Лазикс раствор для инъекций 40 мг / 4 мл 5 ампул по 4 мл

состав

капсулы

Действующее вещество: фуросемид.

Вспомогательные вещества: сахароза, кукурузный крахмал, повидон, тальк, шеллак, стеариновая кислота, водосодержащий оксид алюминия, желатин, цвет.: E 132 (индигокармин), E 172 (желтый оксид железа), E 171 (диоксид титана).

ампулы

Действующее вещество: фуросемид, в виде фуросемида натрия.

Вспомогательные вещества: 2 мл или 4 мл (рН около 9), хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Капсулы Лазикс Лонг 30 мг, фуросемид 30 мг с пролонгированным высвобождением действующего вещества.

Ампулы по 20 или 40 мг.

Показания к применению / Применение

Лазикс Лонг

Отек из-за заболеваний сердца и печени (асцит).

Отек из-за заболеваний почек (в случае нефротического синдрома лечение основного заболевания находится на переднем плане).

Отек из-за ожогов.

Гипертония легкой и средней степени тяжести.

Лазикс ампулы

Отек из-за заболеваний сердца и печени (асцит).

Отек из-за заболеваний почек (в случае нефротического синдрома лечение основного заболевания находится на переднем плане).

Острая сердечная недостаточность, особенно с отеком легких (используется в сочетании с другими терапевтическими мерами).

Снижение производства мочи из-за осложнений беременности (гестозы) после устранения недостатка объема.

Вспомогательные меры для отека мозга.

Отек из-за ожогов.

Гипертонический криз наряду с другими антигипертензивными мерами.

Поддерживать форсированный диурез в случае отравления.

Дозировка / Применение

Как правило, дозировка должна быть как можно ниже, чтобы обеспечить желаемый эффект. Рекомендуемая максимальная доза для перорального и внутривенного введения составляет 1500 мг / день. Такие высокие дозы обычно требуются только для внутривенной терапии у пациентов с серьезными нарушениями функции почек (см. Лазикс 250 мг / 500 мг).

Оральное применение, трезвый.

Если не указано иное, применяются следующие рекомендации по дозировке:

Лазикс Лонг

У взрослых лечение отеков начинают с 1 капсулы в день утром. В более тяжелых случаях можно начинать с 2 капсул в день. Для поддерживающей терапии обычно рекомендуется прием 1 капсулы в день или через день или третий день. Если эффект недостаточен, целесообразно введение 2 капсул с соответствующими интервалами.

В случае гипертонии, 1 капсула должна быть дана ежедневно, в более тяжелых случаях первоначально можно вводить 2 капсулы в день.

Парентеральное применение

Если не указано иное, взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше получают Лазикс по 20-40 мг внутривенно или внутримышечно в качестве начальной дозы.

Если диуретический эффект оказывается неудовлетворительным после разовой дозы Лазикс 20-40 мг, дозу можно увеличить на 20 мг каждые 2 часа, пока не произойдет желаемый эффект. Определенная таким образом разовая доза должна вводиться 1-2 раза в день.

Острый отек легких: начальная доза составляет 40 мг Лазикса. Если этого требует состояние пациента, через 20 минут следует сделать еще одну инъекцию Лазикса по 20-40 мг.

Принудительный диурез: в дополнение к раствору электролита вводится 20-40 мг Лазикса. Дальнейшее лечение происходит в зависимости от экскреции и восполнения потери жидкости и электролитов. В случае отравления кислотными или основными веществами скорость выведения может быть дополнительно увеличена путем подщелачивания или подкисления мочи.

Младенцы и дети в возрасте до 15 лет: парентеральное введение (возможно, непрерывное капельное вливание) следует проводить только в угрожающих условиях. Для внутривенных или внутримышечных инъекций рекомендации по дозировке составляют 1 мг фуросемида / кг массы тела до суточной дозы максимум 20 мг Лазикса. Оральная терапия должна быть начата как можно скорее.

Тип и продолжительность применения

Капсулы постятся, а не разжевываются, и их нужно принимать с большим количеством жидкости.

Внутривенное использование ампул Лазикс показано, когда кишечная абсорбция нарушена или требуется быстрый диурез. При внутривенной терапии рекомендуется как можно скорее перейти на пероральную терапию. Внутримышечное введение должно быть ограничено исключительными случаями, когда ни пероральная, ни внутривенная терапия не применимы. При острых состояниях, таких как отек легких, инъекция им не подходит.

Для оптимальной эффективности и для подавления контррегулирования непрерывная инфузия обычно предпочтительнее повторных болюсных инъекций.

Лазикс следует вводить медленно при введении в/в. Скорость введения 4 мг в минуту не должна превышаться. Если функция почек сильно нарушена (креатинин сыворотки> 5 мг / дл), рекомендуемая скорость инфузии 2,5 мг / мин не должна превышаться.

При строгом ограничении потребления натрия скорость клубочковой фильтрации может быть уменьшена, а диуретический эффект салуретиков может быть ослаблен. В этих случаях добавление хлорида натрия может увеличить мочегонный эффект лазикса.

Примечания: Поскольку использование Лазикса может привести к гипокалиемии, всегда рекомендуется диета с высоким содержанием калия (постное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветная капуста, шпинат, сушеные фрукты и т. Д.). Иногда может указываться лекарственная замена калия. В других случаях (например, при циррозе печени) рекомендуется предотвращать гипокалиемию и метаболический алкалоз путем введения спиронолактона.

Противопоказания

• Почечная недостаточность при анурии.
• Кома и печень прекома.
• Тяжелая гипокалиемия, тяжелая гипонатриемия и / или гиповолемия и дегидратация с или без сопутствующей гипотонии.
• Повышенная чувствительность к фуросемиду, сульфонамидам или любому из вспомогательных веществ.
• Грудное вскармливание.

Предупреждения и меры предосторожности

Во время длительной терапии следует регулярно проверять креатинин и мочевину в крови, а также плазменные электролиты, особенно калий, кальций, хлорид и бикарбонат. Специальный мониторинг необходим пациентам с высоким риском нарушения электролитного баланса, а также в случае дополнительной потери жидкости из-за потоотделения, диареи или рвоты.

Особенно тщательный мониторинг требуется для:

• низкое кровяное давление; особенно тщательный мониторинг показан пациентам, которые особенно подвержены риску значительного падения артериального давления (например, пациентам со значительными цереброваскулярными или коронарными стенозами);
• скрытый или манифестный сахарный диабет (регулярный контроль уровня сахара в крови);
• Подагра (регулярная проверка мочевой кислоты);
• Обструкция дренажа мочи (например, гипертрофия простаты, стеноз мочеточника, гидронефроз), дренаж мочи должен быть гарантирован;
• одновременное наличие цирроза печени и нарушения функции почек (гепаторенальный синдром);
• Гипопротеинемия (например, с нефротическим синдромом), требуется тщательное титрование дозы;
• Недоношенные дети (возможность развития нефролитиаза и нефрокальциноза; контроль функции почек и сонография почек).

Если фуросемид используется у пациентов с легкой гипокалиемией или гипонатриемией, в то же время следует провести соответствующую замену электролита. Необходимо компенсировать гиповолемию или дегидратацию, а также значительные электролитные нарушения и нарушения кислотно-щелочного баланса.

У пациентов с частичной обструкцией потока мочи (например, у пациентов с расстройством мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением мочеиспускательного канала) увеличение выхода мочи может вызывать или усиливать боль. Поэтому эти пациенты нуждаются в особом контроле.

Одновременное применение рисперидона

В плацебо-контролируемых исследованиях с рисперидоном пожилые пациенты с деменцией, которых лечили фуросемидом и рисперидоном, имели более высокий уровень смертности (7,3%; средний возраст 89 лет, возрастной диапазон 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые принимали только рисперидон (3 , 1%; средний возраст 84 года, возрастной диапазон 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%; средний возраст 80 лет, возрастной диапазон 67-90 лет).

Увеличение смертности у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, наблюдалось в двух из четырех клинических исследований.

Одновременное использование рисперидона и других диуретиков (в основном, тиазидных диуретиков в низких дозах) не показало таких результатов.

Никакого патофизиологического механизма, объясняющего это наблюдение, выявить не удалось, и не было найдено единой схемы причин смерти. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, и риски и преимущества этой комбинации или одновременного лечения другими сильнодействующими диуретиками должны быть взвешены до принятия решения о терапии. У пациентов, принимающих диуретики в качестве сопутствующего лечения рисперидоном, повышенной смертности обнаружено не было. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, и поэтому ее следует избегать у пожилых пациентов с деменцией (см. «Противопоказания»).

Предварительно существующая красная волчанка может стать хуже, или красная волчанка может быть активирована у пациентов, получавших фуросемид.

взаимодействия

Комбинации не рекомендуются

Ототоксичность аминогликозидных антибиотиков (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина) и других ототоксических веществ может увеличиваться при одновременном применении фуросемида. Возникающие нарушения слуха могут быть необратимыми. Поэтому одновременное использование жизненно важных показаний должно быть зарезервировано.

В некоторых случаях внутривенное введение фуросемида может вызвать жар, потливость, беспокойство, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию в течение 24 часов после приема хлоралгидрата. Поэтому одновременное использование фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Сочетания мер предосторожности или особого внимания

Некоторые электролитные дисбалансы (например, гипокалиемия, гипомагниемия) могут увеличить токсичность некоторых других веществ (например, добавок наперстянки и лекарств, которые могут вызывать синдром пролонгации интервала QT). Если глюкокортикоиды, слабительные (в течение длительного времени) или карбеноксолон используются одновременно, необходимо учитывать, что может произойти повышенная потеря калия. Солодка действует как карбеноксолон в этом отношении.

Фуросемид может усиливать токсическое действие нефротоксичных лекарств (например, аминогликозидов, цефалоспоринов, полимиксинов). Поэтому фуросемид следует использовать с осторожностью у пациентов с поражением почек, вызванным антибиотиками.

При одновременном применении фуросемида и цисплатина можно ожидать повреждения слуха. Если форсированный диурез с фуросемидом направлен на лечение цисплатином, фуросемид можно использовать только в низких дозах (например, 40 мг с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости. В противном случае нефротоксичность цисплатина может возрасти.

Фуросемид может ослаблять действие других лекарств (например, действие антидиабетических и антигипертензивных симпатомиметиков, например, адреналина, норэпинефрина) или усиливать его (например, теофиллин, литий [повышенные кардио- и нейротоксические эффекты из-за снижения экскреции лития) и лечебных миорелаксантов). Уровень лития в сочетании с фуросемидом должен тщательно контролироваться.

Токсичность высоких доз салицилатов может быть увеличена с помощью фуросемида.

Эффект антигипертензивных, мочегонных или других антигипертензивных препаратов может быть увеличен с помощью фуросемида. В частности, в сочетании с ингибиторами АПФ наблюдались серьезные падения артериального давления и даже шок. Пациенты с диуретиками могут испытывать сильную гипотензию и ухудшение функции почек (включая почечную недостаточность), когда ингибитор АПФ или антагонист рецептора ангиотензина II вводят впервые или в более высокой дозе. Администрация Lasix должна быть временно прервана или уменьшена в дозировке в течение 3 дней, прежде чем дать ингибитор АПФ или антагонист рецептора ангиотензина II или увеличение их дозы.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять действие фуросемида и приводить к острой почечной недостаточности, если присутствует гиповолемия или дегидратация.

Фенитоин также может ослаблять действие фуросемида. Пробенецид, метотрексат и другие вещества, которые, подобно фуросемиду, подвержены значительному выделению из почечных канальцев, могут влиять на действие фуросемида. С другой стороны, фуросемид может предотвращать почечную экскрецию этих веществ. При высоких дозах таких веществ и фуросемида это может привести к повышению уровня сыворотки и увеличению побочных эффектов фуросемида или одновременного приема лекарств.

Сукральфат может влиять на абсорбцию фуросемида. Это должно быть принято отдельно в течение 2 часов.

Почечная функция может быть нарушена при лечении фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами (например, цефалоридинами, цефалотином) в высоких дозах.

Из-за вызванной фуросемидом гиперурикемии и ухудшения выведения почечной мочевой кислоты, вызванного циклоспорином, риск подагрического артрита повышается при одновременном лечении циклоспорином и фуросемидом.

Пациенты с повышенным риском рентгеноконтрастной нефропатии имели повышенную частоту почечной дисфункции после лечения фуросемидом без предварительной внутривенной гидратации по сравнению с пациентами, которые были внутривенно гидратированы до применения рентгеноконтрастного применения. Рекомендуется, чтобы пациенты, получавшие фуросемид, заранее гидратировали физиологическим раствором, чтобы снизить риск нефропатии, связанной с рентгеноконтрастным эффектом, а затем вводить контрастные препараты.

Рисперидон: проявляйте осторожность и тщательно обдумайте риски и преимущества комбинации или одновременного лечения фуросемидом или другими сильнодействующими диуретиками, прежде чем принимать решение о терапии. См. «Предупреждения и меры предосторожности» для увеличения смертности у пожилых пациентов с деменцией, которые одновременно принимали рисперидон.

Левотироксин: высокие дозы фуросемида могут ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с транспортными белками и, таким образом, первоначально приводят к временному увеличению свободных гормонов щитовидной железы и, следовательно, к общему снижению общего уровня гормонов щитовидной железы. Уровень гормонов щитовидной железы должен контролироваться.

Беременность / Грудное вскармливание

Фуросемид проникает через плаценту и достигает 100% концентрации материнской сыворотки в пуповинной крови. До сих пор не было известно ни о каких пороках развития у людей, которые могли бы быть связаны с воздействием фуросемида. Тем не менее, нет достаточного опыта для окончательной оценки возможного вредного воздействия на эмбрион / плод. У плода его выработку мочи можно стимулировать внутриутробно. Там нет контролируемых исследований человека.

Исследования на животных показали нежелательное воздействие на плод (эмбриотоксичность, фармакологически обусловленная истощением электролита).

Лазикс не следует использовать во время беременности, если это явно не необходимо. Лечение должно быть краткосрочным и под особенно строгим показанием. Лечение во время беременности требует мониторинга роста плода.

Фуросемид выделяется с грудным молоком и подавляет лактацию. Поэтому Лазикс и Лазикс Лонг не используются во время кормления грудью; если есть убедительные показания к фуросемиду и не менее рискованная альтернатива, рекомендуется отлучение от груди.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Понижение артериального давления, а также другие побочные эффекты, перечисленные ниже, могут повлиять на вашу способность активно водить машину или пользоваться машиной. Это в большей степени относится к началу лечения и при смене препаратов, а также в сочетании с алкоголем.

Неблагоприятные эффекты

Данные о частоте взяты из публикаций об исследованиях, в которых в общей сложности 1387 пациентов получали фуросемид с различными дозировками и показаниями. Если нежелательный эффект наблюдался на разных частотах, здесь указывается самая высокая наблюдаемая категория частот.

В зависимости от требований в соответствии с классификацией CIOMS используется следующая информация о частоте:

Очень часто: ≥10%; Общие: ≥1 и <10%; Нечасто: ≥0,1 и <1%; Редкие: ≥0,01 и <0,1%; Очень редко: <0,01%; Неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных).

Расстройства крови и лимфатической системы

Распространенный: гемоконцентрация с тенденцией к тромбозу, особенно у пожилых людей.

Нечасто: тромбоцитопения с потенциально повышенной склонностью к кровотечению.

Редкие: лейкопения, эозинофилия.

Очень редко: агранулоцитоз с повышенной склонностью к инфекции; гемолитическая или апластическая анемия.

Расстройства иммунной системы

Иногда могут возникнуть аллергические реакции.

В основном, эти аллергические реакции могут проявляться в виде кожных и слизистых реакций (например, зуд, крапивница и другие высыпания, буллезный пемфигоид, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура), но также в виде фебрильных состояний.

Редкие: анафилактические и анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни (например, из-за сердечной недостаточности), были описаны только после внутривенного введения. *

Неизвестно : обострение или активация системной красной волчанки.

Метаболизм и нарушения питания

Очень часто: электролитный дисбаланс (включая симптоматические расстройства); повышенный креатинин сыворотки; повышенный уровень триглицеридов в крови.

После диуреза может возникнуть гиповолемия или обезвоживание, особенно у пожилых пациентов и детей; часто сопровождается такими симптомами, как головная боль, головокружение, слабость, апатия, спутанность сознания, сонливость или нарушения зрения.

Распространенные: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, что может вызывать приступы подагры у пациентов, которые предрасположены к этому.

Нечасто: лечение фуросемидом может снизить толерантность к глюкозе. У диабетиков это может привести к ухудшению обмена веществ.

В редких случаях может проявиться скрытый сахарный диабет.

Не известно: гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, потенциальное ухудшение существующего метаболического алкалоза (например, при декомпенсированном циррозе печени) с фуросемидом. Синдром псевдо-Барттера со злоупотреблением фуросемидом и / или длительным лечением фуросемидом.

Расстройства нервной системы

Общее: печеночная энцефалопатия у больных с печеночной недостаточностью.

Редкий: парестезия.

Частота неизвестна: поступили случаи головокружения, обморока или потери сознания и головной боли.

Расстройства уха и лабиринта

Нечасто: обратимые нарушения слуха. С этой возможностью нужно считаться, особенно если внутривенная инъекция слишком быстрая, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Сообщалось о случаях потери слуха, которые иногда были необратимыми при пероральном введении или внутривенном введении фуросемида.

Редкий: звон в ушах.

болезнь сердца

Дефицит калия может проявляться в сердечных симптомах, таких как раздражение и нарушения проводимости.

С увеличенными почечными потерями магния, сердечные аритмии наблюдались в редких случаях в результате гипомагниемии.

сосудистое заболевание

Очень часто (при внутривенном введении): гипотония, включая ортостатическую гипотензию.

Редкий: васкулит.

Не известно: тромбоз.

В результате диуреза, гиповолемии или дегидратации с признаками и симптомами, такими как проблемы с кровообращением, гипотензия и нарушения ортостатической регуляции кровообращения, могут возникнуть, особенно у пожилых пациентов и детей.

Сильная потеря калия может привести к нарушению сознания или даже к коме.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: тошнота.

Редкие: рвота, диарея.

Очень редко: острый панкреатит может возникнуть в единичных случаях. Рвота, запор и метеоризм могут быть вызваны недостатком калия. Анорексия и рвота могут быть вызваны гипонатриемией. Тяжелая потеря калия может привести к параличу кишечника.

В результате диуреза может возникнуть гиповолемия или обезвоживание с признаками сухости во рту, особенно у пожилых пациентов и детей.

Заболевания печени и желчного пузыря

Очень редко: может произойти повышение уровня печеночных трансаминаз или внутрипеченочного холестаза.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки (см. Также «Расстройства иммунной системы»)

Нечасто: может возникнуть гиперчувствительность кожи, зуд / зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, светочувствительность.

Неизвестная частота: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, AGEP (острый генерализованный экзантематозный пустулез), DRESS (сыпь с эозинофилией и системными симптомами) и лихеноидные реакции.

Заболевания скелетных мышц и соединительной ткани

Дефицит калия может проявляться в нервно-мышечных симптомах, таких как мышечная слабость и неполный или полный паралич.

Гипонатриемия может проявляться в судорогах ног.

При повышенных потерях почечного магния в редких случаях наблюдалась тетания вследствие гипомагниемии.

Увеличение почечной потери кальция может привести к гипокальциемии. Это может вызвать состояние нервно-мышечной гипервозбудимости, в редких случаях с тетанией.

Частота неизвестна: сообщалось о случаях рабдомиолиза, часто в связи с тяжелой гипокалиемией (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

Почечные и мочевые расстройства

Общее: увеличение объема мочи.

Редкий: тубулоинтерстициальный нефрит.

Неизвестно : у недоношенных детей могут возникать нефролитиаз и нефрокальциноз.

Дефицит калия может проявляться в почечных симптомах, таких как полиурия и полидипсия.

Острая задержка мочи может возникнуть у пациентов с проблемами мочеиспускания.

Беременность, послеродовые и перинатальные заболевания

Неизвестно: повышенный риск развития артериального протока у недоношенных детей с респираторным дистресс-синдромом при диуретическом лечении фуросемидом в первые недели жизни.

Общие расстройства и жалобы администрации сайта

Редкий: лихорадка.

Неизвестно: Местные реакции с болью могут возникнуть после инъекции.

исследования

В результате повышенной экскреции воды и электролита очень часто наблюдаются нарушения баланса жидкости и электролитов: гипокалиемия (около 20%), гипонатриемия (около 20%), гипокальциемия (около 20%), гипомагниемия (примерно до 50%) с низким содержанием магния, гиповолемией (около 15%) и метаболическим алкалозом.

Гипокалиемия может возникать в результате увеличения почечной потери калия, особенно если потребление калия и / или увеличение внереренальной потери калия (например, из-за рвоты или хронической диареи) снижаются. Кроме того, такие заболевания, как цирроз печени, предрасполагают к дефициту калия. Поэтому необходим соответствующий мониторинг и замена.

В результате увеличения потерь натрия через почки может возникнуть гипонатриемия, особенно если потребление соли ограничено.

Креатинин и мочевина могут временно повышаться в сыворотке крови.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови может произойти с фуросемидом.

* Терапия шока

Обычно рекомендуются следующие немедленные меры: при первых признаках (потливость, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставить канюлю в вене или создать венозный доступ. В дополнение к другим распространенным экстренным мерам, нижняя часть головы и верхняя часть тела должны обеспечивать чистоту дыхательных путей!

Немедленное лечение

Немедленно адреналин (адреналин) iv: после разведения 1 мл имеющегося в продаже раствора адреналина 1: 1000-10 мл, 1 мл (= 0,1 мг адреналина) медленно вводится под контролем пульса и артериального давления (сердечная аритмия!) , Адреналин можно повторить.

Затем внутривенно глюкокортикоиды: например, 250-1000 мг преднизолона (или эквивалентное количество производного). Дозу глюкокортикоида можно повторить (обратите внимание на инструкцию по применению глюкокортикоида!).

Затем объемное замещение iv: например, расширитель плазмы, человеческий альбумин, полный раствор электролита.

Другие терапевтические меры: искусственное дыхание, вдыхание кислорода, кальция, антигистаминные препараты.

передозировка

При приеме передозировки существует риск возникновения острой гипотонии в результате высыхания (сопровождающегося бредовыми состояниями) и истощения электролита из-за чрезмерного диуреза. Лечение состоит из замещения жидкости и электролита в зависимости от степени диуреза (при необходимости, контроль метаболических функций).

У пациентов с нарушениями мочеиспускания следует обеспечить дренаж мочи. При простатических заболеваниях следует отметить, что внезапное появление мочи может вызвать мочеиспускание с острым перенапряжением мочевого пузыря.

Свойства / Действие

Код ATC: C03CA01

Механизм действия / фармакодинамики

Лазикс - сильное, коротко и быстродействующее петлевое мочегонное средство; это приводит к достаточно усиленному диурезу даже в случае значительно ограниченной клубочковой фильтрации, гипоальбуминемии и ацидотического обмена.

Однако предварительным условием для салуретической эффективности фуросемида является то, что вещество попадает в канальцевой просвет через механизм переноса аниона и может здесь реагировать с котранспортной системой носителя Na + 2Cl - K + в мембране просветных клеток .

При сердечной недостаточности фуросемид резко снижает преднагрузку сердца, расширяя венозную емкость. Этот ранний сосудистый эффект, по-видимому, опосредован простагландинами и требует адекватной функции почек с активацией системы ренин-ангиотензин и интактным синтезом простагландинов. Фуросемид также снижает повышенную чувствительность сосудов к катехоламинам у гипертоников, благодаря его эффекту промывания солью.

Клиническая эффективность

Продолжительность действия зависит от выбранного состава, клинического состояния пациента и частоты применения. Продолжительность действия после перорального приема у здоровых добровольцев составляет 4-8 часов. При внутривенном введении эффект наступает через 5 минут и длится около 2 часов; после приема препарата наблюдается почти такой же быстрый и продолжительный эффект. При в / в инфузии продолжительность действия зависит от времени инфузии. После приема Лазикса Лонг эффект начинается через 2-3 часа и длится 12 часов.

Строгие ограничения NaCl могут не понадобиться при использовании Лазикса; это может даже привести к снижению эффективности и потере K, если в организме остается слишком мало способного к обмену Na вследствие вымывания из-за сильного отека.

Лазикс понижает высокое, ненормальное, кровяное давление. Комбинированное лечение рекомендуется при тяжелых формах гипертонии.

Лазикс Лонг содержит активный ингредиент фуросемид в галеновом препарате с пролонгированным высвобождением активного ингредиента. При длительном приеме Lasix повышенная экскреция жидкости и натрия обычно начинается в течение 2-3 часов после приема. Сбалансированный эффект длится до 12 часов. Благодаря длительному эффекту Lasix long приводит к постепенному выведению отеков и плавному снижению артериального давления.

Фармакокинетика

поглощение

Лазикс долго впитывается до 65% после перорального применения, что также соответствует биодоступности. При почечной недостаточности всасывание снижается до 43-46%.

После перорального приема максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 3-5 часов.

распределение

Объем распределения составляет 10,0 ± 2,1 л. Лазикс примерно на 98% связан с белками плазмы.

метаболизм

В метаболическом процессе нет активных метаболитов. Около 14% введенного вещества содержится в моче в виде фуросемида глюкуронида.

устранение

Период полувыведения из сыворотки составляет около 1 часа. Около 50-70% фуросемида выводится почками, из которых около 14% составляет глюкуронид. Через 24 часа после перорального или внутривенного применения из организма выводится 95% и 99% введенной дозы.

Диапазон оптимальных активных концентраций в плазме

Диапазон оптимальных активных концентраций зависит от желаемого диуретического эффекта.

примерно Через 1 час после внутривенного введения 40 мг фуросемида были измерены максимальные концентрации в сыворотке крови 6-12 мкг / мл.

Кинетика особых групп пациентов

Скорость выведения фуросемида не изменяется при снижении функции почек на 50%. С увеличением почечной недостаточности вступают в действие пути экстраренальной элиминации (желчевыводящая часть может составлять более 60%). При хронической почечной недостаточности (СКФ <10 мл / мин) конечный период полувыведения из сыворотки крови составил 13,5 ч. Общая элиминация 56% введенной дозы была рассчитана за 24 часа.

При комбинированной печеночной недостаточности период полувыведения определялся до 20 часов.

Доклинические данные

Мутагенеза / канцерогенез

Существуют как положительные, так и отрицательные результаты теста на бактерии и клетки млекопитающих in vitro. Индукция мутаций генов и хромосом наблюдалась только в диапазоне цитотоксических концентраций. Долгосрочные исследования на крысах и мышах не выявили признаков онкогенного потенциала.

репродуктивная токсичность

Фуросемид не влиял на фертильность в исследованиях на самцах и самках крыс.

Репродуктивные исследования на крысах, мышах и кроликах выявили необъяснимые аборты и смертельные исходы на плотинах и зародышах.

В исследованиях на кроликах и крысах у плода наблюдалось повышенное количество гидронефроза.

Исследования на новорожденных крысах показали снижение количества дифференцированных клубочков.

Другие уведомления

несовместимость

Раствор для парентерального введения содержит натриевую соль карбоновой кислоты без солюбилизатора, имеет рН около 9 и не имеет буферного эффекта. Таким образом, активный ингредиент может осаждаться в диапазоне рН ниже 7, поэтому кислые растворы нельзя смешивать с лазиксом, особенно растворы с большой буферной емкостью, такие как витамины С и В, адреналин или норадреналин.

Соли органических оснований могут быть осаждены из их раствора путем смешивания с лазиксом (например, местными анестетиками, алкалоидами, наркотиками, антигистаминами).

Лазикс нельзя использовать с другими лекарственными средствами в шприце для смешивания.

Специальные инструкции по хранению

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С) и в защищенном от света месте. Если свет слишком сильный, ампулы могут обесцвечиваться, но это не влияет на эффективность.

Лекарственное средство следует применять только до даты, указанной на упаковке «EXP».

Если значение pH готового к применению раствора находится в диапазоне от слабощелочного до нейтрального, смеси можно хранить до 24 часов.

Храните лекарства в недоступном для детей месте.

Инструкция по обращению

Щелочные, нейтральные или слабокислые растворы с очень низкой буферной емкостью могут быть смешаны с Lasix в целом, например, изотонические растворы NaCl и Ringer, растворы строфатина и нейтральной глюкозы (пещера: растворы глюкозы от розничных продавцов часто реагируют значительно кислыми).

Химическая и физическая стабильность готового к применению препарата с изотоническим раствором хлорида натрия была продемонстрирована в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 ° C). С микробиологической точки зрения готовый к применению препарат следует использовать немедленно, если только метод разбавления не исключает риск микробного загрязнения.

Новый тип ампул! Подача больше не нужна.

Обработка новых ампул OPC (одноточечный)

регистрационный номер

30630, 42482 (Swissmedic).

держатель разрешения

Санофи-Авентис (Швейцария) AG, 1214 г. Вернье / GE.