Фармакология
Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.
Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего
вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение
альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ2 (мощные
эндогенные сосудорасширяющие факторы).
После
введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в
ЖКТ). Cmax достигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в
печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, Cmax которого
определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через
гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. T1/2
составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40%
выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90%
введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема,
достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых
больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на
протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное
(в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок,
способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность.
Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в
крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации
брадикинина и ПГЕ2. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного
выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и
разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является
увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров
дилатированного сердца.
Применение вещества Эналаприл
Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия,
сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный
гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия
инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной
недостаточности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Enalaprili maleas Hydrochlorothiazidum