Акинетон раствор для инъекций 5 мг/мл 5 ампул по 1 мл

состав

Раствор для инъекций

Действующее вещество: бипередина лактат.

Вспомогательное вещество: натрия лактат, вода для инъекций.

Таблетки / ретард таблетки

Действующее вещество: биперидена гидрохлорид.

Вспомогательное вещество: Excipiens pro compresso.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инъекций

В 1 ампуле 1 мл раствора для инъекций содержится 5 мг бипередина лактата.

таблетки

Таблетки Акинетон содержат 2 мг биперидена гидрохлорида.

Продлен релиз таблетки

Таблетки Акинетон ретард содержат 4 мг биперидена гидрохлорида.

Показания / возможные применения

Синдром Паркинсона, особенно когда симптомы переднего плана и тремор находятся на переднем плане.

Экстрапирамидные симптомы, такие как ранняя дискинезия, акатизия, паркинсоноид, вызванные нейролептиками и аналогичными препаратами.

Другие экстрапирамидные двигательные расстройства, такие как генерализованная и сегментарная дистония, синдром Мейге, блефароспазм, кривошея spasmodicus.

Дозировка / применение

Обычная дозировка для взрослых

Терапия Акинетоном обычно коварна, доза зависит от терапевтического эффекта и побочных эффектов.

Раствор для инъекций

Синдром Паркинсона : для достижения быстрого эффекта целесообразно начать лечение парентерально. В тяжелых случаях 10-20 мг Акинетона (2-4 ампулы) можно вводить внутримышечно в однократных дозах или медленно внутривенно в течение дня.

Индуцированные лекарствами и другие экстрапирамидные двигательные расстройства: для достижения быстрого успеха терапии 2,5-5 мг Акинетона (1/2 ампулы) можно вводить внутримышечно или медленно внутривенно в виде однократной дозы для взрослых. При необходимости такую ​​же дозу можно повторить через 30 минут. Максимальная суточная доза Акинетона составляет 10-20 мг (2-4 ампулы).

таблетки

Синдром Паркинсона : у взрослых терапия назначается сначала по 1 мг два раза в день (½ таблетки). Доза может быть увеличена на 2 мг (1 таблетка) в день. Максимальная общая суточная доза составляет 16 мг. Суточная доза должна распределяться равномерно в течение дня. При необходимости предпочтение отдается форме медленного выпуска.

Индуцированные лекарствами и другие экстрапирамидные двигательные расстройства: Взрослые принимают 1-4 раза по Акинетону (1/2 таблетки) по 1-4 раза в день в качестве перорального сопутствующего препарата с нейролептиком, в зависимости от тяжести симптомов. Приспособление других экстрапирамидных двигательных расстройств к пероральной терапии акинетоном происходит медленно, увеличивая начальную дозу каждую неделю с 2 мг (1 таблетка) до переносимой поддерживающей дозы, которая также может в несколько раз превышать максимальные дозы, обычные для других показаний.

Продлен релиз таблетки

Благодаря кинетике замедления Акинетон ретард особенно подходит для длительного лечения. Чтобы определить индивидуальную суточную потребность в биперидах, пациенты сначала приспосабливаются к таблеткам Акинетон 2 мг. При переходе на Акинетон ретард следует отметить, что 1 таблетка пролонгированного действия содержит в два раза больше активного ингредиента на таблетку. Пациенты, которые ранее принимали от 3х1 до 2х1 таблетки Акинетона в день, теперь будут получать 1 таблетку Акинетона ретард в день; Те, кто нуждался в дозах 1-2 таблетки Акинетона 3 раза в день, теперь получают 2 таблетки Акинетона ретард в день. В ходе длительного лечения в среднем необходимо 1-2 таблетки Акинетон ретард ежедневно. Как правило, не следует превышать суточную дозу максимум 3 таблетки Акинетон ретард.

Специальные инструкции по дозировке

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов, особенно с органическими симптомами головного мозга, необходима тщательная дозировка.

Дети и подростки

Опыт применения Акинетона у детей и подростков ограничен и в основном распространяется на временное применение при дистонии, вызванной лекарственными препаратами). Как правило, однократная пероральная доза 4 мг и выше не подходит для детей и подростков. Акинетон ретард не подходит для детей и подростков; им дают таблетки Акинетон.

Лекарственные и другие экстрапирамидные нарушения движения

Раствор для инъекций: детям до 1 года внутримышечно или медленно внутривенно можно вводить 1 мг (1/5 ампулы), до 6 лет - 2 мг (2/5 ампулы) и до 10 лет - 3 мг (3/5 ампулы). При необходимости одну и ту же дозу можно вводить повторно через 30 минут.

Таблетки: дети от 3 лет и подростки получают по 1-2 мг 1-3 раза в день (по ½-1 таблетке).

Пациенты с нарушениями функции печени и / или почек

У пациентов с нарушениями функции печени и / или почек опыта нет (см. «Фармакокинетика»).

Тип заявления

Пероральное применение Акинетона ретард обычно представляет собой непрерывную терапию. Избегайте резких остановок, за исключением чрезвычайных ситуаций; вместо этого дозировка должна постепенно уменьшаться в случае необходимости.

Чтобы избежать расстройства желудка, таблетки Акинетон / Акинетон ретард не следует принимать натощак.

Таблетки Акинетон ретард имеют декоративную канавку с обеих сторон планшета. Таблетки Акинетон ретард нельзя разделять, измельчать или разжевывать. Таблетки Акинетон ретард следует проглатывать целиком с жидкостью.

Противопоказания

- Существующая гиперчувствительность к любому из ингредиентов;

- узкоугольная глаукома;

- механические стенозы в желудочно-кишечном тракте;

- Мегаколон и илеус.

Предупреждения и меры предосторожности

Акинетон следует использовать с осторожностью при: заболеваниях, которые могут привести к угрожающей тахикардии; Пациенты с усиленным приступом или с аденомой предстательной железы; Пациенты с нарушениями опорожнения мочевого пузыря с образованием остаточной мочи.

Акинетон следует использовать с осторожностью только при психологически органических изменениях пациентов, так как психологические симптомы могут ухудшаться.

Злоупотребление и зависимость от Акинетона могут быть связаны из-за иногда наблюдаемого подъема настроения и кратковременных эйфорических эффектов.

Внутриглазное давление следует регулярно проверять.

взаимодействия

Другие антихолинергические препараты, такие как психотропные препараты, антигистаминные, противопаркинсонические и спазмолитические средства : это может привести к усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Хинидин : антихолинергические эффекты (особенно на проводимость AV) могут быть увеличены.

Сообщалось о появлении генерализованных движений хореи с одновременным введением Акинетона и карбидопы / леводопы.

Нейролептики : поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться Акинетоном. Тем не менее, иногда существующие симптомы Паркинсона при поздних дискинезиях настолько сильны, что антихолинергическая терапия акинетоном остается необходимой.

Петидин : антихолинергические средства могут усиливать побочные эффекты петидина в центральной нервной системе.

Метоклопрамид : действие метоклопрамида и его аналогов на желудочно-кишечный тракт ослаблено антихолинергическими средствами, такими как Акинетон.

Алкоголь : воздействие алкоголя усиливается. Следовательно, алкогольные напитки не следует употреблять при лечении Акинетоном.

Беременность / кормление грудью

Исследования на животных не выявили доказательств тератогенного риска от биперидов. Тем не менее, нет никаких контролируемых исследований беременных женщин. Поэтому Акинетон следует использовать с осторожностью при беременности.

Бипериден может перейти в грудное молоко. Кроме того, ингибирующее влияние на лактацию было описано для антихолинергических средств. Поэтому рекомендуется не использовать препарат у женщин, кормящих грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

В зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности, способность продукта реагировать (способность управлять автомобилем) и способность использовать машины могут ухудшаться.

нежелательные эффекты

Следующие побочные эффекты, перечисленные ниже, наблюдались во время клинических испытаний:

Расстройства иммунной системы

Общие: реакции гиперчувствительности на лекарства.

Очень редко: реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства

Общие: сонливость, беспокойство, возбуждение, беспокойство, растерянность, бред.

Нечасто: эйфория, галлюцинации.

Расстройства нервной системы

Общие: головокружение, головная боль.

Нечасто: проблемы с памятью.

Очень редко: дискинезия, нарушения речи, атаксия.

Проблемы с глазами

Общее: расстройства аккомодации.

Редкий: узкоугольная глаукома.

Сердечная дисфункция

Общее: учащение пульса.

Нечасто: снижение частоты сердечных сокращений.

Сосудистые заболевания

Нечасто: снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные расстройства

Общие: сухость во рту, запор, расстройство желудка.

Дисфункция кожи и подкожной клетчатки

Общее: снижение пота.

Очень редко: аллергические высыпания.

Сбои костно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: подергивание мышц.

Дисфункция почек и мочевыводящих путей

Нечасто: нарушения мочеиспускания.

Редкий: задержка мочи.

Общие неисправности и реакции на сайте приложения

Общее: усталость.

Кроме того, после одобрения биперидена спонтанно сообщалось о следующих дополнительных побочных эффектах:

Сонливость, снижение быстрого сна, мидриаз, светобоязнь, судороги, тахикардия и брадикардия. Однако частота этих нежелательных эффектов в настоящее время неизвестна.

передозировка

Симптомы интоксикации

Схема отравления в основном такая же, как и при отравлении атропином с периферическими симптомами (широкие, вялые зрачки, сухость слизистых оболочек, покраснение лица, повышение частоты сердечных сокращений, атония кишечника и мочевого пузыря, повышение температуры, особенно у детей) и расстройствами центральной нервной системы (возбуждение, спутанность сознания, нарушение сознания и / или или галлюцинации).

При массовом отравлении существует риск недостаточности кровообращения и паралича центрального дыхания.

Терапия интоксикации

В случае жизненно опасных интоксикаций, содержащий физостигмин жидкость может использоваться в качестве ингибитора холинэстеразы.

Кроме того, возникает вопрос о поддержке сердечной, кровеносной и дыхательной функций, кроме того, применяют катетер для мочевого пузыря и, при необходимости, рассеивают тепло.

Карбахол рекомендуется в качестве антидота при задержке мочи.

Свойства / эффекты

Код ATC: N04AA02

Механизм действия и фармакодинамика

Дегенеративные изменения синдрома Паркинсона приводят к ситуации с дефицитом дофамина в стриатуме. Это критическое биохимическое изменение приводит к нарушению функционального баланса возбуждающе-холинергической и тормозно-дофаминергической нейротрансмиссии.

Акинетон в основном ингибирует передачу центрального холинергического импульса путем обратимого связывания с рецепторами ацетилхолина; В отличие от атропина, периферический парасимпатичеолиз не очень выражен. В отличие от L-допы, благодаря своему центральному антагонизму ацетилхолина, Акинетон способен подавлять экстрапирамидные побочные эффекты, вызываемые психофармацевтической (особенно нейролептической) терапией, в очень выраженной степени.

Клинически, Акинетон в первую очередь влияет на суровость, менее выраженный тремор. Тем не менее, сохранение антихолинергической терапии с помощью Акинетона также рекомендуется, если при дальнейшем течении заболевания используются лекарственные средства (такие как L-допа), которые более эффективны при акинезе.

Вегетативные симптомы (пот, слюна, секреция кожного сала) могут быть уменьшены или устранены с помощью Акинетона. Глазные и мышечные спазмы, а также головные боли после головной боли также легко решаются.

Фармакокинетика

поглощение

Концентрация в плазме и период полураспада индивидуально варьируются.

Сравнительное исследование биодоступности таблеток Акинетон и таблеток Акинетон ретард у молодых пациентов привело к следующим средним геометрическим значениям или min-max. Ценности:

Таблетки Акинетон после однократного приема:

t max : 1,0 (1,0-3,0) ч

с макс : 3.7 (1.7-11.6) нг / мл

AUC 0-48 ч: 17,9 (6,1-113,6) нг хч / мл

Акинетон ретард после однократного приема:

t max : 8,0 (6,0-24,0) ч

с макс : 1.1 (0.4-4.0) нг / мл

AUC 0-48 ч: 18,4 (7,0-108,3) нг х ч / мл

Акинетон ретард после многократного приема:

t max : 6,0 (4,0-10,0) ч

с макс : 1.0 (0.4-3.3) нг / мл

с мин : 0,12 (0,05-0,29) нг / мл

AUC 0-24 ч: 15,4 (6,0-41,16) нг хч / мл

Степень биодоступности лекарственной формы с медленным высвобождением и лекарственной формы с быстрым высвобождением эквивалентна при одинаковой дозировке, причем начало действия в форме с медленным высвобождением задерживается (8 ч против 1 ч).

Потребление пищи не влияет на степень биодоступности Акинетона ретард.

Биодоступность может быть увеличена у пожилых пациентов.

Системная биодоступность биперидов после перорального приема, вероятно, составляет 33 ± 5% из-за интенсивного метаболизма.

распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Кажущийся объем распределения составляет 24 ± 4,1 л / кг.

метаболизм

Основной метаболит биперидена образуется путем гидроксилирования в бициклогептеновом кольце (60%), кроме того, существует также дополнительное гидроксилирование в пиперидиновом кольце (40%). Неизменный бипериден в моче не обнаружен.

устранение

Конечный период полувыведения из плазмы дан как 24,3 часа (среднее значение) после однократного внутривенного применения 4 мг лактата биперида.

При пероральном приеме однократной дозы 4 мг гидрохлорида биперидена конечный период полувыведения составляет в среднем 11-21,3 часа, а у пожилых пациентов - 23,8-36,6 часа.

Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл / мин / кг.

Кинетика особых групп пациентов

Данные о пациентах с печеночной или почечной недостаточностью отсутствуют.

Данные о прохождении плаценты отсутствуют.

Biperiden из организма в материнском молоке, и концентрации могут быть сопоставимы с концентрациями в плазме.

Доклинические данные

Исследования хронической токсичности на крысах и собаках не выявили признаков токсического воздействия.

Тесты для оценки генотоксического потенциала биперидов позволяют предположить, что бипериды не вызывают генных мутаций в бактериях и клетках млекопитающих in vitro или хромосомных аберраций в клетках млекопитающих in vitro и in vivo. Долгосрочные исследования на животных для канцерогенного потенциала не доступны.

Бипериден вводили перорально самкам крыс и кроликов в дозах до 60,5 мг / кг массы тела и 40,5 мг / кг массы тела во время органогенеза. Никаких связанных с веществом пороков развития не наблюдалось в зародышах без родов - даже после введения токсичных для матери доз.

Другие уведомления

Несовместимость

Из-за отсутствия исследований толерантности, раствор Акинетон для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

долговечность

Раствор следует использовать сразу после вскрытия ампул. Любые остатки должны быть сброшены.

Препарат можно использовать только до даты, отмеченной на контейнере «EXP».

Специальные инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С), защищенном от света и сухости. Хранить в недоступном для детей месте. Закрывайте пакеты хорошо после использования.

Номер одобрения

24035, 24036, 54937 (Swissmedic)

Владелец маркетинговой авторизации

Desma Healthcare SpA Турин, Суккурсале ди Кьяссо, 6830 Кьяссо.