Лазикс раствор для в/в инфузий 250 мг / 25 мл 6 ампул по 25 мл

состав

таблетки

Действующее вещество: фуросемид.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят крахмала натрия (тип С), тальк, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, цвет: E 104 (хинолиновый желтый).

ампулы

Действующее вещество: Furosemidum ut Furosemidum natricum.

Вспомогательные вещества : на 25 мл (pH около 9) маннитол, aqua ad iniectabilia.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

500 мг таблетки.

Ампулы по 250 мг.

Показания к применению / Применение

Формы Лазикса в высоких дозах показаны только для увеличения диеты у пациентов со значительно сниженной клубочковой фильтрацией (СКФ <20 мл / мин).

Надвигающаяся и уже возникающая острая почечная недостаточность, для поддержания диуреза и для облегчения парентерального питания, пока сохраняется остаточная фильтрация.

Хроническая почечная недостаточность в преддиалитической стадии с задержкой жидкости и высоким давлением.

Терминальная почечная недостаточность для поддержания остаточного диуреза.

Нефротический синдром у пациентов, не отвечающих на пероральную дозу Лазикса до 120 мг / сут. При нефротическом синдроме основное внимание уделяется терапии основного заболевания.

Дозировка / Применение

Как правило, дозировка должна быть как можно ниже, чтобы обеспечить желаемый эффект. При внутривенной терапии рекомендуется как можно скорее перейти на пероральную терапию.

Для оптимальной эффективности и для подавления контррегулирования непрерывная инфузия обычно предпочтительнее повторных болюсных инъекций.

Низкие дозы фуросемидных препаратов следует применять для детей и младенцев (таблетки Lasix по 40 мг и капсулы по 30 мг).

Лазикс 250 мг (раствор для инфузий)

Острая почечная недостаточность: у пациентов с шоком гиповолемия и гипотония должны быть устранены до начала лечения. Четко выраженные нарушения сывороточных электролитов и кислотно-щелочного баланса также должны быть исправлены.

Если ежедневная доза 40 мг фуросемида, медленно вводимая внутривенно, не приводит к усилению диуреза, можно начинать лечение Лазиксом 250 мг. Ароматизатор можно использовать для нанесения 50-100 мг фуросемида в час в день. Суточная доза основана на достаточном диурезе, максимальная доза не должна превышать 1500 мг / сут.

Хроническая почечная недостаточность на преддиализной стадии с задержкой жидкости и высоким давлением, нефротический синдром: поскольку натрийуретический ответ зависит от множества переменных, например степени почечной недостаточности, натриевого баланса и т. Д., И, следовательно, в принципе не может быть точно предсказан в отдельных случаях, правильную дозу лучше всего назначать поэтапно Увеличение дозы можно определить. Из-за быстрого начала действия дозу можно увеличивать с интервалами от ½ до часа. Рекомендуемая начальная доза должна составлять 0,1 мг / мин в виде настоя. Поскольку вымывание должно быть медленным у пациентов с хронической почечной недостаточностью, дозу следует подбирать так, чтобы пациент терял около 2 кг веса (280 ммоль Na + ) в день на весах .

Лазикс 500 мг (таблетки)

Хроническая почечная недостаточность на преддиалитической стадии с задержкой жидкости и высоким давлением: если нет достаточного ответа на пероральную дозу 120 мг (3 таблетки Лазикс 40 мг) в день, можно использовать таблетки Лазикс 500 мг. Суточная доза может быть увеличена с 250 мг (½ таблетки Лазикс 500 мг) до 1500 мг (3 таблетки), в исключительных случаях до 2000 мг (4 таблетки). У пациентов на диализе доза зависит от остаточного диуреза и массы тела. Суточная доза обычно составляет от 250 до 1500 мг (½-3 таблетки Лазикс 500 мг).

Нефротический синдром: если реакция на пероральную дозу 120 мг (3 таблетки Лазикс 40 мг) в день недостаточна, можно использовать таблетки Лазикс 500 мг. Обычно суточная доза составляет 250-500 мг (½-1 таблетка Лазикс 500 мг).

В случае неизбежной и уже возникающей почечной недостаточности: сначала следует вводить Лазикс внутривенно, чтобы обеспечить дозировку, соответствующую потребностям. Если необходимо длительное введение Лазикса, и в ходе клинического курса становится очевидным, что переход на форму таблеток возможен, дозировка также должна основываться на необходимом эффекте при пероральном введении. Рекомендуется не превышать 1500 мг Lasix в течение 24 часов.

Инструкция по применению (см. «Другая информация», несовместимости).

Раствор Лазикса 250 мг для инфузий обычно вводят через перфузор. При необходимости инфузионный раствор Лазикса можно разбавить изотоническим раствором хлорида натрия. Скорость инфузии фуросемида не должна превышать 4 мг в минуту.

Скорость инфузии 2,5 мг / мин не должна превышаться у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 5 мг / дл).

Таблетки Лазикс 500 мг следует проглатывать целиком с обильным количеством жидкости. Разделение таблеток облегчается тремя насечками.

Врач принимает решение о продолжительности лечения. Это зависит от типа и тяжести заболевания.

Противопоказания

Раствор Лазикс 250 мг для инфузий или таблетки по 500 мг не следует использовать у пациентов с нормальной почечной деятельностью, так как в этих случаях существует риск чрезмерной потери жидкости и электролита.

• Почечная недостаточность с недостатком мочеиспускания (анурия);
• Кома и прекома печеночная;
• тяжелая гипокалиемия, тяжелая гипонатриемия, гиповолемия и дегидратация с или без сопутствующей гипотонии;
• Повышенная чувствительность к фуросемиду, сульфонамидам или любому из вспомогательных веществ;
• Грудное вскармливание.

Предупреждения и меры предосторожности

Во время терапии обычно рекомендуется тщательный мониторинг электролитов и баланса жидкости. Креатинин и мочевина в крови, а также плазменные электролиты, особенно калий, кальций, хлорид и бикарбонат, следует регулярно проверять. Специальный мониторинг необходим пациентам с высоким риском нарушения электролитного баланса, а также в случае дополнительной потери жидкости из-за потоотделения, диареи или рвоты. Углеводный обмен должен контролироваться.

Особенно тщательный мониторинг требуется для:

• низкое кровяное давление; особенно тщательный мониторинг показан пациентам, которые особенно подвержены риску значительного падения артериального давления (например, пациентам со значительными цереброваскулярными или коронарными стенозами);
• скрытый или манифестный сахарный диабет (регулярный контроль уровня сахара в крови);
• Подагра (регулярная проверка мочевой кислоты);
• Обструкция дренажа мочи (например, гипертрофия простаты, стеноз мочеточника, гидронефроз), дренаж мочи должен быть гарантирован;
• одновременное наличие цирроза печени и нарушения функции почек (гепаторенальный синдром);
• Гипопротеинемия (например, с нефротическим синдромом), требуется тщательное титрование дозы;
• Недоношенные дети (возможность развития нефролитиаза и нефрокальциноза; контроль функции почек и сонография почек).

Если фуросемид используется у пациентов с легкой гипокалиемией или гипонатриемией, в то же время следует провести соответствующую замену электролита. Необходимо компенсировать гиповолемию или дегидратацию, а также значительные электролитные нарушения и нарушения кислотно-щелочного баланса.

У пациентов с частичной обструкцией потока мочи (например, у пациентов с расстройством мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением мочеиспускательного канала) увеличение выработки мочи может вызывать или усиливать боль. Поэтому эти пациенты нуждаются в особом контроле.

Одновременное применение рисперидона

В плацебо-контролируемых исследованиях с рисперидоном пожилые пациенты с деменцией, которых лечили фуросемидом и рисперидоном, имели более высокий уровень смертности (7,3%; средний возраст 89 лет, возрастной диапазон 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые принимали только рисперидон (3 , 1%; средний возраст 84 года, возрастной диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%; средний возраст 80 лет, возрастной диапазон 67-90 лет).

Увеличение смертности у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, наблюдалось в двух из четырех клинических исследований.

Одновременное использование рисперидона и других диуретиков (в основном, тиазидных диуретиков в низких дозах) не показало таких результатов.

Никакого патофизиологического механизма, объясняющего это наблюдение, выявить не удалось, и не было найдено единой схемы причин смерти. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, и риски и преимущества этой комбинации или одновременного лечения другими сильнодействующими диуретиками должны быть взвешены до принятия решения о терапии. У пациентов, принимающих диуретики в качестве сопутствующего лечения рисперидоном, повышенной смертности обнаружено не было. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, и поэтому ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Пациенты, получавшие фуросемид, могут иметь активированную красную волчанку, или существующая красная волчанка может ухудшиться.

взаимодействия

Комбинации не рекомендуются

Ототоксичность аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина) и других ототоксических веществ может увеличиваться при одновременном применении фуросемида. Возникающие нарушения слуха могут быть необратимыми. Поэтому одновременное использование жизненно важных показаний должно быть зарезервировано.

В некоторых случаях внутривенное введение фуросемида может вызвать жар, потливость, беспокойство, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию в течение 24 часов после приема хлоралгидрата. Поэтому одновременное использование фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Сочетания мер предосторожности или особого внимания

Некоторые нарушения электролита (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут увеличить токсичность некоторых других веществ (например, препаратов и лекарств наперстянки, которые могут вызывать синдром удлинения интервала QT). Если глюкокортикоиды, слабительные (в течение длительного времени) или карбеноксолон используются одновременно, необходимо учитывать, что может произойти повышенная потеря калия. Солодка действует как карбеноксолон в этом отношении.

Фуросемид может усиливать токсическое действие нефротоксичных лекарств (например, аминогликозидов, цефалоспоринов, полимиксинов). Поэтому фуросемид следует использовать с осторожностью у пациентов с поражением почек, вызванным антибиотиками.

При одновременном применении фуросемида и цисплатина можно ожидать повреждения слуха. Если форсированный диурез с фуросемидом направлен на лечение цисплатином, фуросемид можно использовать только в низких дозах (например, 40 мг с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости. В противном случае нефротоксичность цисплатина может возрасти.

Фуросемид может ослаблять действие других лекарств (например, действие антидиабетических и гипотензивных симпатомиметиков (например, эпинефрина, норэпинефрина)) или усиливать его (например, теофиллин, литий [повышенный кардио- и нейротоксический эффект за счет снижения экскреции лития] и лечебных миорелаксантов) Комбинация с фуросемидом должна тщательно контролироваться.

Токсичность высоких доз салицилатов может быть увеличена с помощью фуросемида.

Фуросемид может усиливать действие гипотензивных, диуретических или других гипотензивных препаратов. В частности, в сочетании с ингибиторами АПФ наблюдались серьезные падения артериального давления и даже шок. Пациенты с диуретиками могут испытывать сильную гипотензию и ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность, когда ингибитор АПФ или антагонист рецептора ангиотензина II вводят впервые или в более высокой дозе. Администрация Lasix должна быть временно прервана или уменьшена в дозировке в течение 3 дней, прежде чем дать ингибитор АПФ или антагонист рецептора ангиотензина II или увеличение их дозы.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять действие фуросемида и приводить к острой почечной недостаточности, если присутствует гиповолемия или дегидратация.

Фенитоин также может ослаблять действие фуросемида. Пробенецид, метотрексат и другие вещества, которые, подобно фуросемиду, подвержены значительному выделению из почечных канальцев, могут влиять на действие фуросемида. С другой стороны, фуросемид может предотвращать почечную экскрецию этих веществ. При высоких дозах таких веществ и фуросемида это может привести к повышению уровня сыворотки и увеличению побочных эффектов фуросемида или одновременного приема лекарств.

Сукральфат может влиять на абсорбцию фуросемида. Это должно быть принято отдельно в течение 2 часов.

Почечная функция может быть нарушена при лечении фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами (например, цефалоридинами, цефалотином) в высоких дозах.

Из-за вызванной фуросемидом гиперурикемии и ухудшения выведения почечной мочевой кислоты, вызванного циклоспорином, риск подагрического артрита повышается при одновременном лечении циклоспорином и фуросемидом.

Пациенты с повышенным риском рентгеноконтрастной нефропатии имели повышенную частоту почечной дисфункции после лечения фуросемидом без предварительной внутривенной гидратации по сравнению с пациентами, которые были внутривенно гидратированы до применения рентгеноконтрастного применения. Рекомендуется, чтобы пациенты, получавшие фуросемид, заранее гидратировали физиологическим раствором, чтобы снизить риск нефропатии, связанной с рентгеноконтрастным эффектом, а затем вводить контрастные препараты.

Рисперидон: проявляйте осторожность и тщательно обдумайте риски и преимущества комбинации или одновременного лечения фуросемидом или другими сильнодействующими диуретиками, прежде чем принимать решение о терапии. См. «Предупреждения и меры предосторожности» для увеличения смертности у пожилых пациентов с деменцией, которые одновременно принимали рисперидон.

Левотироксин: высокие дозы фуросемида могут ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с транспортными белками и, таким образом, первоначально приводят к временному увеличению свободных гормонов щитовидной железы и, следовательно, к общему снижению общего уровня гормонов щитовидной железы. Уровень гормонов щитовидной железы должен контролироваться.

Беременность / Грудное вскармливание

Фуросемид проникает через плаценту и достигает 100% концентрации материнской сыворотки в пуповинной крови. До сих пор не было известно ни о каких пороках развития у людей, которые могли бы быть связаны с воздействием фуросемида. Тем не менее, нет достаточного опыта для окончательной оценки возможного вредного воздействия на эмбрион / плод. Выработка мочи у плода может стимулироваться внутриутробно. Там нет контролируемых исследований человека.

Исследования на животных показали нежелательное воздействие на плод (эмбриотоксичность, фармакологически обусловленная истощением электролита).

Лазикс не следует использовать во время беременности, если это явно не необходимо. Лечение должно быть краткосрочным и под особенно строгим показанием. Лечение во время беременности требует мониторинга роста плода.

Фуросемид выделяется с грудным молоком и подавляет лактацию. Поэтому Лазикс не используется во время кормления грудью; если есть убедительные показания к фуросемиду и не менее рискованная альтернатива, рекомендуется отлучение от груди.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Понижение артериального давления, а также другие побочные эффекты, перечисленные ниже, могут повлиять на вашу способность активно водить машину или пользоваться машиной. Это в большей степени относится к началу лечения и при смене препаратов, а также в сочетании с алкоголем.

Неблагоприятные эффекты

Данные о частоте взяты из публикаций об исследованиях, в которых в общей сложности 1387 пациентов получали фуросемид в различных дозах и показаниях. Если побочный эффект наблюдался на разных частотах, здесь указывается самая высокая наблюдаемая категория частот.

В зависимости от требований в соответствии с классификацией CIOMS используется следующая информация о частоте:

Очень часто: ≥10%; Общие: ≥1 и <10%; Нечасто: ≥0,1 и <1%; Редкие: ≥0,01 и <0,1%; Очень редко: <0,01%; Неизвестно: (частота не может быть оценена из имеющихся данных)

Расстройства крови и лимфатической системы

Распространенный: гемоконцентрация с тенденцией к тромбозу, особенно у пожилых людей.

Нечасто: тромбоцитопения с потенциально повышенной склонностью к кровотечению.

Редкие: лейкопения, эозинофилия.

Очень редко: агранулоцитоз с повышенной склонностью к инфекции; гемолитическая или апластическая анемия.

Расстройства иммунной системы

Иногда могут возникнуть аллергические реакции.

В основном, эти аллергические реакции могут проявляться в виде кожных и слизистых реакций (например, зуд, крапивница и другие высыпания, буллезный пемфигоид, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура), но также в виде фебрильных состояний.

Редкие: анафилактические и анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни (например, из-за сердечной недостаточности), были описаны только после внутривенного введения. *

Неизвестно: обострение или активация системной красной волчанки.

Нарушения обмена веществ и питания

Очень часто: электролитный дисбаланс (включая симптоматические расстройства); повышенный креатинин сыворотки; повышенный уровень триглицеридов в крови.

После диуреза может возникнуть гиповолемия или обезвоживание, особенно у пожилых пациентов и детей; часто сопровождается такими симптомами, как головная боль, головокружение, слабость, апатия, спутанность сознания, сонливость или нарушения зрения.

Распространенные: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, что может вызывать приступы подагры у пациентов, которые предрасположены к этому.

Нечасто: лечение фуросемидом может снизить толерантность к глюкозе. У диабетиков это может привести к чистому ухудшению обмена веществ.

В редких случаях может проявиться скрытый сахарный диабет.

Не известно: гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, потенциальное ухудшение существующего метаболического алкалоза (например, при декомпенсированном циррозе печени) с фуросемидом. Синдром псевдо-Барттера со злоупотреблением фуросемидом и / или длительным лечением фуросемидом.

Расстройства нервной системы

Общее: печеночная энцефалопатия у больных с печеночной недостаточностью.

Редкий: парестезия.

Частота неизвестна : поступили случаи головокружения, обморока или потери сознания и головной боли.

Расстройства уха и лабиринта

Нечасто: обратимые нарушения слуха. С этой возможностью нужно считаться, особенно если внутривенная инъекция слишком быстрая, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Описаны случаи потери слуха, которые иногда были необратимыми.

Редкий: звон в ушах.

болезнь сердца

Дефицит калия может проявляться в сердечных симптомах, таких как раздражение и нарушения проводимости.

С увеличенными почечными потерями магния, сердечные аритмии наблюдались в редких случаях в результате гипомагниемии.

сосудистое заболевание

Очень часто (при внутривенном введении): гипотония, включая ортостатическую гипотензию.

Редкий: васкулит.

Не известно: тромбоз.

В результате диуреза, гиповолемии или дегидратации с признаками и симптомами, такими как проблемы с кровообращением, гипотензия и нарушения ортостатической регуляции кровообращения, могут возникнуть, особенно у пожилых пациентов и детей.

Сильная потеря калия может привести к нарушению сознания или даже к коме.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: тошнота.

Редкие: рвота, диарея.

Очень редко: острый панкреатит может возникнуть в единичных случаях.

Рвота, запор и метеоризм могут быть вызваны недостатком калия. Анорексия и рвота могут быть вызваны гипонатриемией. Тяжелая потеря калия может привести к параличу кишечника.

В результате диуреза может возникнуть гиповолемия или обезвоживание с признаками сухости во рту, особенно у пожилых пациентов и детей.

Заболевания печени и желчного пузыря

Очень редко: может произойти повышение уровня печеночных трансаминаз или внутрипеченочного холестаза.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки (см. Также «Расстройства иммунной системы»)

Нечасто: может возникнуть гиперчувствительность кожи, зуд / зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, светочувствительность.

Неизвестная частота: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, AGEP (острый генерализованный экзантематозный пустулез), DRESS (сыпь с эозинофилией и системными симптомами) и лихеноидные реакции.

Заболевания скелетных мышц и соединительной ткани

Дефицит калия может проявляться в нервно-мышечных симптомах, таких как мышечная слабость и неполный или полный паралич.

Гипонатриемия может проявляться в судорогах ног.

При повышенных потерях почечного магния в редких случаях наблюдалась тетания вследствие гипомагниемии.

Увеличение почечной потери кальция может привести к гипокальциемии. Это может вызвать состояние нервно-мышечной гипервозбудимости, в редких случаях с тетанией.

Частота неизвестна: сообщалось о случаях рабдомиолиза, часто в связи с тяжелой гипокалиемией (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Почечные и мочевые расстройства

Общее: увеличение объема мочи.

Редкий: тубулоинтерстициальный нефрит.

Неизвестно : у недоношенных детей могут возникать нефролитиаз и нефрокальциноз.

Дефицит калия может проявляться в почечных симптомах, таких как полиурия и полидипсия.

Острая задержка мочи может возникнуть у пациентов с проблемами мочеиспускания.

Беременность, послеродовые и перинатальные заболевания

Неизвестно: повышенный риск развития артериального протока у недоношенных детей с респираторным дистресс-синдромом при диуретическом лечении фуросемидом в первые недели жизни.

Общие расстройства и жалобы

Редкий: лихорадка.

Неизвестно: Местные реакции с болью могут возникнуть после инъекции.

исследования

В результате повышенной экскреции воды и электролита часто наблюдаются нарушения баланса жидкости и электролитов. Гипокалиемия (до 89% после высоких парентеральных доз у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением функции почек), гипонатриемия (примерно 20%), гипокальциемия (примерно 20%), гипомагниемия (примерно до 50%) на диете с низким содержанием магния, гиповолемия (около 15%) и метаболический алкалоз.

Гипокалиемия может возникать в результате увеличения почечной потери калия, особенно если потребление калия и / или увеличение внереренальной потери калия (например, из-за рвоты или хронической диареи) снижаются. Кроме того, такие заболевания, как цирроз печени, предрасполагают к дефициту калия. Поэтому необходим соответствующий мониторинг и замена.

В результате увеличения потерь натрия через почки может возникнуть гипонатриемия, особенно если потребление соли ограничено.

Креатинин и мочевина могут временно повышаться в сыворотке крови.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови может произойти с фуросемидом.

* Терапия шока

Обычно рекомендуются следующие немедленные меры: при первых признаках (потливость, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставить канюлю в вене или создать венозный доступ. В дополнение к другим распространенным экстренным мерам, нижняя часть головы и верхняя часть тела должны обеспечивать чистоту дыхательных путей!

Немедленное лечение

Немедленно адреналин (адреналин) в/в: после разведения 1 мл имеющегося в продаже раствора адреналина 1: 1000-10 мл, 1 мл (= 0,1 мг адреналина) медленно вводится под контролем пульса и артериального давления (сердечная аритмия!) , Адреналин можно повторить.

Затем внутривенно глюкокортикоиды: например, 250-1000 мг преднизолона (или эквивалентное количество производного). Дозу глюкокортикоида можно повторить (обратите внимание на инструкцию по применению глюкокортикоида!).

Затем объемное замещение в/в: например, расширитель плазмы, человеческий альбумин, полный раствор электролита.

Другие терапевтические меры: искусственное дыхание, вдыхание кислорода, кальция, антигистаминные препараты.

передозировка

При приеме передозировки существует риск возникновения острой гипотонии в результате высыхания (сопровождающегося бредовыми состояниями) и истощения электролита из-за чрезмерного диуреза. Лечение состоит из замещения жидкости и электролита в зависимости от степени диуреза (при необходимости, контроль метаболических функций).

У пациентов с нарушениями мочеиспускания следует обеспечить дренаж мочи. При простатических заболеваниях следует отметить, что внезапное появление мочи может вызвать мочеиспускание с острым перенапряжением мочевого пузыря.

Свойства / Действие

Код ATC: C03CA01

Механизм действия / фармакодинамики

Лазикс - сильное, коротко и быстродействующее петлевое мочегонное средство; это приводит к достаточно усиленному диурезу даже в случае значительно ограниченной клубочковой фильтрации, гипоальбуминемии и ацидотического обмена.

Однако предварительным условием для салуретической эффективности фуросемида является то, что вещество попадает в канальцевой просвет через механизм переноса аниона и может здесь реагировать с котранспортной системой носителя Na + 2Cl - K + в мембране просветных клеток .

При сердечной недостаточности фуросемид резко снижает преднагрузку сердца, расширяя венозную емкость. Этот ранний сосудистый эффект, по-видимому, опосредован простагландинами и требует адекватной функции почек с активацией системы ренин-ангиотензин и интактным синтезом простагландинов. Фуросемид также снижает повышенную чувствительность сосудов к катехоламинам у гипертоников, благодаря его эффекту промывания солью.

Клиническая эффективность

В зависимости от дозы Лазикс обычно приводит к достаточно увеличенному выделению натрия и воды в случаях значительно ограниченной клубочковой фильтрации, гипоальбуминемии и кислотного метаболизма, при котором никакое другое увеличение не может быть достигнуто.

После приема внутрь диуретический эффект обычно начинается в течение первого часа. Продолжительность действия 4-8 часов.

В случае внутривенного вливания избыточное выведение уже начинается во время применения. Продолжительность действия зависит от времени инфузии.

Фармакокинетика

поглощение

Приблизительно 65% Лазикса абсорбируется после перорального применения, что также соответствует биодоступности. При почечной недостаточности всасывание снижается до 43-46%.

После перорального введения Lasix максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 60-120 минут.

распределение

Объем распределения составляет 10,0 ± 2,1 л. Лазикс примерно на 98% связан с белками плазмы.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и также попадает в грудное молоко.

Диапазон оптимальной активной концентрации в плазме зависит от желаемого диуретического эффекта.

После внутривенной инфузии Лазикса 1000 мг в течение 4 часов (4 мг / мин) с почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин) рассчитывали максимальные концентрации в сыворотке в среднем 29 мкг / мл.

метаболизм

В метаболическом процессе нет активных метаболитов. Около 14% введенного вещества содержится в моче в виде фуросемида глюкуронида.

устранение

Период полувыведения из сыворотки составляет около 1 часа. Около 50-70% фуросемида выводится почками, из которых около 14% составляет глюкуронид. Через 24 часа после перорального или внутривенного применения из организма выводится 95% и 99% введенной дозы.

Диапазон оптимальных активных концентраций в плазме

Диапазон оптимальных активных концентраций зависит от желаемого диуретического эффекта.

Кинетика особых групп пациентов

Скорость выведения фуросемида не изменяется при снижении функции почек на 50%. С увеличением почечной недостаточности вступают в действие пути экстраренальной элиминации (желчевыводящая часть может составлять более 60%). При хронической почечной недостаточности (СКФ <10 мл / мин) конечный период полувыведения из сыворотки крови составил 13,5 ч. Общая элиминация 56% введенной дозы была рассчитана за 24 часа.

При комбинированной печеночной недостаточности период полувыведения определялся до 20 часов.

Доклинические данные

Мутагенеза / канцерогенез

Существуют как положительные, так и отрицательные результаты теста на бактерии и клетки млекопитающих in vitro. Индукция мутаций генов и хромосом наблюдалась только в диапазоне цитотоксических концентраций. Долгосрочные исследования на крысах и мышах не выявили признаков онкогенного потенциала.

репродуктивная токсичность

Фуросемид не влиял на фертильность в исследованиях на самцах и самках крыс.

Репродуктивные исследования на крысах, мышах и кроликах выявили необъяснимые аборты и гибель дамб и плодов.

Повышенное количество гидронефроза наблюдалось у плодов при исследованиях на кроликах и крысах.

Исследования на новорожденных крысах показали снижение количества дифференцированных клубочков.

Другие уведомления

несовместимость

Раствор для парентерального введения содержит натриевую соль карбоновой кислоты без солюбилизатора, имеет рН около 9 и не имеет буферного эффекта. Таким образом, активный ингредиент может осаждаться в диапазоне рН ниже 7, поэтому кислые растворы нельзя смешивать с Лазиксом, особенно растворы с большой буферной емкостью, такие как витамины С и В, адреналин или норадреналин.

Соли органических оснований могут быть осаждены из их раствора путем смешивания с Лазиксом, например, местными анестетиками, алкалоидами, наркотиками, антигистаминными средствами.

Лазикс нельзя использовать с другими лекарствами в шприце для смешивания.

Специальные инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С) и в защищенном от света месте. Если свет слишком сильный, таблетки (и ампулы) могут обесцветиться, но это не повлияет на их эффективность.

Лекарственное средство следует применять только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Если значение pH готового к применению раствора находится в диапазоне от слабощелочного до нейтрального, смеси можно хранить до 24 часов.

Храните лекарства в недоступном для детей месте!

Инструкция по обращению

Щелочные, нейтральные или слабокислые растворы с очень низкой буферной емкостью могут быть смешаны с Лазиксом в целом, например, изотонические растворы NaCl и Ringer, растворы строфатина и нейтральной глюкозы (растворы глюкозы от розничных продавцов часто реагируют значительно кислыми).

Химическая и физическая стабильность готового к применению препарата с изотоническим раствором хлорида натрия была продемонстрирована в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 ° C). С микробиологической точки зрения готовый к применению препарат следует использовать немедленно, если только метод разбавления не исключает риск микробного загрязнения.

регистрационный номер

36442, 36443 (Swissmedic).

держатель разрешения

Санофи-Авентис (Швейцария) AG, 1214 г. Вернье / GE.