de la formule sanguine (anémie aplasique, agranulocytose, pancytopénie, neutropénie, leucopénie, thrombocytopénie).

Affections du système immunitaire

Très rares (<1/10'000): réactions d'hypersensibilité telles qu'exanthèmes allergiques, fièvre médicamenteuse, syndrome de type lupus érythémateux, pancolite.

Affections du système nerveux

Rares (<1/1000, ≥1/10'000): céphalées, vertiges.

Très rares (<1/10'000): neuropathie périphérique.

Affections cardiaques

Rares (<1/1000, ≥1/10'000): myocardite, péricardite.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Rares (<1/1000, ≥1/10'000): réactions pulmonaires allergiques et fibrotiques (y compris dyspnée, toux, bronchospasme, alvéolite, éosinophilie pulmonaire, infiltrat pulmonaire, pneumonite).

Affections gastro-intestinales

Rares (<1/1000, ≥1/10'000): douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, nausée et vomissement.

Très rares (<1/10'000): pancréatite aiguë.

Affections hépatobiliaires

Très rares (<1/10'000): altérations des paramètres de la fonction hépatique (élévation des transaminases et des paramètres de cholestase), hépatite, hépatite cholestatique.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Rares (<1/1000, ≥1/10'000): Photosensibilité: Des réactions sévères ont été signalées chez des patients ayant des affections cutanées préexistantes telles qu'une dermatite atopique et un eczéma atopique.

Très rares (<1/10'000): alopécie.

Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif

Très rares (<1/10'000): myalgies, arthralgies.

Affections du rein et des voies urinaires

Très rares (<1/10'000): troubles de la fonction rénale, y compris néphrite interstitielle aiguë et chronique et insuffisance rénale.

Fréquence indéterminée: néphrolithiase.

Affections des organes de reproduction et du sein

Très rares (<1/10'000): oligospermie réversible.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquents (≥1/100, <1/10): sensation de tension abdominale.

Occasionnels (≥1/1000, <1/100): symptômes au niveau de l'anus, irritations au site d'administration, défécation douloureuse.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Il n'existe que des informations très limitées sur le surdosage en mésalazine (informations provenant par exemple de surdosages intentionnels dans un but suicidaire).

Traitement

Un antidote spécifique n'est pas connu. Le traitement – symptomatique et de soutien – dépendra de l'état clinique.

Propriétés/Effets

Code ATC

A07EC02

Mécanisme d'action

Pharmacodynamique

Le mécanisme de l'effet anti-inflammatoire est inconnu. Des études in vitro montrent qu'une inhibition de la lipo-oxygénase pourrait jouer un rôle.

En outre, une influence sur la teneur en prostaglandine de la muqueuse intestinale a pu être démontrée. La mésalazine (acide 5-aminosalicylique/5-ASA) peut également agir comme capteur de radicaux issus de composés avec groupe oxygène réactif.

Efficacité clinique

Non applicable.

Pharmacocinétique

Absorption

La résorption de la mésalazine est la plus importante au niveau des régions intestinales proximales et la plus faible au niveau des régions distales.

Salofalk Mousse rectale se répartit dans le rectum, le sigmoïde et le côlon gauche et exerce une action directe au site de l'inflammation.

Distribution

La distribution de la mésalazine dans le corps humain n'est pas entièrement élucidée. Chez l'animal, la mésalazine administrée par voie orale ou par voie intraveineuse passe dans les reins. Si l'on administre à l'adulte par voie rectale une suspension de mésalazine, la substance passe du rectum dans le côlon. Le volume de distribution (V_d) de la mésalazine chez l'adulte est de 0,2 l/kg environ. In vitro, 42% de la mésalazine et 78% de son métabolite acétylé sont liés aux protéines plasmatiques. Lors d'une administration orale de sulfasalazine (un précurseur de la mésalazine), aussi bien la mésalazine que l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique passent la barrière placentaire. Toutefois, les concentrations de mésalazine dans le cordon ombilical et dans le liquide amniotique sont très faibles. On ignore si la mésalazine administrée par voie rectale passe la barrière placentaire.

De faibles concentrations de mésalazine se retrouvent dans le lait maternel après administration de mésalazine comme pour la sulfasalazine; toutefois, un métabolite acétylé y est présent en concentrations plus élevées.

Métabolisme

Le métabolisme de la mésalazine en son dérivé pharmacologiquement inactif N-Ac-5-ASA (acide N-acétyl-5-aminosalicylique) s'effectue de façon présystémique dans la muqueuse intestinale ainsi que dans le foie. L'acétylation semble indépendante du phénotype d'acétylateur du patient. Une certaine proportion de mésalazine est également acétylée par les bactéries coliques. La liaison aux protéines de la mésalazine est de 42%, celle du N-Ac-5-ASA de 78%.

Élimination

Après administration orale ou rectale, les demi-vies d'élimination (t_½) de la mésalazine et de son métabolite principal l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique sont de 0,5 à 1,5 h pour la mésalazine et de 5 à 10 h pour son métabolite. Après administration orale, environ 20% de la dose administrée sont excrétés dans les urines, principalement sous forme d'acide N-acétyl-5-aminosalicylique. Lors de l'administration rectale d'une suspension de mésalazine, le principe actif et son métabolite l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique sont principalement excrétés dans les fèces. Le métabolite acétylé résorbé est rapidement éliminé par les reins dans l'urine (90% en 24 h). La fraction non résorbée, qui représente la majeure partie du principe actif, est excrétée dans les fèces. On ne dispose pas de données sur la clairance rénale de la mésalazine. En cas d'administration orale de mésalazine à des patients en bon état de santé, la clairance rénale de l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique est d'environ 2,8 à 4,3 ml/min par kg (valeurs limites entre 1 et 6,5 ml/min par kg). La clairance rénale de ce métabolite peut être diminuée en présence de colite ulcéreuse ou de maladie de Crohn.

Informations spécifiques sur Salofalk Mousse rectale

Absorption

Les concentrations plasmatiques maximales pour la mésalazine et son métabolite N-Ac-5-ASA sont atteintes en l'espace de 4 heures environ. Les concentrations plasmatiques d'une dose rectale de 2 g de mésalazine sont comparables à une dose orale de 250 mg de mésalazine, avec une concentration maximale d'environ 0,4 µg/ml. Le métabolisme présystémique est rapide et le N-Ac-5-ASA atteint sa concentration plasmatique maximale également après 4 heures environ, comme la mésalazine. Toutefois, les concentrations plasmatiques sont 4 à 5 fois plus élevées et atteignent environ 2 µg/ml.

Distribution

Dans une étude combinée pharmacoscintigraphique/pharmacocinétique, il a été démontré que la répartition de la mousse est homogène et rapide et qu'elle est presque totale en l'espace d'une heure. Elle atteint les régions intestinales du rectum, du sigmoïde et du côlon gauche.

Données précliniques

Des études chez l'animal avec une administration orale de mésalazine ne suggèrent aucun effet négatif direct ou indirect sur la gestation, le développement de l'embryon/du fœtus, l'accouchement ou le développement post-natal.

Les données précliniques issues d'études conventionnelles sur la sécurité pharmacologique, la génotoxicité, le potentiel cancérigène (rat) ou la toxicité de reproduction n'ont mis en évidence aucun danger spécifique pour l'être humain.

Une toxicité rénale (nécrose des papilles rénales et lésions de l'épithélium des tubules rénaux proximaux contournés ou de la totalité du néphron) a été observée lors d'études de toxicité après administration multiple de hautes doses de mésalazine par voie orale. La pertinence clinique de ces observations est incertaine.

Remarques particulières

Incompatibilités

Non pertinent.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Stabilité après ouverture

Délai d'utilisation après application de la première dose: 12 semaines.

Remarques particulières concernant le stockage

Ne pas conserver au-dessus de 25 °C; protéger de la lumière! Ne pas conserver au réfrigérateur ou congeler!

Conserver hors de portée des enfants.

Remarques concernant la manipulation

Le récipient est sous pression et contient 3,75 pour cent de poids de gaz propulseurs inflammables. Tenir à distance des sources d'ignition – y compris de cigarettes. Protéger d'une exposition directe au soleil. Ne pas ouvrir de force, percer ou brûler les flacons, même usagés.

Numéro d’autorisation

59777 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon

Mise à jour de l’information

Mars 2020.