Септанест Адреналін 1:100000 розчин для ін'єкцій 50 ампул 1,7 М

Zusammensetzung

Wirkstoffe: articaini hydrochloridum, adrenalinum ut adrenalini tartras.

Hilfsstoffe: natrii chloridum, natrii edetas, antiox: natrii metabisulfis (E223) 500 μg, aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung.

1 Zylinderampullle mit 1,7 ml Injektionslösung enthält:

Septanest adrénalinée 1/100.000: 68 mg Articainhydrochlorid (entspricht 40 mg/ml) und 0,017 mg Adrenalin (Epinephrin) (entspricht 0,010 mg/ml).

Septanest adrénalinée 1/200.000: 68 mg Articainhydrochlorid (entspricht 40 mg/ml) und 0,0085 mg Adrenalin (Epinephrin) (entspricht 0,005 mg/ml).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Lokal-/Regionalanästhesie in der Zahnheilkunde.

Septanest adrénalinée 1/200.000, Injektionslösung

Länger dauernde klassische Eingriffe:

-einfache, komplikationslose Extraktionen

-Mehrfachextraktionen

-Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen.

Septanest adrénalinée 1/100.000, Injektionslösung

Chirurgische Eingriffe am Knochen oder im Bereich der Schleimhäute, für die Ischämie und eine verlängerte Analgesie erforderlich sind:

-Extraktion von impaktierten Zähnen, Trepanationen

-Apikalresektionen, Zystektomie, Alveolotomie

-Kavitätenpräparationen, Pulpektomie

-Maxillofaziale Chirurgie.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

-Bei den meisten Routineeingriffen, Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen sind vestibuläre Injektionen von 0,5 - 1,7 ml Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 ausreichend.

Manchmal kann eine zweite Injektion von 1 - 1,7 ml Anästhesielösung erforderlich sein, um eine vollständige Anästhesie zu erhalten.

Die Injektion ist in jedem Fall langsam zu verabreichen (ca. 1 ml/min).

-Für eine Infiltrationsanästhesie auf Höhe des interdentalen Septums ist eine Menge von 0,3 - 0,5 ml angezeigt und im Allgemeinen ausreichend.

-Bei chirurgischen Eingriffen wird die Septanest adrénalinée 1/100.000-Dosis der Grösse und Dauer des Eingriffs individuell angepasst.

Pro Kilogramm Körpergewicht sollte die Entsprechung von 7 mg Articainhydrochlorid nicht überschritten werden, was bei einem 60 kg schweren Patienten etwa 6 Standardampullen entspricht.

Dosierungsanweisungen für spezielle Patientengruppen

Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des kleineren Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel von Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation von Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken.

In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende Anästhesietiefe) empfohlen.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris, Arteriosklerose) ist die Dosis ebenfalls zu verringern.

Pädiatrie

Nicht bei Kindern unter 4 Jahren anwenden.

Die zu injizierende Menge richtet sich nach dem Alter des Kindes und der Grösse des Eingriffs.

Die Entsprechung von 5 mg Articainhydrochlorid pro Kilogramm Körpergewicht sollte nicht überschritten werden.

Kontraindikationen

Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain sollte Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 nicht – oder nur unter Beachtung aller erforderlichen Vorsichtsmassnahmen – angewendet werden bei:

-Kindern unter 4 Jahren.

-Da eine intravaskuläre Injektion streng kontraindiziert ist, muss vor jeder Injektion unbedingt sichergestellt werden, dass die Injektionskanüle nicht in ein Blutgefäss eingedrungen ist.

-bekannter Allergie oder Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, wie z.B. Lokalanästhetika vom Säureamidtyp.

-Sulfitüberempfindlichkeit: Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 enthält Natriumdisulfit (E223), das bei Patienten mit Sulfitüberempfindlichkeit allergische Reaktionen auslösen kann, die mit anaphylaktischem Schock, akuten Asthmaanfällen, Erbrechen und Durchfällen einhergehen und das Leben des Patienten gefährden können. Die Prävalenz dieser Allergie in der Bevölkerung ist nicht bekannt. Da bei Asthmatikern eine vermehrte Sulfitüberempfindlichkeit festgestellt worden ist, darf Septanest bei Asthmatikern oder Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Nahrungs- oder Genussmittel oder andere sulfithaltige Arzneimittel nicht angewendet werden.

-akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutem Versagen der Herzleistung).

-schweren Störungen des Reizbildungs- und Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägter Bradykardie).

-schwerer Hypotonie (sehr niedrigem Blutdruck).

-eingeschränkter Cholinesteraseaktivität.

Aufgrund des Vasokonstriktorzusatzes Adrenalin (Epinephrin) ist Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 ausserdem bei Patienten kontraindiziert, die an folgenden Krankheiten leiden:

-paroxysmale Tachykardie oder hochfrequente absolute Arrhythmie

-dekompensierte diabetische Stoffwechsellage

-Koronarinsuffizienz

-schwere Hypertonie (Bluthochdruck)

-Thyreotoxikose (Überfunktion der Schilddrüse)

-Engwinkelglaukom

-Phäochromozytom.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Überdosierung oder versehentlicher intravenöser Injektion können toxische Reaktionen auftreten.

Es wird dringend empfohlen, mit dem Patienten ein Vorgespräch zu führen, um genaueres über seine Krankheitsgeschichte sowie laufende Behandlungen, Arzneimitteleinnahmen und eventuelle Allergien zu erfahren.

Aufgrund des Adrenalin (Epinephrin)-Gehaltes sollte das Produkt bei Diabetikern sowie bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, welche die Reaktion auf Adrenalin (Epinephrin) verändern können, nicht angewendet werden (z.B. MAO-Hemmer).

Bei jeder Anwendung von Lokalanästhetika sollten Antikonvulsiva (Benzodiazepine oder injizierbare Barbiturate), Muskelrelaxantien, Atropin und Vasokonstringenzien sowie Reanimationsmaterial (insbesondere Sauerstoff) verfügbar sein, damit der Patient notfalls beatmet werden kann.

Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

-schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen

-Angina pectoris (Brustenge)

-Arteriosklerose (Gefässverkalkung)

-Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet

-erheblichen Störungen der Blutgerinnung.

Interaktionen

-Die sympathomimetische Wirkung von Adrenalin (Epinephrin) kann durch gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva verstärkt werden.

-Starke Inkompatibilitäten mit MAO-Hemmern und Betablockern.

-Adrenalin (Epinephrin) kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika vermindern. Bei gleichzeitiger Gabe von nicht kardioselektiven Blockern kann es aufgrund des in Septanest adrénalinée 1/200.000 oder 1/100.000 enthaltenen Adrenalins (Epinephrins) zu einem Blutdruckanstieg kommen. Die gleichzeitige Verabreichung von Inhalationsnarkotika, wie z.B. Halothan, erhöhen das Risiko von Herzrhythmusstörungen.

-Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Hemmstoffen der Blutgerinnung (wie z.B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefässpunktion im Rahmen der Lokalanästhesie zu ernsthaften Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien bei der Frau und beim Tier sind nicht verfügbar. Unter diesen Bedingungen sollte das Arzneimittel nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden, es sei denn, dies sei eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Mit einem Übergang der Wirkstoffe in die Muttermilch ist nicht zu rechnen, da sie rasch abgebaut und eliminiert werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit), kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen. Der Arzt muss im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Unerwünschte Wirkungen

Toxische Reaktionen, die durch eine unnormal erhöhte Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut bedingt sind, können entweder sofort – infolge einer unbeabsichtigten Injektion in ein Blutgefäss – oder etwas verzögert – im Falle einer echten Überdosierung nach Injektion einer zu grossen Menge der Anästhesielösung – auftreten.

Die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen wird wie folgt definiert: sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 – <1/10), gelegentlich (>1/1000 – <1/100), selten (>1/10'000 – <1/1000), sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: allergische Reaktionen und schwerer anaphylaktischer Schock

Sehr selten: Überempfindlichkeit gegenüber Articain mit Hautausschlag, juckendem Ödem, Pruritus (Juckreiz) und Erythem (Hautrötung) sowie Übelkeit, Durchfall, keuchender Atmung oder Anaphylaxie (akute allergische Allgemeinreaktion als Typ I der Immunreaktion)

Stoffwechselstörungen

Methämoglobinämie (chemisch veränderter roter Blutfarbstoff) bei Patienten mit subklinischer Methämoglobinämie

Psychiatrische Erkrankungen

Selten: Unruhezustand, Angst

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Parästhesie (Fehlempfindung), Hypoästhesie (Verlust des Empfindungsvermögens)

Selten: Fazialparese (Lähmung des Gesichtsnervs), Epilepsie, Schwindel, Unruhe, Desorientiertheit, Zittern, Metallgeschmack, Ohrensausen, Übelkeit, Erbrechen, Angst, Gähnen, Verwirrtheit, Nystagmus (Augenzittern), Logorrhö (krankhafte Geschwätzigkeit), Tachypnoe (gesteigerte Atemfrequenz)

Benommenheit, Verwirrtheit, Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe (Krampfanfälle), Koma und Atemlähmung, Angst, Nervosität

Augenerkrankungen

Selten: Diplopie (Doppelbildwahrnehmungen), Mydriase (Pupillenerweiterung), Ptosis (Augenlidvorfall), Myosis (Pupillenverengung) und Enophthalmie (Zurücksinken des Augapfels in die Augenhöhle)

Herz-/Gefässerkrankungen

Häufig: Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz), Tachykardie (beschleunigte Herzfrequenz), Blutdruckabfall

Gelegentlich: Blutdruckanstieg

Selten: myokardiale Depression, Hypotonie (niedriger Blutdruck), kardiale Überleitungsstörungen, Herz-Kreislauf-Stillstand, Hitzegefühl, Schweissausbruch, Herzrasen, migräneartige Kopfschmerzen, pektanginöse Beschwerden (Brustenge), Tachyarrhythmien (Herzrhythmusstörungen mit beschleunigter Herzfrequenz), akute ödematöse Schilddrüsenschwellung.

Erkrankungen der Atemwege

Selten: Tachypnoe (gesteigerte Atemfrequenz), dann Bradypnoe (verlangsamte Atemfrequenz), die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Ödem

Gelegentlich: Pruritus (Juckreiz)

Selten: Angioödem, Gewebsnekrose

Nach Verabreichung von Articain kann es zu einer längeren Störung der sensiblen Nervenleitung kommen. Dieses Fehlempfinden ist in der Regel nach 8 Wochen nicht mehr vorhanden.

Überdosierung

Falls toxische Symptome, wie z.B. Schwindel, Unruhe, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Muskelzuckungen, Konvulsionen und Muskelzittern während der Injektion auftreten, muss diese sofort abgebrochen und der Patient in Horizontallage gebracht werden.

Die Atemwege sind freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren.

Falls schwerwiegende Komplikationen in der zahnärztlichen Praxis auftreten, unverzüglich einen Notfallarzt herbeirufen. In der Zwischenzeit vor allem die Atmungsfunktion des Patienten – wenn möglich durch Gabe von Sauerstoff – aufrechterhalten.

Krampfzustände können durch Verabreichung kurzwirkender Barbiturate aufgehoben werden.

Bei schwerem Schock ist eine Kopftieflagerung des Patienten (während maximal 2 Minuten) und die Verabreichung eines Blutplasmaersatzmittels als intravenöse Infusion angezeigt.

Zentral wirksame Analeptika sind kontraindiziert.

Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie wird empfohlen, Adrenalin (Epinephrin) (0,025 - 0,1 mg) vorsichtig intravenös zu injizieren.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB58

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Thiophenstruktur für die Zahnheilkunde und führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern.

Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.

Adrenalin (Epinephrin) führt lokal zu einer Vasokonstriktion, wodurch die Resorption des Articains verzögert wird. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.

Septanest 1/200.000 oder 1/100.000 ist ein Lokalanästhetikum für die Infiltrations- und Leitungsanästhesie. Seine analgetische Wirkung ist stark und tritt rasch ein (Latenzzeit 1 - 3 Minuten).

Die Anästhesiedauer, während der der zahnärztliche Eingriff erfolgen kann, beträgt mindestens 45 Minuten bei Septanest adrénalinée 1/200.000 und mindestens 75 Minuten bei Septanest adrénalinée 1/100.000.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei submuköser Injektion im Mundraum wird der maximale Plasmaspiegel von Articain in Lösung mit 1/200.000-Adrenalin (Epinephrin) nach etwa 17 Minuten erreicht.

Distribution

Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaprotein gebunden. Die Standardpräparate der Amidreihe und Articain werden gleichermassen rasch vom Gewebe resorbiert. Articain überschreitet die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.

Metabolismus

Articain wird vollständig und rasch in der Leber metabolisiert.

Elimination

Die Eliminationshalbwertzeit ist sehr kurz (etwa 25 Minuten). Das Produkt wird hauptsächlich auf renalem Weg ausgeschieden (54% in 6 Stunden).

3 Stunden nach der Verabreichung ist Articain im Blut nicht mehr nachweisbar.

Präklinische Daten

Symptome einer Articaintoxizität traten unabhängig von der Art der Anwendung (i.v., i.m., s.c. und p.o.) und von der Tierspezies auf und beinhalteten Zittern, Schwindel sowie tonische und klonische Krämpfe. Die Dauer und Intensität dieser Symptome war dosisabhängig: Bei hohen Dosen (Einzeldosis von ca. 50 - 100 mg/kg) führten die Krämpfe zum Tod und bei niedrigen Dosen verschwanden alle Symptome innerhalb von 5 - 10 Minuten. Tödliche Articaindosen verursachten bei Mäusen (i.v. und s.c.) und Ratten (i.v., i.m., s.c. und p.o.) Lungenödeme.

Bei Ratten, Kaninchen und Katzen zeigte Articain keine Auswirkungen auf die embryonale oder fötale Entwicklung im Uterus und führte nicht zu Skelett- oder Organmissbildungen. Die Jungen von säugenden Ratten, bei denen die Gabe von Articain in hohen Dosen (80 mg/kg/Tag) zu maternaler Toxizität führte, öffneten verspätet ihre Augen und zeigten eine erhöhte Durchfallwahrscheinlichkeit beim Verhaltenstest zur Bestimmung der passiven Vermeidung.

Adrenalin (Epinephrin) war bei Ratten – wenn auch in Dosen, die der 25-fachen therapeutischen Dosis für Menschen entsprechen – potentiell teratogen.

Nach i.v.-Gabe erhöhte die Anwesenheit von 1/100.000-Adrenalin (Epinephrin) die Toxizität von Articain bei der Ratte und der Maus, aber nicht beim Kaninchen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15 - 25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren.

Nicht einfrieren.

Hinweise für die Handhabung

Nur für den zahnärztlichen Gebrauch.

Eine angebrochene Ampulle kann nur zur Verlängerung der Anästhesie beim selben Patienten und in derselben Sitzung verwendet werden.

Zulassungsnummer

52327 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Materia Medica Maibach AG, Risch

Stand der Information

April 2008.

Composition

Principes actifs: articaini hydrochloridum, adrenalinum ut adrenalini tartras.

Excipients: natrii chloridum, natrii edetas, antiox: natrii metabisulfis (E223) 500 µg, aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Solution injectable.

1 cartouche de 1,7 ml de solution injectable contient:

Septanest adrénalinée 1/100.000: 68 mg de chlorhydrate d'articaïne (correspondant à 40 mg/ml) et 0,017 mg d'adrénaline (épinéphrine) base (correspondant à 0,010 mg/ml).

Septanest adrénalinée 1/200.000: 68 mg de chlorhydrate d'articaïne (correspondant à 40 mg/ml) et 0,0085 mg d'adrénaline (épinéphrine) base (correspondant à 0,005 mg/ml).

Indications/Possibilités d’emploi

Anesthésie loco-régionale dentaire.

Septanest adrénalinée 1/200.000, solution injectable

Interventions classiques de durée relativement longue:

-extractions simples, sans complication

-extractions multiples

-préparation de cavités et meulage de moignons pour couronnes.

Septanest adrénalinée 1/100.000, solution injectable

Interventions chirurgicales au niveau de l'os et des muqueuses lorsqu'elles exigent une ischémie et une analgésie prolongée:

-extractions de dents incluses, trépanations

-résections apicales, ablation de kystes, alvéolectomies

-préparation de cavité, pulpectomies

-chirurgie maxillo-faciale.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes

-Pour la plupart des interventions courantes, préparation de cavités et meulage de moignons pour couronnes, des injections vestibulaires de 0,5 à 1,7 ml de Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000 sont suffisantes.

Une seconde injection de 1 à 1,7 ml peut quelquefois être nécessaire pour obtenir une anesthésie complète.

Dans tous les cas, l'injection devra être faite lentement (1 ml/min environ).

-Pour une infiltration au niveau du septum interdentaire, une quantité de 0,3 à 0,5 ml est indiquée et généralement suffisante.

-Dans les interventions chirurgicales, la dose de Septanest adrénalinée 1/100.000 est adaptée individuellement en fonction de l'ampleur et de la durée de l'intervention.

Ne pas dépasser l'équivalent de 7 mg de chlorhydrate d'articaïne par kilo de poids, ce qui correspond pour un sujet de 60 kg à 6 cartouches standard environ.

Posologie pour certains groupes de patients

Dans le cas de patients âgés, compte tenu du ralentissement des processus métaboliques et du taux de diffusion plus faible, l'administration peut entraîner une élévation du taux plasmatique de Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000. Notamment en cas d'utilisations répétées (par ex. ré-injection), le risque d'une accumulation de Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000 est plus élevé. Une dégradation de l'état général du patient, ainsi que des troubles importants des fonctions hépatiques ou rénales peuvent avoir le même effet.

Dans tous les cas énumérés ci-dessus, une réduction du dosage est donc recommandée (la dose minimum nécessaire à la profondeur suffisante de l'anesthésie).

Dans le cas de patients souffrant déjà de maladies pré-existantes (angine de poitrine, artériosclérose), il est également conseillé de réduire la dose.

Pédiatrie

Ne pas utiliser chez les enfants en dessous de 4 ans.

La quantité injectée est à déterminer en fonction de l'âge de l'enfant et de l'importance de l'intervention.

Ne pas dépasser l'équivalent de 5 mg de chlorhydrate d'articaïne par kilo de poids.

Contre-indications

En raison de la présence d'articaïne, Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000 ne doit pas être appliqué – ou seulement en prenant toutes les précautions requises – en présence des troubles suivants:

-Enfants au-dessous de 4 ans.

-L'injection intravasculaire est strictement contre-indiquée: il est donc impératif de s'assurer que l'aiguille servant à l'injection n'est pas engagée dans un vaisseau.

-Allergie ou hypersensibilité avérées à l'un des composants de la préparation comme les anesthésiques locaux de type amide-acide.

-Hypersensibilité aux sulfites: Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000 contient du disulfite de sodium (E223) lequel peut provoquer chez les sujets hypersensibles aux sulfites des réactions allergiques pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique et à des crises d'asthme, des vomissements et des diarrhées mettant la vie en danger. La prévalence dans la population est inconnue. Une hypersensibilité aux sulfites a pu être constatée plus souvent chez les asthmatiques. C'est pourquoi Septanest ne doit pas être administré chez tout sujet souffrant d'asthme ou d'hypersensibilité à toutes les préparations contenant des sulfites (nourriture, aliments stimulants, autres médicaments).

-Insuffisance cardiaque décompensée aiguë (défaillance aiguë des fonctions cardiaques).

-Troubles graves des systèmes de formation de stimuli ou de conduction cardiaques (p.ex. blocs auriculo-ventriculaires II et III, bradycardie prononcée).

-Hypotonie grave (tension très basse).

-Réduction de l'activité de la cholinestérase.

En raison de l'addition du vasoconstricteur adrénaline (épinéphrine), Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000 est considéré comme contre-indiqué chez les patients atteints de:

-Tachycardie paroxystique ou arythmie complète de forme rapide.

-Situation métabolique diabétique décompensée.

-Insuffisance coronaire.

-Hypertension grave.

-Thyréotoxicose.

-Glaucome à angle fermé.

-Phéochromocytome.

Mises en garde et précautions

Des réactions toxiques peuvent apparaître en cas de surdosage ou d'injection intraveineuse accidentelle.

Il est vivement recommandé d'interroger le patient pour connaître le terrain, les thérapeutiques en cours, les antécédents allergiques éventuels.

En raison de la présence d'adrénaline (épinéphrine), le produit est déconseillé chez les sujets diabétiques et chez ceux recevant un traitement (IMAO par exemple) susceptible de modifier leurs réactions à l'adrénaline (épinéphrine).

Il faut disposer chaque fois que l'on utilise un anesthésique local de médicaments à propriétés anticonvulsivantes (benzodiazépines ou barbituriques injectables), de myorelaxants, d'atropine et de vasopresseurs, d'un matériel de réanimation (en particulier d'une source d'oxygène) permettant la ventilation artificielle si celle-ci devenait nécessaire.

Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000 ne doit être utilisé qu'avec beaucoup de précaution en cas de:

-troubles graves des fonctions hépatiques ou rénales,

-angine de poitrine (rétrécissement thoracique),

-artériosclérose (sclérose des vaisseaux),

-injection dans une région enflammée (infectée),

-troubles importants de la coagulation sanguine.

Interactions

-Médicaments susceptibles de modifier la réaction du sujet à l'adrénaline (épinéphrine) telles que les antidépresseurs tricycliques (possibilité de potentialisation de l'activité sympathicomimétique).

-Incompatibilités majeures avec les IMAO et les β-bloquants.

-L'adrénaline (épinéphrine) peut inhiber la libération d'insuline dans le pancréas, réduisant ainsi l'action des antidiabétiques oraux. En cas de prise concomitante de bêtabloquants non cardio-sélectifs, l'adrénaline (épinéphrine) contenue dans Septanest adrénalinée 1/200.000 ou 1/100.000 peut induire une élévation de la tension. L'administration simultanée d'anesthésiques d'inhalation halogénés, comme l'halothane, augmente le danger de troubles du rythme cardiaque.

-En cas de traitement par des agents inhibiteurs de la coagulation sanguine (comme l'héparine ou l'acide acétylsalicylique), il est à craindre qu'une ponction sanguine inopinée, effectuée dans le cadre d'une anesthésie locale, puisse engendrer des saignements sévères et aussi un accroissement général de la diathèse hémorragique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Des études de reproduction chez la femme et chez l'animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne devra pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.

Allaitement

La dégradation et l'élimination des principes actifs étant rapides, il n'y a pas lieu de craindre un passage du produit dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

En raison de la possibilité d'effets indésirables (vertige, nausée), le produit pourrait avoir une influence sur la capacité à conduire un véhicule ou à utiliser une machine. Il incombe au médecin de décider au cas par cas si le patient peut ou non participer activement à la circulation ou s'il peut utiliser une machine.

Effets indésirables

Les réactions toxiques témoignant d'une concentration anormalement élevée d'anesthésique local dans le sang peuvent apparaître soit immédiatement par injection intravasculaire accidentelle, soit plus tardivement par surdosage vrai après injection d'une quantité excessive de solution anesthésique.

Les fréquences des effets indésirables sont définies comme suit: très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100 -– ≤1/10), occasionnels (≥1/1000 – ≤1/100), rares (≥1/10'000 – ≤1/1000), très rares (≤1/10'000).

Affections du système immunitaire

Rares: réactions allergiques et cas graves de chocs anaphylactiques

Très rares: hypersensibilité à l'articaïne avec éruption cutanée, oedème avec démangeaisons, prurit (accès de démangeaisons) et érythème (rougissement de la peau), ainsi que nausées, diarrhée, respiration haletante ou anaphylaxie (réactions allergiques généralisées aiguës du type I de la réaction immunitaire)

Affections du métabolisme

Méthémoglobinémie (modification chimique de l'hémoglobine) chez des patients souffrant d'une méthémoglobinémie à un stade sub-clinique

Affections psychiatriques

Rares: état d'agitation, anxiété

Affections du système nerveux

Fréquents: maux de tête, paresthésies (troubles subjectifs de la sensibilité), hypoesthésie (diminution de la sensibilité)

Rares: paralysie du nerf facial, épilepsie, vertiges, agitation, désorientation, tremblement, goût métallique, acouphènes, nausées, vomissements, angoisse, bâillements, état confusionnel, nystagmus (mouvements oculaires involontaires), logorrhée (besoin irrésistible de parler), tachypnée

Torpeur, confusion, convulsions musculaires, convulsions tonico-cloniques (crises convulsives), coma et paralysie respiratoire, appréhension, nervosité

Affections oculaires

Rares: diplopie (troubles de la vision), mydriase (dilatation de la pupille), ptosis (chute de la paupière supérieure), myosis (contraction de la pupille) et enophtalmie (situation anomale du globe oculaire)

Affections cardiovasculaires

Fréquents: bradycardie (ralentissement de la fréquence cardiaque), tachycardie (augmentation de la fréquence cardiaque), chute de la pression artérielle

Occasionnels: hausse de la pression artérielle

Rares: dépression myocardique, hypotonie, troubles de la conduction cardiaque, arrêt cardiovasculaire; sensation de chaleur, accès de sueur, palpitations cardiaques, maux de tête de type migraineux, douleurs de type angine de poitrine, tachyarythmies, gonflement aigu, de type oedémateux, de la glande thyroïde

Affections respiratoires

Rares: tachypnée (accélération du rythme respiratoire) suivie de bradypnée (ralentissement du rythme respiratoire) pouvant conduire à une apnée (arrêt respiratoire)

Affections gastro-intestinales

Occasionnels: nausée, vomissement, diarrhée

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquents: oedème

Occasionnels: prurit

Rares: angioedème, nécrose tissulaire

L'interruption prolongée de la transmission nerveuse peut apparaître après administration d'articaïne. La résolution des symptômes sensoriels revient habituellement dans les 8 semaines.

Surdosage

Si des manifestations de toxicité, par exemple vertiges, agitation, obnubilation, nausées, vomissements, secousses musculaires, convulsions ou myoclonies se manifestent pendant l'injection, celle-ci doit être interrompue immédiatement et le patient sera mis en position horizontale.

On veillera au bon dégagement des voies respiratoires et contrôlera le pouls et la pression sanguine.

Si des complications plus graves surviennent au cabinet du dentiste, on appellera sans tarder un confrère spécialisé en médecine d'urgence. Entre temps, on s'appliquera, avant tout, à maintenir la respiration, si possible à l'aide d'oxygène.

Pour réduire les états convulsionnels, il convient d'administrer un barbiturique à effet de courte durée.

Dans le cas d'états de chocs graves, il est conseillé de maintenir la tête en position plus basse par rapport au corps (pendant 2 minutes au max.) et d'effectuer une perfusion intraveineuse de succédanés du plasma.

Les analeptiques à action centrale sont contre-indiqués.

Dans le cas d'une défaillance circulatoire menaçante et d'une bradycardie croissante, l'injection intraveineuse prudente d'adrénaline (épinéphrine) (0,025 - 0,1 mg) est conseillée.

Propriétés/Effets

Code ATC: N01BB58

Mécanisme d'action/pharmacodynamie

L'articaïne est un anesthésique local à usage dentaire de type amide avec une structure thiophène provocant une inhibition réversible de l'excitabilité des fibres nerveuses végétatives, sensorielles et motrices.

Le principe actif articaïne est supposé être le blocage des canaux sodiques potentiel-dépendants, situés sur la membrane des fibres nerveuses.

L'adrénaline (épinéphrine) induit localement une vasoconstriction ralentissant la résorption de l'articaïne. Les conséquences sont une concentration plus forte de l'anesthésique local à l'endroit visé pendant une longue durée et une réduction de la survenue d'effets secondaires systémiques indésirables.

Septanest 1/200.000 ou 1/100.000 est un anesthésique local destiné à l'anesthésie locale par infiltration et à l'anesthésie tronculaire. Son action débute rapidement (le temps de latence est de 1 à 3 minutes); l'effet analgésique est puissant.

La durée d'anesthésie permettant l'acte chirurgical est d'au moins 45 minutes pour Septanest adrénalinée 1/200.000 et d'au moins 75 minutes pour Septanest adrénalinée 1/100.000.

Pharmacocinétique

Absorption

Injectée dans la cavité buccale, par voie sous-muqueuse, en solution avec 1/200.000 d'adrénaline (épinéphrine), l'articaïne atteint son pic de concentration sanguine 17 minutes environ après l'injection.

Distribution

La fixation sérique de l'articaïne aux protéines plasmatiques est de 95%. Les produits standard du type amide et l'articaïne sont tous rapidement résorbés par les tissus. Les quantités d'articaïne franchissant la barrière placentaire sont inférieures à celles des autres anesthésiques de type amide.

Métabolisme

L'articaïne est métabolisée complètement et rapidement par le foie.

Elimination

La demi-vie d'élimination est très courte: 25 minutes environ. L'articaïne est éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures).

L'articaïne n'est plus dosable dans le sang 3 heures après l'administration.

Données précliniques

Les symptômes d'une toxicité due à l'articaïne sont apparus indépendamment de la voie d'administration (i.v., i.m., s.c. ou p.o.) et de l'espèce animale. Ils se sont manifestés par des tremblements, des vertiges et des convulsions tonico-cloniques. La durée et l'intensité de ces symptômes étaient dépendantes des doses administrées: En cas de doses élevées (dose unitaire d'environ 50 - 100 mg/kg), les convulsions ont mené à la mort et en cas de doses faibles, tous les symptômes avaient disparu au bout de 5 à 10 minutes. Les doses létales d'articaïne ont provoqué des oedèmes du poumon chez la souris (i.v. et s.c.) et chez le rat (i.v., i.m., s.c. et p.o.).

Chez le rat, le lapin et le chat, l'articaïne n'a pas eu d'effets sur le développement embryonnaire et foetal dans l'utérus et n'a pas entraîné des malformations au niveau du squelette ou des organes. La progéniture des rats allaitant, chez lesquels l'administration de doses élevées d'articaïne (80 mg/kg/jour) avait provoqué une toxicité maternelle, a ouvert ses yeux tardivement et a montré une plus grande probabilité d'échec lors du test de comportement déterminant l'évitement passif.

Chez le rat, l'adrénaline (épinéphrine) a eu un effet potentiellement tératogène, même s'il s'agissait de doses 25 fois supérieures aux doses thérapeutiques pour l'homme.

Après administration i.v., la présence d'1/100.000 adrénaline (épinéphrine) a augmenté la toxicité de l'articaïne chez le rat et la souris mais pas chez le lapin.

Remarques particulières

Incompatibilités

Aucune étude de compatibilité n'ayant été effectuée, ce médicament ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments.

Stabilité

Ne pas dépasser la date limite d'utilisation.

Remarques concernant le stockage

Conserver à l'abri de la lumière, à température ambiante (15 - 25 °C).

Éviter tout risque de congélation.

Remarques concernant la manipulation

Produit réservé à l'usage professionnel en art dentaire.

Une cartouche entamée ne peut être réutilisée que pour un complément d'anesthésie sur le même patient, au cours de la même séance de traitement.

Numéro d’autorisation

52327 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Materia Medica Maibach AG, Risch

Mise à jour de l’information

Avril 2008.