Эфедрин Лабатек раствор для инъекций 30 мг / 10 мл 10 предварительно заполненных шприцов по 10 мл

Состав

Действующее вещество : эфедрина гидрохлорид.

Вспомогательные вещества : натрия хлорид, моногидрат лимонной кислоты, натрия цитрат-2-вода, вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инъекций в предварительно заполненном шприце (в / в)

1 предварительно заполненный шприц объемом 10 мл содержит: эфедрина гидрохлорид 30 мг (3 мг / мл).

Показания / возможные применения

Гипотония во время анестезии

Эфедрин Лабатек применяется для лечения гипотонии во время спинальной анестезии (акушерство, урология, ортопедия и др.). Если ожидается падение артериального давления, можно назначить Эфедрин Лабатек с профилактической целью.

Лечение гипотензии под общим наркозом. 

Гипотония

Благодаря его альфа- и бета-рецепторным эффектам, Эфедрин Лабатек может использоваться при гипотонии, если не наблюдается улучшения, несмотря на одновременное лечение причин (дефицит объема, лекарственный эффект, сердечная недостаточность).

Дозировка / применение

Эфедрин Лабатек следует дозировать индивидуально в соответствии с параметрами кровообращения, следующие значения следует рассматривать только как ориентировочные: 

Падение артериального давления 

Взрослые : 10-25 мг внутривенно (максимум 150 мг / 24 часа).

Рекомендуется дробное введение 5-10 мг до нормализации артериального давления.

При необходимости можно ввести вторую дозу 25 мг внутривенно. 

Дети : 3 мг / кг или 100 мг / м² в день в 4-6 доз (в / в).

Противопоказания

Эфедрин Лабатек не должен использоваться в качестве единственной терапии у пациентов с гиповолемией. В первую очередь должно иметь место замещение кровью, плазмой, жидкостью и / или электролитами. Только в экстренных случаях можно назначать Эфедрин Лабатек параллельно с введением основного объема или для поддержания коронарной и церебральной перфузии в случае истощения объема. 

Повышенная чувствительность к эфедрину или другим симпатомиметикам, гипертиреоз, тиреотоксикоз, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (тяжелая коронарная недостаточность, стенокардия, аритмии, тяжелый атеросклероз, артериальная гипертензия), узкоугольная глаукома.

Предупреждения и меры предосторожности

Сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериосклероз, тахикардия, аневризма, гипертрофия простаты. 

Эфедрин Лабатек может уменьшить объем циркулирующей плазмы. Это может отрицательно сказаться на шоковом состоянии и после отмены препарата способствовать развитию гипотонии. 

Гипоксия, гиперкапния и ацидоз могут снизить эффективность Эфедрина Лабатек и / или отрицательно повлиять на частоту возникновения побочных эффектов. Следовательно, эти условия следует исправить до или во время приема Эфедрина Лабатек. 

У пациентов с миастенией применение Эфедрина Лабатек может привести к усилению мышечного напряжения. 

При повторном применении Эфедрина Лабатек всегда следует учитывать риск анафилаксии и психологической зависимости.

Взаимодействия

Симпатомиметики 

Когда Эфедрин Лабатек применяется с другими симпатомиметиками, существует риск аддитивных эффектов и побочных эффектов. 

Альфа- и бета-адреноблокаторы 

Сосудосуживающий эффект Эфедрина Лабатек ослабляется альфа-блокадой. Это может привести к расширению сосудов. 

Бета-блокада может уменьшить сердечные и бронхорасширяющие эффекты Эфедрина Лабатек.

Ингаляционная анестезия 

При анестезии циклопропаном и галотаном существует риск повышенной сердечной раздражительности с последовательными аритмиями. 

MAOI 

Повышение артериального давления, криз артериального давления из-за усиленного торможения распада высвободившихся симпатомиметиков. 

Эфедрин Лабатек следует использовать с осторожностью, если вообще, с фуразолидоном и лекарствами, ингибирующими МАО. 

Прочие лекарства 

Резерпин и метилдопа снижают количество норэпинефрина в нервных окончаниях и уменьшают действие Эфедрина Лабатек.

Эфедрин Лабатек может противодействовать блокаде нейронов, вызванной гуанетидином, и приводить к потере антигипертензивной эффективности.

Атропин блокирует рефлекторную брадикардию и, таким образом, усиливает действие Эфедрина Лабатек.

Совместное применение с теофиллином и другими производными ксантина увеличивает частоту возможных побочных эффектов.

Если сердечные гликозиды вводятся одновременно с Эфедрином Лабатек, существует повышенный риск аритмий.

Папаверин может спровоцировать приступ глаукомы.

Одновременный прием фуросемида или других диуретиков может снизить артериальный прессорный эффект.

Беременность / период лактации

Исследования на животных по влиянию на беременность, эмбриональное развитие, внутриутробное и / или постнатальное развитие недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Эфедрин Лабатек следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. 

Эфедрин Лабатек присутствует в грудном молоке в достаточных концентрациях, чтобы быть опасным для ребенка. 

Парентеральное введение Эфедрина Лабатек во время родов может привести к тахикардии плода и не должно применяться, если артериальное давление матери выше 130/80. Эфедрин Лабатек противопоказан женщинам, которые кормят грудью или должны быть отлучены от груди.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Соответствующих исследований не проводилось.

Побочные эффекты

Психиатрические расстройства 

Часто : высокие парентеральные дозы эфедрина могут проявляться спутанностью сознания, тревогой, депрессией, бредом, галлюцинациями и эйфорией / дисфорией. 

Расстройства нервной системы 

Часто : если проявляются эффекты, стимулирующие центральную нервную систему, такие как нервозность, чувство напряжения, возбуждения, возбуждения, беспокойства, повышенной раздражительности, позывов к разговору, состояний слабости и бессонницы. Кроме того, сообщается о пульсирующей головной боли, затруднении дыхания, лихорадке или ощущении тепла, потливости, сухости носа и горла, боли в области сердца, бледности, легких эпигастральных симптомах, тошноте или рвоте. 

При более высоких дозах добавляются головокружение, сонливость, сонливость, спутанность сознания, тремор и усиление рефлекторной реакции. 

Дисфункция сердца 

Длительное употребление эфедрина может истощить запасы НА в окончаниях симпатических нервов и вызвать тахифилаксию со стороны сердца и сосудов. 

Эфедрин может усиливать раздражительность сердечной мышцы и влиять на ритмическую функцию желудочка. 

Частые последствия - учащенное сердцебиение и тахикардия, повышение артериального давления. 

Редко : экстрасистолии вплоть до опасных аритмий могут наблюдаться, особенно у пациентов, которым вводят гликозиды, циклопропан и галотан (см. Взаимодействия), а также при органических заболеваниях сердца. 

Эфедрин увеличивает работу сердца и потребление кислорода миокардом и, таким образом, может вызвать стенокардию.

Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта 

Часто : тошнота и рвота.

Дисфункция нижних мочевыводящих путей 

Редко : длительное введение эфедрина пациентам с гипертрофией простаты, в частности, может привести к затруднениям мочеиспускания и даже к острой задержке мочи. 

Другие нежелательные эффекты 

Очень редко : длительное применение симпатомиметиков у пациентов в состоянии шока может привести к развитию отека, очагового миокардита, (субперикардиальных) кровотечений, некроза кишечника, печени и почек. Однако до сих пор не ясно, ответственны ли за эти эффекты эфедрин или состояние шока как таковое.

Передозировка

В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы, как артериальная гипертензия, тахикардия с учащенным сердцебиением, сердечная аритмия, гипергликемия, общее повышение метаболизма, увеличение свободных жирных кислот в крови, тошнота, рвота, бессонница, спутанность сознания, параноидные психозы, галлюцинации. 

При подозрении на передозировку следует принять соответствующие меры.

Свойства / эффекты

Код УВД: C01CA26 

Механизм действия 

Эфедрин, прямой и непрямой симпатомиметик, стимулирует как альфа-, так и бета-рецепторы. Кроме того, эфедрин высвобождает норадреналин из адренергических накопительных пузырьков и конкурентно ингибирует обратный захват нейротрансмиттера и митохондрального МАО. Качественные эффекты эфедрина периферически аналогичны норадреналину, но проявляются позже. В центре стимулирующие эффекты запускаются соответствующими дозами. 

В целом, и особенно при малых дозах (<0,5 мг / кг), положительное инотропное и хронотропное действие эфедрина на сердце увеличивает сердечный выброс и, следовательно, минутный объем сердца (HMV). Однако при более высоких дозах (2-5 мг / кг) большинство из этих эффектов невозможно определить из-за рефлекторных механизмов. 

Эфедрин обычно повышает диастолическое и систолическое артериальное давление. Эфедрин, как и периферический адреналин, может вызывать как сужение сосудов (альфа-рецепторы), так и расширение сосудов (бета 2 -рецепторы). Артериолы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов сужены, артериолы скелетных мышц расширены. 

Эфедрин сужает сопротивление и емкость сосудов. 

Применение эфедрина в акушерстве при гипотонии матери (спинальная анестезия) приводит, помимо коррекции артериального давления, к улучшению кровотока в матке. В экспериментах на животных можно было показать, что гипоксию, гиперкапнию, ацидоз и брадикардию плода, вызванные гипотонией, можно исправить. 

В терапевтических дозах эфедрин расслабляет, в частности, гладкие мышцы бронхиального дерева. Сужение бронхов можно снять с помощью эфедрина, снова нормализуется газообмен.

Фармакокинетика

Всасывание

Эфедрин быстро и полностью всасывается после внутримышечного и подкожного введения.

Эффект от эфедрина, применяемого внутривенно, быстро проявляется в течение нескольких минут.

После в / в соотв. при применении 10-25 мг соотв. 25-50 мг эфедрина сохраняют прессорное и сердечное действие около 1 часа. 

Распределение

Терапевтические концентрации в плазме составляют 20-80 нг / мл или выше. Эфедрин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. 

Метаболизм 

Небольшие количества эфедрина медленно метаболизируются в печени путем окислительного дезаминирования, деметилирования, ароматического гидроксилирования и конъюгации. Пара-гидроксиэфедрин, пара-гидроксинорефедрин, норэфедрин и их конъюгаты были идентифицированы как метаболиты. 

Выведение

Эфедрин и метаболиты выводятся через почки. Большая его часть выводится в неизменном виде; скорость выведения эфедрина и метаболитов зависит от pH мочи. 

Согласно исследованию, после в / в введения разовой дозы 25 мг эфедрина хлорида 87-99% выводится в виде неизмененного эфедрина. 3-7% выводится почками в виде норэфедрина в течение 24 часов при pH 5. При pH 8 после перорального приема 11-24% об. 22-35% в виде норэфедрина соотв. Эфедрин выводится из организма. 

Период полувыведения из плазмы зависит от pH мочи от 3 (pH 5) до 6 (pH 6,3) ч. В кислой моче выведение ускоряется. 

Почечный клиренс 230-660 мл / мин.

Доклинические данные

Данные о препарате отсутствуют.

Прочие примечания

Несовместимости

Предварительно заполненные шприцы готовы к использованию, их нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. 

Срок годности

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Препарат не содержит консервантов. По микробиологическим причинам готовый к употреблению препарат следует использовать сразу после вскрытия блистерной упаковки. Любые остатки, оставшиеся в предварительно заполненном шприце, следует утилизировать. 

Особые инструкции по хранению 

Хранить при комнатной температуре (15-25 °C) в недоступном для детей месте.

Блистерную упаковку хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. 

Инструкции по обращению 

Предварительно заполненный шприц предназначен для одноразового использования одним пациентом. Содержимое невскрытой и неповрежденной блистерной упаковки стерильно. Блистерную упаковку следует открывать только непосредственно перед использованием.

Наружная поверхность шприца стерильна до открытия блистерной упаковки. Перед использованием проверьте блистерную упаковку на наличие повреждений. 

1) Выньте предварительно заполненный шприц из блистерной упаковки.

2) Нажмите на поршень, чтобы разблокировать резиновую пробку. 

3) Снимите защитный колпачок, повернув его.

4) Убедитесь, что уплотнение наконечника шприца полностью снято.

5) Выпустите воздух, осторожно нажав на поршень. 

6) Подключите шприц к внутривенной линии. Медленно нажмите на поршень, чтобы влить желаемый объем.

Номер разрешения

65282 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Labatec Pharma SA, 1217 Meyrin (GE).