АПТЕКА ЦЮРИХ • Быстрая международная авиа доставка товаров для здоровья из Швейцарии! • Бесплатная доставка * • Застрахованные отправления с трек-номером для отслеживания! • По вопросам сразу обращайтесь, мы всегда рады вам помочь!
АПТЕКА ЦЮРИХ
Авторизация
Акласта раствор для инфузий 5 мг / 100 мл 1 ампула 100 мл
Акласта раствор для инфузий 5 мг / 100 мл 1 ампула 100 мл

Акласта раствор для инфузий 5 мг / 100 мл 1 ампула 100 мл

Aclasta Infusionslösung 5 mg / 100 ml 1 Ampullen 100 ml

  • 69265.24 RUB

В наличии
Cat. Y
Доступно 40 штук

Предполагаемая дата доставки:

11.04. - 25.04.2024

Safe payments
  • Наличие: В наличии
  • Производитель: NOVARTIS SCHWEIZ AG
  • Модель: 3365788
  • ATC-код M05BA08
  • EAN 7680573630014
Тип Inf Lös
Доза, мг 5
Поколение M05BA08SPPN000000005SOLI
Происхождение SYNTHETIC
Количество в упаковке. 1
Темп. хранения min 15 / max 30 ℃

Описание

состав

Действующее вещество: золедроновая кислота (в виде золедрона монохлорида).

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, маннитол, вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Раствор для инфузий, 5 мг золедроной кислоты на 100 мл.

Показания / возможные применения

Лечение остеопороза у женщин и мужчин в постменопаузе.

Лечение остеопении у женщин в постменопаузе при наличии хотя бы одного фактора риска.

Профилактика клинических переломов после перелома шейки бедра у мужчин и женщин.

Лечение и профилактика остеопороза, вызванного глюкокортикоидами, у женщин и мужчин.

Лечение костной болезни Педжета (деформирующая остеодистрофия).

Дозировка / применение

Акласту необходимо вводить с постоянной скоростью не менее 15 минут.

Необходимо обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D. (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

При остеопорозе рекомендуется однократная внутривенная инфузия 5 мг Акласты один раз в год. Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами неизвестна. Следует рассмотреть возможность прекращения терапии через 3-5 лет для пациентов с низким риском переломов. Пациентам, которые прерывают терапию, следует регулярно оценивать риск переломов.

Для лечения остеопении у женщин в постменопаузе рекомендуемая схема включает однократную внутривенную инфузию 5 мг Акласта. Ежегодная оценка риска перелома пациента и реакции на лечение должна определять решение о повторении лечения.

Для лечения болезни Педжета рекомендуется однократная внутривенная инфузия 5 мг Акласта.

Последующее лечение болезни Педжета: после первоначального лечения Акластой у пациентов с болезнью Педжета, отвечающих на лечение, наблюдалось увеличение времени ответа. У пациентов с рецидивом последующее лечение с помощью дополнительной внутривенной инфузии 5 мг Акласты не должно проводиться не ранее, чем через 1 год после первоначального лечения. (см. «Клиническая эффективность»).

Акласту должны назначать только врачи, имеющие опыт лечения болезни Педжета.

Особые группы населения

Пациенты с почечной недостаточностью

Акласта противопоказан пациентам с клиренсом креатинина <35 мл / мин.

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина ≥35 мл / мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты в возрасте 65 лет и старше

Коррекция дозы не требуется, поскольку биодоступность, распределение и выведение у пожилых пациентов аналогичны таковым у более молодых пациентов.

Дети и подростки

Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности Акласта не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Противопоказания

  • Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <35 мл / мин.
  • Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, любому из вспомогательных веществ или другим бисфосфонатам.
  • Гипокальциемия.
  • Беременность и кормление грудью (см. «Беременность / кормление грудью»).

Предупреждения и меры предосторожности

Акласта содержит то же действующее вещество, что и Зомета (золедроновая кислота), который используется в онкологии. Пациентам, принимающим Зомету, не следует лечиться Акластой.

Дисфункция почек

Применение Акласты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл / мин) из-за повышенного риска почечной недостаточности.

Почечная недостаточность наблюдалась после приема Акласты (см. «Побочные эффекты»), особенно у пациентов с уже существующей почечной дисфункцией или с другими рисками, включая пожилой возраст, одновременный прием нефротоксических препаратов, сопутствующую терапию диуретиками (см. «Взаимодействие»). , или обезвоживание, которое произошло после введения Акласты. Почечная недостаточность наблюдалась у пациентов после однократного приема Акласты. Почечная недостаточность, требующая диализа, или почечная недостаточность со смертельным исходом, наблюдались у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или другими факторами риска, описанными выше.

Чтобы снизить риск побочных реакций со стороны почек, необходимо принять следующие меры предосторожности:

  • Клиренс креатинина следует рассчитывать перед каждой дозой Акласты по формуле Кокрофта-Голта [(140 - возраст пациента в годах) × вес пациента в кг] / [72 × креатинин сыворотки в мг / дл] × (0,85, для женщин) .
  • Кратковременное повышение уровня креатинина в сыворотке крови может быть больше у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. У пациентов с повышенным риском следует контролировать уровень креатинина в сыворотке.
  • Латентный период между началом терапии и началом острой почечной недостаточности в большинстве случаев составлял две недели после инфузии Акласты.
  • Акласту следует применять с осторожностью, если одновременно используются другие лекарственные средства, которые могут повлиять на функцию почек (например, НПВП, диуретики, аминогликозиды или рентгеноконтрастные средства) (см. «Взаимодействие»).
  • Пациенты, особенно пожилые люди и пациенты, принимающие диуретики, должны получить адекватную гидратацию до приема Акласты.
  • Разовая доза Акласты не должна превышать 5 мг, а продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 минут (см. «Дозировка / Применение»). Существовавшую ранее гипокальциемию следует лечить адекватным приемом кальция и витамина D перед началом терапии Акластой (см. «Противопоказания»). Также следует эффективно лечить другие нарушения минерального баланса (например, снижение резервов паращитовидных желез; хирургия щитовидной железы, операция на паращитовидных железах, мальабсорбция кальция в кишечнике). Врач должен рассмотреть возможность клинического наблюдения за этими пациентами.
  • Достаточное потребление кальция и витамина D важно для нормального формирования костей во время лечения бисфосфонатами; рекомендуется дополнительный прием.
  • Пациентам с недавним переломом шейки бедренной кости перед инфузией Акласты рекомендуется от 50 000 до 125 000 МЕ витамина D 3 (перорально или внутримышечно).

Повышенный метаболизм костной ткани характерен для болезни Педжета. Здесь очень важно достаточное количество кальция и витамина D. Эти пациенты должны получать 1000 мг кальция и суточную дозу витамина D в течение первых 10 дней после приема Акласты. Из-за быстрого начала действия золедроновой кислоты на ремоделирование костей может развиться преходящая, иногда симптоматическая гипокальциемия, максимум которой обычно наступает в течение 10 дней после инфузии.

Пациенты должны быть проинформированы о симптомах гипокальциемии и должны находиться под адекватным клиническим наблюдением в период риска.

У пациентов, получающих бисфосфонаты (включая Акласту), редко наблюдались тяжелые и иногда приводящие к инвалидности боли в костях, суставах и / или мышцах.

Остеонекроз

Остеонекроз челюсти

Остеонекроз челюсти был зарегистрирован в основном у онкологических больных, получавших бисфосфонаты. Факторами риска остеонекроза в области челюсти являются диагностика рака, химиотерапия, ингибиторы ангиогенеза, лучевая терапия, терапия кортикостероидами, плохая гигиена полости рта, местные инфекции, включая остеомиелит. Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды.

Пациентам с сопутствующими факторами риска перед лечением золедроновой кислотой рекомендуется стоматологическое обследование с профилактическим лечением зубов и индивидуальная оценка риска. Во время лечения золедроновой кислотой целесообразно поддерживать хорошую гигиену полости рта, проходить регулярные стоматологические осмотры и немедленно сообщать о любых симптомах в полости рта. Во время лечения следует избегать стоматологических вмешательств (например, удаления зубов).

Большинство зарегистрированных случаев были связаны с стоматологическими процедурами, такими как удаление зубов, или имеющимися стоматологическими заболеваниями. У многих наблюдались признаки местных инфекций, включая остеомиелит.

Остеонекроз других костей

Сообщалось также о случаях остеонекроза других костей (включая бедренную, тазовую, коленную и плечевую кости); однако причинно-следственная связь не была обнаружена в популяции, получавшей Акласту.

Остеонекроз слухового прохода

Сообщалось о некрозе костей наружного слухового прохода при применении бисфосфонатов, в основном в связи с длительным лечением. Возможные факторы риска некроза костей наружного слухового прохода включают использование стероидов и химиотерапевтических процедур и / или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Возможность некроза костей наружного слухового прохода следует учитывать у пациентов, получающих бисфосфонаты и у которых наблюдаются симптомы со стороны уха, включая хронические инфекции уха.

Атипичные переломы бедренной кости

Сообщалось об атипичных подквертельных и диафизарных переломах бедренной кости у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, особенно у пациентов, получающих длительное лечение остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникать в любом месте бедренной кости от малого вертела до выше мыщелков бедренной кости. Переломы возникают без травм или с минимальной травмой. Некоторые пациенты испытывали боль в бедре или паху в течение недель или месяцев до того, как произошел полный перелом бедренной кости.

Переломы часто бывают двусторонними; поэтому у пациентов, получающих бисфосфонатную терапию, которые уже перенесли перелом шейки бедра, следует обследовать контралатеральную бедренную кость. Сообщалось также о плохом заживлении переломов. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения бисфосфонатами после обследования пациента на основе индивидуальной оценки пользы и риска. Причинно-следственная связь пока не обнаружена, поскольку такие переломы также возникают у пациентов, которые не лечились бисфосфонатами.

Пациентам, принимающим бисфосфонаты (включая Акласту), следует проинструктировать обращаться за медицинской помощью, если они испытывают боль в бедре, бедре или паху; любой пациент с такими симптомами должен быть обследован на предмет возможных переломов бедренной кости.

Перед началом лечения бисфосфонатами пациенты с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, кортикостероиды, плохая гигиена полости рта) должны пройти стоматологическое обследование с учетом соответствующей стоматологической профилактики. Во время лечения пациенты должны по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых на фоне лечения бисфосфонатами развивается остеонекроз челюсти, стоматологическая операция может ухудшить состояние.

Общий

Частоту симптомов, связанных с приемом лекарств, которые возникают в течение первых трех дней после приема Акласты, можно уменьшить, назначив ацетаминофен или ибупрофен вскоре после приема Акласты.

Взаимодействия

Специфические исследования лекарственного взаимодействия с золедроновой кислотой не проводились. Золедроновая кислота не метаболизируется системно и не влияет на ферменты цитохрома P450 человека in vitro (см. «Фармакокинетика»). Золедроновая кислота плохо связывается с белками плазмы (примерно от 23 до 40%), поэтому взаимодействия в результате вытеснения лекарств с высокой степенью связывания с белками маловероятны.

Золедроновая кислота выводится через почки. Следует соблюдать осторожность, если Акласта используется вместе с другими лекарственными средствами, которые могут существенно повлиять на функцию почек (например, аминогликозидами или диуретиками, которые могут вызывать обезвоживание) (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

У пациентов с нарушением функции почек может увеличиваться системное воздействие сопутствующих лекарственных средств, которые в основном выводятся через почки.

Беременность / период лактации.

Женщины детородного возраста

Существует потенциальный риск повреждения плода (например, скелетных и других аномалий), если женщина забеременеет во время лечения бисфосфонатом. Если лечение неизбежно или его нельзя отложить, женщинам детородного возраста следует использовать эффективные средства контрацепции во время лечения Акластой.

Золендронат накапливается в костном матриксе и постепенно высвобождается снова после завершения лечения, что может занять от нескольких недель до нескольких лет. Размер высвобождаемого количества зависит от общей введенной дозы. Системное воздействие из-за этого выброса неизвестно, и связанный с этим риск в случае беременности не может быть оценен.

беременность

Акласта противопоказана при беременности (см. «Противопоказания»). Нет данных о применении золедроновой кислоты беременными. Репродуктивная токсичность была обнаружена в исследованиях на крысах (см. «Доклинические данные»). Потенциальный риск для человека неизвестен.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли золедроновая кислота с грудным молоком. Акласта противопоказана кормящим женщинам (см. «Противопоказания»).

Фертильность

Золендроновая кислота снижает фертильность крыс (см. «Доклинические данные»). Нет данных по человеку.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нет информации о том, что Акласта влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Нежелательные эффекты

Акласта чаще всего ассоциировалась со следующими симптомами после применения: лихорадка (18,1%), миалгия (9,4%), гриппоподобные симптомы (7,8%), артралгия (6,8%) и головная боль (6,5%), из которых большинство проявляется в течение первых 3 дней после приема Акласты. Большинство симптомов были от легкой до умеренной по своей природе и исчезли в течение 3 дней с момента появления.

Частоту этих симптомов можно уменьшить, если при необходимости назначить ацетаминофен или ибупрофен вскоре после приема Акласты.

«Очень часто» (≥1 / 10), «часто» (≥1 / 100, <1/10), «необычно» (≥1 / 1000, <1/100), «редко» (≥1 / 10 000, <1/1000), «очень редко» (<1/10 000), «неизвестно» (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая редкие случаи бронхоспазма, крапивницы и ангионевротического отека, а также очень редкие случаи анафилактической реакции / шока.

Инфекции и паразитарные заболевания

Нечасто : грипп, ринофарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто : анемия.

Нарушения обмена веществ и питания

Нечасто : снижение аппетита, гипокальциемия.

Психиатрическое заболевание

Нечасто : бессонница, беспокойство.

Расстройства нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: вялость, парестезия, гипестезия, сонливость, тремор, обморок, дисгевзия.

Глазные болезни

Нечасто: конъюнктивит, боль в глазах, нарушение зрения.

Редко: увеит , эписклерит, ирит.

Неизвестно : склерит, панофтальм.

Заболевания уха и лабиринта

Нечасто: головокружение.

Болезнь сердца

Нечасто : гипертония, приливы крови, мерцательная аритмия.

Неизвестно : артериальная гипотензия (у некоторых пациентов были факторы риска).

Респираторные, торакальные и средостенные расстройства.

Нечасто : кашель, одышка.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, рвота, диарея.

Нечасто: диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит, гастрит.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Часто: ночная потливость.

Нечасто: сыпь, гипергидроз, эритема, зуд.

Болезни скелетных мышц, соединительной ткани и костей

Часто: миалгия, артралгия, боль в костях, боль в спине, боль в конечностях, боль в челюсти.

Нечасто: боль в шее , жесткость опорно-двигательного аппарата, отек суставов, мышечные спазмы, скелетно-мышечная боль в груди, скелетно-мышечная боль, жесткость суставов, артрит, мышечная слабость, боль в боку.

Неизвестно : остеонекроз челюсти.

Неизвестно : Сообщалось об атипичных подквертельных и диафизарных переломах бедренной кости (классовый эффект бисфосфонатов) у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение креатинина сыворотки, поллакиурия, протеинурия.

Неизвестно **: нарушение функции почек.

Почечная недостаточность наблюдалась даже после приема разовой дозы.

В редких случаях ** у пациентов с ранее существовавшим нарушением функции почек или другими факторами риска, такими как пожилой возраст, одновременный прием нефротоксических препаратов, сопутствующая диуретическая терапия или обезвоживание в течение периода после инфузии, почечная недостаточность, требующая диализа, или почечная недостаточность с летальным исходом. было сообщено.

** На основе отчетов после запуска. Частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных.

Общие расстройства и состояния в месте введения

Очень часто: гипертермия (13,8%).

Часто: гриппоподобное заболевание, чувство холода, усталость, астения, боль, недомогание.

Нечасто: периферический отек, жажда, реакция острой фазы, некардиальная боль в груди, реакции в месте инъекции, такие как покраснение, отек и / или боль.

Неизвестно: обезвоживание в результате постинфузионных симптомов, таких как лихорадка, рвота и диарея, гипофосфатемия.

Передозировка

Опыта острой интоксикации Акластой нет. Пациенты, получившие дозу выше рекомендованной, должны находиться под тщательным наблюдением. Клинически значимую гипокальциемию следует компенсировать инфузией глюконата кальция.

Свойства / эффекты

Код УВД: M05BA08

Механизм действия

Золедроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует в первую очередь на кости. Это ингибитор резорбции костной ткани, опосредованной остеокластами.

Избирательное действие бисфосфонатов на кости основано на их высоком сродстве с минерализованной костью. После внутривенного введения золедроновая кислота быстро накапливается в костях, предпочтительно - как и другие бисфосфонаты - в областях с высоким метаболизмом костной ткани. Основной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокластах является фермент фарнезилпирофосфат (FPP) синтаза, что не исключает других механизмов действия. Относительно длительная активность золедроновой кислоты объясняется ее высокой аффинностью связывания с каталитическим сайтом связывания FPP-синтазы и ее высоким сродством к минералам костной ткани.

В долгосрочных исследованиях золедроновая кислота подавляет резорбцию костей, не оказывая отрицательного воздействия на формирование костей, минерализацию или механические свойства костей. Гистоморфометрические данные показали дозозависимое снижение активности остеокластов и уменьшение активации новых зон ремоделирования в губчатой ​​кости и компакте.

Клиническая эффективность

Постменопаузальный остеопороз

Основное исследование

В рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании (HORIZON-PFT) с участием 7736 женщин в возрасте от 65 до 89 лет с одним из следующих показателей: Т-показатель МПК шейки бедренной кости ≤-1,5 и по крайней мере два легких или один средний балл. переломы позвонков или Т-оценка МПК шейки бедренной кости ≤-2,5 с или без признаков существующего перелома позвонка. Принимали 5 мг Акласта один раз в год в течение трех лет подряд. Все женщины ежедневно получали от 1000 до 1500 мг элементарного кальция плюс от 400 до 1200 МЕ добавок витамина D. В страте I (Акласта 3'045, плацебо 3'039) не разрешалось принимать другие сопутствующие препараты от остеопороза, пациенты из страты II (Акласта 830; плацебо 822) могли получать дополнительную терапию остеопороза, но другие бисфосфонаты были исключены.

По частоте морфометрических переломов позвоночника в популяции I слоя можно было оценить 5661 пациента. Акласта значительно снизила риск одного или нескольких новых переломов позвонков в течение 3 лет: события составили 3,3% по сравнению с плацебо 10,9% для Акласты (p <0,0001, ОР 0,30 (ДИ 0,24, 0,38)).

Частота переломов бедра в общем исследовании составила 1,44% для пациентов с Акластой по сравнению с 2,49% для пациентов, получавших плацебо (p = 0,0024). В страте I снижение риска составило 40%, в страте II - 42%.

Клинические переломы произошли во время лечения Акластой у 8,4% пациентов по сравнению с плацебо у 12,8% (p <0,0001), клинические переломы позвонков у 0,5% против 2,6% (p <0,0001) и периферические переломы у 8,0% против 10,7% пациентов. пациенты (p <0,001).

Акласта значительно увеличивал МПК в поясничном отделе позвоночника, бедра и дистального отдела лучевой кости по сравнению с плацебо во всех временных точках (6, 12, 24 и 36 месяцев). Лечение Акластой в течение 3 лет по сравнению с плацебо увеличивало МПК в поясничном отделе позвоночника на 6,7%, в тазобедренном суставе на 6,0%, шейке бедра на 5,1% и в дистальном отделе лучевой кости на 3,2%.

Гистоморфометрические анализы были выполнены в подгруппе исследования (n = 89). Значения для Акласты были значительно лучше, чем для плацебо.

Уменьшение роста при приеме Акласты через 3 года было меньше, чем при приеме плацебо (4,2 мм против 7,0 мм, p <0,0001).

Акласта сократила как количество дней ограниченной активности, так и количество дней постельного режима из-за боли в спине и переломов по сравнению с плацебо (все p <0,01).

Расширенное исследование

В расширении основного исследования те пациенты, которые получали золедроновую кислоту в основном исследовании, были рандомизированы в соотношении 1: 1 в группу с золедроновой кислотой (группа исследования Z6) или в группу с плацебо (группа исследования Z3P3). . Пациенты, получавшие плацебо в основном исследовании, получали золедроновую кислоту (группа P3Z3) в дополнительном исследовании, чтобы не раскрывать распределение лечения в основном исследовании, пока оно все еще продолжалось и было слепым. В расширенном исследовании наблюдалось статистически значимое снижение риска нового морфометрического перелома позвонка (52%, 95% ДИ: от 10% до 74%, p <0,05) и риска одного в группе с золедроновой кислотой по сравнению с к плацебо - новый или ухудшающийся морфометрический перелом позвонков (51%, 95% ДИ: от 13% до 63%, p <0,05). Также наблюдалось значительное влияние на МПК шейки бедренной кости, которая была определена как основная конечная точка расширенного исследования (разница 1,04%, ДИ: от 0,43% до 1,65%, p <0,01) и на МПК других цифр (всего МПК бедра: разница 1,22%; МПК поясничного отдела позвоночника: разница 2,03%). Не наблюдалось значительных различий между группой золедроновой кислоты и группой плацебо в отношении переломов бедра и других клинических переломов. Профиль безопасности расширенного исследования был аналогичен профилю безопасности основного исследования. Разница 1,22%; МПК поясничного отдела позвоночника: разница 2,03%). Не наблюдалось значительных различий между группой золедроновой кислоты и группой плацебо в отношении переломов бедра и других клинических переломов. Профиль безопасности расширенного исследования был аналогичен профилю безопасности основного исследования. Разница 1,22%; МПК поясничного отдела позвоночника: разница 2,03%). Не наблюдалось значительных различий между группой золедроновой кислоты и группой плацебо в отношении переломов бедра и других клинических переломов. Профиль безопасности расширенного исследования был аналогичен профилю безопасности основного исследования.

Лечение остеопении у женщин в постменопаузе

Основное исследование

В многоцентровом двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 581 женщина в постменопаузе; Слой I (n = 224) <5 лет после менопаузы; Уровень II (n = 357) женщинам старше 5 лет после менопаузы, Акласту давали в виде однократной дозы 5 мг или плацебо. Все женщины получали от 500 до 1200 мг элементарного кальция и от 400 до 800 МЕ витамина D в день.

Первичной переменной эффективности было процентное изменение минеральной плотности костной ткани (МПК) через 24 месяца от исходного уровня.

Было увеличение МПК на 6,9% у пациентов из страты I и на 6,2% у пациентов из страты II (оба p <0,0001) по сравнению с плацебо.

Также наблюдалось значительное увеличение МПК бедра на 4,8% у пациентов со стратой I и на 4,1% у пациентов со стратой II.

Маркеры ремоделирования кости (резорбция костной ткани b-CTx и BSAP образования кости, P1NP) были исследованы у 571 пациента. Произошло снижение всех маркеров.

Профилактика клинических переломов после перелома шейки бедра

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 2127 мужчин и женщин в возрасте 50-95 лет (средний возраст 74,5 года) оценивалась эффективность и безопасность Акласты для предотвращения клинических переломов у пациентов, недавно перенесших перелом шейки бедра после небольшой травмы.

Лечение Акластой снизило частоту клинических переломов с 13,9% до 8,6%. HR 0,65 (0,50, 0,84) p = 0,001. Для подгруппы клинических переломов позвонков HR составил 0,54 (0,32, 0,92) p = 0,021; для невертебральных переломов HR составил 0,73 (0,55, 0,98) p = 0,034, а для переломов бедра HR составил 0,70 (0,41, 1,19) p = 0,18.

Общая смертность в группе, получавшей Акласту, составила 10% (101 пациент) по сравнению с 13% (141 пациент) в группе плацебо.

Лечение Акластой привело к увеличению МПК на 5,4% в тазобедренном суставе и на 4,3% в шейке бедра по сравнению с плацебо в течение 24 месяцев.

Лечение остеопороза у мужчин

Эффективность и безопасность Акласты у мужчин с остеопорозом или остеопорозом, вторичным по отношению к гипогонадизму, оценивалась в двухлетнем двойном слепом сравнительном исследовании по сравнению с алендронатом один раз в неделю у 302 мужчин в возрасте 25-86 лет (средний возраст 64 года).

Процентное изменение МПК в поясничном отделе позвоночника через 24 месяца от исходного уровня составило 6,1% для Акласты по сравнению с 6,2% для алендроната.

Лечение и профилактика остеопороза, вызванного глюкокортикоидами

Акласту сравнивали с ризедронатом в двойном слепом, активно контролируемом исследовании с участием 833 мужчин и женщин в возрасте 18–85 лет (средний возраст 54,4 года).

Увеличение МПК через 12 месяцев в группе акласты было значительно больше в поясничном отделе позвоночника, шейке бедра, бедренной кости, вертлуге и дистальном отделе лучевой кости, чем в группе ризедроната (все p <0,03).

Через 12 месяцев биопсия костей была взята у 23 пациентов (12 акласта и 11 ризедронат). Качественная и количественная оценки показали, что кости нормальной архитектуры и качества без дефектов минерализации.

Болезнь Педжета

Эффективность была исследована в двух двойных слепых исследованиях с участием 357 пациентов с болезнью Педжета, в которых однократное введение 5 мг золедроновой кислоты внутривенно сравнивалось с 60-дневным лечением ризедронатом в дозе 30 мг перорально. Половина пациентов предварительно лечилась бисфосфонатами. Большую часть исследуемой популяции составляли мужчины со средним возрастом 70 лет. 26,7% имели в анамнезе переломы или потерю слуха.

Первичной конечной точкой была частота ответа с определением ответчика: «либо нормализация сывороточной щелочной фосфатазы, либо снижение по крайней мере 75% специфической для кости щелочной фосфатазы через 6 месяцев». В обоих исследованиях это было значительно выше для золедроновой кислоты, чем для вещества сравнения: 97% против 73% и 95% против 75%, p <0,0001. Результаты для золедроновой кислоты также были значительно лучше по вторичным конечным точкам, таким как биохимические маркеры костей C-телопептид и N-концевой пропептид коллагена 1 типа, а также по среднему снижению или нормализации щелочной фосфатазы.

Терапевтический ответ сохранялся у 135 из 153 пациентов, за которыми наблюдали в среднем 3,8 года (среднее значение). Раннее последующее лечение потребовалось 11 пациентам (7,2%). Пациенты с болезнью Педжета нуждались в последующем лечении в среднем в течение 7,7 лет (среднее значение) после начальной дозы Акласты.

6 пациентов, которые показали терапевтический эффект через 6 месяцев после первоначального лечения Акластой, позже испытали рецидив и прошли лечение в среднем через 6,5 лет (среднее значение) после первоначального лечения Акластой. У 5 из этих 6 пациентов уровень щелочной фосфатазы в сыворотке крови был в пределах нормы через 6 месяцев.

Влияние на ремоделирование кости в здоровой кости оценивали у 7 пациентов с болезнью Педжета через 6 месяцев после введения 5 мг золедроновой кислоты. Биопсия кости показала качественно нормальную ткань без нарушения ремоделирования кости и дефектов минерализации. Влияние на патологический костный процесс не исследовалось гистоморфометрическими данными биопсии кости.

Фармакокинетика

поглощение

После начала инфузии золедроновой кислоты уровень активного вещества в плазме быстро повышался и достигал пика в конце инфузии.

распределение

В первые 24 часа 39 ± 16% введенной дозы обнаруживается в моче, а оставшаяся часть в основном связана с костной тканью. Активный ингредиент очень медленно высвобождается обратно в большой круг кровообращения из костной ткани и выводится через почки. Только от 23 до 40% золедроновой кислоты связывается с белками плазмы, и связывание не зависит от концентрации.

метаболизм

Золедроновая кислота не метаболизируется. Общий клиренс составляет 5,04 ± 2,5 л / ч независимо от дозы и не зависит от пола, возраста, расы или массы тела.

Золедроновая кислота в основном связана с костной тканью. Поглощение костями типично для всех бисфосфонатов и, вероятно, является следствием их структурного сходства с пирофосфатом. Как и другие бисфосфонаты, золедроновая кислота остается в костях очень долго.

выведение

Золедроновая кислота выводится почками в неизмененном виде. Золедроновая кислота, вводимая внутривенно, выводится в три фазы: быстрое двухфазное исчезновение из большого кровотока с периодом полураспада t ½ α = 0,24 часа и t ½ β = 1,87 часа, после чего следует длительная фаза выведения с конечным периодом полувыведения t ½. γ = 146 ч. После приема нескольких доз каждые 28 дней в плазме не наблюдалось накопления активного ингредиента.

Кинетика особых групп пациентов

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелировал с клиренсом креатинина, а именно 75 ± 33% от клиренса креатинина, и составлял в среднем 84 ± 29 мл / мин (диапазон 22–143 мл / мин) у 64 обследованных пациентов. В случае почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести наблюдалось небольшое увеличение AUC (0-24 часа) примерно на 30-40% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и, независимо от функции почек, не было накопления препарата после нескольких доз. . Отсюда следует, что легкая (Cl = 50-80 мл / мин) или умеренная (Cl = 30-50 мл / мин) почечная недостаточность не требует коррекции дозы золедроновой кислоты.

Доклинические данные

Токсикологические исследования

В болюсных исследованиях золедроновую кислоту вводили подкожно крысам и внутривенно собакам в дозах до 0,02 мг / кг / день в течение 4 недель, и она хорошо переносилась. Введение 0,001 мг / кг / день подкожно крысам и 0,005 мг / кг один раз каждые два-три дня внутривенно собакам на срок до 52 недель также хорошо переносилось.

В исследованиях парентерального введения золедроновой кислоты почки были идентифицированы как орган-мишень для токсичности. Внутривенное вливание до 0,6 мг / кг крысам и до 0,25 мг / кг собакам переносилось хорошо с различными интервалами введения. Наиболее частой находкой в ​​исследованиях с повторным введением почти всех доз было увеличение первичной губчатой ​​кости в метафизе длинных костей у растущих животных, что отражает фармакологическую антирезорбтивную активность вещества.

Мутагенность

В проведенных тестах на мутагенность золедроновая кислота не оказалась мутагенной ни in vitro, ни in vivo .

Канцерогенность

В исследованиях канцерогенности на грызунах не было доказательств канцерогенного потенциала после перорального приема золедроновой кислоты.

Репродуктивная токсикология

В исследовании фертильности и эмбрионального развития крыс золедроновая кислота, вводимая подкожно в дозе 0,1 мг / кг / день, снижала фертильность. Потери до и после имплантации наблюдались на уровне 0,03 мг / кг / день.

Исследования тератогенности были проведены на двух видах животных, каждый с подкожным введением золедроновой кислоты. Тератогенность проявлялась у крыс в дозах 0,2 мг / кг / сут и выше в виде внешних и внутренних (висцеральных) пороков развития и скелета. Патологический процесс родов (дистоция) наблюдался при самой низкой дозе, испытанной на крысах (0,01 мг / кг / день).

У кроликов не было тератогенного воздействия на эмбрионы или плоды, но наблюдалась выраженная материнская токсичность при дозе 0,1 мг / кг / день с абортами и смертями, что означало, что количество плодов, которые можно было оценить, было низким. Неблагоприятное воздействие на плотину могло быть вызвано лекарственной гипокальциемией.

Прочие примечания

Несовместимости

Раствор Акласты для инфузий не должен контактировать с растворами, содержащими кальций, или с другими растворами, содержащими двухвалентные катионы.

Акласта совместима с инфузионными трубками из поливинилхлорида (ПВХ), полиуретана (PUR) и полиэтилена (PE).

Долговечность

Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Особые инструкции по хранению

Не хранить при температуре выше 30 ° C.

Препарат не содержит консервантов. По микробиологическим причинам готовый к употреблению препарат следует использовать сразу после открытия.

Лекарства следует хранить в недоступном для детей месте.

Инструкции по применению

Акласту нельзя смешивать или вводить внутривенно с другими лекарственными средствами. Для использования Акласты (готовый раствор для инфузий, 5 мг на 100 мл) требуется отдельная вентилируемая инфузионная линия и постоянная скорость инфузии Продолжительность инфузии должна быть не менее 15 минут (см. «Предупреждения и меры предосторожности»). В случае хранения в холодильнике раствор перед инфузией должен достичь комнатной температуры. Настой необходимо готовить в асептических условиях.

Только для одноразового использования. Любой неиспользованный раствор следует выбросить. Следует использовать только прозрачный раствор без частиц и обесцвечивания.

Номер разрешения

57363 (Swissmedic).

Владелец торговой лицензии

Новартис Фарма Швайц АГ, Риш; 6343 Роткройц.

Отзывов (0)

Похожие товары

онлайн-консультация

Бесплатная консультация опытного специалиста

Опишите симптомы или нужный препарат – мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой на дом или просто проконсультируем.
Нас 14 специалистов и 0 ботов. Мы всегда будем с вами на связи и сможем связаться в любое время.

Bewertungen

Ten Soldier 42 Rezensionen

Super freundliche Angeschtelte.Sehr gute Bedienung u.hilfsbereit. Einfach die Beste Apotheke d.ganzen Stadt St.Gallen.

David Lauber 41 Rezensionen

Toller Service und sehr freundliche Angestellte! Leider etwas klein, aber ansonsten nicht zu bemängeln!

Géraldine Schmid 7 Rezensionen

Gute Leute und Ort .Sollten mehr so gute Apotheken existieren.Super!!!!!

Bootsschule L. 91 Rezensionen

Kompetente Beratung, äusserst freundlich Bedienung, übersichtliche Apotheke, nur zum Weiterempfehlen

Michael Kobler 156 Rezensionen

Trotz sehr viel Arbeit mit Corona, ausserordentlich flexibel und freundlich!

Reto kuratli 3 Rezensionen

Super kompetent und angenehme, freundliche Bedienung

Marcel Baumgartner 35 Rezensionen

Hier wird der Kunde sehr freundlich und mit viel Fachwissen beraten und bedient. Komme gerne wieder was bei euch kaufen.

Branka Simic-Zorc 1 Rezensionen

Kompetent, freundlich und wirklich service-orientiert!

D. R. 26 Rezensionen

Das Personal ist sehr freundlich und kompetent. Die Apotheke hat einen sehr heimeligen Charme. Hier geht man immer gerne hin.

Daniela Blescher 21 Rezensionen

Mir wurde diese Apotheke wärmstens empfohlen. Die Apothekerin ist sehr kompetent und extrem freundlich. Als Kunde wird man mit jeglichem Anliegen/ Sorge ernst genommen und fühlt sich wohl und in guten Händen. Kann sie nur weiter empfehlen!!!

Thomas Müller 4 Rezensionen

Sehr freundliche und kompetente Apothekerin.

Peter Müller-A. N. 20 Rezensionen

freundliche Bedienung viel Auswahl.!!

Urs Berger 416 Rezensionen

sympathisches, hilfsbereites personal

Skyfly _ 11 Rezensionen

TOP
(Übersetzt von Google)
OBEN

David Fleitas 3 Rezensionen

Gute Aufmerksamkeit und Service.

Prime Care AG:

АПТЕКА ЦЮРИХ
Zurich
Switzerland
Free
expert advice