Omix Ocas Ret Tabl 0,4 мг 30 шт

Qu’est-ce que OMIX OCAS et quand doit-il être utilisé?

Omix Ocas atténue les troubles qui apparaissent lors de l'hypertrophie bénigne de la prostate chez l'homme. Le jet urinaire est renforcé, la vessie se vide mieux et les symptômes d'irritation de la vessie tels que pression vésicale et besoin d'uriner plus fréquent – surtout la nuit – sont améliorés.

Ces troubles ne proviennent pas seulement de la fréquente augmentation du volume de la prostate due à l'âge, mais aussi d'une «crispation» des cellules de la musculature lisse de la prostate, de la sortie de la vessie et de l'urètre. Omix Ocas détend ces cellules musculaires de façon ciblée, ce qui améliore l'écoulement de l'urine et diminue les phénomènes d'irritation de la vessie.

Vous obtenez Omix Ocas sur prescription de votre médecin.

Quand OMIX OCAS ne doit-il pas être utilisé?

En cas d'hypersensibilité à la tamsulosine (substance active) ou aux autres composants du médicament. Une hypersensibilité se reconnaît par exemple à une éruption de peau et/ou des démangeaisons ainsi qu'à des gonflements au niveau du visage, du cou ou de la langue. Une respiration difficile/dyspnée traduit également une réaction d'hypersensibilité.

En cas de troubles sévères de la fonction hépatique.

Omix Ocas ne doit pas être administré en association avec certains antimycosiques (par ex. itraconazole, voriconazole) ou la clarithromycine, un antibiotique de type macrolide.

Quelles sont les précautions à observer lors de la prise de OMIX OCAS?

Dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle et éventuellement une perte de connaissance peuvent survenir. Si vous ressentez des vertiges et/ou des sensations de faiblesse, asseyez-vous ou couchez-vous immédiatement jusqu'à la disparition des troubles.

Si, lors de la prise d'un médicament du même groupe (alpha₁-bloquants), vous avez réagi par une forte chute de la pression artérielle ou si vous présentez une affection rénale sévère, parlez-en à votre médecin avant de débuter le traitement.

Informez également votre médecin si vous souffrez d'une maladie cardiaque ou si vous prenez des médicaments contre l'hypertension artérielle.

Si vous devez subir une opération des yeux, veuillez informer l'ophtalmologue que vous prenez ou avez pris récemment Omix Ocas. L'ophtalmologue qui pratiquera l'opération prendra alors des mesures de précaution appropriées en ce qui concerne les médicaments et les techniques chirurgicales. Demandez à votre médecin si vous pouvez interrompre temporairement la prise de Omix Ocas.

La prudence s'impose lors de la conduite automobile et du maniement de machines, surtout au début du traitement, étant donné que Omix Ocas peut déclencher des sensations de vertige et des chutes de tension. La prise simultanée de Omix Ocas et d'un médicament de la même classe thérapeutique (alpha₁-bloquants) doit être évitée, en effet un renforcement de la baisse de la pression artérielle peut se produire.

Il est possible que des restes de comprimés apparaissent dans les selles.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien/pharmacienne si vous

• souffrez d'autres maladies,
• avez des allergies ou
• prenez d'autres médicaments (même en automédication!) en usage interne ou externe. Cela est surtout valable pour les médicaments qui abaissent la pression artérielle et tous les médicaments pour le cœur.

OMIX OCAS peut-il être pris pendant la grossesse ou l’allaitement?

Omix Ocas est indiqué uniquement pour le traitement des patients de sexe masculin.

Comment utiliser OMIX OCAS?

Avaler 1 comprimé retard par jour.

Ne pas mâcher le comprimé retard ni l'écraser d'une autre manière, sinon l'absorption de la substance active a lieu de façon trop rapide et peut éventuellement conduire à des effets secondaires indésirables.

Au début du traitement, ou si vous encourez un risque élevé de chute de tension rapide, vous devez prendre Omix Ocas à jeun. Si la tolérance est bonne, la prise peut être poursuivie indépendamment des repas.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.

L'administration et l'innocuité de Omix Ocas chez les enfants et les adolescents n'ont jusqu'à présent pas fait l'objet d'une étude.

Quels effets secondaires OMIX OCAS peut-il provoquer?

Fréquents (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 100)

Vertiges; troubles de l'éjaculation (par ex. écoulement de sperme dans la vessie)

Occasionnels (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 1'000)

Baisse de la pression artérielle lors du passage en position debout (hypotension orthostatique); céphalées; palpitations; rhume; troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, sécheresse buccale, diarrhées ou constipation; sensation de faiblesse.

Réactions d'hypersensibilité telles qu'éruptions cutanées, démangeaisons, urticaire.

Rares (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 10'000)

Baisse de la pression artérielle avec, comme conséquence, une perte de connaissance de courte durée (syncope). Gonflements tissulaires (par ex. au niveau du visage, de la gorge ou de la langue) et difficultés respiratoires. Dans des cas isolés, une érection douloureuse et prolongée sans stimulation sexuelle (appelée priapisme) peut survenir. Dans un tel cas, consulter le médecin sans tarder.

Très rares (concerne moins de 1 utilisateur sur 10'000)

Syndrome de Stevens-Johnson (affection cutanée due à des médicaments avec une altération sévère de l'état général, une température élevée, des éruptions cutanées, une inflammation avec des vésicules sur la peau et/ou les muqueuses des lèvres, des yeux, de la bouche, du nez ou des organes génitaux).

Des troubles du rythme cardiaque ou une détresse respiratoire ont été également observés.

Cas isolés

Vision trouble, troubles visuels, saignements de nez, éruptions cutanées sévères (érythème multiforme, dermatite exfoliative).

Dans le cas où vous devez subir une opération des yeux en raison d'une opacité du cristallin (cataracte) ou d'une pression intraoculaire élevée (glaucome) et que vous prenez ou avez pris récemment Omix Ocas, la pupille ne peut se dilater que difficilement et l'iris (la partie circulaire et colorée de l'œil) peut onduler pendant l'intervention. L'opération peut ainsi être plus compliquée.

Si vous remarquez des effets secondaires qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien. Cela s'applique tout particulièrement aux effets secondaires ne figurant pas dans la présente notice.

À quoi faut-il encore faire attention?

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Remarques concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15 – 25 °C).

Tenir hors de portée des enfants.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient OMIX OCAS?

Principes actifs

Chlorhydrate de tamsulosine.

Excipients

Macrogol 7'000'000, butylhydroxytoluène (E 321), macrogol 8000, stéarate de magnésium.

Enrobage du comprimé

Hyproméllose (E 464), oxyde de fer jaune (E 172), macrogol 8000.

Numéro d’autorisation

57'637 (Swissmedic)

Où obtenez-vous OMIX OCAS? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, seulement sur ordonnance médicale.

Emballages à 10, 30 et 100 comprimés retard.

Titulaire de l’autorisation

Astellas Pharma SA, 8304 Wallisellen

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en février 2020 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos’è OMIX OCAS e quando si usa?

Il Omix Ocas allevia i disturbi che si manifestano nell'uomo in caso di ingrossamento benigno della prostata (iperplasia prostatica benigna). Il getto d'urina diventa più potente, la vescica si svuota meglio ed i sintomi di irritazione della vescica come sensazione di pressione, frequente bisogno di urinare ‒ specialmente anche di notte ‒ migliorano.

Questi disturbi non sono dovuti soltanto al frequente ingrossamento della prostata in età avanzata ma anche ad una contrazione delle cellule muscolari lisce della prostata, del muscolo situato all'uscita della vescica e dell'uretra. Il Omix Ocas rilassa in modo mirato queste cellule muscolari, migliorando così il deflusso dell'urina e riducendo i fenomeni irritativi a livello della vescica.

Il Omix Ocas è ottenibile su prescrizione medica.

Quando non si può usare OMIX OCAS?

In caso di ipersensibilità alla tamsulosina (principio attivo del medicamento) o agli altri costituenti del preparato. Le reazioni di ipersensibilità si manifestano per esempio sotto forma di eruzione cutanea e/o prurito, nonché gonfiore del viso, della gola o della lingua. Anche la respirazione difficoltosa/dispnea è indizio di una reazione di ipersensibilità.

In presenza di gravi disfunzioni del fegato.

Il Omix Ocas non si dovrebbe usare in associazione a certi medicamenti antimicotici, cioè contro infezioni da funghi microscopici (p. es. itraconazolo, voriconazolo), né in associazione alla claritromicina, un antibiotico appartenente alla categoria dei macrolidi.

Quando è richiesta prudenza nella somministrazione di OMIX OCAS?

In casi isolati può verificarsi un calo della pressione ed eventualmente svenimento. Se avverte una sensazione di vertigini e/o di debolezza si sieda o si sdrai subito fino alla scomparsa dei disturbi.

Se prendendo un medicamento dello stesso gruppo (bloccanti dei recettori alfa₁) ha reagito con un forte calo della pressione, oppure se soffre di una grave malattia dei reni, prima di iniziare la terapia parli col suo medico.

Informi il suo medico anche se soffre di una malattia del cuore o assume dei medicamenti contro l'ipertensione arteriosa.

Se deve sottoporsi a un'operazione agli occhi informi l'oculista che sta prendendo il Omix Ocas o l'ha preso recentemente. L'oculista che esegue l'intervento prenderà quindi le adeguate precauzioni per quanto riguarda i medicamenti e le tecniche chirurgiche. Domandi al medico se deve interrompere temporaneamente l'assunzione del Omix Ocas.

Specialmente all'inizio della terapia occorre prudenza guidando l'automobile e usando delle macchine, perché il Omix Ocas può causare sensazione di vertigini e calo della pressione arteriosa. Si deve evitare l'assunzione concomitante del Omix Ocas e di un medicamento dello stesso gruppo di principi attivi (bloccanti dei recettori alfa₁) perché potrebbe peggiorare l'ipotensione.

È possibile che dei residui di compresse compaiano nelle feci.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui

• soffre di altre malattie
• soffre di allergie o
• assume o altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa!) o li applica esternamente, specialmente medicamenti che abbassano la pressione sanguigna e medicamenti per il cuore di qualsiasi genere.

Si può assumere OMIX OCAS durante la gravidanza o l’allattamento?

Il Omix Ocas è destinato esclusivamente al trattamento di pazienti di sesso maschile.

Come usare OMIX OCAS?

Deglutire 1 compressa a rilascio prolungato al giorno.

Non masticare né frantumare in altro modo la compressa a rilascio prolungato, perché altrimenti l'assorbimento del principio attivo avviene troppo rapidamente e potrebbe eventualmente causare degli effetti collaterali.

All'inizio della terapia o se presenta un maggior rischio di rapido calo della pressione arteriosa prenda il Omix Ocas a stomaco vuoto. Se la tollerabilità è buona, l'ulteriore assunzione può avvenire indipendentemente dai pasti.

Non modifichi di propria iniziativa la posologia prescritta. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere OMIX OCAS?

Comune (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 100)

Vertigini; disturbi dell'eiaculazione (p. es. emissione di liquido seminale nella vescica urinaria)

Non comune (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 1'000)

Pressione arteriosa bassa alzandosi o stando in piedi (ipotensione ortostatica); mal di testa; palpitazioni; raffreddore; disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, secchezza delle fauci, diarrea o stitichezza; sensazione di debolezza.

Sono state osservate delle reazioni di ipersensibilità quali eruzione sulla pelle, prurito, orticaria

Raro (riguarda da 1 a 10 utilizzatori su 10'000)

Calo della pressione e, di conseguenza, perdita di conoscenza di breve durata (sincope); gonfiori dei tessuti (p. es. di viso, gola o lingua) e difficoltà di respirazione. In casi isolati può verificarsi un'erezione prolungata, dolorosa senza stimolazione sessuale (cosiddetto «priapismo»). In tal caso bisogna consultare senza indugio il medico.

Molto raro (riguarda meno di 1 utilizzatore su 10'000)

Sindrome di Stevens-Johnson (malattia della pelle dovuta ad allergia a medicamenti con gravi disturbi dello stato di salute generale, temperature elevate, eruzione cutanea, infiammazione e formazione di vescicole sulla pelle e/o sulle mucose delle labbra, degli occhi, della bocca, del naso o dei genitali).

Sono stati segnalati dei disturbi del ritmo cardiaco o dispnea (affanno).

Singoli casi

Offuscamento della vista, disturbi della vista, epistassi (sangue dal naso), gravi eruzioni cutanee (eritema multiforme, dermatite esfoliativa).

Se deve sottoporsi a un'operazione agli occhi a causa dell'opacizzazione del cristallino (cataratta) o della pressione endoculare elevata (glaucoma) e sta prendendo il Omix Ocas o l'ha preso recentemente, la pupilla può dilatarsi solo con difficoltà e durante l'intervento l'iride (parte colorata dell'occhio di forma circolare) può tremare. Questa circostanza potrebbe complicare l'intervento.

Se osserva effetti collaterali,si rivolga al suo medico o al suo farmacista, soprattutto se si tratta di effetti collaterali non descritti in questo foglietto illustrativo.

Di che altro occorre tener conto?

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazione di stoccaggio

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di un'informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene OMIX OCAS?

Principi attivi

Tamsulosina cloridrato.

Sostanze ausiliarie

Macrogol 7'000'000, butilidrossitoluolo (E 321), macrogol 8'000, stearato di magnesio.

Rivestimento della compressa

Ipromellosa (E 464), ossido di ferro giallo (E 172), macrogol 8'000.

Numero dell’omologazione

57'637 (Swissmedic)

Dove è ottenibile OMIX OCAS? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia, dietro presentazione della prescrizione medica.

Confezioni da 10, 30 e 100 compresse a rilascio prolungato.

Titolare dell’omologazione

Astellas Pharma SA, 8304 Wallisellen

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel febbraio 2020 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Tamsulosin Hydrochlorid.

Hilfsstoffe

Macrogol 7'000'000, Butylhydroxytoluol (E321), Macrogol 8000, Magnesiumstearat.

Tablettenüberzug:

Hypromellose (E464), Eisenoxid gelb (E172), Macrogol 8000.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Retardtablette enthält: 400 µg Tamsulosin Hydrochlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung der funktionellen Symptome der benignen Prostatahyperplasie.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

1 Retardtablette täglich schlucken. Die Retardtablette darf weder zerkaut noch anderweitig zerkleinert werden, da die verzögerte Freigabe des Wirkstoffes dadurch beeinträchtigt würde.

Therapiedauer

Zu Beginn der Therapie sowie bei Patienten mit erhöhtem Risiko für hypotone Reaktionen sollte die Einnahme nüchtern erfolgen, da die Einnahme zusammen mit (fettreicher) Nahrung zu erhöhten Plasmaspitzenkonzentrationen führt, was das Auftreten orthostatischer Hypotonien begünstigen kann (vgl. «Pharmakokinetik» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Bei guter Verträglichkeit kann die weitere Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz (Child Pugh A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz (Child Pugh C) ist Tamsulosin kontraindiziert.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen nötig. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatininclearance <10 ml/min. wurde nicht untersucht; für diese Patienten kann daher keine Dosierungsempfehlung gemacht werden.

Ältere Patienten

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass bei geriatrischen Patienten das Risiko für orthostatische Hypotonien erhöht sein kann.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tamsulosin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht. In dieser Altersgruppe besteht keine Indikation.

Kontraindikationen

• Schwere Leberinsuffizienz;
• Komedikation mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Clarithromycin, Itraconazol, Voriconazol);
• Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bevor eine Therapie mit Omix Ocas begonnen wird, sollen differentialdiagnostisch andere Ursachen der Beschwerden ausgeschlossen werden. Vor Therapiebeginn und anschliessend in regelmässigen Intervallen sollte der Patient rektal digital untersucht und evtl. das Prostata spezifische Antigen (PSA) bestimmt werden.

Wie bei anderen Alpha₁-Blockern kann unter Omix Ocas in einzelnen Fällen ein Blutdruckabfall auftreten, der selten eine Synkope auslöst.

Patienten mit orthostatischer Hypotonie in der Anamnese: Bei diesen Patienten sollte die Einnahme der ersten Dosis unter Überwachung von Herzfrequenz und Blutdruck erfolgen. Bei den ersten Anzeichen von Schwindel, Schwäche soll sich der Patient hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome verschwunden sind.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie bei Hypertonikern unter antihypertensiver Therapie ist Vorsicht bei Behandlung mit Alpha₁-Blockern geboten.

Bei ophthalmologischen Eingriffen (Katarakt- und Glaukom-Operationen) wurde bei einigen Patienten, welche im Vorfeld der Operation oder zum Zeitpunkt des Eingriffes mit Alpha₁-Adrenorezeptor-Antagonisten wie Tamsulosinhydrochlorid behandelt wurden, ein intraoperatives «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) beobachtet. Diese Form der Pupillenkonstriktion ist charakterisiert durch die Kombination aus einer schlaffen Iris (welche als Folge der intra-operativen Spülung wabert), einer progressiven intra-operativen Miose (trotz präoperativer Dilatation mit Standard-Mydriatika) und einem potentiellen Irisprolaps in Richtung der Phakoemulsifikations-Schnitte.

Ein IFIS kann das Risiko für intra- und postoperative Komplikationen am Auge (z.B. Linsenverlust, Retina-Ablösung, Endophthalmitis) erhöhen. Der Operateur sollte daher über die Einnahme von Tamsulosin informiert werden, um gegebenenfalls seine operativen Techniken entsprechend anzupassen (wie z.B. Verwendung von Irishaken, Iris-Ringdilatatoren oder viskoelastischen Substanzen).

Es wird empfohlen, bei Patienten, bei welchen ein operativer Eingriff an den Augen unmittelbar bevorsteht, keine Behandlung mit Tamsulosin einzuleiten. Es ist hingegen nicht belegt, ob ein Absetzen von Tamsulosin 1-2 Wochen vor dem Eingriff einen Vorteil bringt. Teilweise wurde auch bei Patienten über ein IFIS berichtet, welche Tamsulosin bereits einige Zeit vor dem Eingriff abgesetzt hatten.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Clearance <10 ml/Min.) sollten sehr vorsichtig behandelt werden, da keine Daten vorliegen.

In klinischen Kurz- und Langzeit-Studien wurde über Ejakulationsstörungen berichtet. Auch nach der Zulassung des Präparats wurde über Ejakulationsstörungen wie z.B. retrograde Ejakulationen oder Ejakulationsversagen berichtet.

Die gleichzeitige Behandlung mit Tamsulosinhydrochlorid und CYP3A4-Inhibitoren kann die Tamsulosin-Exposition erhöhen (siehe «Interaktionen»). Insbesondere besteht ein Risiko für eine signifikant erhöhte Tamsulosin-Exposition bei CYP2D6 poor metabolisern, welche gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern behandelt werden. Da der Polymorphismus für CYP2D6 ausserhalb klinischer Studien üblicherweise nicht bekannt ist, sollte Tamsulosin grundsätzlich nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Voriconazol, Clarithromycin, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir) gegeben werden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit mässigen CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem, Verapamil) sollte Tamsulosinhydrochlorid nur mit Vorsicht eingesetzt werden.

Es ist möglich, dass Tablettenrückstände im Stuhl auftauchen.

Interaktionen

Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin

Die gleichzeitige Gabe von Tamsulosinhydrochlorid mit Inhibitoren der CYP-Enzyme kann zu einer erhöhten Tamsulosin-Exposition führen. Die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (einem starken CYP3A4-Inhibitor) resultierte in einem Anstieg der C_max und AUC von Tamsulosin um einen Faktor von 2.2 bzw. 2.8. Tamsulosin sollte daher nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Die gleichzeitige Gabe von Paroxetin (einem starken CYP2D6-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der C_max und AUC von Tamsulosin um den Faktor 1.3 bzw. 1.6.

Cimetidin erhöht die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin, während sie durch Furosemid gesenkt werden. Da sich diese Werte jedoch immer noch innerhalb des therapeutischen Fensters bewegen, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

In vitro-Daten deuten darauf hin, dass Diclofenac und Warfarin die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen. Der Einfluss von Acenocoumarol auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin wurde nicht untersucht.

In vitro wird die freie Tamsulosin-Fraktion im menschlichen Plasma durch Amitriptylin, Chlormadinon, Diazepam, Diclofenac, Glibenclamid, Propranolol oder Simvastatin nicht beeinflusst.

Einfluss von Tamsulosin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Bei Ratten wurde durch Tamsulosin keine nennenswerte Induktion von mikrosomalen Leberenzymen verursacht.

In klinischen Studien hatte Tamsulosin keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Atenolol, Digoxin, Enalapril oder Theophyllin.

In vitro änderte Tamsulosin die freie Fraktion von Chlormadinon, Diazepam oder Propranolol nicht.

Schwangerschaft/Stillzeit

Omix Ocas ist nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt.

Zu einer möglichen Übertragung von Tamsulosin aus dem Sperma auf den Foetus liegen keine Daten vor.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Tamsulosin kann jedoch zu Sehstörungen, Schwindel, orthostatischer Hypotonie und Synkopen führen, wodurch die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein können.

Unerwünschte Wirkungen

Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen nach Organsystem und Häufigkeit angegeben, welche in klinischen Studien und während der Marktüberwachung unter Tamsulosin beobachtet wurden. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:

Häufig: ≥1%-<10%; gelegentlich: ≥0.1%-<1%; selten: ≥0.01%-<0.1%; sehr selten: <0.01%; nicht bekannt: basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht abgeschätzt werden).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Angioödem).

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Schwindel.

Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Augenerkrankungen

Nicht bekannt: Verschwommensehen, Sehstörungen.

In Verbindung mit einer Tamsulosin Therapie wurde ausserdem über das Auftreten eines sog. intra-operativen «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) während Katarakt- und Glaukom-Operationen berichtet (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Palpitationen, orthostatische Hypotonie.

Selten: Synkopen.

Sehr selten: Tachykardie, Vorhofflimmern, Arrhythmien.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich: Rhinitis.

Sehr selten: Dyspnoe.

Nicht bekannt: Epistaxis.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Mundtrockenheit.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Gelegentlich: Rash, Pruritus, Urtikaria.

Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom.

Nicht bekannt: Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Häufig: Ejakulationsstörungen, einschliesslich retrograder Ejakulation und Ejakulationsversagen.

Selten: Priapismus.

Allgemeine Erkrankungen

Gelegentlich: Asthenie.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Eine Überdosierung mit Tamsulosinhydrochlorid kann zu einer akuten und unter Umständen schweren Hypotonie sowie zu Erbrechen und Diarrhoe führen.

Behandlung

Der Blutdruck und die Herzfrequenz können durch Hinlegen des Patienten wieder normalisiert werden. Falls dies nicht hilft, können Volumenexpander und, falls nötig, Vasopressoren eingesetzt werden. Ausserdem wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen und allgemeine, supportive Massnahmen zu ergreifen. Eine Dialysebehandlung hat wenig Aussichten auf Erfolg, da Tamsulosin zu einem sehr hohem Anteil an Plasmaproteine gebunden ist. Um die Absorption zu reduzieren, kann Erbrechen induziert werden. Falls eine grosse Dosis geschluckt wurde, können Magenspülung, Aktivkohle und osmotische Laxantien wie z.B. Natrium-Sulfat sinnvolle Massnahmen sein.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

G04CA02

Wirkungsmechanismus

Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische Alpha₁-Adrenorezeptoren, im Speziellen an die Subtypen Alpha_1A und Alpha_1D. Dies führt zur Entspannung der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre.

Pharmakodynamik

Omix Ocas steigert die maximale Harnflussrate, indem es den Tonus der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre reduziert, wodurch eine verbesserte Miktion erzielt wird.

Ebenso verbessert es die Füllungssymptome, bei denen die Blaseninstabilität eine wichtige Rolle spielt. Diese Wirkung auf Füllungssymptome und auf Symptome bei der Miktion bleibt bei der Langzeitanwendung erhalten.

Sicherheitspharmakodynamik

Alpha-Blocker reduzieren den peripheren Widerstand und können daher den Blutdruck senken. Während der klinischen Studien mit Omix Ocas wurden jedoch keine klinisch relevanten Blutdrucksenkungen beobachtet.

Klinische Wirksamkeit

Keine Daten vorhanden.

Pharmakokinetik

Absorption

Omix Ocas ist eine Retardtablette mit einem Film aus einer nicht-ionischen Gel-Matrix. Die gleichmässige langsame Abgabe von Tamsulosinhydrochlorid ist über die ganze pH-Breite des Gastrointestinaltraktes gewährleistet und resultiert in einer angemessenen Exposition mit nur geringen Schwankungen über 24 Stunden hinweg.

Bei Nüchterneinnahme von Omix Ocas werden ungefähr 57% der applizierten Dosis resorbiert.

Die Einnahme von Omix Ocas zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit erhöhte die Plasma-Spitzenkonzentration (C_max) von Tamsulosin gegenüber der Nüchterneinnahme auf das 2.5 fache, die Exposition (AUC) wurde um rund 65% erhöht. Durch die Einnahme fettarmer Nahrung wurde die Geschwindigkeit und das Ausmass der Absorption hingegen nicht beeinflusst.

Die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin erreichen (unabhängig von der Nahrungsaufnahme) ihr Maximum nach 4-6 Stunden. Der Steady-State wird nach 4 Tagen erreicht. Die Plasmaspitzenwerte erhöhen sich um ca. 6 ng/ml nach der ersten Dosis auf 11 ng/ml im Steady-State.

Aufgrund der langsamen Freisetzung von Omix Ocas erreichen die Plasma-Talspiegel (trough plasma concentrations) von Tamsulosin 40% der Plasmaspitzenwerte, sowohl nüchtern als auch mit Nahrungsaufnahme.

Sowohl nach einer Einzeldosis als auch bei Mehrfachdosierung zeigen die Plasmakonzentrationen eine beträchtliche interindividuelle Variabilität.

Tamsulosin weist eine lineare Absorptionskinetik auf.

Distribution

Tamsulosin wird beim Menschen zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (überwiegend an saures Alpha₁-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen ist klein (ca. 0,2 l/kg).

Metabolismus

Tamsulosinhydrochlorid, das einen geringen First-Pass Effekt aufweist, wird langsam in der Leber metabolisiert. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor. Keiner der Metaboliten ist aktiver als die Muttersubstanz.

In-vitro-Ergebnisse deuten darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Stoffwechsel von Tamsulosin beteiligt sind. In einem geringen Ausmass sind möglicherweise auch andere CYP-Isoenzyme beteiligt.

Elimination

Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, wobei ca. 4‑6% der applizierten Dosis unverändert ausgeschieden werden. Nach einer einzelnen Gabe von Omix Ocas wurde eine Eliminationshalbwertszeit von ca. 19 Stunden, im Steady-State von ca. 15 Stunden bestimmt.

Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit leichter oder mässigen Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Leberfunktion festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C) wurde nicht untersucht.

Nierenfunktionsstörungen

Bei Patienten mit mässigen (Kreatinin-Clearance 30-70 ml/Min.) bis schweren (Kreatinin-Clearance 10-29 ml/Min.) Nierenfunktionsstörungen wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance ≥90 ml/Min.) festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≤10 ml/Min. wurde nicht untersucht.

Präklinische Daten

Bei sehr hohen Dosen ändert sich das EKG bei Hunden. Diese Reaktion wird als klinisch nicht relevant eingeschätzt. Tamsulosin zeigte keine relevanten genotoxischen Eigenschaften.

Eine erhöhte Häufigkeit an proliferierenden Veränderungen an den Brustdrüsen weiblicher Ratten und Mäuse wurde beobachtet. Diese Befunde können als irrelevant eingeschätzt werden; sie wurden wahrscheinlich durch eine Hyperprolaktinämie bedingt und traten nur bei sehr hohen Dosen auf.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.

Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

57'637 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Astellas Pharma AG, 8304 Wallisellen

Stand der Information

Februar 2020

Composizione

Principi attivi

Tamsulosina cloridrato.

Sostanze ausiliarie

Macrogol 7'000'000, butilidrossitoluene (E321), macrogol 8'000, magnesio stearato.

Rivestimento della compressa:

Ipromellosa (E464), ferro ossido giallo (E172), macrogol 8'000.

Forma farmaceutica e quantità di principio attivo per unità

1 compressa a rilascio prolungato contiene: 400 µg di tamsulosina cloridrato.

Indicazioni/Possibilità d'impiego

Trattamento dei sintomi funzionali dell'iperplasia prostatica benigna (IPB).

Posologia/Impiego

Posologia abituale

Assumere 1 compressa a rilascio prolungato al giorno. Non masticare né frantumare in altro modo la compressa a rilascio prolungato, poiché in caso contrario sarebbe compromesso il rilascio ritardato del principio attivo.

Durata della terapia

All'inizio della terapia e nei pazienti con aumentato rischio di reazioni ipotoniche si raccomanda l'assunzione del medicamento a digiuno, poiché l'assunzione con alimenti (ricchi di grassi) può portare ad aumentate concentrazioni plasmatiche di picco, che possono favorire l'insorgenza di ipotensioni ortostatiche (vedere anche «Farmacocinetica» e «Avvertenze e misure precauzionali»). In caso di buona tollerabilità, si può proseguire l'assunzione sia durante che lontano dai pasti.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Insufficienza epatica: In caso di insufficienza epatica lieve-moderata (classe A e B Child-Pugh) non è necessario alcun aggiustamento della dose. In caso di insufficienza severa (classe C Child-Pugh) l'uso della tamsulosina è controindicato.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

In caso di insufficienza renale lieve-moderata non è necessario alcun aggiustamento della dose. La farmacocinetica della tamsulosina nei pazienti con clearance della creatinina <10 ml/min non è stata studiata; per questi pazienti non può essere pertanto formulata alcuna raccomandazione riguardante la posologia.

Pazienti anziani

Non è necessario un aggiustamento della dose. Si raccomanda tuttavia di considerare che nei pazienti geriatrici il rischio di ipotensioni ortostatiche può essere aumentato.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia della tamsulosina nei bambini e negli adolescenti non sono state studiate. Il medicamento non è indicato in questa fascia di età.

Controindicazioni

• Insufficienza epatica severa;
• Comedicazione con forti inibitori del CYP3A4 (ad es. claritromicina, itraconazolo, voriconazolo);
• Ipersensibilità alla tamsulosina o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie.

Avvertenze e misure precauzionali

Prima di iniziare una terapia con Omix Ocas è necessario escludere altre cause dei disturbi mediante una diagnosi differenziale. Prima dell'inizio della terapia e successivamente ad intervalli periodici, il paziente deve essere sottoposto ad esplorazione rettale digitale ed eventualmente a dosaggi del PSA (antigene prostatico specifico).

Con Omix Ocas, come con altri alfa₁-bloccanti, in alcuni casi può verificarsi un calo della pressione arteriosa, che induce raramente una sincope.

Pazienti con ipotensione ortostatica all'anamnesi: In questi pazienti si raccomanda di monitorare la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa durante l'assunzione della prima dose. Ai primi sintomi di vertigini e debolezza, il paziente deve essere invitato a sedersi o sdraiarsi fino alla scomparsa dei disturbi.

Nei pazienti con coronaropatia e nei pazienti ipertesi in terapia antipertensiva è richiesta cautela nel trattamento con alfa₁-bloccanti.

In alcuni pazienti sottoposti a interventi oftalmologici (interventi di cataratta e glaucoma), che precedentemente o al momento dell'intervento erano stati trattati con antagonisti degli adrenorecettori alfa₁, come tamsulosina cloridrato, è stata osservata una sindrome intraoperatoria dell'iride a bandiera (IFIS). Si tratta di una forma di costrizione della pupilla caratterizzata da una combinazione di iride flaccida (che ondeggia a seguito del lavaggio intraoperatorio), progressiva miosi intraoperatoria (nonostante la dilatazione preoperatoria con midriatici standard) e potenziale prolasso dell'iride in direzione delle incisioni per la facoemulsificazione.

Una IFIS può aumentare il rischio di complicanze oculari intra- e postoperatorie (ad es. perdita del cristallino, distacco di retina, endoftalmite). Pertanto, il chirurgo deve essere informato dell'assunzione di tamsulosina per poter eventualmente modificare la tecnica chirurgica (ad es. uso di ganci iridei, dilatatori iridei ad anello o sostanze viscoelastiche).

Si raccomanda di non avviare un trattamento con tamsulosina nei pazienti che stanno per sottoporsi ad un intervento oculistico. Non è invece stato accertato se l'interruzione della tamsulosina 1–2 settimane prima dell'intervento porti un beneficio. Sono stati segnalati casi di IFIS anche in pazienti che avevano già interrotto l'uso della tamsulosina già diverso tempo prima dell'intervento.

I pazienti con insufficienza renale severa (clearance della creatinina <10 ml/min) devono essere trattati con la massima cautela, poiché non sono disponibili dati a tale riguardo.

In studi clinici a breve e lungo termine sono stati segnalati disturbi dell'eiaculazione. Anche dopo l'omologazione del preparato sono stati segnalati disturbi dell'eiaculazione, quali ad es. eiaculazione retrograda o insufficienza eiaculatoria.

Il trattamento concomitante con tamsulosina cloridrato e inibitori del CYP3A4 può aumentare l'esposizione alla tamsulosina (vedere «Interazioni»). In particolare nei metabolizzatori lenti del CYP2D6 trattati contemporaneamente con forti inibitori del CYP3A4 esiste il rischio di un aumento significativo dell'esposizione alla tamsulosina. Poiché il polimorfismo del CYP2D6 è in genere sconosciuto al di fuori degli studi clinici, in linea generale la tamsulosina non deve essere somministrata insieme a forti inibitori del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, voriconazolo, claritromicina, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).

In caso di trattamento concomitante con inibitori moderati del CYP3A4 (ad es. eritromicina, fluconazolo, diltiazem, verapamil), la tamsulosina cloridrato deve essere somministrata soltanto con cautela.

È possibile rinvenire residui della compressa nelle feci.

Interazioni

Effetti di altri medicamenti sulla farmacocinetica della tamsulosina

La somministrazione concomitante di tamsulosina cloridrato e inibitori degli enzimi CYP può aumentare l'esposizione alla tamsulosina. La somministrazione concomitante di ketoconazolo (un forte inibitore del CYP3A4) ha indotto un aumento della C_max e dell'AUC della tamsulosina di un fattore pari a 2,2 o 2,8. Si raccomanda pertanto di non somministrare la tamsulosina insieme a forti inibitori del CYP3A4 (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

La somministrazione concomitante con paroxetina (un forte inibitore del CYP2D6) ha determinato un aumento della C_max e dell' AUC della tamsulosina di un fattore pari a 1,3 o 1,6.

L'uso di cimetidina aumenta i livelli plasmatici della tamsulosina, mentre l'uso di furosemide li abbassa. Tuttavia, questi livelli rimangono contenuti nell'intervallo terapeutico e pertanto non si rende necessario un aggiustamento della dose.

I dati in vitro indicano che diclofenac e warfarin aumentano la velocità di eliminazione della tamsulosina. Gli effetti di acenocoumarolo sulla farmacocinetica della tamsulosina non sono stati studiati.

In vitro, la frazione libera della tamsulosina nel plasma umano non viene influenzata da amitriptilina, clormadinone, diazepam, diclofenac, glibenclamide, propranololo o simvastatina.

Effetti della tamsulosina sulla farmacocinetica di altri medicamenti

Nei ratti, la tamsulosina non ha indotto un'induzione rilevante degli enzimi microsomali epatici.

Negli studi clinici, la tamsulosina non ha influenzato la farmacocinetica dell'atenololo, della digossina, dell'enalapril o della teofillina.

In vitro, la tamsulosina non ha modificato la frazione libera di clormadinone, diazepam o propranololo.

Gravidanza/Allattamento

L'uso di Omix Ocas non è indicato nelle donne.

Non sono disponibili dati che indichino una possibile trasmissione della tamsulosina dallo sperma al feto.

Effetti sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine

Non sono stati effettuati studi in merito.

Tuttavia, la tamsulosina può causare disturbi della vista, vertigini, ipotensione ortostatica e sincope e quindi compromettere la capacità di guidare veicoli e la capacità di utilizzare macchine.

Effetti indesiderati

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del medicamento, elencati secondo la Classificazione sistemica organica e in base alla frequenza, così come risultano dagli studi clinici e dai dati di sorveglianza post-marketing della tamsulosina. La frequenza è definita come segue:

Comune: ≥1%-<10%; non comune: ≥0,1%-<1%; raro: ≥0,01%-<0,1%; molto raro: <0,01%; non nota: basata prevalentemente su segnalazioni spontanee risultanti dalla sorveglianza post-marketing; la frequenza esatta non può essere definita).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: Reazioni di ipersensibilità (incluso angioedema).

Patologie del sistema nervoso

Comune: Vertigini.

Non comune: Mal di testa.

Patologie dell'occhio

Non nota: Offuscamento della vista, disturbi della vista.

In associazione alla terapia con tamsulosina è stata inoltre riportata l'insorgenza della cosiddetta sindrome intraoperatoria dell'iride a bandiera (IFIS, da Intraoperative Floppy Iris Syndrome) durante interventi di cataratta e glaucoma (vedere anche «Avvertenze e misure precauzionali»).

Patologie cardiache

Non comune: Palpitazioni, ipotensione ortostatica.

Raro: Sincopi.

Molto raro: Tachicardia, fibrillazione atriale, aritmie.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: Rinite.

Molto raro: Dispnea.

Non nota: Epistassi.

Patologie gastrointestinali

Non comune: Nausea, vomito, diarrea, stipsi, secchezza della bocca.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: Eruzione cutanea, prurito, orticaria.

Molto raro: Sindrome di Stevens-Johnson.

Non nota: Eritema multiforme, dermatite esfoliativa.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Comune: Disturbi dell'eiaculazione, inclusa eiaculazione retrograda e insufficienza eiaculatoria.

Raro: Priapismo.

Patologie sistemiche

Non comune: Astenia.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Posologia eccessiva

Segni e sintomi

Un sovradosaggio di tamsulosina cloridrato può provocare ipotensione acuta, occasionalmente anche severa, nonché vomito e diarrea.

Trattamento

Portare il paziente in posizione sdraiata per favorire la normalizzazione della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca. Se questa misura non è sufficiente, possono essere usati sostituti plasmatici e, se necessario, vasopressori. Inoltre, si raccomandano il monitoraggio della funzione renale e l'uso di misure di supporto generali. Il trattamento dialitico è poco promettente, poiché la tamsulosina è altamente legata alle proteine plasmatiche. Per ridurre l'assorbimento, si può indurre il vomito. Se è stata assunta una dose elevata, può essere opportuno ricorrere a lavaggio gastrico e all'uso di carbone attivo e lassativi osmotici, ad es. solfato di sodio.

Proprietà/Effetti

Codice ATC

G04CA02

Meccanismo d'azione

La tamsulosina si lega in modo selettivo e competitivo agli adrenorecettori alfa₁ postsinaptici, in particolare ai sottotipi alfa_1A e alfa_1D. Ciò contribuisce a rilassare la muscolatura liscia della prostata e dell'uretra.

Farmacodinamica

Omix Ocas incrementa la velocità massima del flusso urinario riducendo il tono della muscolatura liscia della prostata e dell'uretra e migliora di conseguenza la minzione.

Inoltre, il medicamento migliora i sintomi di riempimento vescicale sui quali l'instabilità della vescica svolge un ruolo importante. Questo effetto sui sintomi di riempimento vescicale e sui sintomi minzionali si mantiene anche in caso di trattamento a lungo termine.

Farmacodinamica di sicurezza

Gli alfa-bloccanti riducono la resistenza periferica, quindi possono abbassare la pressione arteriosa. Nel corso di studi clinici con Omix Ocas non è stata osservata tuttavia alcuna riduzione della pressione arteriosa clinicamente rilevante.

Efficacia clinica

Dati non disponibili.

Farmacocinetica

Assorbimento

Omix Ocas è una compressa a rilascio prolungato rivestita con un film formato da una matrice di gel non ionico. Il rilascio lento e uniforme della tamsulosina cloridrato è garantito in tutto l'intervallo pH del tratto gastrointestinale e si traduce in un'esposizione adeguata al medicamento con oscillazioni di lieve entità nelle 24 ore.

In caso di assunzione a digiuno di Omix Ocas viene assorbito approssimativamente il 57% della dose assunta.

L'assunzione di Omix Ocas con un pasto ricco di grassi ha aumentato la concentrazione plasmatica di picco (C_max) della tamsulosina rispetto all'assunzione a digiuno di 2,5 volte; l'esposizione (AUC) è aumentata del 65%. Viceversa, l'assunzione con alimenti poveri di grassi non ha influenzato la velocità e l'entità di assorbimento.

Le concentrazioni plasmatiche di tamsulosina (indipendentemente dall'assunzione con o senza alimenti) raggiungono il massimo dopo 4–6 ore. Lo stato stazionario viene raggiunto dopo 4 giorni. I picchi plasmatici aumentano di circa 6 ng/ml dopo la prima dose fino a 11 ng/ml allo stato stazionario.

Dato il lento rilascio di Omix Ocas, i livelli plasmatici minimi (trough plasma concentrations) della tamsulosina raggiungono il 40% dei picchi plasmatici, sia a digiuno che in caso di assunzione con alimenti.

Sia dopo una dose singola che dopo dosi multiple, le concentrazioni plasmatiche presentano una notevole variabilità interindividuale.

La tamsulosina presenta una cinetica di assorbimento lineare.

Distribuzione

Nell'uomo, la tamsulosina si lega per oltre il 99% alle proteine plasmatiche (prevalentemente alla glicoproteina alfa₁ acida). Il volume di distribuzione è ridotto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo

La tamsulosina cloridrato, che presenta un ridotto effetto di primo passaggio, viene metabolizzata lentamente nel fegato. La maggior parte del principio attivo circolante nel plasma è presente in forma immodificata. Nessun metabolita è più attivo della sostanza parentale.

I risultati in vitro indicano che sia CYP3A4 che CYP2D6 concorrono al metabolismo della tamsulosina. In piccola misura potrebbero essere coinvolti anche altri isoenzimi CYP.

Eliminazione

La tamsulosina e i suoi metaboliti sono escreti prevalentemente per via urinaria, con il 4‑6% circa della dose somministrata in forma immodificata. Dopo somministrazione singola di Omix Ocas è stata misurata un'emivita di eliminazione di circa 19 ore, mentre allo stato stazionario di circa 15 ore.

Disturbi della funzionalità epatica

In pazienti con disturbi lievi o moderati della funzionalità epatica (classe A e B Child-Pugh) non sono state riscontrate alterazioni clinicamente rilevanti della farmacocinetica della tamsulosina rispetto ai probandi con funzionalità epatica normale. La farmacocinetica della tamsulosina in pazienti con insufficienza epatica severa (classe C Child-Pugh) non è stata studiata.

Disturbi della funzionalità renale

Compromissione della funzione renale: In pazienti con disturbi da moderati (clearance della creatinina 30–70 ml/min) a severi (clearance della creatinina 10–29 ml/min) della funzionalità renale non sono state riscontrate alterazioni clinicamente rilevanti della farmacocinetica della tamsulosina rispetto ai probandi con funzionalità renale normale (clearance della creatinina superiore ≥90 ml/min). La farmacocinetica della tamsulosina in pazienti con clearance della creatinina ≤10 ml/min non è stata studiata.

Dati preclinici

A dosi molto elevate si osservano alterazioni dell'ECG nel cane. Questa reazione è considerata clinicamente non rilevante. La tamsulosina non ha mostrato proprietà genotossiche rilevanti.

È stato osservato un aumento della frequenza di alterazioni proliferative delle ghiandole mammarie di ratti e topi femmina. Questi riscontri possono essere considerati irrilevanti; erano verosimilmente dovuti ad un'iperprolattinemia e si sono manifestati soltanto a dosi molto elevate.

Altre indicazioni

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Numero dell'omologazione

57'637 (Swissmedic)

Titolare dell’omologazione

Astellas Pharma SA, 8304 Wallisellen

Stato dell'informazione

Febbraio 2020

Composition

Principes actifs

Chlorhydrate de tamsulosine.

Excipients

Macrogol 7'000'000, butylhydroxytoluène (E 321), macrogol 8000, stéarate de magnésium.

Enrobage du comprimé

Hyproméllose (E 464), oxyde de fer jaune (E 172), macrogol 8000.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé retard contient: 400 µg de chlorhydrate de tamsulosine.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement des symptômes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie ordinaire

Avaler 1 comprimé retard par jour. Le comprimé retard ne doit être ni mâché ni écrasé, car la libération retardée du principe actif peut s'en trouver altérée.

Durée du traitement

Au début du traitement, ainsi que chez les patients avec un risque élevé de réactions hypotoniques, la prise doit être effectuée à jeun car la prise concomitante avec des aliments (riches en graisses) conduit à une augmentation des concentrations plasmatiques, ce qui peut favoriser l'apparition d'hypotensions orthostatiques (voir la rubrique «Pharmacocinétique» et «Mises en garde et précautions»). Si la tolérance est bonne, le traitement peut être poursuivi indépendamment des repas.

Patients atteints de troubles de la fonction hépatique

En cas d'insuffisance légère à modérée (Child Pugh A et B), aucun ajustement de la dose n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique sévère (Child Pugh C), la tamsulosine est contre-indiquée.

Patients atteints de troubles de la fonction rénale

Il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie lors d'insuffisance rénale légère à modérée. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine <10 ml/min n'a pas été étudiée; aucune recommandation relative à la posologie ne peut donc être faite pour ces patients.

Patients âgés

Un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Il faut néanmoins prendre en compte le fait que le risque d'hypotensions orthostatiques peut être plus élevé chez les patients gériatriques.

Enfants et adolescents

L'innocuité et l'efficacité de la tamsulosine n'ont pas été étudiées chez les enfants et les adolescents. Il n'existe aucune indication pour cette tranche d'âge.

Contre-indications

• Insuffisance hépatique sévère;
• Coadministration d'inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par ex. clarithromycine, itraconazole, voriconazole);
• Hypersensibilité à la tamsulosine ou à l'un des composants du médicament.

Mises en garde et précautions

Avant de commencer le traitement par Omix Ocas, les autres causes susceptibles d'expliquer les symptômes doivent être éliminées au cours du diagnostic différentiel. Avant le traitement, puis à des intervalles réguliers, un examen digital du rectum du patient doit être effectué et l'antigène spécifique de la prostate (PSA) doit éventuellement être déterminé.

Comme les autres alpha₁-bloquants, Omix Ocas peut induire, dans des cas isolés, une chute de la pression artérielle qui, rarement, peut déclencher une syncope.

Patients présentant des antécédents d'hypotension orthostatique: la prise de la première dose chez ces patients doit se faire sous surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Lors des premiers signes de vertiges ou de faiblesse, le patient doit s'asseoir ou se coucher jusqu'à la disparition des symptômes.

La prudence est de rigueur lors de l'utilisation des alpha₁-bloquants chez des patients présentant une cardiopathie coronarienne ainsi que chez des patients hypertendus sous traitement antihypertenseur.

Le syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) a été observé au cours de chirurgies ophtalmologiques (opération de la cataracte et du glaucome) chez certains patients ayant reçu un traitement par des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha₁ comme le chlorhydrate de tamsulosine avant ou pendant l'opération. Cette variante du syndrome de pupille étroite est caractérisée par l'association d'un iris flasque (qui ondule en réaction aux courants d'irrigation peropératoires), d'un myosis peropératoire progressif (malgré une dilatation préopératoire à l'aide de médicaments mydriatiques standard), et d'un prolapsus potentiel de l'iris vers les incisions pour la phaco-émulsification.

Un IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires intra- et postopératoires (par ex. perte du cristallin, décollement de rétine, enophtalmie). L'opérateur doit être informé de la prise de tamsulosine et être préparé le cas échéant à modifier éventuellement ses techniques opératoires (comme par ex. l'utilisation de rétracteurs d'iris à crochets, d'anneaux de dilatation de l'iris ou de substances visco-élastiques).

Il est recommandé, chez les patients chez qui une chirurgie ophtalmologique est prévue immédiatement, de ne pas traiter par la tamsulosine. Il n'est néanmoins pas prouvé si l'arrêt de la tamsulosine 1-2 semaines avant l'opération de la cataracte est avantageux. Un IFIS a également été parfois rapporté chez des patients qui avaient déjà arrêté la tamsulosine quelques temps avant l'intervention.

Les patients avec une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml/min) doivent être traités avec une grande prudence car aucune donnée n'est disponible chez ces patients.

Des études cliniques à court et à long terme ont mis en évidence des troubles de l'éjaculation. Des troubles de l'éjaculation, tels que p.ex. des éjaculations rétrogrades ou des anéjaculations, ont également été rapportés après l'autorisation de mise sur le marché du produit.

La coadministration de chlorhydrate de tamsulosine et d'inhibiteurs de CYP3A4 peut augmenter l'exposition à la tamsulosine (voir la rubrique «Interactions»). Il existe tout particulièrement un risque d'augmentation significative de l'exposition à la tamsulosine chez les «CYP2D6 poor metabolisers» traités simultanément par des inhibiteurs puissants de la CYP3A4. Le polymorphisme de la CYP2D6 étant généralement inconnu en dehors des études cliniques, la tamsulosine ne doit pas être administrée avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par ex. itraconazole, voriconazole, clarithromycine, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).

En cas de coadministration avec des inhibiteurs modérés de la CYP3A4 (par ex. érythromycine, fluconazole, diltiazem, vérapamil), le chlorhydrate de tamsulosine ne doit être utilisé qu'avec précaution.

Des restes de comprimés peuvent apparaître dans les selles.

Interactions

Influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de la tamsulosine

L'administration simultanée de chlorhydrate de tamsulosine et d'inhibiteurs des enzymes CYP peut conduire à une augmentation de l'exposition à la tamsulosine. L'administration simultanée de kétoconazole (un inhibiteur puissant de la CYP3A4) a conduit à une augmentation de la C_max et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 2.2 et 2.8. La tamsulosine ne doit donc pas être administrée simultanément avec des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (voir la rubrique «Mises en garde et précautions»).

L'administration simultanée de paroxétine (un inhibiteur puissant de la CYP2D6) a conduit à une augmentation de la C_max et de l'ASC de la tamsulosine d'un facteur 1.3 et 1.6.

L'administration simultanée de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de tamsulosine, alors qu'elles sont abaissées par le furosémide. Cependant ces valeurs se situant toujours dans la fenêtre thérapeutique, une adaptation de la dose n'est pas nécessaire.

Les données in vitro indiquent que le diclofénac et la warfarine augmentent le taux d'élimination de la tamsulosine. L'influence de l'acénocoumarol sur la pharmacocinétique de la tamsulosine n'a pas été étudiée.

In vitro, la fraction de tamsulosine libre dans le plasma humain n'est pas influencée par l'amitriptyline, la chlormadinone, le diazépam, le diclofénac, le glibenclamide, le propranolol ou la simvastatine.

Influence de la tamsulosine sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

Chez le rat, la tamsulosine n'a pas causé d'induction notable des enzymes hépatiques microsomaux.

Au cours des études cliniques, la tamsulosine n'a pas exercé d'influence sur la pharmacocinétique de l'aténolol, de la digoxine, de l'énalapril ou de la théophylline.

In vitro, la tamsulosine n'influence pas la fraction libre de chlormadinone, de diazépam, ou de propranolol.

Grossesse/Allaitement

Omix Ocas n'est pas indiqué chez la femme.

Aucune donnée n'est disponible concernant une transmission de la tamsulosine du sperme vers le fœtus.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Des études correspondantes ne sont pas disponibles.

La tamsulosine peut cependant causer des troubles de la vue, des vertiges, une hypotension orthostatique et des syncopes, ce qui peut altérer la capacité à la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

Effets indésirables

Les effets indésirables sous tamsulosine notés lors des études cliniques et après la mise sur le marché (PMS) sont indiqués ci-après selon les systèmes d'organes et leur fréquence. La fréquence est définie comme suit:

fréquent: ≥1%-<10%; occasionnel; ≥0.1%-<1%; rare: ≥0.01%-<0.1%; très rare: <0.01%; inconnu: essentiellement basée sur les notifications spontanées de pharmacovigilance, la fréquence exacte ne peut pas être déterminée.

Affections du système immunitaire

Rare: réactions d'hypersensibilité (y compris angio-œdèmes).

Affections du système nerveux

Fréquent: vertiges.

Occasionnel: céphalées.

Affections oculaires

Inconnu: vision floue, troubles de la vision.

Des cas de syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (IFIS) ont de plus été observés en relation avec un traitement par tamsulosine pendant des interventions de la cataracte et du glaucome (voir également «Mises en garde et précautions»).

Affections cardio-vasculaires

Occasionnel: palpitations, hypotension orthostatique.

Rare: syncopes.

Très rare: tachycardie, fibrillation auriculaire, arythmies.

Affections des voies respiratoires, du thorax et du médiastin

Occasionnel: rhinite.

Très rare: dyspnée.

Inconnu: épistaxis.

Affections gastro-intestinales

Occasionnel: nausées, vomissements, diarrhées, constipation, sécheresse buccale.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Occasionnel: éruptions cutanées, prurit, urticaire.

Très rare: syndrome de Stevens-Johnson.

Inconnu: érythème multiforme, dermatite exfoliative.

Affections des organes sexuels et des glandes mammaires

Fréquent: troubles de l'éjaculation, y compris éjaculation rétrograde et anéjaculation.

Rare: priapisme.

Affections générales

Occasionnel: asthénie.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes

Un surdosage de chlorhydrate de tamsulosine peut entraîner une hypotension aiguë et parfois sévère ainsi que des vomissements et une diarrhée.

Traitement

La tension artérielle et la fréquence cardiaque peuvent être normalisées en mettant le patient en position couchée. Si cela ne suffit pas, on peut utiliser des succédanés du plasma ou, si nécessaire, des vasopresseurs. On recommande en outre de surveiller la fonction rénale et de prendre des mesures de soutien général. Un traitement par dialyse a peu de chance de succès, car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des vomissements peuvent être provoqués afin de réduire l'absorption. Si une dose importante a été avalée, un lavage d'estomac, du charbon actif et des laxatifs osmotiques tels que par exemple du sulfate de sodium peuvent s'avérer être des mesures utiles.

Propriétés/Effets

Code ATC

G04CA02

Mécanisme d'action

La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs adrénergiques alpha₁ post-synaptiques; en particulier aux sous-types alpha_1A et alpha_1D. Ces propriétés se traduisent par une relaxation des muscles lisses de la prostate et de l'urètre.

Pharmacodynamique

Omix Ocas augmente le débit urinaire maximal en diminuant le tonus de la musculature lisse de la prostate et de l'urètre, améliorant ainsi la miction.

Il améliore également la pollakiurie pour laquelle l'instabilité vésicale joue un rôle important. Ces effets sur la pollakiurie et sur les symptômes de la miction se maintiennent à long terme.

Pharmacodynamique d'innocuité

Les alpha-bloquants peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle par un mécanisme de diminution des résistances vasculaires périphériques. Cependant, durant les études, il n'a pas été rapporté de diminution cliniquement significative de la pression artérielle avec le Omix Ocas.

Efficacité clinique

Aucune donnée disponible.

Pharmacocinétique

Absorption

Omix Ocas est un comprimé retard comportant une pellicule de type gel matriciel non ionique. La libération lente et régulière de chlorhydrate de tamsulosine est assurée dans toute l'étendue du pH du tractus gastro-intestinal et a pour résultat une exposition appropriée sans fluctuations significatives sur une période de 24 heures.

Après la prise à jeun de Omix Ocas, environ 57% de la dose de tamsulosine administrée est absorbée.

La prise de Omix Ocas avec un repas riche en graisses a augmenté la concentration plasmatique maximale (C_max) de la tamsulosine de 2.5 fois par rapport à la prise à jeun et l'exposition (ASC) a été augmentée d'environ 65%. Par contre, la vitesse et l'intensité de l'absorption n'ont pas été influencées par la prise d'aliments pauvres en graisses.

Les concentrations plasmatiques de tamsulosine atteignent (indépendamment de la prise de nourriture) un maximum après 4 à 6 heures. L'état d'équilibre plasmatique est atteint après 4 jours. Les pics de concentrations plasmatiques augmentent d'environ 6 ng/ml à la première prise et jusqu'à 11 ng/ml à l'état d'équilibre.

Compte tenu de la libération progressive des comprimés de Omix Ocas, la concentration plasmatique minimale de tamsulosine atteint 40% du pic de concentration non seulement à jeun mais aussi après un repas.

Il existe une importante variation inter-individuelle des concentrations plasmatiques atteintes que ce soit après prise unique ou prises répétées.

La cinétique d'absorption de la tamsulosine est linéaire.

Distribution

Chez l'homme, la tamsulosine est liée à plus de 99% aux protéines plasmatiques (surtout la glycoprotéine alpha₁ acide). Le volume de distribution est faible (environ 0,2 l/kg).

Métabolisme

Le chlorhydrate de tamsulosine est lentement métabolisé dans le foie; l'effet de premier passage est faible. La plus grande quantité de principe actif présent dans le plasma se trouve sous forme inchangée. Aucun des métabolites n'est plus actif que la molécule initiale.

Les résultats in vitro indiquent que la CYP3A4 et la CYP2D6 participent au métabolisme de la tamsulosine. D'autres isoenzymes CYP sont éventuellement impliquées, dans une moindre mesure.

Élimination

La tamsulosine et ses métabolites sont éliminés principalement dans les urines. Environ 4 à 6% de la dose administrée de Omix Ocas sont excrétés sous forme inchangée.

Après l'administration d'une dose unique de Omix Ocas, on a mesuré des demi-vies d'élimination d'environ 19 heures, respectivement d'environ 15 heures à l'état d'équilibre.

Troubles de la fonction hépatique

Chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child-Pugh A et B), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction hépatique normale. La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C) n'a pas été examinée.

Troubles de la fonction rénale

Chez des patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine 30-70 ml/min) à sévère (clairance de la créatinine 10-29 ml/min), il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique de la tamsulosine par rapport à des sujets présentant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine ≥90 ml/min). La pharmacocinétique de la tamsulosine chez les patients avec une clairance de la créatinine ≤ à 10 ml/min n'a pas été examinée.

Données précliniques

À très fortes doses, l'électrocardiogramme est modifié chez le chien. Cette réaction est considérée comme étant cliniquement non significative. La tamsulosine n'a montré aucune propriété génotoxique significative.

Une incidence accrue de modifications prolifératives des glandes mammaires chez les rats et souris femelles a été observée. Ces résultats, qui sont probablement dus à une hyperprolactinémie et qui n'ont été observés qu'à fortes doses, sont considérés comme non pertinents.

Remarques particulières

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Remarques particulières concernant le stockage

Conserver à température ambiante (15 – 25 °C).

Tenir hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

57'637 (Swissmedic)

Titulaire de l’autorisation

Astellas Pharma SA, 8304 Wallisellen

Mise à jour de l’information

Février 2020