Эфедрин Штройли раствор для инъекций 50 мг / мл 10 ампул по 1 мл

Состав

Действующее вещество: эфедрина гидрохлорид.

Наполнитель: вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

1 ампула объемом 1 мл содержит: эфедрина гидрохлорид 50 мг.

Показания / возможные применения

Гипотония во время анестезии

Эфедрин Штройли используется для лечения гипотонии при спинномозговой анестезии (акушерство, урология, ортопедия и др.). Если ожидается падение артериального давления, можно профилактически назначить Эфедрин Штройли.

Лечение гипотензии под общим наркозом.

Гипотония

Эфедрин Штройли может использоваться из-за его альфа- и бета-рецепторных эффектов при гипотонии, если не наблюдается улучшения, несмотря на одновременное лечение причин (дефицит объема, лекарственный эффект, сердечная недостаточность).

Бронхоспазм

Эфедрин Штройли используется подкожно в качестве адъювантной терапии при острых приступах астмы или анафилактических реакциях.

Дозировка / применение

Эфедрин Штройли необходимо дозировать индивидуально в соответствии с параметрами кровообращения, следующие значения следует рассматривать только как ориентировочные:

Падение артериального давления

Взрослые: 10-25 мг внутривенно (максимум 150 мг / 24 часа).

Рекомендуется дробное введение 5-10 мг до нормализации артериального давления.

Взрослые: 25-50 мг (10-50 мг) подкожно или внутримышечно. При необходимости можно ввести вторую дозу 50 мг внутримышечно или 25 мг внутривенно.

Дети: 3 мг / кг или 100 мг / м² в день в 4-6 доз (подкожно, внутривенно).

Бронхоспазм

Взрослые: парентерально начальная доза: 12,5-25 мг, дальнейшие дозы - по реакции пациента.

Противопоказания

Эфедрин Штройли не должен использоваться в качестве единственной терапии у пациентов с гиповолемией. В первую очередь должно иметь место замещение кровью, плазмой, жидкостью и / или электролитами. Эфедрин Штройли можно назначать только в экстренных случаях одновременно с введением первичного объема или для поддержания коронарной и церебральной перфузии в случае истощения объема.

Повышенная чувствительность к эфедрину или другим симпатомиметикам, гипертиреоз, тиреотоксикоз, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (тяжелая коронарная недостаточность, стенокардия, аритмии, тяжелый атеросклероз, артериальная гипертензия), узкоугольная глаукома.

Предупреждения и меры предосторожности

Сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериосклероз, тахикардия, аневризма, гипертрофия простаты.

Эфедрин Штройли может уменьшить объем циркулирующей плазмы. Это может отрицательно сказаться на шоковом состоянии и после отмены препарата способствовать развитию гипотонии.

Гипоксия, гиперкапния и ацидоз могут снизить эффективность Эфедрина Штройли и / или отрицательно повлиять на частоту возникновения побочных эффектов. Поэтому эти состояния следует лечить до или во время приема Эфедрина Штройли.

У пациентов с миастенией применение Эфедрина Штройли может привести к увеличению мышечного напряжения.

При повторном применении Эфедрина Штройли всегда следует учитывать риск анафилаксии и психологической зависимости.

Взаимодействия

Симпатомиметики

Когда Эфедрин Штройли вводится с другими симпатомиметиками, существует риск аддитивных эффектов и побочных эффектов.

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Сосудосуживающий эффект Эфедрина Штройли снижается за счет альфа-блокады. Это может привести к расширению сосудов.

Бета-блокада может уменьшить сердечное и бронходилататорное действие Эфедрина Штройли.

Ингаляционная анестезия

При анестезии циклопропаном и галотаном существует риск повышенной сердечной раздражительности с последовательными аритмиями.

MAOI

Повышение артериального давления, криз артериального давления из-за усиленного торможения распада высвободившихся симпатомиметиков.

Эфедрин Штройли следует использовать с осторожностью, если это вообще возможно, с фуразолидоном и лекарствами, подавляющими МАО.

Прочие лекарства

Резерпин и метилдопа уменьшают количество норэпинефрина в нервных окончаниях и уменьшают действие Эфедрина Штройли.

Эфедрин Штройли может противодействовать блокаде нейронов, вызванной гуанетидином, и приводить к потере антигипертензивной эффективности.

Атропин блокирует рефлекторную брадикардию и, таким образом, усиливает эффекты Эфедрина Штройли.

Совместное применение с теофиллином и другими производными ксантина увеличивает частоту возможных побочных эффектов.

Если сердечные гликозиды вводятся одновременно с Эфедрином Штройли, существует повышенный риск аритмий.

Папаверин может спровоцировать приступ глаукомы.

Одновременный прием фуросемида или других диуретиков может снизить артериальный прессорный эффект.

Беременность / период лактации

Исследования на животных по влиянию на беременность, эмбриональное развитие, внутриутробное и / или постнатальное развитие недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Эфедрин Штройли можно использовать во время беременности и родов, только если это явно необходимо.

Эфедрин Штройли присутствует в грудном молоке в достаточных концентрациях, чтобы быть опасным для ребенка.

Парентеральное применение Эфедрина Штройли во время родов может привести к тахикардии плода, и его не следует применять, если у матери артериальное давление выше 130/80. Эфедрин Штройли противопоказан женщинам, кормящим грудью, или его следует отлучить от груди.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Соответствующих исследований не проводилось.

Побочные эффекты

Психиатрические расстройства

Часто: высокие парентеральные дозы эфедрина могут проявляться спутанностью сознания, тревогой, депрессией, бредом, галлюцинациями и эйфорией / дисфорией.

Расстройства нервной системы

Часто: при центральной нервной системе проявляются такие стимулирующие эффекты, как нервозность, чувство напряжения, возбуждения, возбуждения, беспокойства, повышенной раздражительности, позывов к разговору, состояния слабости и бессонницы. Кроме того, сообщается о пульсирующей головной боли, затруднении дыхания, лихорадке или ощущении тепла, потливости, сухости носа и горла, боли в области сердца, бледности, легких эпигастральных симптомах, тошноте или рвоте.

При более высоких дозах добавляются головокружение, сонливость, сонливость, спутанность сознания, тремор и усиление рефлекторной реакции.

Дисфункция сердца

Длительное употребление эфедрина может истощить запасы НА в окончаниях симпатических нервов и вызвать тахифилаксию со стороны сердца и сосудов.

Эфедрин может усиливать раздражительность сердечной мышцы и влиять на ритмическую функцию желудочка.

Частые последствия - учащенное сердцебиение и тахикардия, повышение артериального давления.

Редко: экстрасистолии вплоть до опасных аритмий могут наблюдаться, особенно у пациентов, которым вводят гликозиды, циклопропан и галотан (см. Взаимодействия), а также при органических заболеваниях сердца.

Эфедрин увеличивает работу сердца и потребление кислорода миокардом и, таким образом, может вызвать стенокардию.

Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и рвота.

Дисфункция нижних мочевыводящих путей

Редко: длительное применение эфедрина у пациентов с гипертрофией простаты, в частности, может привести к затруднениям мочеиспускания и даже к острой задержке мочи.

Другие нежелательные эффекты

Очень редко: длительное применение симпатомиметиков у пациентов в состоянии шока может привести к развитию отека, очагового миокардита, (субперикардиальных) кровотечений, некроза кишечника, печени и почек. Однако до сих пор не ясно, ответственны ли за эти эффекты эфедрин или состояние шока как таковое.

Передозировка

В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы, как артериальная гипертензия, тахикардия с учащенным сердцебиением, сердечная аритмия, гипергликемия, общее повышение метаболизма, увеличение свободных жирных кислот в крови, тошнота, рвота, бессонница, спутанность сознания, параноидные психозы, галлюцинации.

При подозрении на передозировку следует принять соответствующие меры.

Свойства / эффекты

Код УВД: C01CA26

Механизм действия

Эфедрин, прямой и непрямой симпатомиметик, стимулирует как альфа-, так и бета-рецепторы. Кроме того, эфедрин высвобождает норадреналин из адренергических накопительных пузырьков и конкурентно ингибирует обратный захват нейротрансмиттера и митохондрального МАО. Качественные эффекты эфедрина периферически аналогичны норадреналину, но проявляются позже. В центре стимулирующие эффекты запускаются соответствующими дозами.

В целом, и особенно при малых дозах (<0,5 мг / кг) положительное инотропное и хронотропное действие эфедрина на сердце увеличивает сердечный выброс и, следовательно, минутный объем сердца (HMV). Однако при более высоких дозах (2-5 мг / кг) большинство из этих эффектов невозможно определить из-за рефлекторных механизмов.

Эфедрин обычно повышает диастолическое и систолическое артериальное давление. Эфедрин, как и периферический адреналин, может вызывать как сужение сосудов (альфа-рецепторы), так и расширение сосудов (бета 2 -рецепторы). Артериолы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов сужены, артериолы скелетных мышц расширены.

Эфедрин сужает сопротивление и емкость сосудов.

Применение эфедрина в акушерстве при гипотонии матери (спинальная анестезия) приводит, помимо коррекции артериального давления, к улучшению кровотока в матке. В экспериментах на животных можно было показать, что гипоксию, гиперкапнию, ацидоз и брадикардию плода, вызванные гипотонией, можно исправить.

В терапевтических дозах эфедрин расслабляет, в частности, гладкие мышцы бронхиального дерева. Сужение бронхов можно снять с помощью эфедрина, снова нормализуется газообмен.

Фармакокинетика

Всасывание

Эфедрин быстро и полностью всасывается после внутримышечного и подкожного введения.

Эффект от эфедрина, применяемого внутривенно, быстро проявляется в течение нескольких минут.

После в / в соотв. при применении 10-25 мг соотв. 25-50 мг эфедрина сохраняют прессорное и сердечное действие около 1 часа.

Распределение

Терапевтические концентрации в плазме составляют 20-80 нг / мл или выше. Эфедрин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Небольшие количества эфедрина медленно метаболизируются в печени путем окислительного дезаминирования, деметилирования, ароматического гидроксилирования и конъюгации. Пара-гидроксиэфедрин, пара-гидроксинорефедрин, норэфедрин и их конъюгаты были идентифицированы как метаболиты.

Выведение

Эфедрин и метаболиты выводятся через почки. Большая его часть выводится в неизменном виде; скорость выведения эфедрина и метаболитов зависит от pH мочи.

Согласно исследованию, после в / в введения разовой дозы 25 мг эфедрина хлорида 87-99% выводится в виде неизмененного эфедрина. 3-7% выводится почками в виде норэфедрина в течение 24 часов при pH 5. При pH 8 после перорального приема 11-24% об. 22-35% в виде норэфедрина соотв. Эфедрин выводится из организма.

Период полувыведения из плазмы зависит от pH мочи от 3 (pH 5) до 6 (pH 6,3) ч. В кислой моче выведение ускоряется.

Почечный клиренс 230-660 мл / мин.

Доклинические данные

Данные о препарате отсутствуют.

Прочие примечания

Срок годности

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15-25 °C) в недоступном для детей месте.

Номер разрешения

52118 (Swissmedic)

Владелец торговой лицензии

Streuli Pharma AG, 8730 Узнач