Кенакорт А Солубиле раствор для инъекций 80 мг / 2 мл 5 ампул

состав

Активный ингридиент

Триамцинолона ацетонид, в виде триамцинолона ацетонида-21-фосфата, дикалиевая соль.

Вспомогательные материалы

Дигидрат цитрата натрия, макрогол 300, лимонная кислота и гидроксид натрия (для регулирования pH), вода для инъекций.

Кенакорт-А Солубиле 10 мг, раствор для инъекций содержит 0,80 мг натрия в ампуле 0,25 мл.

Кенакорт-А Солубиле 40 мг, раствор для инъекций содержит 3,14 мг натрия на ампулу 1 мл.

Кенакорт-А Солубиле 80 мг, раствор для инъекций содержит 6,28 мг натрия на 2 мл ампулу / шприц.

Лекарственная форма и количество действующего вещества на единицу

1 ампула OPC с 0,25 мл раствора для инъекций Кенакорт-А Солубиле содержит 13,6 мг триамцинолона ацетонид-21-фосфата, дикалиевая соль (= 10 мг триамцинолона ацетонида).

1 ампула OPC с 1 мл раствора для инъекций Кенакорт-А Солубиле содержит 54,4 мг триамцинолона ацетонид-21-фосфата, дикалиевая соль (= 40 мг триамцинолона ацетонида).

1 ампула OPC или предварительно заполненный шприц 2 мл раствора для инъекций Кенакорт-А Солубиле содержит 108,8 мг триамцинолона ацетонид-21-фосфата, дикалиевая соль (= 80 мг триамцинолона ацетонида).

Показания / возможные применения

Все показания для терапии глюкокортикоидами, если эффект должен быть достигнут как можно быстрее или если пероральное лечение невозможно.

Тяжелая аллергия, реакции гиперчувствительности к лекарствам, несовместимость с рентгеноконтрастными средствами (в том числе для профилактики); угрожающий отек, такой как отек голосовой щели, отек Квинке, отек легких, отек мозга, апоплексия; кардиогенный шок, шок из-за ожогов, травматический шок, анафилактический шок или анафилактоидные реакции и шок легких; Случаи переливания крови; острые тяжелые дерматозы, острые заболевания крови.

В случае тиреотоксического криза и криза Аддисона в дополнение к Кенакорту-А Солубиле необходимо вводить кортикостероид с минералокортикотропным действием.

Дозировка / применение

Применение

Кенакорт-А Солубиле готов к употреблению и вводится медленно внутривенно. Если внутривенная инъекция невозможна в экстренных случаях, внутримышечная инъекция может быть использована как исключение; Однако начало действия отсрочено по сравнению с внутривенным введением или, в случае шока, сомнительно. Внутримышечная инъекция может быть болезненной и вызывать местное раздражение.

Дозировка зависит от тяжести клинической картины и реакции на терапию.

Перед применением лекарственные средства для парентерального введения следует визуально осмотреть. Можно использовать только прозрачные растворы без частиц.

Обычная дозировка

Взрослые

Обычно взрослым назначают 10-80 мг и более от одного до нескольких раз в день.

При острых угрожающих состояниях, таких как отек Квинке, аллергия на укусы насекомых, применяют от 80 до 160 мг и более. При шоковом состоянии сначала применяют 5 мл Кенакорта-А Солубиле (200 мг); через 30 минут можно вводить повторно.

В опасных для жизни ситуациях, например, сердечно-сосудистом шоке, тиреотоксическом или аддисоновом кризе, внутривенное введение кортикостероидов является лишь частью экстренной терапии. Другие необходимые меры, такие как внутривенное введение адреналина, переливание крови и замещение электролитов, а также, при необходимости, инъекции дезоксикортикостерона и реанимация должны быть начаты одновременно.

Особые инструкции по дозировке

Дети и подростки

Применение у детей и подростков рекомендуется только при наличии строгих показаний (см. «Показания / применение») и должно длиться как можно короче (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к триамцинолона ацетонид-21-фосфату или любому другому ингредиенту; системные микозы. Противопоказаний для кратковременного применения в экстренных случаях нет.

Кенакорт-А Солубиле не следует использовать для более длительного системного применения, кроме неотложной терапии, если существуют следующие заболевания: наличие в анамнезе психических заболеваний, простого герпеса и опоясывающего лишая, особенно герпеса роговицы; Ветряная оспа и недавние осложнения вакцинации. В частности, дети, получающие терапию кортикостероидами, должны быть защищены от заражения ветряной оспой и герпесом (см. «Предупреждения и меры предосторожности»). Примерно за 8 недель до и через 2 недели после вакцинации. Амебные инфекции, системные микозы, язвы желудочно-кишечного тракта. Полиомиелит, за исключением бульбарной формы энцефалита, лимфомы после вакцинации БЦЖ; Остеопороз, узкоугольная и широкоугольная глаукома.

Предупреждения и меры предосторожности

Возможные осложнения терапии кортикостероидами зависят от уровня дозировки и продолжительности терапии. Таким образом, польза и риск следует оценивать индивидуально для каждого пациента в зависимости от дозировки и продолжительности лечения (см. «Дозировка / использование»).

Эндокринные эффекты

Дозу кортикостероидов необходимо увеличить у пациентов, которые дополнительно подвергаются необычным стрессам во время терапии кортикостероидами (например, хирургическое вмешательство, тяжелая травма, тяжелая инфекция).

У пациентов в постменопаузе и пожилого возраста из-за повышенного риска остеопороза системное лечение глюкокортикоидами следует проводить только при строго определенных показаниях и после тщательной оценки соотношения риск-польза.

Иммунодепрессивные эффекты / повышенная восприимчивость к инфекциям

Сообщалось о повышении токсичности стероидов и даже о случаях синдрома Кушинга при одновременном применении активного ингредиента кобицистата, мощного ингибитора CYP3A и ингибитора нескольких транспортных белков, используемых при лечении ВИЧ-инфекций, вместе с глюкокортикоидами. Поэтому триамцинолон следует использовать вместе с кобицистатом только после тщательной оценки риска и пользы. В этом случае за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет возможных нежелательных стероидных эффектов. Следует рассмотреть выбор альтернативного стероида с независимым метаболизмом от CYP3A.

С особой осторожностью следует также применять триамцинолон вместе с другими мощными ингибиторами CYP3A4. Дозу стероидов, возможно, придется скорректировать.

В случае имеющихся инфекционных заболеваний лечение кортикостероидами необходимо проводить при адекватной антибиотической защите.

Пациентов, получающих кортикостероидную терапию, не следует вакцинировать, чтобы избежать риска неврологических осложнений и неадекватной реакции на вакцинацию.

У пациентов с латентным туберкулезом или туберкулиновой реактивностью при наличии четких показаний к терапии кортикостероидами необходимо тщательное наблюдение, поскольку туберкулезные заболевания могут рецидивировать при приеме кортикостероидов. При длительной терапии такие пациенты должны получать химиотерапию. У пациентов с активным фульминантным туберкулезом или милиарным туберкулезом Кенакорт-А Солубиле следует вводить только в сочетании с подходящей туберкулостатической терапией.

Ветряная оспа, возникающая при системном лечении кортикостероидами, может иметь тяжелое течение и привести к летальному исходу, особенно у детей. Они требуют немедленного лечения, например, ацикловиром внутривенно. Пациентам из группы риска показана профилактика ацикловиром или пассивная иммунопрофилактика иммуноглобулином против ветряной оспы.

Использование у детей

У детей длительное лечение глюкокортикоидами требует особенно тщательной оценки риска и пользы из-за риска преждевременного закрытия эпифиза.

Другие состояния, при которых кортикостероиды следует применять с осторожностью

В принципе, кортикостероиды следует назначать с осторожностью при следующих заболеваниях: язва в анамнезе, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации, абсцессы или другие гнойные воспаления, дивертикулит, свежие кишечные анастомозы, склонность к тромботическим или тромбоэмболическим заболеваниям, тяжелая сердечная недостаточность, метастатические метастазы в почках. карцинома, острый гломерулонефрит, хронический нефрит.

Примечание для диабетиков

Существующий сахарный диабет может ухудшиться при терапии кортикостероидами или может проявиться скрытый диабет. Поэтому следует регулярно проверять метаболизм глюкозы.

Натрий

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу или предварительно заполненный шприц, т.е. практически не содержит натрия.

Взаимодействия

Рекомендуется также ознакомиться с информацией о лекарствах, которые вводятся одновременно.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других препаратов на фармакокинетику триамцинолона ацетонида

Ацетонид триамцинолона метаболизируется с главным участием CYP3A4. Следовательно, на метаболизм можно соответствующим образом влиять индукторы и ингибиторы этого фермента.

Влияние триамцинолона ацетонида на фармакокинетику других лекарственных средств

Глюкокортикоиды могут как индуцировать, так и ингибировать CYP3A4 и тем самым увеличивать или уменьшать плазменные концентрации других субстратов CYP3A4. Примеры: апрепитант, фосапрепитант, этинилэстрадиол, норэтистерон и ингибиторы протеаз.

Долгосрочные высокие дозы глюкокортикоидов могут ускорить выведение салицилатов и тем самым снизить их эффективность. И наоборот, снижение дозы кортикостероидов может увеличить токсичность салицилатов.

Фармакодинамические взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Ульцерогенное действие этих веществ может усиливаться.

Иммунодепрессанты

Из-за синергического эффекта других иммунодепрессантов (таких как метотрексат) более низкой дозы кортикостероидов может быть достаточно.

Антихолинергические средства

Атропин и другие холинолитики могут еще больше повысить уже повышенное внутриглазное давление.

Симпатомиметики

Эффект сальбутамола усиливается, как и его потенциальная токсичность.

Нервно-мышечные блокаторы

Кортикостероиды могут влиять на эффекты недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов (например, панкурония, векурония). Сообщалось об антагонизации нервно-мышечной блокады и при одновременном применении высоких доз об острых миопатиях.

Ингибиторы холинэстеразы

При одновременном применении триамцинолона ацетонида и ингибиторов холинэстеразы, таких как неостигмин или пиридостигмин, может возникнуть миастенический криз.

Антикоагулянты

Эффект гепарина или пероральных антикоагулянтов может увеличиваться или уменьшаться. Следует проверить свертываемость крови и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянта.

Сердечные гликозиды

Токсичность гликозидов наперстянки усиливается при одновременном приеме триамцинолона ацетонида.

Противодиабетические препараты

Из-за диабетогенного действия глюкокортикоидов у диабетиков необходимо контролировать уровень глюкозы. При необходимости следует скорректировать противодиабетическую дозировку.

Антигипертензивные препараты

Антигипертензивный эффект частично снижается за счет минерального кортикоидного эффекта кортикоидов, что может привести к повышению значений артериального давления.

Лекарства, влияющие на баланс калия

Если кортикостероиды назначаются вместе с препаратами, увеличивающими выведение калия (например, фуросемидом, гидрохлоротиазидом, амфотерицином B, бета-симпатомиметиками или производными ксантина), существует повышенный риск гипокалиемии. Поэтому необходимо контролировать уровень калия и, при необходимости, заменять калий.

Психотропные препараты

Эффекты анксиолитиков и нейролептиков могут быть уменьшены. При необходимости следует скорректировать дозу ЦНС-активного вещества.

Цитостатики

Эффективность циклофосфамида может снижаться.

Вакцины

Живые вирусные вакцины, такие как вакцины против полиомиелита, БЦЖ, эпидемического паротита, кори, краснухи и оспы, могут быть более токсичными из-за иммуносупрессивного действия кортикостероидов. Могут возникнуть распространенные вирусные инфекции. Вакцины с мертвым вирусом могут снизить ответ на вакцинацию.

Индукторы ферментов

При совместном применении с индукторами CYP3A4 метаболизм триамцинолона ацетонида ускоряется, что может снизить его эффективность. Это относится, например, к барбитуратам, карбамазепину, фенитоину, примидону и рифампицину, а также к препаратам, содержащим зверобой (Hypericum perforatum). В этих случаях может потребоваться увеличение дозы триамцинолона.

Субстраты CYP3A4

Одновременное введение других субстратов CYP3A4 также может влиять на печеночный клиренс триамцинолона ацетонида.

Ингибиторы ферментов

При одновременном применении с сильнодействующими или умеренными ингибиторами CYP3A метаболизм триамцинолона ацетонида снижается, что может привести к усилению нежелательных эффектов и даже к симптомам синдрома Кушинга. Это относится, например, к кобицистату (см. «Предупреждения и меры предосторожности»), ингибиторам протеазы (особенно ритонавиру), азольным антимикотикам (итраконазол, вориконазол, позаконазол, флуконазол), макролидным антибиотикам (кларитромицин, эритромицин, израпиазидазид) и верапиазидазолу. .

Половые гормоны (например, этинилэстрадиол, норэтистерон) также могут влиять на клиренс глюкокортикоидов. В частности, эстрогены могут усиливать действие кортикостероидов. Однако при терапевтических дозах этих гормонов (например, в гормональных противозачаточных средствах) клинически значимое ингибирование ферментов CYP половыми гормонами маловероятно.

Взаимодействие

Если триамцинолона ацетонид-21-фосфат вводить вместе с циклоспорином, метаболизм взаимно подавляется. Следовательно, нежелательные эффекты обоих веществ могут возникать более интенсивно. В частности, все чаще наблюдались судороги.

Беременность / период лактации

Беременность

Исследования на животных показали нежелательное воздействие на плод (тератогенность, эмбриотоксичность), и никаких контролируемых исследований на людях не проводилось.

Таким образом, при длительной терапии во время беременности нельзя исключать, например, внутриутробные нарушения развития, а лечение в конце беременности создает риск атрофии надпочечников для плода. Поэтому, как и все глюкокортикоиды, Кенакорт-А Солубиле не следует использовать во время беременности, если это явно не необходимо.

Пациент должен быть проинформирован о том, чтобы немедленно сообщить врачу, если есть подозрение на беременность или она уже наступила.

Новорожденных, рожденных от матерей, получавших более высокие дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно контролировать на предмет признаков надпочечниковой недостаточности и необходимости постепенной заместительной терапии.

Грудное вскармливание

Поскольку триамцинолона ацетонид выделяется с грудным молоком и может, среди прочего, нарушать функции подростков и рост ребенка, в таких случаях следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Соответствующих исследований не проводилось.

Из-за побочных эффектов, таких как головокружение, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

нежелательные эффекты

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, типичны для системно вводимых кортикостероидов и, следовательно, могут также возникать при применении Кенакорт-А Солубиле. Они зависят от дозы и продолжительности лечения, а также от возраста, пола пациента и основного заболевания.

Инфекции и паразитарные заболевания

Маскировка инфекций, активация скрытых инфекций, оппортунистические инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Васкулит, повышение риска тромбоза.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, подавленные реакции на кожные пробы.

Эндокринные расстройства

Развитие кушингоидного состояния, подавление оси гипофиз-кора надпочечников (которое может длиться до года и дольше и представляет опасность для жизни пациента в стрессовых и стрессовых ситуациях), снижение толерантности к углеводам (проявление скрытого сахарного диабета , повышенная потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах для диабетиков; см. также «Взаимодействие»), задержка роста в детстве.

Нарушения обмена веществ и питания

Отрицательный баланс азота из-за катаболизма белков, задержки натрия и жидкости, потери калия, гипокалиемического алкалоза.

Психиатрическое заболевание

Бессонница, психические изменения (депрессия).

Расстройства нервной системы

Повышение внутричерепного давления с отеком сосочков (pseudotumor cerebri), судорогами, головокружением, головной болью.

Глазные болезни

Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Болезни сердца

Гипертония, сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов.

Желудочно-кишечные расстройства

Пептические язвы с возможным кровотечением и перфорацией, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника.

Заболевания печени и желчевыводящих путей

Повышение уровня аланинтрансаминазы (ALT, SGPT), аспартатаминотрансферазы (AST, SGOT) и щелочной фосфатазы наблюдалось после лечения кортикостероидами. Эти изменения обычно незначительны и не связаны с клиническим синдромом. Они обратимы после прекращения терапии.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Задержка и / или нарушение заживления ран, петехии, экхимозы, тонкая и чувствительная кожа.

Заболевания опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

Стероидная миопатия, мышечная атрофия, тяжелая артралгия, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз костей.

Репродуктивная система и заболевания груди

Нарушения менструального цикла.

Сообщение о предполагаемых побочных эффектах после одобрения чрезвычайно важно. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Вы можете найти информацию об этом на сайте www.swissmedic.ch.

Передозировка

Острая токсичность глюкокортикоидов низка, и острая передозировка или интоксикация триамцинолона ацетонид-21-фосфатом маловероятны при использовании по назначению. Специфического антидота на случай передозировки не существует. При необходимости показано симптоматическое лечение.

Свойства / эффекты

Код УВД:

H02AB08

Механизм действия

Кенакорт-А Солубиле содержит водорастворимую дикалиевую соль триамцинолона ацетонид-21-фосфата. Этот глюкокортикоид с низким минералокортикоидным действием можно вводить внутривенно. Действие триамцинолона ацетонид-21-фосфата, как и всех глюкокортикоидов, основано на стимуляции синтеза определенных белков в клетке через ядро ​​клетки. Они ответственны за фактические разнообразные биологические эффекты, которые служат физиологической адаптации организма к стрессовым ситуациям. Некоторые терапевтически желательные эффекты достигаются только при нефизиологически высокой (фармакологической) дозировке. К ним, в частности, относятся противовоспалительное и иммунодепрессивное (противоаллергическое) действие.

Относительная противовоспалительная эквивалентная доза триамцинолона ацетонида по сравнению с другими глюкокортикоидами составляет: 10 мг триамцинолона ацетонида = 6 мг бетаметазона = 8 мг дексаметазона = 32 мг метилпреднизолона = 40 мг преднизона или преднизолона = 200 мг кортизона.

Фармакодинамика

Клиническая эффективность

Нет информации.

Фармакокинетика.

поглощение

После внутривенного введения Кенакорта-А Солубиле дикалиевая соль триамцинолона ацетонид-21-фосфат гидролизуется до фармакодинамически активного триамцинолона ацетонида в течение примерно 2 минут. Максимальные значения в плазме достигаются в течение первых 5 минут.

распределение

Триамцинолона ацетонид в значительной степени присутствует в плазме в виде не связанного с белками и, следовательно, активного вещества. Доля связанного с белками плазмы может достигать 80%.

Триамцинолона ацетонид выделяется с грудным молоком, но неизвестно, проникает ли он через плаценту или гематоэнцефалический барьер. Так обстоит дело с другими глюкокортикоидами.

метаболизм

Триамцинолона ацетонид метаболизируется, в основном, в печени, с основным вкладом в изофермент цитохрома P450 CYP3A4. Основными метаболитами являются фармакологически неактивный 6β-гидрокситриамцинолона ацетонид и C 21 карбоновые кислоты триамцинолона ацетонид и 6β-гидрокситриамцинолона ацетонид. Гидролиз до триамцинолона практически не играет роли.

выведение

После быстрого падения уровня в плазме вначале выведение замедляется. С учетом первых 4-6 часов период полувыведения составляет 85-88 минут.

Метаболиты в основном выводятся с калом.

Период полувыведения активного триамцинолона ацетонида составляет около 90 минут после внутривенного введения.

Кинетика особых групп пациентов

Дисфункция печени

При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм глюкокортикоидов задерживается, и поэтому желаемые и нежелательные эффекты Кенакорта могут усиливаться. Нет данных о фармакокинетике триамцинолона или триамцинолона ацетонида при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

Дисфункция почек

Нет данных о фармакокинетике триамцинолона или триамцинолона ацетонида у пациентов с нарушением функции почек.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика триамцинолона или триамцинолона ацетонида специально не изучалась у пациентов старше 65 лет.

Дети и подростки

Доступны лишь ограниченные данные о фармакокинетике триамцинолона и триамцинолона ацетонида в педиатрической популяции. Клиренс триамцинолона у новорожденных ниже, чем у детей и взрослых.

беременность

Период полувыведения глюкокортикоидов увеличивается во время беременности.

Другие ситуации

• В случае гипоальбуминемии и гипербилирубинемии могут возникать нежелательно высокие концентрации небелкового (т.е. фармакологически активного) активного вещества.
• При гипотиреозе метаболизм глюкокортикоидов задерживается, поэтому желаемые и нежелательные эффекты Кенакорта могут усиливаться.

Доклинические данные

Мутагенность

Исследования мутагенного потенциала не проводились.

Долгосрочные исследования канцерогенного потенциала на животных отсутствуют.

Репродуктивная токсичность

Эмбриотоксические свойства триамцинолона были исследованы на трех видах грызунов (крысы, мыши, хомяки), на кроликах и на трех видах приматов, кроме человека (резус, бабуин, капуцин). Волчья нёба и нарушения внутриутробного развития наблюдались у грызунов и кроликов с тератогенными эффектами, например, у крыс, которые вызывались дозами в терапевтическом диапазоне для человека. У обезьян наблюдалось нарушение хрящевого образования хондрокраниума, что приводило к аномалиям черепа (энцефалоцеле) и лицевому дисморфизму. Кроме того, имели место пороки развития тимуса и нарушения внутриутробного развития. Нет опыта в области безопасности применения на людях.

Прочие примечания

Влиятельные методы диагностики

Тест на нитросиний тетразол при бактериальных инфекциях может давать ложноотрицательные результаты под действием глюкокортикоидов .

Следующие лабораторные показатели могут быть снижены : СОЭ, время свертывания (Ли Уайт); Уровни мочевой кислоты, калия, ТТГ, тироксина, Т 3 , тестостерона в плазме крови ; Показатели 17-кето стероидов в моче.

Следующие лабораторные показатели могут быть повышены : уровни натрия, хлорида, глюкозы, холестерина в плазме крови; Показатели кальция, креатинина, глюкозы в моче (при предрасположенности).

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15–25 ° C) в недоступном для детей месте. Беречь от света.

Перед применением лекарственные средства для парентерального введения следует визуально осмотреть. Можно использовать только прозрачные растворы без частиц.

Номер разрешения

38774 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Дермафарм АГ, Хюненберг.