АПТЕКА ЦЮРИХ

  RUB

Депо Провера 150 мг/мл 1 мл

Depo Provera 150 mg/ml 1 ml

4 438.91 RUB

Швейцарский франк: 52.22 CHF
В наличии на складе в Швейцарии
Предполагаемая дата доставки: 27.09. - 04.10.2020

  Описание

состав

Действующее вещество: Medroxyprogesteroni acetas.

Вспомогательные вещества : Polysorbatum 80, Macrogolum 3350, хлорид натрия, Methylis parahydroxybenzoas, Propylis parahydroxybenzoas, Aqua ad iniectabilia qs и суспензия на 1 мл.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

суспензия для инъекций

Одноразовые шприцы до 150 мг / 1 мл.

Показания к применению / Применение

  • контрацепция; Депо-Провера 150 следует использовать только для контрацепции в долгосрочной перспективе (т. Е. Более двух лет), если использование других контрацептивов невозможно.
  • Менопаузальные вазомоторные нарушения у пациентов с противопоказаниями к применению эстрогена.

Поскольку существует риск снижения минеральной плотности костной ткани (МПК) у женщин, получающих длительные инъекции ацетата медроксипрогестерона (см. Раздел «Предупреждения и меры предосторожности»), необходимо тщательно учитывать риски и преимущества лечения.

Дозировка / Применение

Суспензия Depo-Provera 150 для инъекций вводится непосредственно глубоко в обычно ягодичную или дельтовидную мышцу. Перед использованием его необходимо энергично встряхивать, чтобы обеспечить равномерное распределение активного ингредиента в суспензии.

контрацепция

1 одноразовый шприц Депо-Провера 150 (150 мг) вводят каждые 12 недель.

Начало администрирования:

Если гормональные контрацептивы ранее не использовались (в прошлом месяце):

Инъекцию Depo-Provera 150 следует делать в первый день естественного цикла женщины, считая первый день первой менструации. Инъекция может также быть сделана в дни 2 - 5; В этом случае, однако, рекомендуется использовать дополнительный формирующий барьер контрацептив в течение 7 дней.

Переключение с комбинированного гормонального контрацептива (т.е. комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря):

Инъекцию Depo Provera 150 следует делать на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного орального контрацептива. В этом случае не требуется никаких дополнительных противозачаточных средств. Если использовалось вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь, инъекция должна быть сделана в день удаления.

Изменение от гестагенного моно-контрацептива (мини-пилюля, имплантат, гестагеновая ВМС):

Принимая мини-таблетки, Depo Provera 150 можно вводить в любой день. При переходе от инъекционной, имплантируемой или прогестиновой ВМС это следует делать в срок, следующий за следующей инъекцией или удалением предыдущего имплантата или прогестиновой ВМС. Во всех этих случаях дополнительный барьерообразующий контрацептив следует использовать в течение 7 дней.

Используйте после аборта в первом триместре:

Депо-Провера 150 следует вводить немедленно.

Используйте после родов или аборта во втором триместре:

Депо-Провера 150 следует вводить через 21-28 дней после рождения или аборта во втором триместре. Если инъекция делается позже, женщине следует рекомендовать дополнительно использовать противозачаточное средство, формирующее барьер, в течение первых 7 дней после инъекции. Если половой акт уже состоялся, следует исключить беременность или первые естественные менструации перед инъекцией.

Забыть инъекцию:

Если период между инъекциями был продлен более чем на 3 месяца (> 13 недель) и в то же время не было спонтанных менструаций, тест на беременность должен быть выполнен до следующей инъекции.

Продолжительность контрацептивного эффекта:

Женщины должны быть проинформированы о том, что из-за длительного эффекта беременности Depo Provera 150 во многих случаях ожидается только несколько месяцев после прекращения лечения. Около половины женщин, которые хотели зачать ребенка, забеременели в течение 10 месяцев, около двух третей в течение 12 месяцев, около 83% в течение 15 месяцев и около 93% в течение 18 месяцев после последней инъекции. В целом, беременность наступает быстрее у женщин с нормальной массой тела, чем у женщин с избыточной массой тела.

Менопаузальные вазомоторные нарушения при противопоказаниях к применению эстрогенов

Одноразовый шприц Депо-Провера 150 (150 мг) вводят каждые 12 недель.

При лечении женщин в постменопаузе эстрогеном и прогестином всегда следует использовать самую низкую эффективную дозу и лечить как можно короче, в зависимости от пользы и риска для пациента (см. «Предупреждения и меры предосторожности»). Заявка должна регулярно пересматриваться.

Особые инструкции по дозировке

  • Дети и подростки : нет никаких указаний на использование Депо-Провера до менструации. Депо-провера не следует использовать у подростков и молодых женщин из-за неизвестных долгосрочных последствий снижения МПК, наблюдаемых с медроксипрогестерона ацетатом. Неизвестно, может ли применение депо-медроксипрогестерона ацетата у женщин-подростков привести к снижению костной ценности и увеличению риска остеопоротических переломов в более позднем возрасте.
  • Пациенты пожилого возраста : корректировка дозы в зависимости от возраста не требуется.
  • Почечная недостаточность : Депо-Провера 150 не изучался у женщин с почечной недостаточностью. Поскольку медроксипрогестерон выводится почками лишь в незначительной степени, коррекция дозы при почечной недостаточности легкой и средней степени не требуется. При тяжелой почечной недостаточности лечение следует проводить с осторожностью.
  • Печеночная недостаточность : Депо-Провера 150 не следует применять женщинам с нарушениями печени (см. «Противопоказания»).

Противопоказания

  • Тромбофлебит, тромбоэмболические расстройства и заболевания с повышенным риском развития таких явлений, как порок сердца, эндокардит, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, апоплексия (активная или в анамнезе), атеросклероз и длительная иммобилизация (хирургическим путем или заболеванием)
  • Доказанные или предполагаемые новообразования молочной железы или половых органов (гестаген-зависимые опухоли)
  • Вагинальное кровотечение по необъяснимой причине
  • дисфункция печени
  • порфирия
  • подозреваемая или существующая беременность
  • Выкидыш или неполный аборт
  • Повышенная чувствительность к ацетату медроксипрогестерона или любому из вспомогательных веществ.

Предупреждения и меры предосторожности

Анамнез и медицинское обследование

Перед первым применением и регулярно во время применения преимущества и риск терапии следует сопоставлять друг с другом. Это включает всестороннюю историю (включая семейную историю) и общее и гинекологическое обследование. Частота и характер этих обследований должны соответствовать швейцарским гинекологическим руководствам и учитывать индивидуальные соображения. Как правило, они должны включать исследование артериального давления, молочных желез, живота и органов малого таза, включая рутинную цитологию шейки матки.

В частности, противопоказания и меры предосторожности должны соблюдаться.

Нарушения в характере кровотечения, такие как олигоменорея или аменорея, должны быть выяснены до введения Depo Provera 150.

 

В случае любого из обстоятельств, описанных ниже, преимущества применения прогестагенов должны быть индивидуально сопоставлены с потенциальными рисками и обсуждены с женщиной до ее решения использовать Depo Provera 150. Женщина должна быть проинформирована, чтобы сообщить своему врачу, если одно или несколько из следующих условий возникают впервые или ухудшаются.

Влияние на кость

Инъекции медроксипрогестерона ацетата (МПА) снижают уровень эстрогена в сыворотке. В нескольких клинических и эпидемиологических исследованиях было обнаружено статистически значимое снижение минеральной плотности костной ткани (BMD) как у взрослых, так и у подростков, использующих депо MPA (см. «Свойства / эффекты»). Это не было полностью обратимо во всех случаях после отъема. Во время использования MPA и в первые годы после этого снижение BMD не было связано с повышенной частотой переломов. Однако неизвестно, может ли наблюдаемое снижение МПК привести к увеличению риска перелома в долгосрочной перспективе.

Потеря МПК имеет особое значение в подростковом и раннем взрослом возрасте, так как это критическая фаза для роста костей. Неизвестно, могут ли инъекции МПА подросткам и молодым людям уменьшить максимальную костную массу и повысить риск последующих остеопоротических переломов.

Потеря МПК увеличивается с продолжительностью лечения. Поэтому Depo-Provera 150 следует использовать в течение длительного времени (т.е. более двух лет) только для контрацепции, если использование других контрацептивов невозможно. Для длительного лечения инъекциями МПА должна быть измерена минеральная плотность кости. Оценка измерения МПК у подростков должна включать возраст и зрелость скелета.

У женщин с факторами риска развития остеопороза (например, метаболизм костной ткани, хроническое злоупотребление алкоголем или никотином, нервная анорексия, семейный риск остеопороза в анамнезе или длительное лечение другими лекарственными средствами, которые могут снизить плотность костей, такими как противосудорожные препараты или кортикостероиды), инъекции MPA могут увеличить риск и использование других контрацептивов должно быть рассмотрено.

Рекомендуется обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D у всех женщин.

Вышеупомянутые меры предосторожности также применяются к женщинам, получающим Depo-Provera 150 для лечения менопаузальных вазомоторных расстройств, поскольку в этой возрастной группе также ожидается отрицательное влияние MPA на минеральный обмен в костной ткани.

Тромбоэмболические заболевания

Эпидемиологические исследования долгосрочного эффекта комбинированной заместительной гормональной терапии у женщин в постменопаузе показывают повышенный риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда и инсульт. Переносимость результатов следующих исследований с комбинациями эстроген-прогестаген к монотерапии ацетатом медроксипрогестерона неизвестна.

  • Ишемическая болезнь сердца: два крупных клинических испытания не показали общего положительного эффекта при первичной профилактике (WHI CEE / MPA Substudy) и вторичной профилактике (HERS: исследование сердца и эстрогена / прогестина) на сердечно-сосудистые события и потенциально повышенный риск сердечно-сосудистых событий по сравнению с плацебо в первый год приложение.

Исследование WHI «CEE / MPA» показало повышенный риск сердечно-сосудистых событий (определяемых как нефатальный инфаркт миокарда и смерть от ишемической болезни сердца) у женщин, получавших конъюгированные эстрогены (CEE) и ацетат медроксипрогестерона (MPA), по сравнению с плацебо (37 против 30 процентов) 10'000 лет жизни).

  • Инсульт: исследование CEE / MPA WHI подвергалось повышенному риску инсульта у женщин, получавших конъюгированные эстрогены (CEE) и ацетат медроксипрогестерона (MPA) по сравнению с плацебо (29 против 21 на 10 000 лет). Повышенный риск наблюдался с первого года лечения и сохранялся в течение всего периода наблюдения.
  • Венозная тромбоэмболическая болезнь: исследование CEI / MPA WHI продемонстрировало удвоение числа венозных тромбоэмболических осложнений по сравнению с плацебо у женщин, получавших конъюгированные эстрогены (CEE) и медроксипрогестерона ацетат (MPA). Повышенный риск наблюдался с первого года лечения и продолжался в течение всего периода наблюдения.

По этим причинам Depo-Provera 150 больше не следует использовать при возникновении тромбоза. Точно так же Depo Provera 150 не следует вводить во время длительной иммобилизации из-за хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с историей тромбоэмболического заболевания должны быть проинформированы о возможности рецидива этих осложнений.

рак молочной железы

Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Использование комбинированных эстрогенов / прогестагенов женщинами в постменопаузе увеличивает риск диагностики рака молочной железы. Исследование WHI (группа исследования CEE / MPA) показало, что риск развития рака молочной железы увеличивается с продолжительностью гормональной терапии и непрерывно снижается в течение 10 лет после прекращения приема гормональных препаратов.

Женщины, которые используют комбинированные гормональные контрацептивы (ХГС), имеют немного более высокий относительный риск (ОР = 1,24) для диагностики рака молочной железы по сравнению с не употребляющими в мета-анализе 54 эпидемиологических исследований. После прекращения применения ХГЧ повышенный риск постепенно уменьшается и уже не выявляется через 10 лет. Поскольку рак молочной железы встречается редко в возрасте до 40 лет, у женщин, которые используют или недавно использовали ХГС, дополнительно диагностированное число случаев рака молочной железы является низким по сравнению с риском развития рака молочной железы. Эти исследования не дают никаких доказательств причинности. У женщин, которые использовали ХГС, на момент постановки диагноза рак молочной железы, как правило, менее прогрессирует, чем у женщин, который никогда не использовал CHC. Причиной повышенного риска среди потребителей гормонов может быть ранняя диагностика, биологические эффекты препаратов или их комбинация.

Риск для пользователей монопрепаратов прогестагена может быть аналогичен риску для пользователей комбинированных препаратов эстрогена и прогестагена, однако имеющиеся в настоящее время данные не позволяют провести окончательную оценку риска, а имеющиеся эпидемиологические исследования дали противоречивые результаты. У женщин, которых лечили Депо-МПА в настоящее время или в последние годы, был показан повышенный относительный риск (2,0) рака молочной железы.

До тех пор, пока биологический эффект не может быть исключен в качестве возможной причины наблюдаемого увеличения риска, следует проводить индивидуальный анализ риска и пользы для женщин с факторами риска развития рака молочной железы (например, соответствующий семейный анамнез).

рак яичников

Несколько эпидемиологических исследований показывают, что менопаузальная гормональная терапия может быть связана с повышенным риском развития рака эпителия яичников. Увеличение риска было обнаружено как для монотерапии эстрогенами, так и для комбинированной заместительной гормональной терапии. Хотя большинство исследований показали увеличение риска только после длительного использования (т. Е. Не менее 5 лет), опубликованный в 2015 году метаанализ (с учетом в общей сложности 17 проспективных и 35 ретроспективных исследований) не выявил такой связи с продолжительностью применения.

В проспективном рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании WHI наблюдалось статистически незначимое увеличение риска (ЧСС 1,41, 95% ДИ 0,75-2,66).

Поскольку рак яичников встречается значительно реже, чем рак молочной железы, абсолютный прирост риска является низким у женщин, которые использовали или недавно применяли терапию менопаузальным гормоном.

В какой степени эти результаты также можно перенести на монотерапию прогестагеном, неизвестно.

депрессия

Пациенты с историей депрессии должны быть тщательно проверены во время лечения. Может возникнуть депрессивное настроение, похожее на предменструальный синдром. Если во время лечения препаратом Депо-Провера 150 вы испытываете сильную депрессию, вам следует прекратить прием препарата.

слабоумие

WHIMS (WHI) показал повышенный риск развития или подозрения на деменцию у женщин в постменопаузе только на конъюгированном эстрогене (CEE) или в комбинации с ацетатом медроксипрогестерона (MPA) умеренное когнитивное нарушение.

Поэтому использование гормональной терапии для предотвращения деменции или когнитивных нарушений не рекомендуется. Неизвестно, в какой степени эти результаты, наблюдаемые при комбинированной ЗГТ, также актуальны для монотерапии ацетатом медроксипрогестерона.

диабет

Прогестагены могут влиять на периферическую резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе. Однако имеющиеся данные не дают никаких указаний на то, что диабетики, использующие монопрепарат гестагена, требуют изменения схемы лечения. Тем не менее, диабетики должны тщательно контролироваться в первые несколько месяцев после введения Depo Provera 150.

задержка жидкости

Лечение прогестагенами может привести к задержке жидкости и увеличению веса. Пациенты с уже существующими состояниями, которые могут обостряться (например, астма, мигрень, нарушение функции сердца или почек, эпилепсия), должны тщательно контролироваться.

Дальнейшие меры предосторожности

  • Контролируемое долгосрочное наблюдение пользователей Depo-Provera 150 при антиконцепции не указывает на повышенный риск рака печени или шейки матки и длительный защитный эффект для снижения риска рака эндометрия.
  • Лечение Depo Provera 150 может маскировать наступление менопаузы у женщин в пременопаузе.
  • Как и в случае всех низкодозированных гормональных контрацептивов, может произойти созревание фолликулов, и фолликул может иногда становиться больше, чем в нормальном цикле. В целом, эти увеличенные фолликулы исчезают самопроизвольно. Они часто протекают бессимптомно, но иногда связаны с легкой болью в животе и редко требуют хирургического вмешательства.
  • Влияние длительного лечения ацетатом медроксипрогестерона на функцию гипофиза, яичников, матки, надпочечников и печени систематически не изучалось.
  • При использовании прогестагеновых монопрепаратов может возникнуть более частое или продолжительное кровотечение. Тем не менее, кровотечение может возникать только изредка или вообще не наблюдаться (см. «Побочные эффекты»). Это может заставить женщин отказаться от этого метода контрацепции. Принятие измененного кровотечения может быть улучшено путем тщательного обучения женщин, которые выбирают Depo-Provera 150. Если возникает очень частое или нерегулярное кровотечение, следует рассмотреть другой метод контрацепции. В случае постоянного нерегулярного влагалищного кровотечения следует провести исследование, чтобы исключить злокачественные заболевания. В случае аменореи следует провести тест на беременность.
  • Следующие симптомы или состояния были зарегистрированы во время беременности, а также во время использования половых стероидов, хотя нет никаких доказательств использования прогестагена: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, желчнокаменная болезнь; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; Хорея Сиденхама; Герпес гестационный; Связанная с отосклерозом потеря слуха.
  • Иногда может возникнуть хлоазма, особенно у женщин, у которых была хлоазма гравидарная. Женщины, которые склонны избегать воздействия солнечного света и другого ультрафиолетового излучения при использовании Depo Provera 150.
  • Женщины, которые лечатся от гиперлипидемии в то же время, должны тщательно контролироваться.
  • Пользователям Depo-Provera 150 следует рекомендовать избегать чрезмерного употребления алкоголя и никотина. 

Инфекции, передаваемые половым путем

Многочисленные эпидемиологические исследования, проводимые преимущественно в группах высокого риска (т.е. в странах с высоким уровнем ВИЧ), изучили возможную связь между использованием депо МПА и инфекцией вирусом HI. Эти исследования дали частично положительные, частично отрицательные результаты. Доклинические данные (исследования in vitro, ex vivo и на животных) подтверждают гипотезу о возможной ассоциации. Однако окончательная оценка причинно-следственной связи невозможна на основе существующих данных. Наблюдаемый повышенный риск заражения ВИЧ может быть обусловлен как биологическими эффектами МПА, так и другими факторами риска среди пользователей (например, менее частое использование презервативов, увеличение числа половых партнеров) или обоими.

Все пациенты, которым назначен гормональный контрацептив, такой как Депо-МПА, должны быть предупреждены о том, что он не обеспечивает защиту от ВИЧ-инфекции или других инфекций, передаваемых половым путем. В дополнение к Депо-Провера пациентам из соответствующих групп риска следует рекомендовать постоянное использование презервативов.

Показано, что регулярное потребление фолиевой кислоты до и во время беременности помогает предотвратить дефекты нервной трубки (расщелина позвоночника, анэнцефалия). Поэтому при прекращении гормональной контрацепции всем женщинам, для которых беременность возможна или желательна, в дополнение к диете с высоким содержанием фолиевой кислоты, рекомендуется принимать 0,4 мг фолиевой кислоты в день (например, в форме поливитаминного препарата).

взаимодействия

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других препаратов на фармакокинетику ацетата медроксипрогестерона

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется in vitro главным образом путем гидроксилирования CYP3A4.

Индукторы CYP3A4: Совместное введение индукторов CYP3A4 может привести к снижению уровня ацетата медроксипрогестерона в плазме и, возможно, к прорывному кровотечению и / или беременности. Совместное применение ацетата медроксипрогестерона и аминоглутетимида (индуктора CYP3A4, CYP2C8 / 9 и CYP2C19) снижало уровни ацетата медроксипрогестерона в плазме приблизительно на 70%. Другими примерами индукторов CYP3A4 являются барбитураты, бозентан, карбамазепин, фелбамат, модафинил, окскарбазепин, фенитоин, примидон, рифабутин, рифампицин, топирамат и препараты зверобоя (Hypericum perforatum).

Хотя известно, что ингибиторы протеаз, такие как ритонавир или нелфинавир (включая их комбинации), являются сильными ингибиторами CYP3A4, при одновременном назначении со стероидными гормонами они могут обладать фермент-индуцирующими свойствами и, таким образом, также снижать уровни эстрогенов и прогестинов в плазме.

Кроме того, ингибиторы ненуклеозидной обратной транскриптазы (например, эфавиренц, невирапин) также могут вызывать метаболизм прогестагенов. В частности, было обнаружено, что эфавиренц взаимодействует с различными прогестагенами с ≥50% снижением AUC. Взаимодействия с прогестагенами также были описаны для ингибиторов протеазы ВИЧ / HCV (например, боцепревир, нелфинавир, телапревир). При одновременном приеме эти агенты могут привести к снижению или увеличению уровня прогестагенов. Хотя нет соответствующих данных для ацетата медроксипрогестерона; Однако следует ожидать аналогичных взаимодействий.

Женщинам, получающим краткосрочное лечение любым из вышеупомянутых или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты, следует дать указание временно использовать противозачаточное средство в дополнение к Депо-Провера 150, то есть во время приема сопутствующего препарата и в течение 28 дней после прекращения приема.

Для длительной терапии препаратами, индуцирующими печеночные ферменты, следует выбирать другие негормональные методы контрацепции.

Ингибиторы CYP3A4 : хотя никаких официальных исследований взаимодействия не проводилось, одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4, как ожидается, увеличит концентрацию ацетата медроксипрогестерона. Поэтому следует избегать одновременного приема с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как итраконазол, вориконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир).

Влияние ацетата медроксипрогестерона на фармакокинетику других препаратов

Сообщалось о небольшом снижении плазменного клиренса варфарина, субстрата CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4 после многократных доз 1000 мг ацетата медроксипрогестерона. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна для Depo Provera 150.

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременный прием Depo-Provera 150 с нестероидными противовоспалительными препаратами и вазодилататорами должен контролироваться на предмет увеличения отека.

Беременность / Грудное вскармливание

беременность

Депо-Провера противопоказан беременным женщинам. Беременность должна быть исключена до начала лечения. Если беременность наступает или подозревается во время применения, следует немедленно обратиться к врачу.

Некоторые сообщения предполагают связь между воздействием гестагена в первом триместре беременности и пороками развития половых органов у мужских и женских плодов. Кроме того, было показано, что ацетат медроксипрогестерона у животных оказывает нежелательное влияние на репродукцию (см. «Доклинические данные»).

Снижение массы тела при рождении было зарегистрировано у детей от беременности, которая произошла через 1-2 месяца после инъекции 150 мг ацетата медроксипрогестерона. Тем не менее, абсолютный риск низок, потому что беременность с использованием 150 мг ацетата медроксипрогестерона встречается редко. Исследования на детях, которые подвергались действию ацетата медроксипрогестерона in-utero и наблюдались в подростковом возрасте, не выявили признаков ухудшения их здоровья или физического, умственного, сексуального или социального развития.

В контролируемом проспективном исследовании новорожденные, чьи матери получали депо медроксипрогестерона ацетат до или во время беременности, имели слегка увеличенную частоту хромосомных дефектов и полидактилию по сравнению с новорожденными, матери которых использовали оральные контрацептивы или не принимали контрацептивы. Другие исследования не смогли подтвердить этот вывод. Других врожденных аномалий, обычно связанных с воздействием гестагена (таких как дефекты нервной трубки, пороки сердца или пороки развития конечностей), не наблюдалось.

Если Депо-Провера используется во время беременности или если пациент становится беременной во время использования, она должна быть незамедлительно проинформирована о потенциальном риске для плода.

лактация

Кормящие матери, получавшие ацетат медроксипрогестерона по 150 мг, не влияли на состав, качество и количество молока. Небольшие количества активного вещества и его метаболитов были обнаружены в грудном молоке. Новорожденные и дети, подвергшиеся воздействию ацетата медроксипрогестерона через грудное молоко, изучались на предмет развития и поведения до полового созревания. Не было никаких негативных последствий. Поэтому Депо-Провера можно использовать во время кормления грудью. Однако в этом случае рост и развитие ребенка следует тщательно контролировать.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Исследования не проводились. Сонливость, усталость и головокружение могут возникать при лечении ацетатом медроксипрогестерона (см. «Побочные эффекты»), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с ним.

Неблагоприятные эффекты

Наиболее серьезные нежелательные эффекты, связанные с применением гормональных контрацептивов, описаны в разделе «Предупреждения и меры предосторожности» (см. Там).

Ниже приведены эффекты и частота побочных эффектов (MedDRA), наблюдаемые в клинических исследованиях с инъекциями MPA или во время наблюдения за рынком Depo Provera 150. Наиболее частыми побочными реакциями в исследованиях были увеличение веса, нарушения свертываемости крови и головная боль.

Реакции в месте применения были зарегистрированы примерно у 0,1% пациентов.

частоты

«Очень часто» (≥1 / 10), «обычный» (≥1 / 100, <1/10), «случайный» (≥1 / 1000, <1/100), «редкий» (≥1 / 10 ' 000, <1/1000), «очень редко» (<1 / 10'000), «неизвестно» (основано главным образом на спонтанных сообщениях из надзора за рынком, точная частота не может быть оценена)

Расстройства иммунной системы

Нечасто : реакции гиперчувствительности.

Редко : анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Эндокринные расстройства

Редко : cushingoide симптоматика.

Нарушения обмена веществ и питания

Очень часто : увеличение веса (69%).

Общее : задержка жидкости.

Психические расстройства

Очень часто : нервозность (10,8%).

Общее : снижение либидо, депрессия.

Нечасто : повышенное либидо.

Заболевания нервной системы

Очень часто : головная боль (16,5%).

Общие : Головокружение, бессонница.

Нечасто : сонливость, судороги.

Сердечно-сосудистые заболевания

Общее : приливы.

Редко : венозные и артериальные тромбоэмболические явления (такие как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, окклюзия коронарной артерии, цереброваскулярные события, тромбоз сосудов сетчатки, тромбоз брыжеечных сосудов), тромбофлебит.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Очень часто : боль / дискомфорт в животе (11,2%).

Общие : тошнота, вздутие живота.

Нечасто : рвота.

Заболевания печени и желчного пузыря

Редкий : Холестатическая желтуха.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Общие : сыпь, прыщи, алопеция.

Нечасто : зуд, хлоазма, гирсутизм, крапивница.

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань

Очень часто : снижение минеральной плотности костей (15,1%).

Общие : Боли в спине, мышечные спазмы.

Редко : артралгия, остеопороз.

Заболевания репродуктивных органов и молочной железы

Очень часто : аменорея (> 50%), прорывное кровотечение (25,9%), нерегулярное кровотечение (25,9%).

Распространенный : грипп влагалища, болезненность в груди или повышенная чувствительность груди.

Нечасто : боли в животе, галакторея.

Редко : вагинит, длительная ановуляция, эрозия шейки матки, гистологические изменения в матке и яичнике.

Общие расстройства и условия администрации сайта

Общие : астения, отеки.

Нечасто : боль.

Редко : Реакции в месте инъекции (такие как изменение цвета кожи, боль / нежность, узелок / выпуклость или постоянная атрофия / вмятины и ямки), липодистрофия в месте инъекции, усталость, лихорадка.

передозировка

До настоящего времени не сообщалось о каких-либо симптомах острой передозировки с помощью Depo-Provera 150. Иногда у пациентов, принимающих пероральные дозы медроксипрогестерона ацетата, встречаются симптомы клишноида, применяемые при лечении новообразований (более 400 мг / день).

Свойства / Действие

Код ATC: G03AC06 / G03DA02

Механизм действия

Активным веществом Depo-Provera 150 является ацетат медроксипрогестерона, производный эндогенного прогестерона прогестерона. Медроксипрогестерона ацетат, помимо гестагена, также обладает андрогенными, антиэстрогенными, антигонадотропными и адренокортикоидными свойствами.

Медроксипрогестерона ацетат ингибирует гипоталамо-гипофизарную гонадную ось, тем самым предотвращая развитие фолликулов и овуляцию. В то же время цервикальная слизь изменяется, так что проникновение сперматозоидов и асимптомы больше не возможны.

У женщин с адекватной выработкой эстрогена ацетат медроксипрогестерона превращает эндометрий из пролиферативной в секреторную фазу.

Клиническая эффективность

При постоянном введении ацетата медроксипрогестерона в виде суспензии для внутримышечных инъекций для контрацепции индекс Жемчуга составляет 0,3.

Медроксипрогестерона ацетат благоприятно влияет на вазомоторные расстройства, такие как приливы и потливость в климактерическом периоде.

Клиническая безопасность

Длительное использование Depo-Provera 150 может способствовать развитию остеопороза (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Влияние депо-МПА (150 мг каждые 12 недель) на минеральную плотность кости (МПК) было исследовано в двух клинических испытаниях.

В проспективном нерандомизированном исследовании в общей сложности n = 608 взрослых женщин детородного возраста, поясничного отдела позвоночника (BM) и BMD бедренной кости были определены в разные моменты времени и сравнивались между пользователями MPA с замедленным высвобождением и женщинами без гормональной контрацепции. Только 42 женщины в отделении MPA депо проходили лечение в течение всего запланированного периода в 5 лет. Депо MPA показал среднее снижение BMD 5-6%, в то время как в контрольной группе статистически значимых изменений BMD не наблюдалось. Снижение BMD было особенно очевидно в течение первых двух лет использования, в то время как плотность кости после этого уменьшалась лишь незначительно. Например, снижение средней BMD в поясничном отделе позвоночника составило 2,86%, 4,11%, 4,89%, 4,93% и 5 соответственно через 1, 2, 3, 4 и 5 лет. 38%. Данные по шейке бедра и всему бедру были сходными.

После прекращения депо МПА произошло частичное восстановление МПК. Через два года после окончания лечения он был еще на 2,1% ниже в поясничном отделе позвоночника и бедре по сравнению с исходным уровнем до начала лечения. Длительное лечение было связано с более медленным восстановлением МПК.

В открытом клиническом исследовании, в котором приняли участие в общей сложности n = 389 подростков в возрасте от 12 до 18 лет, МПК также была определена в поясничном, тазобедренном и бедренном отделах шеи и сравнивалась между пользователями МПА с замедленным высвобождением и подростками без гормональной контрацепции. Девочки в группе депо MPA получали в среднем 9 инъекций. 114 подростков непрерывно получали лечение Депо-МПА в течение запланированной продолжительности 240 недель. Опять же, было значительное снижение МПК по сравнению с исходным уровнем, в то время как минеральная плотность кости увеличилась, как и ожидалось, у нелеченных подростков в течение того же периода. Как и у взрослых, наибольшее снижение произошло в течение первых двух лет использования, в то время как МПК снизилась лишь незначительно, с уменьшением бедра и шейки бедра, которое было больше, чем в поясничном отделе позвоночника.

Субъекты находились под наблюдением после прекращения депо МПА до 240 недель. Во время наблюдения BMD восстановился. Среднее время достижения базовой линии было между 1 годом в поясничном отделе позвоночника и 4,6 года в области бедра. Как и у взрослых, более длительное использование было связано с более медленным восстановлением. Кроме того, восстановление МПК у курильщиков происходило медленнее, чем у некурящих.

В ретроспективном когортном исследовании (n = 41 876) данных из базы данных исследований общей практики (GPRD) риск переломов костей у пользователей депо МПА был выше в течение пятилетнего периода наблюдения, чем у не-пользователей (коэффициент заболеваемости 1,41, 95% доверительный интервал 1,35-1,47). Неизвестно, связан ли повышенный риск с MPA депо или с различиями в факторах образа жизни, которые также влияют на риск переломов. В группе пользователей МПА с замедленным высвобождением риск перелома не был значительно выше после начала лечения, чем до начала лечения (ОР 1,08, 95% ДИ: 0,92, 1,26). Исследование не дает никаких указаний относительно того, может ли использование депо МПА повлиять на частоту переломов в более позднем возрасте.

В опубликованном перекрестном исследовании (Watson et al., 2006) риск переломов при депо МПА был специально исследован в популяции женщин детородного возраста с нарушениями развития (например, церебральный паралич, умственная отсталость, эпилепсия, аутизм) (то есть в популяции с уже повышенным риском переломов). В этом исследовании был значительно увеличен риск остеопоротических переломов (ОШ = 2,4, 95% ДИ 1,3-4,4) для (текущих или бывших) пользователей депо МПА.

Фармакокинетика

поглощение

После внутримышечного введения ацетат медроксипрогестерона медленно абсорбируется из ткани и достигает пиковых уровней в плазме в среднем через 4-20 дней. Уровень сывороточного ацетата медроксипрогестерона затем постепенно снижается и остается относительно постоянным при 1 нг / мл после дозы 150 мг в течение двух-трех месяцев. После однократного введения активный ингредиент все еще может быть обнаружен в обращении в течение 7-9 месяцев.

распределение

Медроксипрогестерона ацетат связан с примерно 90-95% белков плазмы. Объем распределения 20 ± 3 л. Медроксипрогестерона ацетат проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

метаболизм

Медроксипрогестерона ацетат широко метаболизируется в печени. Образование гидроксилированных и деметилированных метаболитов происходит через CYP3A. Кроме того, происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой и сульфатом.

устранение

Элиминация происходит преимущественно в виде конъюгатов с мочой. Только около 1% дозы выводится без изменений.

Конечный период полувыведения после однократного внутримышечного введения составляет около 6 недель. Существует незначительный энтерогепатический цикл.

Кинетика особых групп пациентов

Фармакокинетические данные у детей и подростков, пожилых пациентов или пациентов с дисфункцией печени и / или почек отсутствуют.

Доклинические данные

Доклинические исследования с применением медроксипрогестерона ацетата в отношении повторной дозы токсичности, генотоксичности и канцерогенного потенциала не выявили каких-либо явных свидетельств особого риска для человека.

Прогрессирующие вещества показали эмбрио-летальные эффекты в репродуктивных исследованиях на животных. В исследованиях на животных высокие дозы ацетата медроксипрогестерона продемонстрировали вирилизирующее действие на женские плоды и феминизирующее действие на мужские плоды.

Исследования репродуктивной токсикологии на крысах, мышах и кроликах не выявили признаков тератогенного воздействия. Информация о рисках для людей приведена в разделе «Беременность / кормление грудью».

Другие заметки

Влияние диагностических методов

Следующие лабораторные тесты могут быть затронуты использованием Depo Provera 150:

Гонадотропин, прогестерон, эстроген, концентрации гидрокортизона в плазме, уровни мочи прегнандиола, толерантность к глюкозе, функция щитовидной железы, тест на метирапон, протромбин и факторы свертывания крови VII, VIII, IX и X.

При подаче биопсии молочной железы и образцов эндометриальной или эндоцервикальной ткани патолог должен быть проинформирован о лечении прогестагеном.

долговечность

Препарат следует применять только до даты, указанной на упаковке с пометкой «EXP».

Препарат предназначен для однократного вывода. После вскрытия контейнера содержимое должно быть немедленно использовано, любые остатки должны быть выброшены.

Специальные инструкции по хранению

Не хранить при температуре выше 25 ° С. Не хранить в холодильнике, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

регистрационный номер

30774 (Swissmedic).

держатель разрешения

Pfizer PFE Switzerland GmbH, Цюрих.

  Отзывов (0)

  Рекомендуемые товары



  Последние просмотренные:

Отзывы