Brimo-Vision Gtt Opht 2мг/мл 180 Монодос 0,35мл

Qu'est-ce que le Brimo-Vision et quand doit-il être utilisé?

Le collyre Brimo-Vision contient le tartrate de brimonidine comme principe actif qui appartient à la classe des α₂-agonistes sélectifs. Après instillation dans l'œil, la tension intraoculaire est abaissée.

Brimo-Vision est utilisé selon prescription du médecin pour le traitement d'une tension intraoculaire élevée, en particulier chez les patients atteints d'un glaucome à angle ouvert.

Brimo-Vision peut être utilisé seul ou en complément d'un autre traitement.

De quoi faut-il tenir compte en dehors du traitement?

Il est important de faire contrôler régulièrement la pression intraoculaire par votre médecin.

Quand Brimo-Vision ne doit-il pas être utilisé?

• Brimo-Vision ne doit pas être utilisé lors d'une hypersensibilité connue au principe actif ou à l'un des composants du collyre.
• Chez les patients traités par certains antidépresseurs. Votre médecin ou votre pharmacien peuvent vous donner des renseignements plus précis.
• N'utilisez pas Brimo-Vision chez les nouveau-nés et les enfants jusqu'à 2 ans. Il est connu, que l'utilisation chez les nouveau-nés et les petits enfants peut provoquer des effets secondaires sévères.
• Si vous allaitez.

Quelles sont les précautions à observer lors de l'utilisation de Brimo-Vision?

Brimo-Vision ne doit pas être utilisé chez les enfants âgés de 2 jusqu'à 12 ans, parce que son utilisation n'est pas recommandée dans ce groupe d'âge. La sécurité et l'efficacité de Brimo-Vision n'ont pas été étudiées chez les enfants.

Brimo-Vision peut provoquer de fatigue et/ou de somnolence, de vision floue ou un changement d'acuité visuelle. Ces effets secondaires peuvent empirer pendant la nuit ou à la lumière de jour réduite. Si vous constatez tels effets chez vous, ne conduisez pas et n'utilisez pas des outils ou des machines dangereuses. Veuillez contacter votre médecin.

Si vous êtes atteint d'une des maladies suivantes, veuillez le signaler à votre médecin: pathologies cardio-vasculaires graves, dépression, insuffisance cérébrale, syndrome de Raynaud (troubles circulatoires dans les mains et les pieds), syndrome orthostatique (diminution de la pression artérielle lors du passage de la position couchée à la position verticale), thromboangéite oblitérante (pathologie vasculaire chronique et inflammatoire, évoluant par poussée) ou insuffisance hépatique ou rénale.

Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si

• vous souffrez d'une autre maladie,
• vous êtes allergique ou
• vous prenez déjà d'autres médicaments (même en automédication) ou utilisez d'autres médicaments à usage ophtalmique!

Cela concerne notamment les médicaments contre l'hypertension artérielle, les cardiotoniques (glucosides cardiotoniques), les sédatifs ou les somnifères, leur action pouvant être influencée par l'utilisation simultanée de Brimo-Vision.

Brimo-Vision peut-il être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement?

En l'absence de données relatives à l'utilisation de Brimo-Vision pendant la grossesse, il ne doit être utilisé qu'avec l'autorisation formelle de votre médecin. Informez votre médecin d'un projet de maternité ou d'une suspicion de grossesse.

On ne dispose pas de données relatives au passage de Brimo-Vision dans le lait maternel. Il convient toutefois de renoncer à l'allaitement au cours du traitement. Consultez votre médecin à ce propos.

Comment utiliser Brimo-Vision?

Sauf avis contraire du médecin, la posologie est la suivante:

Le matin et le soir, instiller 1 goutte de Brimo-Vision dans l'œil concerné. L'intervalle temporel entre les instillations devrait être d'environ 12 heures.

Dans l'instruction ci-joint est expliqué comme vous devez instiller Brimo-Vision dans l'œil.

1. Lavez-vous soigneusement les mains.
2. Ouvrez le sachet et prenez une bande de monodoses.
3. Détachez une monodose de la bande et ouvrez la monodose en tournant la partie supérieure.
4. Penchez la tête en arrière et regardez en haut. Tirez doucement la paupière vers le bas de manière à former une petite poche.
5. Appuyez la monodose jusqu'à ce qu'une goutte soit instillée dans l'œil à traiter.
6. Après l'instillation du médicament, fermez les yeux et pressez pendant une minute le bout du doigt sur le coin de l'œil inférieur allant vers le nez. Cette méthode garantit une meilleure absorption du principe actif dans l'œil et diminue son passage dans la circulation sanguine ainsi que le risque de survenue d'effets secondaires.
7. La monodose doit être jetée immédiatement après emploi.
8. Conservez les monodoses restantes dans le sachet.

Important: En cas d'utilisation de plusieurs médicaments ophtalmologiques, les instillations devront se faire en respectant un intervalle de 5 à 15 minutes.

S'il vous arrivait d'oublier une instillation de Brimo-Vision, ne rattrapez pas cet oubli et continuez normalement en instillant la dose suivante, à l'heure habituelle.

En cas d'ingestion accidentelle de Brimo-Vision, ou si vous avez utilisé plus de Brimo-Vision que nécessaire, contactez immédiatement votre médecin.

Chez les adultes ayant instillé plus de gouttes que le nombre prescrit, les effets secondaires rapportés étaient ceux déjà connus pour Brimo-Vision.

Les adultes ayant accidentellement avalé Brimo-Vision ont présenté une diminution de la pression sanguine, suivi chez certains par une augmentation de cette pression.

Des effets indésirables graves ont été rapportés chez les enfants ayant accidentellement avalé Brimo-Vision. Les signes observés comprennent une somnolence, une mollesse, une baisse de la température corporelle, une pâleur et des difficultés respiratoires. Si l'un de ces signes se manifeste, consultez immédiatement votre médecin.

Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.

Quels effets secondaires Brimo-Vision peut-il provoquer?

L'utilisation de Brimo-Vision peut provoquer les effets secondaires suivants:

Les principes actifs contenus dans les collyres peuvent passer dans la circulation. C'est pourquoi les effets secondaires peuvent apparaître non seulement dans les yeux, mais aussi dans d'autres parties du corps.

Les effets secondaires susceptibles d'apparaître dans les yeux sont les suivants: rougeur oculaire, brûlures et picotements des yeux, vision floue, sensation de corps étranger, follicule de conjonctivite, démangeaisons, augmentation de la sensibilité à la lumière, rougeur et œdème de la paupière, douleur et gonflement de l'œil, larmoiements, modification de l'acuité visuelle, conjonctivite avec sécrétion, blépharo-adénite, kératite, changement de couleur de la cornée, sécheresse oculaire, faner de conjonctivite, inflammation de l'iris, des pupilles rétrécies et démangeaisons des paupières.

De plus, on peut constater des réactions allergiques oculaires dont les symptômes peuvent être les suivants, comme par exemple: rougeur oculaire, rougeur et œdème de la paupière, brûlures et picotements ou démangeaisons. De telles réactions ont généralement été observées entre le 3^ième et le 9^ième mois de traitement. Informez votre médecin si de telles réactions devaient apparaître.

Les effets secondaires qui se manifestent ailleurs que dans les yeux sont les suivants: sécheresse buccale, céphalées, fatigue, somnolence, insomnie et symptômes de type grippaux. Si vous avez lors de l'utilisation de Brimo-Vision des symptômes des voies respiratoires supérieures, des sensations vertigineuses, des symptômes gastro-intestinaux, une sensation de faiblesse, une modification passagère de la perception gustative, des réactions allergiques, des dépressions, une sécheresse nasale, des palpitations, une pulsation altérée, une anhélation, une pression haute ou basse, ou vous aviez perdu conscience, des réactions cutanées incluant rougeur, gonflement du visage, démangeaisons, rash et dilatation des vaisseaux sanguins consultez votre médecin.

Si l'un de ces effets secondaires devient plus fort ou sévère, ou si des effets secondaires apparaissent, qui ne sont pas mentionnés dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.

Si vous remarquez des effets secondaires, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien. Ceci vaut en particulier pour les effets secondaires non mentionnés dans cette notice d’emballage.

A quoi faut-il encore faire attention?

Conserver dans l'emballage d'origine, ne pas au-dessus de 25°C, à l'abri de la lumière et hors de la portée des enfants. Ne pas congeler.

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Utiliser les monodoses non ouvertes dans 3 mois suivant l'ouverture du sachet.

Utiliser les monodoses ouvertes immédiatement et jeter le reste de la monodose après l'utilisation.

Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.

Que contient Brimo-Vision?

1 ml de Brimo-Vision contient 2 mg de tartrate de brimonidine ainsi que d'autres excipients pour la préparation de collyres.

Numéro d'autorisation

67312 (Swissmedic)

Où obtenez-vous Brimo-Vision? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?

En pharmacie, seulement sur ordonnance médicale.

Des emballages de 60 et 180 monodoses à 0.35 ml chacune sont disponibles.

Titulaire de l'autorisation

OmniVision AG, 8212 Neuhausen

Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en février 2015 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).

Che cos'è Brimo-Vision e quando si usa?

Il collirio Brimo-Vision contiene come principio attivo il tartrato di brimonidina, che appartiene alla classe degli agonisti selettivi degli α₂-recettori. Dopo l'instillazione nell'occhio la pressione intraoculare aumentata è ridotta.

Brimo-Vision è usato, su prescrizione medica, per il trattamento della pressione intraoculare aumentata, in particolare nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto (cataratta verde).

Brimo-Vision può essere usato come terapia unica o come trattamento aggiuntivo.

Di che cosa occorre inoltre tener conto durante il trattamento?

È importante che la pressione intraoculare sia controllato regolarmente dal suo medico.

Quando non si può usare Brimo-Vision?

• In caso di ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno degli eccipienti Brimo-Vision non può essere usato.
• In pazienti che assumono certi medicamenti per il trattamento della depressione. Il suo medico o il suo farmacista possono darle ulteriori informazioni.
• Sui neonati e bambini piccoli fino di 2 anni Brimo-Vision non può essere usato. È nota la possibile insorgenza di effetti collaterali gravi nei neonati e bambini piccoli.
• Se lei allatta.

Quando è richiesta prudenza nell'uso di Brimo-Vision?

Brimo-Vision non deve essere utilizzato sui bambini dai 2 anni, fino ai 12 anni perché l'applicazione è sconsigliata in questo gruppo d'età. La sicurezza e l'efficacia di Brimo-Vision nei bambini finora non sono state esaminate.

Brimo-Vision può causare stanchezza e/o sonnolenza, visione indistinta o modificazione dell'acuità visiva. Questi effetti possono peggiorare durante la notte o in caso di ridotta luce diurna. Nel caso d'insorgenza di questi effetti, non condurre veicoli né lavorare su macchinari pericolosi e rivolgersi al proprio medico curante.

È necessario comunicare al medico se si è affetti dalle seguenti malattie: affezioni cardiocircolatorie gravi, depressioni, disfunzioni cerebrali, sindrome di Raynaud (stato di ridotta circolazione alle mani e ai piedi), sindrome ortostatica (caduta della pressione sanguigna al passaggio dalla posizione sdraiata alla posizione eretta), tromboangioite obliterante (vascolopatia infiammatoria cronica a evoluzione progressiva) oppure limitata funzione epatica o renale.

Informi il suo medico o il suo farmacista nel caso in cui

• soffre di altre malattie,
• soffre di allergie o
• assume altri medicamenti (anche se acquistati di sua iniziativa) o applica agli occhi altri medicamenti!

Con ciò si intendono in particolare i medicamenti antiipertensivi, i preparati cardioattivi (glucosidi cardiaci), sedativi o sonniferi, poiché i loro effetti possono essere influenzati nel caso di uso contemporaneo di Brimo-Vision.

Si può usare Brimo-Vision durante la gravidanza o l'allattamento?

Non esistono dati concernenti l'uso di Brimo-Vision in gravidanza.

Brimo-Vision va quindi utilizzato solo dietro espresso consenso del medico, al quale si deve comunicare se si è programmata o si sospetta una gravidanza.

Negli esseri umani non si hanno dati concernenti l'eventuale passaggio di Brimo-Vision nel latte materno. Durante la terapia ci si dovrebbe quindi astenere dall'allattamento. È consigliabile discutere il problema con il medico.

Come usare Brimo-Vision?

Salvo prescrizione medica diversa, valgono le seguenti posologie:

Instillare 1 goccia al mattino e 1 goccia alla sera di Brimo-Vision nell'occhio colpito. L'intervallo tra una somministrazione e l'altra deve essere di circa 12 ore.

Le istruzioni seguenti spiegano come instillare le gocce di Brimo-Vision nell'occhio:

1. Lavare accuratamente le mani.
2. Apra il sacchetto e prenda 1 striscia di monodosi.
3. Strappi una monodose della striscia e apra la monodose ruotando la parte superiore.
4. Inclinare la testa all'indietro e guardare all'insù. Tiri delicatamente la palpebra inferiore verso il basso, a formare una tasca.
5. Sprema la monodose fino a far cadere 1 goccia nell'occhio da trattare.
6. Dopo l'instillazione del collirio, chiudere l'occhio e tenerlo premuto per un minuto con il dito in corrispondenza dell'angolo dell'occhio interno verso il naso. Con questo metodo si deve garantire un sufficiente assorbimento della sostanza attiva nell'occhio, riducendo nel contempo l'assorbimento nella circolazione sanguigna e la probabilità della comparsa di effetti collaterali.
7. La monodose deve essere gettata immediatamente dopo l'uso.
8. Conservi le monodosi rimanenti nel sacchetto.

Importante: Nel caso si debbano instillare contemporaneamente alcuni farmaci nell'occhio, tra un'applicazione e l'altra si deve osservare un intervallo di 5-15 minuti.

Se si dimentica per una volta di applicare Brimo-Vision, non è necessario recuperare l'instillazione più tardi. Si può passare semplicemente alla dose successiva all'ora abituale.

Se Brimo-Vision è stato accidentalmente ingerito o se ha usato più Brimo-Vision di quanto dovuto, contatti immediatamente il suo medico.

Negli adulti che hanno instillato più gocce di quelle prescritte, gli effetti indesiderati riportati sono quelli già conosciuti con l'uso di Brimo-Vision.

Adulti che hanno accidentalmente ingerito Brimo-Vision hanno manifestato un abbassamento della pressione sanguigna, che in alcuni pazienti era seguito da un aumento della pressione sanguigna.

Effetti indesiderati gravi sono stati riportati in bambini che hanno accidentalmente ingerito Brimo-Vision. I sintomi comprendevano sonnolenza, instabilità, bassa temperatura corporea, pallore e difficoltà respiratoria. Se ciò occorre, contatti immediatamente il suo medico.

Non modifichi di propria iniziativa la posologia prescritta. Se ritiene che l'azione del medicamento sia troppo debole o troppo forte ne parli al suo medico o al suo farmacista.

Quali effetti collaterali può avere Brimo-Vision?

Con l'applicazione di Brimo-Vision possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali:

I principi attivi contenuti in colliri possono passare nella circolazione sanguigna. Perciò, oltre che a livello degli occhi, degli effetti collaterali possono manifestarsi anche in altre parti del corpo.

Gli effetti collaterali che possono comparire nell'occhio sono: arrossamento dell'occhio, bruciore e dolore puntorio nell'occhio, visione indistinta, sensazione di corpo estraneo, follicolo della congiuntiva, prurito, aumentata sensibilità alla luce, arrossamento o tumefazione della palpebra, dolore o gonfiore all'occhio, lacrime, modificazione dell'acuità visiva, congiuntivite con secrezioni, infiammazione del bordo palpebrale, erosione corneale, cambiamento del colore della cornea, secchezza oculare, sbiancamento congiuntivale, infiammazione dell'iride, pupille ristrette e prurito delle palpebre.

Inoltre possono presentarsi reazioni allergiche dell'occhio che si manifestano con sintomi quali arrossamento dell'occhio, arrossamento o tumefazione della palpebra, bruciore e dolore puntorio oppure prurito. Tali reazioni compaiono nella maggior parte dei casi fra il 3° e il 9° mese di terapia. Informi il medico o il farmacista di queste reazioni.

Gli effetti collaterali che si manifestano oltre che a livello degli occhi sono i seguenti:

secchezza orale, mal di testa, affaticamento, sonnolenza,  insonnia e sintomi simile all'influenza. Se con l'uso del collirio Brimo-Vision, si dovessero comparire sintomi delle vie respiratorie superiori, vertigini, sintomi gastrointestinali, astenia ed alterazione temporanee del gusto, reazioni allergiche, depressione, secchezza nasale, palpitazioni, polso modificato, difficoltà di respiro, ipertensione o ipotensione, o in caso di svenimento, reazioni della pelle che includono rossore, gonfiore della faccia, prurito, eruzione cutanea e ampliamento dei vasi sanguigni, dovrebbero rivolgersi al proprio medico curante.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati diventa più forte o grave, o se nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio, dovrebbe informare il suo medico o il suo farmacista.

Se osserva effetti collaterali, si rivolga al suo medico o al suo farmacista soprattutto se si tratta di effetti collaterali non descritti in questo foglietto illustrativo.

Di che altro occorre tener conto?

Conservare nella confezione originale non a temperature superiori a 25° C, proteggere dalla luce e fuori dalla portata dei bambini. Non congelare.

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con ”EXP” sull'imballaggio.

Le monodosi non aperte devono essere utilizzate entro 3 mesi dall'apertura del sacchetto.

Le monodosi aperte devono essere utilizzate immediatamente. La soluzione rimanente deve essere gettata.

Il medico o il farmacista, che sono in possesso di un'informazione professionale dettagliata, possono darle ulteriori informazioni.

Cosa contiene Brimo-Vision?

1 ml di Brimo-Vision contiene 2 mg di tartrato di brimonidina e altre sostanze ausiliarie per la preparazione di colliri.

Numero dell'omologazione

67312 (Swissmedic)

Dove è ottenibile Brimo-Vision? Quali confezioni sono disponibili?

In farmacia solo dietro presentazione della prescrizione medica.

Sono disponibili in confezioni da 60 e 180 monodosi da 0.35 ml ciascuna.

Titolare dell'omologazione

OmniVision AG, 8212 Neuhausen

Questo foglietto illustrativo è stato controllato l'ultima volta nel febbraio 2015 dall'autorità competente in materia di medicamenti (Swissmedic).

Zusammensetzung

Wirkstoffe

Brimonidini tartras.

Hilfsstoffe

Excipiens ad solutionem.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Augentropfen.

2 mg Brimonidin-Tartrat pro 1 ml entspricht 1,3 mg/ml Brimonidin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Reduktion von erhöhtem intraokulärem Druck bei Patienten mit Weitwinkelglaukom oder okulärer Hypertension:

• als Monotherapie bei Patienten, bei denen eine topische Betablockertherapie kontraindiziert ist,
• als Zusatztherapie zu anderen intraokular hypotensiv wirkenden Arzneimitteln (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Die empfohlene Dosierung beträgt 1 Tropfen Brimo-Vision in das betroffene Auge 2x täglich mit einem zeitlichen Abstand von ca. 12 Stunden. Bei der Verabreichung an ältere Patienten ist keine Dosierungsanpassung erforderlich.

Um eine mögliche systemische Absorption zu reduzieren, soll der Tränenkanal beim inneren Augenwinkel während 1 Minute zugedrückt werden (punktuelle Okklusion). Dies soll sofort nach der Instillation eines jeden Tropfens durchgeführt werden.

Bei Verwendung von mehr als einem ophthalmologischen Arzneimittel sollten die verschiedenen Arzneimittel in Abständen von 5-15 Minuten eingeträufelt werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Kinder und Jugendliche

Bei Jugendlichen (12 bis 17 Jahren) wurden keine klinischen Studien durchgeführt.

Brimo-Vision wird für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren nicht empfohlen und ist bei Neugeborenen und Kleinkindern (unter 2 Jahren) kontraindiziert (siehe auch unter «Kontraindikationen», «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Überdosierung»). Es ist bekannt, dass bei Neugeborenen schwere unerwünschte Wirkungen auftreten können. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Brimo-Vision bei Kindern wurden nicht untersucht.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• Neugeborene und Kleinkinder (unter 2 Jahren).
• Patienten unter einer Therapie mit Monoaminoxydasehemmern (MAO) und/oder Antidepressiva, welche die noradrenerge Neurotransmission beeinflussen (z.B. trizyklische Antidepressiva und Mianserin).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Kinder älter als 2 Jahre, insbesondere Kinder im Alter von 2-7 Jahren und/oder mit einem Körpergewicht von 20 kg oder leichter, müssen aufgrund hoher Inzidenz und Schweregrad von Schläfrigkeit mit Vorsicht behandelt und engmaschig überwacht werden (siehe auch unter «Unerwünschte Wirkungen»).

Der Augeninnendruck des Patienten soll regelmässig gemessen werden.

Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit schweren oder instabilen und schlecht kontrollierten kardiovaskulären Erkrankungen (siehe «Interaktionen») und okulären Perfusionsstörungen.

Nach der Verabreichung von Brimonidin Augentropfen wurden bei einigen Patienten klinisch unbedeutende Blutdruckabfälle beobachtet. Bei der gleichzeitigen Einnahme von Antihypertonika und/oder Herzglykosiden mit Brimo-Vision ist Vorsicht geboten.

Vorsicht ist geboten bei Erstverabreichung (oder Dosierungsänderung) eines gleichzeitig verabreichten systemischen Arzneimittels (unabhängig von der galenischen Form), das Wechselwirkungen mit α-adrenergen Agonisten verursachen oder diese in ihrer Wirkung beeinflussen kann, d.h. Agonisten oder Antagonisten am adrenergenen Rezeptor (z.B. Isoprenalin, Prazosin).

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die den Metabolismus und die Aufnahme zirkulierender Amine beeinflussen können (z.B. Chlorpromazin, Methylphenidat, Reserpin).

Verzögerte okuläre Überempfindlichkeitsreaktionen wurden mit Brimonidin Augentropfen berichtet. Einige davon waren mit einer Erhöhung des intraokulären Drucks verbunden.

Bei Patienten, bei denen allergische Reaktionen auftreten, ist die Therapie mit Brimo-Vision abzubrechen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Brimo-Vision sollte nur mit Vorsicht verabreicht werden bei Patienten mit Depressionen, Zerebral- oder Koronarinsuffizienz, Raynaud-Syndrom, orthostatischer Hypotonie oder Thrombangiitis obliterans.

Es liegen keine Untersuchungsergebnisse über die Wirkung von Brimonidin Augentropfen bei Patienten mit hepatischen oder renalen Beeinträchtigungen vor. Bei der Behandlung solcher Patienten ist Vorsicht geboten.

Über die Wirkung von Brimonidin Augentropfen bei speziellen Glaukomformen (z.B. Normaldruckglaukom) liegen keine Erfahrungen vor.

Interaktionen

Obwohl mit Brimonidin Augentropfen keine speziellen Untersuchungen zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln durchgeführt wurden, sollte die Möglichkeit eines additiven oder potenzierenden Effekts in Verbindung mit Arzneimitteln mit ZNS-dämpfender Wirkung (Alkohol, Barbiturate, Opiate, Sedativa oder Anästhetika) in Erwägung gezogen werden.

Es liegen keine Daten über den Anteil frei zirkulierender Katecholamine nach der Verabreichung von Brimonidin Augentropfen vor. Weitere Hinweise siehe auch unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. In Tieruntersuchungen war Brimonidin-Tartrat nicht teratogen. Brimonidin-Tartrat führte bei Kaninchen zu erhöhtem Präimplantationsverlust und zu reduziertem postnatalem Wuchs bei Plasmaspiegeln, die höher als solche waren, die während der Behandlung bei Patienten erreicht werden. Brimo-Vision sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Brimonidin Augentropfen in die Muttermilch übertritt. Bei Ratten wurde ein Übergang des Wirkstoffs in die Milch nachgewiesen. Brimo-Vision soll während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Brimo-Vision kann Müdigkeit und/oder Somnolenz verursachen, was die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen kann. Brimo-Vision kann verschwommenes Sehen und/oder veränderte Sehstärke verursachen, was die Fahrtüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen speziell in der Nacht oder bei reduziertem Tageslicht beeinträchtigen kann. Der Patient soll warten, bis diese Symptome abgeklungen sind, bevor er am Strassenverkehr teilnimmt oder Maschinen bedient.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten beobachteten unerwünschten Wirkungen sind Mundtrockenheit, okuläre Hyperämie und Augenbrennen/-stechen (bei 22-26% der Patienten). Diese unerwünschten Wirkungen traten üblicherweise vorübergehend auf und führten aufgrund ihres Schweregrades nicht häufig zum Abbruch der Behandlung.

Symptome, die in ihrer Gesamtheit als allergische Reaktion der Augen eingestuft wurden, traten in klinischen Studien bei 12,7% der Patienten auf (wobei 11,5% der Patienten deswegen aus den Studien ausgeschlossen wurden). Bei der Mehrzahl der Patienten traten diese Beschwerden nach drei bis neun Monaten auf.

Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000, ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Systemische allergische Reaktionen.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Depression.

Sehr selten: Schlaflosigkeit.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen (16%), Somnolenz (15%).

Häufig: Schwindelgefühl, Veränderung des Geschmackempfindens.

Sehr selten: Synkope.

Augenerkrankungen

Sehr häufig: Augenirritationen (Hyperämie (25%), Augenbrennen/-stechen (23%), Pruritus (10%), Fremdkörpergefühl (16%), Bindehautfollikel (10%), verschwommenes Sehen (17%), allergische Blepharitis, allergische Blepharokonjunktivitis, allergische Konjunktivitis, okuläre allergische Reaktionen und follikuläre Konjunktivitis (insgesamt 12,7%).

Häufig: Lokale Reizungen (Augenlid-Hyperämie, Augenlidödem, Augenschmerzen, tränende Augen, konjunktivales Ödem, konjunktivale Absonderungen, Blepharitis), Photophobie, Hornhauterosion, Hornhautverfärbung, trockenes Auge, Ausbleichen der Bindehaut, Sehstörung, Konjunktivitis.

Sehr selten: Iritis, Miosis.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Palpitationen/Arrhythmien (einschliesslich Bradykardie und Tachykardie).

Gefässerkrankungen

Sehr selten: Hypertonie, Hypotonie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Symptome der oberen Atemwege.

Gelegentlich: Nasentrockenheit.

Selten: Dyspnoe.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Mundtrockenheit (26%).

Häufig: gastrointestinale Symptome.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: Müdigkeit (15%).

Häufig: Asthenie.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden in der klinischen Praxis nach Markteinführung von Brimonidin Augentropfen identifiziert. Da diese freiwillig von einer Population unbekannter Grösse berichtet wurden, ist die Häufigkeit nicht abschätzbar.

Augenerkrankungen

Iridozyklitis (Uveitis anterior), Augenlid-Pruritus.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Hautreaktion einschliesslich Erythema, Gesichtsödem, Pruritus, Ausschlag und Vasodilatation.

Bei Neugeborenen und Kleinkindern (unter 2 Jahren), die Brimonidin als Teil der medikamentösen Behandlung eines kongenitalen Glaukoms erhielten, traten Symptome einer Brimonidin-Überdosierung wie Bewusstlosigkeit, Lethargie, Schläfrigkeit, arterielle Hypotonie, hypotoner Muskeltonus, Bradykardie, Hypothermie, Cyanose, Blässe, Atemwegsdepression und Apnoe auf (siehe «Kontraindikationen»).

In einer dreimonatigen Phase III Studie mit Kindern im Alter von 2-7 Jahren mit Glaukom, das ungenügend mit Beta-Blockern kontrollierbar war, wurde bei einer Zusatzbehandlung mit Brimonidin Augentropfen ein hohes Auftreten von Somnolenz (55%) berichtet. Bei 8% der Kinder war diese schwerwiegend und führte bei 13% zum Abbruch der Behandlung. Das Auftreten von Somnolenz verringerte sich mit zunehmendem Alter und war bei den 7-Jährigen am geringsten (25%). Der Einfluss des Körpergewichtes war aber grösser. Somnolenz trat bei Kindern mit 20 kg oder leichter häufiger auf (63%) im Vergleich zu Kindern, die schwerer als 20 kg waren (25%) (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Überdosierung am Auge (Erwachsene)

In den eingegangenen Berichten entsprachen die gemeldeten Ereignisse generell den bereits unter «Unerwünschten Wirkungen» aufgelisteten unerwünschten Wirkungen.

Systemische Überdosierung nach unbeabsichtigter oraler Einnahme (Erwachsene)

Es liegen nur begrenzte Informationen über die versehentliche Einnahme von Brimonidin bei Erwachsenen vor. Die einzige bisher berichtete unerwünschte Wirkung war arterielle Hypotonie. Es wurde berichtet, dass der hypotensiven Episode eine Rebound Hypertonie folgte. Die Behandlung oraler Überdosierung beinhaltet unterstützende und symptomatische Therapie. Die Luftröhre des Patienten soll freigehalten werden.

Berichten zufolge verursachen orale Überdosierungen mit anderen α2-Agonisten Symptome wie arterielle Hypotonie, Asthenie, Erbrechen, Lethargie, Sedierung, Bradykardie, Arrhythmien, Miosis, Apnoe, hypotoner Muskeltonus, Hypothermie, Atemwegsdepression und Krämpfe.

Kinder

Berichte über schwere unerwünschte Wirkungen nach versehentlicher Einnahme von Brimonidin Augentropfen bei Kindern wurden publiziert oder dem Zulassungsinhaber gemeldet. Die Betroffenen zeigten Symptome von ZNS Depression, typisch temporäres Koma oder geringer Bewusstseinsgrad, Lethargie, Schläfrigkeit, hypotoner Muskeltonus, Bradykardie, Hypothermie, Blässe, Atmungsdepression und Apnoe und wurden auf die Intensivstation eingewiesen und allenfalls intubiert. Alle Kinder erholten sich wieder vollständig, in der Regel innerhalb von 6-24 Stunden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

S01EA05

Wirkungsmechanismus

Brimonidin ist ein adrenerger α₂-Rezeptoren-Agonist, der eine 1'000-fach höhere Selektivität gegenüber dem α₂-Adrenorezeptor als gegenüber dem α₁-Adrenorezeptor besitzt.

Pharmakodynamik

Die topische Verabreichung von Brimonidin-Tartrat verringert den intraokulären Druck (IOP) beim Menschen mit minimalen Auswirkungen auf die kardiovaskulären Parameter oder auf die Lungenfunktion.

Die Wirkung von Brimonidin Augentropfen setzt schnell ein, wobei die Spitzen der okulären hypotensiven Wirkung zwei Stunden nach Applikation erreicht werden.

Fluorofotometrische Studien an Tieren und Menschen geben Grund zur Annahme, dass Brimonidin-Tartrat einen zweifachen Wirkmechanismus besitzt. Man nimmt an, dass Brimonidin Augentropfen den IOP durch eine Reduktion der Kammerwasserproduktion und durch einen gesteigerten uveoskleralen Abfluss senkt.

Daten zur Begleittherapie von Brimonidin Augentropfen mit Betablockern, Latanoprost, Travoprost, Dorzolamid, Pilocarpin und Clonidin zeigen einen durchwegs klinisch bedeutsamen additiven Effekt von Brimonidin Augentropfen mit diesen okulär hypotensiv wirkenden Arzneimitteln.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach okulärer Applikation einer 0,2%-igen Lösung zweimal täglich über 10 Tage betrug die mittlere maximale Plasmakonzentration (C_max) 0,06 ng/ml und wurde nach ca. 1-4 Stunden (t_max) erreicht. Nach mehrfacher Applikation (2-mal täglich über 10 Tage) stellte man eine leichte Akkumulation im Blut fest. Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve über 12 Stunden im Steady-State (AUC_{0-12 h}) lag bei 0,31 ng x h/ml, im Vergleich zu 0,23 ng x h/ml nach der ersten Dosis.

Sowohl der Plasmawert C_max als auch der AUC-Wert von Brimonidin erhöhen sich linear zur okulären Dosierung.

Distribution

Die Plasma-Protein-Bindung von Brimonidin nach topischer Applikation beim Menschen beträgt ca. 29%.

Brimonidin bindet reversibel an das Melanin in den Augengeweben. Nach einer zweiwöchigen okulären Applikation waren die Brimonidinkonzentrationen in der Iris, im Ziliarkörper sowie in der Chorioideal Retina 3-17-mal höher als nach einer Einzelanwendung. Die Bedeutung dieser Bindung an das Melanin ist noch unklar. In den Einjahresstudien wurden bis jetzt keine bedeutsamen toxischen Effekte beobachtet.

Metabolismus

Brimonidin wird hauptsächlich hepatisch metabolisiert. In-vitro-Studien zeigten, dass Brimonidin hauptsächlich durch die Aldehydoxydase und das Cytochrom-P450-System metabolisiert wird.

Elimination

Nach oraler Einnahme werden Brimonidin und seine Metabolite schnell über den Harn ausgeschieden. Ein kleiner Anteil des Arzneimittels wird unmetabolisiert im Urin ausgeschieden. Ca. 87% einer oral verabreichten radioaktiven Dosis wird beim Menschen innerhalb von 120 Stunden abgebaut, wobei 74% im Urin ausgeschieden werden.

Die mittlere Halbwertszeit im Kreislauf betrug nach topischer Dosierung ungefähr 3 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Alter

Die Werte C_max, AUC und die mittlere Halbwertszeit von Brimonidin sind bei älteren Patienten (Personen im Alter von 65 Jahren oder darüber) im Vergleich zu jungen Erwachsenen ähnlich und zeigen, dass die Absorption und die Ausscheidung nicht vom Alter abhängig sind.

Leber- und Niereninsuffizienz

(siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Präklinische Daten

Die verfügbaren Ergebnisse zur Mutagenität und Kanzerogenität lassen darauf schliessen, dass Brimonidin Augentropfen weder mutagene noch kanzerogene Effekte unter klinischer Anwendung hervorruft.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Ungeöffnete Einzeldosen sind nach Öffnen des Beutels innerhalb von 3 Monaten zu verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

In der Originalpackung nicht über 25 °C, vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Nicht einfrieren.

Hinweise für die Handhabung

Die geöffnete Einzeldose ist sofort zu verwenden. Allfällige Reste sind zu entsorgen.

Zulassungsnummer

67312 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

OmniVision AG, 8212 Neuhausen

Stand der Information

Februar 2015

Composition

Principe actif

Brimonidini tartras.

Excipients

Excipiens ad solutionem.

Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité

Collyre.

2 mg de tartrate de brimonidine par 1 ml correspondant à 1,3 mg/ml de brimonidine.

Indications/Possibilités d’emploi

Réduction de la pression intraoculaire élevée chez les patients atteints d'un glaucome à grand angle ou d'une hypertension oculaire:

• en monothérapie chez des patients chez lesquels un traitement topique par bêtabloquants est contre-indiqué,
• en association à d'autres traitements diminuant la pression intraoculaire (voir «Propriétés/Effets»).

Posologie/Mode d’emploi

Adultes:

La posologie recommandée est 1 goutte de Brimo-Vision dans l'œil atteint 2x par jour avec un intervalle temporel d'environ 12 heures. Chez les patients âgés aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Afin de réduire une éventuelle absorption systémique, le canal lacrymal du coin intérieur de l'œil doit être fermé pendant 1 minute (occlusion ponctuelle). Cela doit être effectué immédiatement après chaque instillation d'une goutte.

En cas d'utilisation de plus d'un médicament ophtalmologique, les différents médicaments devront être instillés en respectant un intervalle de 5 à 15 minutes.

Instructions spéciales pour la posologie

Enfants et adolescents

Aucune étude clinique n'a été effectuée chez les adolescents (âgés de 12 à 17 ans).

L'utilisation de Brimo-Vision n'est pas recommandée chez les enfants âgés moins de 12 ans et contre-indiquée chez les nouveau-nés et les enfants en bas âge (moins de 2 ans) (voir aussi «Contre-indications», «Mises en garde et précautions» et «Surdosage»). Il est connu, que l'utilisation chez les nouveau-nés peut provoquer des effets indésirables sévères. La sécurité et l'efficacité de Brimo-Vision n'ont pas été étudiées chez les enfants.

Contre-indications

• Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients conformément la composition.
• Nouveau-nés et enfants en bas âge (moins de 2 ans).
• Patients recevant un traitement inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et/ou patients sous antidépresseurs affectant la neurotransmission noradrénergique (p.ex. les antidépresseurs tricycliques et la miansérine).

Mises en garde et précautions

Les enfants âgés de plus de 2 ans, notamment les enfants âgés de 2 à 7 ans et/ou d'un poids égal ou inférieur à 20 kg, doivent être traités avec prudence et faire l'objet d'une étroite surveillance en raison de l'incidence élevée et de la sévérité de la somnolence (voir aussi «Effets indésirables»).

La tension intra-oculaire du patient doit être mesurée régulièrement.

Il faut utiliser Brimo-Vision avec prudence chez les patients atteints de pathologies cardiovasculaires graves ou instables et mal contrôlées (voir «Interactions») et de troubles de l'irrigation oculaire.

Après administration de brimonidine collyre, on a observé chez certains patients une baisse de la pression artérielle, sans importance sur le plan clinique. La prudence est recommandée lors de la prise conjointe de Brimo-Vision et d'antihypertenseurs et/ou de glucosides cardiotoniques.

La prudence est conseillée lors de la première administration (ou le changement de posologie) d'un médicament systémique (indépendamment de la forme galénique) administré en même temps qui peut entraîner des interactions avec des agoniste α-adrénergiques ou influencer leur action, c'est-à-dire des agonistes ou des antagonistes des récepteurs adrénergiques (p.ex. isoprénaline, prazosine).

La prudence est conseillée chez les patients qui prennent des médicaments susceptibles d'influencer le métabolisme et l'absorption des amines (p.ex. la chlorpromazine, le méthylphénidate, la réserpine).

Des réactions d'hypersensibilité oculaires retardées ont été rapportées avec brimonidine collyre. Certaines étaient associées à une augmentation de la pression intraoculaire.

Chez les patients ayant développé des réactions allergiques, le traitement avec Brimo-Vision doit être arrêté (voir «Effets indésirables»).

Brimo-Vision doit être administré avec prudence chez les patients dépressifs, chez les patients atteints d'insuffisance cérébrale ou coronarienne, du syndrome de Raynaud, d'hypotension orthostatique ou de thromboangéite oblitérante.

On ne dispose pas de données relatives à l'action de brimonidine collyre sur les patients atteints de troubles hépatiques ou rénaux. Chez ces patients la prudence s'impose.

On ne dispose pas de données relatives à l'action de brimonidine collyre sur des formes particulières de glaucome (p.ex. le glaucome sans tension).

Interactions

Bien qu'il n'y ait pas d'étude spécifique concernant des interactions médicamenteuses avec de brimonidine collyre, la possibilité d'un effet additif ou potentialisateur en cas de prise de dépresseurs du système nerveux central (alcool, barbituriques, opiacés, sédatifs ou anesthésiques) doit être envisagée.

On ne dispose pas de données relatives à la fraction de catécholamines libres circulant suite à l'administration de brimonidine collyre. Pour plus d'information, voir aussi sous «Mises en garde et précautions».

Grossesse/Allaitement

Grossesse

Il n'y a pas d'études contrôlées chez des femmes enceintes. Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. On a constaté une augmentation de l'interruption du processus de blastogenèse chez le lapin ainsi qu'une croissance postnatale diminuée suite à l'administration de tartrate de brimonidine pour des concentrations plasmatiques supérieures à celles observées au cours du traitement des patients. Brimo-Vision ne doit être utilisé pendant la grossesse que lorsqu'il est absolument nécessaire.

Allaitement

On ne dispose pas de données sur le passage de brimonidine collyre dans le lait maternel. La substance active est excrétée dans le lait des rates allaitantes. Brimo-Vision ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Brimo-Vision peut causer de fatigue et/ou de somnolence, ce qui peut diminuer l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines. Brimo-Vision peut entraîner une vision trouble ou un changement d'acuité visuelle, ce qui peut diminuer l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines, particulièrement pendant la nuit ou à la lumière de jour réduite. Le patient doit attendre jusqu'à ce que ces symptômes soient diminués avant de participer à la circulation routière ou d'utiliser des machines.

Effets indésirables

Les effets indésirables oculaires les plus fréquemment observés sont: sécheresse buccale, hyperémie oculaire et brûlures/picotements des yeux (chez 22–26% des patients). Ces effets indésirables apparaissaient en général passagèrement et, en raison de leur degré de sévérité, ne conduisaient pas souvent à l'interruption du traitement.

Les symptômes considérés comme des réactions allergiques de l'œil ont été observés chez 12,7% des patients dans les études cliniques (11,5% des patients ont été exclus des études cliniques pour cette raison). Chez la plupart des patients, ces troubles sont apparus 3 à 9 mois après le début du traitement.

Les fréquences sont définies comme suit: très fréquents (≥1/10), fréquents (<1/10, ≥1/100), occasionnels (<1/100, ≥1/1000), rares (<1000, ≥1/10'000), très rares (<1/10'000).

Affections du système immunitaire

Occasionnels: réactions allergiques systémiques.

Affections psychiatriques

Occasionnels: dépression.

Très rares: insomnie.

Affections du système nerveux

Très fréquents: céphalées (16%), somnolence (15%).

Fréquents: sensations vertigineuses, modifications de la perception gustative.

Très rares: syncope.

Affections oculaires

Très fréquents: irritations oculaires (hyperémie (25%), brûlures/picotements des yeux (23%), prurit (10%), sensation de corps étranger (16%), follicule conjonctival (10%), vision trouble (17%), blépharite allergique, blépharo-conjonctivite allergique, conjonctivite allergique, réaction allergique oculaire et conjonctivite folliculaire (au total 12,7%).

Fréquents: irritations locales (hyperémie de la paupière, œdème de la paupière, douleurs oculaires, larmoiements, œdème conjonctivale, sécrétion conjonctivale, blépharite), photophobie, érosion cornéenne, changement de couleur de la cornée, sécheresse oculaire, blanchiment conjonctival, vision anormale, conjonctivite.

Très rares: iritis, myosis.

Affections cardiaques

Occasionnels: palpitations/arythmies (bradycardie et tachycardie inclus).

Affections vasculaires

Très rares: hypertension, hypotension.

Affections respiratoires, thoracique et médiastinales

Fréquents: symptômes des voies respiratoires supérieures.

Occasionnels: sécheresse nasale.

Rares: dyspnée.

Affections gastro-intestinales

Très fréquents: sécheresse buccale (26%).

Fréquents: symptômes gastro-intestinaux.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Très fréquents: fatigue (15%).

Fréquents: asthénie.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés après la mise sur le marché de brimonidine collyre. Sachant qu'ils ont été rapportés sur la base des notifications spontanées, une estimation de leur fréquence n'a pas pu être effectuée.

Affections oculaires

Irido-cyclite (uvéite antérieure), prurit des paupières.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Réaction cutanée incluant érythème, œdème facial, prurit, rash et vasodilatation.

Lors de l'administration de brimonidine chez des nouveau-nés et des enfants en bas âge (moins de 2 ans) dans le cadre d'un traitement médicamenteux d'un glaucome congénital, des symptômes de surdosage de brimonidine se sont présentés tels que inconscience, léthargie, somnolence, hypotension artérielle, hypotonie musculaire, bradycardie, hypothermie, cyanose, pâleur, dépression respiratoire et apnée (voir «Contre-indications»).

Dans le cadre d'une étude de phase III de trois mois portant sur des enfants âgés de 2 à 7 ans souffrant d'un glaucome insuffisamment contrôlé par les bêtabloquants, une incidence élevée de la somnolence (55%) a été rapportée lors de l'instauration d'un traitement complémentaire par brimonidine collyre. Ces cas de somnolence ont été jugés graves chez 8% des enfants et 13% des patients ont dû interrompre le traitement. L'incidence de la somnolence était inversement proportionnelle à l'âge et était minime chez les enfants de 7 ans (25%). Le poids corporel a eu toutefois plus d'impact que l'âge. La somnolence était plus fréquente chez les enfants de 20 kg ou moins (63%) que chez les enfants de plus de 20 kg (25%) (voir «Mises en garde et précautions»).

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Surdosage à l'œil (adultes)

Dans de tels cas, les événements rapportés ont été généralement listés parmi les effets indésirables (voir «Effets indésirable»).

Surdosage systémique après d'ingestion orale accidentelle (adultes)

Ils existes très peu d'informations concernant l'ingestion accidentelle de brimonidine chez les adultes. Le seul effet indésirable rapporté à ce jour est l'hypotension artérielle. Cet épisode hypotensif a été suivi d'une hypertension réactionnelle. Le traitement d'un surdosage par voie orale repose sur des mesures symptomatiques et de support. Les voies respiratoires doivent être gardées claires.

Les cas rapportés de surdosage oral avec d'autres α-2-agonistes ont été associés aux symptômes suivants: hypotension artérielle, asthénie, vomissements, léthargie, sédation, bradycardie, arythmies, myosis, apnée, tonus musculaire hypotonique, hypothermie, dépression respiratoire et convulsions.

Enfants

Des rapports d'effets indésirables graves consécutifs à l'ingestion accidentelle de brimonidine collyre par des enfants ont été publiés ou rapportés à titulaire de l'autorisation. Les patients concernés ont présenté des symptômes tels que dépression du SNC, coma typiquement temporaire ou faible niveau de conscience, léthargie, somnolence, tonus musculaire hypotonique, bradycardie, hypothermie, pâleur, dépression respiratoire et apnée. Ils ont été hospitalisés en unité de soins intensifs et éventuellement intubés. Tous les enfants se sont complètement rétablis, généralement dans un délai de 6 à 24 heures.

Propriétés/Effets

Code ATC

S01EA05

Mécanisme d'action

La brimonidine est un agoniste des récepteurs α₂-adrénergiques, dont la sélectivité pour les récepteurs α₂-adrénergiques est mille fois supérieure à celle pour les récepteurs α₁-adrénergiques.

Pharmacodynamique

L'administration topique du tartrate de brimonidine abaisse la pression intra-oculaire (PIO) chez l'homme, et les effets sur les paramètres cardiovasculaires et sur la fonction pulmonaire sont minimes.

L'activité de brimonidine collyre se manifeste très rapidement et les pics de l'action hypotensive oculaire sont atteints deux heures après l'application.

Des études fluorophotométriques réalisées chez l'animal et chez l'humain suggèrent que le tartrate de brimonidine possède un double mécanisme d'action. On suppose que brimonidine collyre abaisse la PIO en réduisant la production d'humeur aqueuse et en augmentant son écoulement uvéoscléral.

Des données sur un traitement concomitant de brimonidine collyre avec des bêtabloquants, le latanoprost, le travoprost, la dorzolamide, la pilocarpine et la clonidine montrent toujours un effet additif cliniquement significatif de brimonidine collyre avec ces médicaments diminuant la pression intraoculaire.

Pharmacocinétique

Absorption

Après instillation oculaire d'une solution à 0,2%, deux fois par jour pendant 10 jours, la concentration plasmatique maximale moyenne (C_max) était de 0,06 ng/ml et a été atteinte en l'espace de 1 à 4 heures (t_max). Après instillations répétées (2 fois par jour pendant 10 jours) on a constaté une légère accumulation dans le sang. La surface sous la courbe de concentration plasmatique-temps sur une période de 12 heures à l'état d'équilibre (AUC_{0–12 h}) est de 0,31 ng x h/ml, comparée à celle mesurée après la première dose, qui est de 0,23 ng x h/ml.

La C_max et la AUC de la Brimonidine augmentent de façon linéaire avec le dosage oculaire.

Distribution

Chez l'humain, la liaison aux protéines plasmatiques de la brimonidine après application topique est d'environ 29%.

La brimonidine se lie de façon réversible à la mélanine des tissus oculaires. Après deux semaines d'instillations oculaires les concentrations de brimonidine dans l'iris, le corps ciliaire ainsi que dans la rétine choroïde étaient de 3 à 17 fois plus élevées qu'après une instillation unique. La signification de cette liaison à la mélanine est encore mal connue. Au cours des études d'une année, aucun effet toxique significatif n'a été constaté à ce jour.

Métabolisme

La brimonidine est essentiellement métabolisée par voie hépatique. Des études in vitro ont montré que la brimonidine est principalement métabolisée par l'aldéhyde oxydase et le système du cytochrome P450.

Élimination

Après absorption orale, la brimonidine et ses métabolites sont rapidement éliminés par voie urinaire. Une petite fraction du médicament est éliminée dans les urines sous forme inchangée. Chez l'humain, environ 87% d'une dose radioactive administrée par voie orale est dégradée en l'espace de 120 heures, dont 74% sont éliminés dans les urines.

Après administration topique, la demi-vie moyenne dans la circulation sanguine est d'environ 3 heures.

Cinétique pour certains groupes de patients

Age

La C_max, l'AUC et la demi-vie moyenne de la brimonidine sont les mêmes chez les patients âgés (personnes âgées de 65 ans ou plus) que chez les jeunes adultes, ce qui montre que l'absorption et l'élimination du produit ne dépendent pas de l'âge.

Insuffisance hépatique et rénale

(Voir «Mises en garde et précautions».)

Données précliniques

Les données disponibles de mutagénicité et carcinogénicité indiquent que brimonidine collyre n'a pas d'action mutagène ni carcinogène dans l'utilisation clinique.

Remarques particulières

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage. Les monodoses non ouvertes doivent être utilisées dans les 3 mois suivant l'ouverture du sachet.

Remarques particulières concernant le stockage

Conserver dans l'emballage d'origine, ne pas au-dessus de 25°C, à l'abri de la lumière et hors de la portée des enfants. Ne pas congeler.

Remarques concernant la manipulation

Utiliser les monodoses ouvertes immédiatement et jeter le reste de la monodose après l'utilisation.

Numéro d’autorisation

67312 (Swissmedic)

Titulaire de l’autorisation

OmniVision AG, 8212 Neuhausen

Mise à jour de l’information

Février 2015