Абилифай Майнтена Депо инъекционный набор 400 мг

состав

Действующее вещество: моногидрат арипипразола.

наполнители

Порошок: кармеллоза натрия, маннит, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид.

Растворитель: вода для инъекций.

Галеновая форма и количество активного ингредиента на единицу

Лиофилизированный порошок и растворитель для суспензии для инъекций с замедленным высвобождением (im).

Флакон 400 мг

Флакон содержит 400 мг арипипразола.

После приготовления суспензия содержит 200 мг арипипразола на мл.

Флакон 300 мг

Флакон содержит 300 мг арипипразола.

После приготовления суспензия содержит 200 мг арипипразола на мл.

внешний вид:

Лиофилизированный порошок: от белого до грязно-белого.

Растворитель: прозрачный раствор.

Показания к применению / Применение

Абилифай Майнтена используется для поддерживающей терапии шизофрении у взрослых пациентов, которые были стабилизированы пероральным арипипразолом.

Дозировка / Применение

Абилифай Майнтена предназначен только для внутримышечного введения и должен назначаться только врачом. Не следует вводить внутривенно или подкожно. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного введения в кровеносный сосуд.

дозировка

Абилифай Майнтена следует использовать у пациентов, которые хорошо отреагировали и перенесли пероральный арипипразол.

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Abilify Maintena составляет 400 мг. Это лекарство не нужно дозировать. Это должно быть сделано как одна инъекция один раз в месяц (не ранее, чем через 26 дней после последней инъекции). После первой инъекции Абилифай Майнтена лечение от 10 мг до 20 мг перорального арипипразола следует продолжать в течение 14 дней подряд, чтобы обеспечить терапевтические уровни арипипразола в начале лечения.

Если побочные эффекты возникают при дозе 400 мг, рассмотрите возможность снижения дозы до 300 мг один раз в месяц.

Пропущенные банки

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью имеющихся данных недостаточно для рекомендации дозы. Для тех пациентов, которым требуется осторожное дозирование, предпочтительной является пероральная лекарственная форма (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Фармакокинетика»).

Пожилые пациенты

Эффективность и переносимость препарата Абилифай Майнтена при лечении шизофрении у пациентов в возрасте 65 лет и старше не изучались (см. «Предупреждения и меры предосторожности»).

педиатрия

Эффективность и переносимость препарата Абилифай Майнтена у детей и подростков в возрасте 0-17 лет не изучались. Нет доступных данных.

Абилифай Майнтена не указывается для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Медленные метаболизаторы для CYP2D6

Начальная и поддерживающая доза Абилифай Майнтена должна составлять 300 мг у пациентов, которые, как известно, медленно метаболизируют CYP2D6. При одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 дозу следует снизить до 200 мг (см. «Взаимодействия»).

Доза корректировки на основе взаимодействий

Доза должна быть скорректирована у пациентов, которые одновременно используют сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 в течение более 14 дней. После прекращения лечения ингибитором CYP3A4 или CYP2D6 может потребоваться увеличение дозы Abilify Maintena (см. «Взаимодействие»). В случае побочных эффектов от Абилифай Майнтена, несмотря на коррекцию дозы, необходимость повторного использования ингибиторов CYP2D6 или CYP3A4 должна быть пересмотрена.

Следует избегать одновременного использования индукторов CYP3A4 с Абилифай Майнтена в течение более 14 дней, поскольку в этом случае уровень арипипразола в крови падает и может упасть до значения ниже эффективного уровня (см. «Взаимодействие»).

Корректировка дозы Абилифай Майнтена у пациентов, использующих сильные ингибиторы CYP2D6, сильные ингибиторы CYP3A4 и / или индукторы CYP3A4 одновременно в течение более 14 дней:

Тип приложения

Суспензию следует вводить сразу же после разведения, но ее можно хранить во флаконе при температуре ниже 25 ° C до 4 часов. Суспензия должна вводиться медленно в дельтовидную или ягодичную мышцы как одна инъекция (доза не должна быть разделена). Следует соблюдать осторожность, чтобы случайно не ввести в кровеносный сосуд.

Для инъекций дельтовидной железы рекомендуется канюля 23G размером 25 мм. Канюлю 22G размером 38 мм следует использовать у пациентов с ожирением (см. «Другая информация» ) .

Поочередно между правой и левой дельтовидной мышцей.

38 мм канюля 22G рекомендуется для ягодичной инъекции. Пациентам с ожирением следует использовать канюлю 21G размером 51 мм (см. «Другая информация»).

Чередуйте правую и левую ягодичные мышцы.

Флаконы с порошком и растворителем предназначены для одноразового использования.

Информацию о восстановлении лекарственного средства перед приемом можно найти в разделе «Другая информация».

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из вспомогательных веществ (см. «Состав»).

Предупреждения и меры предосторожности

Антипсихотическое лечение может занять от нескольких дней до нескольких недель для улучшения клинического состояния пациента. Пациенты должны быть тщательно проверены в течение этого времени.

суицидальность

Суицидальное поведение является частью психотических расстройств, и в некоторых случаях о нем сообщалось вскоре после начала или после смены антипсихотического лечения, включая лечение арипипразолом (см. «Нежелательные эффекты»). Пациенты с высоким риском должны тщательно контролироваться во время антипсихотической терапии. Результаты эпидемиологического исследования у пациентов с шизофренией не указывают на повышенный риск суицидальной активности с арипипразолом по сравнению с другими антипсихотическими препаратами.

Сердечно-сосудистые заболевания

Арипипразол следует использовать с осторожностью в пациентах с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями (историями болезни инфаркта миокарда или ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточности или нарушение проводимости), цереброваскулярных заболевания, предрасположенность к гипотонии (обезвоживание, гиповолемия и лечением с антигипертензивными препаратами) или гипертензией, в том числе akzelerierter и злокачественной формы , 

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) с антипсихотиками. Пациенты, получавшие антипсихотические препараты, часто демонстрируют приобретенные факторы риска развития ВТЭ. Следовательно, все возможные факторы риска для ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения арипипразолом, и должны быть приняты профилактические меры (см. «Нежелательные эффекты»).

QT пролонгации

В клинических испытаниях с пероральным лечением арипипразолом частота пролонгации QT была сопоставима с плацебо. Как и в случае других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при использовании арипипразола у пациентов с семейным анамнезом удлинения интервала QT (см. «Нежелательные эффекты»).

Поздняя дискинезия

Клинические испытания продолжительностью до одного года показали дискинезию во время лечения арипипразолом. Если у пациента, принимающего арипипразол, появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения (см. «Нежелательные эффекты»). Эти симптомы могут временно ухудшиться или появиться только после прекращения лечения.

Злокачественный нейролептический синдром (MNS)

MNS представляет собой потенциально смертельный симптомокомплекс, который может возникнуть в связи с применением антипсихотиков. Редкие случаи МНС были зарегистрированы в клинических испытаниях во время лечения арипипразолом. Клиническими проявлениями МНС являются очень высокая температура, ригидность мышц, изменения сознания и признаки вегетативной нестабильности (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение и нарушения ритма сердца). Другие признаки могут включать увеличение креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Также сообщалось о повышении уровня креатинфосфокиназы и рабдомиолиза, которые не обязательно были связаны с МНС. Если у пациента развиваются признаки и симптомы, которые указывают на MNS,

припадки

Клинические испытания иногда сообщали об изъятиях во время лечения арипипразолом. Поэтому арипипразол следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или в условиях, связанных с судорогами (см. «Нежелательные эффекты»).

Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией

Увеличение смертности

В трех плацебо-контролируемых исследованиях перорального приема арипипразола у пожилых пациентов с психозом, вызванным деменцией Альцгеймера (n = 938, возраст: 56-99 лет, средний возраст: 82,4 года), риск смерти был выше у пациентов, получавших арипипразол, чем при плацебо. Смертность составила 3,5% для пациентов, принимающих пероральный арипипразол, по сравнению с 1,7% для плацебо. Хотя причины смерти были разными, большинство смертей, по-видимому, были либо сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо инфекционными (например, пневмония) (см. Раздел «Нежелательные эффекты»).

Неблагоприятные цереброваскулярные события:

В тех же исследованиях с пероральным арипипразолом нежелательные цереброваскулярные эффекты (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая смерть, были зарегистрированы у пациентов в возрасте 78-88 лет (средний возраст: 84 года). В целом, в этих исследованиях 1,3% пациентов, получавших пероральный арипипразол, сообщили о неблагоприятных цереброваскулярных эффектах по сравнению с 0,6% при приеме плацебо. Эта разница не была статистически значимой. Однако одно из этих исследований с фиксированной дозой выявило значительную взаимосвязь доза-ответ для неблагоприятных цереброваскулярных событий у пациентов с арипипразолом (см. «Нежелательные эффекты»).

Арипипразол не одобрен для лечения психоза, связанного с деменцией.

Гипергликемия и сахарный диабет

У пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, включая арипипразол, отмечалась гипергликемия, которая в некоторых случаях была очень выраженной и была связана с кетоацидозом или гиперосмолярной комой или смертью. Семейная история ожирения и диабета являются факторами риска, которые могут предрасполагать пациентов к серьезным осложнениям. В клинических испытаниях с арипипразолом не было никаких существенных различий по сравнению с плацебо в частоте возникновения побочных эффектов, связанных с гипергликемией (включая диабет) или аномальными лабораторными показателями глюкозы. Нет точных оценок риска побочных эффектов, связанных с гипергликемией, у пациентов, принимающих арипипразол и другие атипичные антипсихотики, так что прямые сравнения невозможны. Пациенты, получающие антипсихотические препараты, включая Abilify Maintena, должны подвергаться мониторингу на наличие признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а также пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета должны регулярно проверяться на предмет снижения уровня глюкозы. стать (см. «Нежелательные эффекты»).

повышенная чувствительность

Как и в случае с другими лекарственными средствами, реакции гиперчувствительности могут происходить с арипипразолом, что проявляется в аллергических симптомах.

увеличение веса

Прибавка в весе часто наблюдается у пациентов с шизофренией при использовании антипсихотических средств, которые, как известно, вызывают прибавку в весе, сопутствующие заболевания или небрежный образ жизни. Это может привести к серьезным осложнениям. Прибавка в весе отмечается у пациентов, которым назначают пероральный арипипразол после запуска. В наблюдаемых случаях пациенты обычно имеют значительную историю факторов риска, таких как диабет, заболевания щитовидной железы или аденома гипофиза. Арипипразол не привел к клинически значимому увеличению веса в клинических испытаниях (см. «Нежелательные эффекты»).

дисфагия

Нарушения моторики пищевода и аспирация связаны с применением антипсихотических средств, включая арипипразол. Арипипразол и другие антипсихотические средства следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии.

Патологическая зависимость от азартных игр

Пациенты, которые принимают арипипазол, могут испытывать зависимость, особенно зависимость от азартных игр, и неспособность контролировать их. Сообщалось также о других зависимостях: повышенное сексуальное влечение, склонность к покупкам, тяга к еде или еде и другое импульсивное или компульсивное поведение. Врач, назначающий препараты, должен расспросить пациентов, проходящих терапию арипипразолом, или их попечителей, в частности, о новых случаях или увеличении зависимости от азартных игр, сексуального влечения, зависимости от покупок или тяги к еде или зависимости от пищи. Следует отметить, что симптомы расстройств импульсного контроля также могут быть связаны с основными заболеваниями; Тем не менее, были зарегистрированы случаи, когда зависимость уменьшалась или прекращалась, после того, как доза уменьшена или препарат остановлен. Расстройства импульсного контроля могут причинить вред пациенту или другим людям, если они не распознаются. Рассмотрите возможность снижения дозы или отмены препарата, если у пациента развивается вышеуказанная зависимость при приеме арипипразола. (см. «Нежелательные эффекты»).

взаимодействия

Исследования взаимодействия с Абилифай Майнтена не проводились. Следующие данные взяты из исследований перорального арипипразола.

Из-за антагонизма α1-адренергических рецепторов арипипразол может потенциально усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов.

Поскольку арипипразол действует главным образом на ЦНС, следует проявлять осторожность при его приеме в сочетании с алкоголем или центральными препаратами с наложением нежелательных эффектов, таких как седация (см. «Нежелательные эффекты»).

Следует соблюдать осторожность при приеме арипипразола с лекарственными средствами, которые, как известно, вызывают удлинение интервала QT или дисбаланс электролитов.

Возможное влияние других лекарств на арипипразол

Арипипразол метаболизируется по-разному, участвуют ферменты CYP2D6 и CYP3A4, но не ферменты CYP1A. Поэтому нет необходимости корректировать дозу для курильщиков.

Хинидин (не одобрен в Швейцарии) и другие сильные ингибиторы CYP2D6

В клиническом исследовании перорального приема арипипразола у здоровых добровольцев сильный ингибитор CYP2D6 (хинидин) увеличивал AUC арипипразола на 107%, в то время как C max оставался неизменным. AUC и C max активного метаболита дегидро-арипипразола снизились на 32% и 47% соответственно. Ожидается, что другие сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, будут иметь аналогичные эффекты, и поэтому снижение дозы должно быть аналогичным (см. «Дозировка / Применение» для корректировки дозы Абилифай Майнтена).

Кетоконазол и другие мощные ингибиторы CYP3A4

В клинических испытаниях перорального арипипразола на здоровых субъектах сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол) увеличивал AUC арипипразола и C max на 63% и 37% соответственно. АУК и С макс из дегидро-арипипразола увеличилась на 77% и 43%. В медленных метаболизаторах CYP2D6 одновременное использование сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к более высоким концентрациям арипипразола в плазме по сравнению с обширными метаболизаторами CYP2D6 (см. «Дозировка / применение» для корректировки дозы Абилифай Майнтена).

При одновременном применении кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальная польза должна перевешивать потенциальный риск для пациента. Ожидается, что другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, будут иметь аналогичные эффекты, и поэтому должны быть сделаны аналогичные сокращения дозы (см. «Дозировка / Использование» для корректировки дозы Абилифай Майнтена).

После остановки ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола следует увеличить до дозы перед сопутствующей терапией. Можно ожидать умеренного повышения концентрации арипипразола в плазме, когда с Абилифай Майнтена используются слабые ингибиторы CYP3A4 (например, дилтиазем) или слабые ингибиторы CYP2D6 (например, эсциталопрам).

Карбамазепин и другие индукторы CYP3A4

После одновременного применения перорального арипипразола и карбамазепина, сильного индуктора CYP3A4, среднее геометрическое значение C max и AUC арипипразола было на 68% и 73% ниже у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством по сравнению с монотерапией пероральным арипипразолом (30 мг). Аналогично, для дегидро-арипипразола среднее геометрическое значение C max и AUC после совместного введения с карбамазепином было соответственно на 69 и 71% ниже по сравнению с монотерапией пероральным арипипразолом.

Ожидается, что совместное введение Abilify Maintena и других индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренц, невирапин и зверобой) будет иметь сходные эффекты. Следует избегать одновременного использования индукторов CYP3A4 с Абилифай Майнтена в течение более 14 дней, поскольку уровни арипипразола в крови могут падать и опускаться ниже терапевтического уровня (см. «Дозировка / применение» для уточнения дозы Абилифай Майнтена).

Вальпроат и литий

Клинически значимых изменений концентраций арипипразола не наблюдалось при одновременном назначении арипипразола с вальпроатом или литием, поэтому не требуется корректировка дозы при введении вальпроата или лития с Абилифай Майнтена.

Возможное влияние арипипразола на другие лекарственные средства

В клинических исследованиях ежедневная доза 10-30 мг перорального арипипразола не оказала значительного влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (O-деметилирование декстрометорфана), CYP2C9 (варфарин (не одобрен в Швейцарии)), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 ( Декстрометорфан (N-деметилирование). Аналогичным образом, арипипразол и дегидро-арипипразол не показали потенциального влияния на метаболизм, опосредованный через CYP1A2 in vitro . Следовательно, Абилифай Майнтена вряд ли вызывает клинически значимые лекарственные взаимодействия через эти ферменты.

Клинически значимых изменений концентраций этих лекарственных средств не наблюдалось, когда арипипразол вводили совместно с вальпроатом, литием, ламотриджином, декстрометорфаном, варфарином, омепразолом, эсциталопрамом или венлафаксином. Таким образом, при назначении этих препаратов с Абилифай Майнтена корректировка дозы не требуется.

Серотониновый синдром

Сообщалось о случаях синдрома серотонина у пациентов, принимающих арипипразол. Возможные признаки и симптомы этого синдрома могут возникать, в частности, когда одновременно используются другие серотонинергические лекарственные средства, такие как СИОЗС / СИОЗС, или лекарственные средства, которые, как известно, повышают концентрацию арипипразола (см. «Нежелательные эффекты»).

Беременность / Грудное вскармливание

беременность

Не существует адекватных и контролируемых исследований арипипразола у беременных. Врожденные аномалии были описаны, но причинно-следственная связь с арипипразолом не была продемонстрирована. Токсичность для развития, включая возможные тератогенные эффекты, наблюдалась в исследованиях на животных с пероральным арипипразолом (см. «Доклинические данные»). Пациентам следует дать указание сообщить своему врачу, если они забеременеют или планируют забеременеть во время приема Абилифай Майнтена. Из-за недостаточных данных о безопасности человека и проблем, связанных с исследованиями репродукции животных, этот препарат не следует использовать во время беременности, если ожидаемая польза явно не оправдывает потенциальный риск для плода.

Назначающий врач должен принимать во внимание длительные эффекты Абилифай Майнтена.

Новорожденные, чьи матери принимали антипсихотические препараты (включая арипипразол) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные двигательные симптомы и / или абстинентные симптомы после рождения, степень тяжести и продолжительность которых могут меняться после родов.

Были сообщения о возбуждении, повышенном или пониженном мышечном тонусе, треморе, сонливости, затрудненном дыхании или проблемах с питанием. Соответственно, новорожденных следует тщательно контролировать (см. «Нежелательные эффекты»).

лактация

Арипипразол из организма в материнском молоке. Необходимо решить, прекращено ли кормление грудью или прекращена терапия Абилифай Майнтена или. этого следует избегать, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для матери.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Из-за потенциальных центральных нервных и визуальных эффектов, таких как седативный эффект, сонливость, обмороки, помутнение зрения и двойное зрение, арипипразол может влиять на способность управлять автомобилем и использовать машины от незначительной до умеренной степени (см. «Нежелательные эффекты»). Поэтому пациентам не следует советовать водить транспортные средства или пользоваться машинами до тех пор, пока не будет установлена ​​их личная реакция на Абилифай Майнтена.

Неблагоприятные эффекты

Краткое описание профиля безопасности

Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями на лекарства (UAW), о которых сообщалось ≥5% пациентов в двух длительных двойных слепых исследованиях Абилифай Майнтена, были увеличение веса (9,0%), акатизия (7,9%), бессонница (5,8%) и боль в месте инъекции. (5,1%).

Неблагоприятные побочные реакции, связанные с терапией арипипразолом, перечислены ниже. Неблагоприятные эффекты были зарегистрированы во время клинических испытаний и / или после маркетинга.

Нежелательные эффекты классифицируются в соответствии с классами органов системы и частотой:

Очень часто (≥1 / 10), часто (<1/10, ≥1 / 100), редко (<1/100, ≥1 / 1,000), редко (<1/1000, ≥1 / 10) '000), очень редкий (<1/10000) и неизвестный (частота не может быть оценена из имеющихся данных).

Нежелательные эффекты перечислены в каждой частотной группе в соответствии с их уменьшающейся серьезностью.

Частота побочных реакций после выхода на рынок не может быть оценена, поскольку они основаны на спонтанных сообщениях. Вот почему они перечислены в разделе «неизвестно».

Расстройства крови и лимфатической системы

Нечасто: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, снижение количества нейтрофилов, снижение количества лейкоцитов.

Частота неизвестна: лейкопения.

Расстройства иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность.

Частота неизвестна: аллергическая реакция (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая опухший язык, отек языка, отек лица, зуд или крапивница).

Эндокринные расстройства

Нечасто: снижение уровня пролактина, гиперпролактинемия.

Частота неизвестна: диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз.

Нарушения обмена веществ и питания

Общие: увеличение веса, сахарный диабет, потеря веса.

Нечасто: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперинсулинизм, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия, нарушения аппетита.

Частота неизвестна: анорексия, гипонатриемия.

Психические расстройства

Общее: возбуждение, страх, беспокойство, бессонница.

Нечасто: мысли о самоубийстве, психотическое расстройство, галлюцинации, бред, гиперсексуальность, панические реакции, депрессия, аффективная нестабильность, апатия, дисфория, нарушения сна, бруксизм, снижение либидо, изменение настроения.

Частота неизвестна: совершенное самоубийство, попытка самоубийства, патологическая азартная игра, нарушения контроля импульсов, нервозность, агрессия.

Расстройства нервной системы

Общие: экстрапирамидное расстройство, акатизия, тремор, дискинезия, седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль.

Нечасто: дистония, поздняя дискинезия, паркинсонизм, двигательные расстройства, психомоторная гиперактивность, синдром беспокойных ног, зубной механизм, повышение мышечного тонуса, брадикинезия, слюноотделение, расстройства вкуса, неприятные запахи, судороги.

Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, крупный припадок, серотониновый синдром, нарушение речи.

глазные болезни

Нечасто: судороги в глазах, помутнение зрения, боль в глазах, диплопия.

болезнь сердца

Нечасто: экстрасистолия желудочков, брадикардия, тахикардия, снижение амплитуды зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ), патология ЭКГ, инверсия зубца Т на ЭКГ.

Частота неизвестна: внезапная неожиданная смерть, остановка сердца, пуантах де torsades, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT.

сосудистое заболевание

Нечасто: повышенное артериальное давление, ортостатическая гипотензия.

Частота неизвестна: обмороки, венозная тромбоэмболия (включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен).

Респираторные, грудной и средостения расстройства

Нечасто: кашель, икота.

Частота неизвестна: ротоглоточный спазм, ларингоспазм, аспирационная пневмония.

Желудочно-кишечные расстройства

Общее: сухость во рту.

Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия, рвота, диарея, тошнота, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, запоры, частые движения кишечника, гиперсекреция слюны.

Частота неизвестна: панкреатит, дисфагия.

Заболевания печени и желчного пузыря

Нечасто: нарушение функции печени, повышение уровня ферментов печени, повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня аспартатаминотрансферазы.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: алопеция, прыщи, розацеа, экзема, закаленная кожа.

Частота неизвестна: сыпь, реакция светочувствительности, гипергидроз.

Заболевания скелетных мышц, соединительной ткани и костей

Общие: костно - мышечная скованность.

Нечасто: ригидность мышц, мышечные спазмы, мышечные сокращения, мышечное напряжение, миалгия, боль в конечностях, артралгия, боль в спине, ограниченная подвижность суставов, ригидность затылочных мышц, тризм.

Частота неизвестна: рабдомиолиз.

Почечные и мочевые расстройства

Нечасто: нефролитиаз, глюкозурия.

Частота неизвестна: задержка мочи, недержание мочи.

Беременность, послеродовые и перинатальные заболевания

Частота неизвестна: синдром отмены препарата у новорожденных (см. «Беременность / Лактация»).

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Общее: эректильная дисфункция.

Нечасто: галакторея, гинекомастия, чувствительная грудь, вульвовагинальная сухость.

Частота неизвестна: приапизм.

Общие заболевания

Общее: усталость.

Нечасто: гипертермия, астения, нарушение походки, дискомфорт в груди, жажда, леность.

Частота неизвестна: расстройства регуляции температуры (например, переохлаждение, гипертермия), боль в груди, периферические отеки.

Жалобы сайта приложения

Общее: боль в месте введения, уплотнение в месте введения.

Нечасто: реакция в месте введения, эритема в месте введения, отек в месте введения, дискомфорт в месте введения, зуд в месте введения.

исследования

Общее: повышение креатинфосфокиназы в крови.

Нечасто: повышение уровня сахара в крови, снижение уровня сахара в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, увеличение окружности талии, снижение уровня холестерина в крови, снижение уровня триглицеридов в крови.

Частота неизвестна: колебания сахара в крови.

Описание выбранных нежелательных эффектов

Реакции в месте инъекции

Реакции в месте инъекции происходили во время двойных слепых контролируемых фаз двух длительных исследований. Наблюдаемые реакции были в основном от легкой до умеренной и переходной по природе. Боль в месте инъекции (частота 5,1%) возникла на 2-й день (в среднем) после инъекции со средней продолжительностью 4 дня.

В открытом исследовании, сравнивающем биодоступность арипипразола при использовании Абилифай Майнтена в дельтовидной или ягодичной мышцах, реакции в месте инъекции были несколько более частыми в дельтовидной мышце. Большинство были мягкими и улучшенными с последующими инъекциями.

лейкопения

Во время клинической программы с Абилифай Майнтена также сообщалось о случаях нейтропении, которая обычно начиналась около 16 дня после первоначальной инъекции со средней продолжительностью 18 дней.

Экстрапирамидные симптомы (ЭПС)

В исследованиях на стабильных пациентах с шизофренией ЭПС чаще встречалась с Абилифай Майнтена (18,4%), чем с пероральным арипипразолом (11,7%). Акатизия была наиболее часто наблюдаемым симптомом (8,2%), с типичным началом примерно на 10 день после первой инъекции и средней продолжительностью 56 дней. Участники исследования с акатизией обычно получали антихолинергические препараты, особенно бензтропин мезилат и тригексифенидил. Такие вещества, как пропранолол и бензодиазепины (клоназепам и диазепам), использовались реже для борьбы с акатизией. Вторым наиболее распространенным симптомом был паркинсонизм (6,9% с Абилифай Майнтена, 4,15% с пероральным арипипразолом 10-30 мг и 3,0% с плацебо).

дистония

Классовый эффект : симптомы дистонии, длительные аномальные сокращения мышечных групп могут возникать у чувствительных людей в первые дни лечения. Симптомы дистонии включают спазмы мышц шеи, которые могут развиться в глотку, затрудненное глотание, затрудненное дыхание и / или выпячивание языка. Хотя эти симптомы могут появляться в низких дозах, они более распространены и более выражены при высокой потенции и при более высоких дозах антипсихотиков первого поколения. Повышенный риск развития острой дистонии наблюдается у мужчин и младших возрастных групп.

вес

Во время двойной слепой, активно контролируемой фазы 38-недельного долгосрочного исследования частота увеличения веса ≥7% от исходного уровня до последнего посещения исследования составила 9,5% для Абилифай Майнтена и 11,7% для перорального арипипразола 10-30 мг. Частота потери веса ≥7% от исходного уровня до последнего посещения исследования составила 10,2% при приеме Абилифай Майнтена и 4,5% при пероральном приеме арипипразола в дозе 10-30 мг. 

Во время двойной слепой плацебо-контролируемой фазы 52-недельного долгосрочного исследования частота увеличения веса ≥7% от исходного уровня до конечного посещения исследования составила 6,4% для Абилифай Майнтена и 5,2% для плацебо. Частота потери веса ≥7% от исходного уровня до последнего посещения исследования составила 6,4% с Абилифай Майнтена и 6,7% с плацебо. Во время двойного слепого лечения среднее изменение массы тела от исходного уровня до последнего посещения составило -0,2 кг для Абилифай Майнтена и -0,4 кг для плацебо (p = 0,812).

пролактин 

В двойной слепой, активно контролируемой фазе 38-недельного исследования среднее снижение уровней пролактина (-0,33 нг / мл) наблюдалось между началом исследования и последним посещением Абилифай Майнтена, тогда как в группе перорального приема арипипразола было 10-30. мг имел среднее увеличение уровня пролактина (0,79 нг / мл; р <0,01). Частота встречаемости пациентов с Абилифай Майнтена с уровнем пролактина> 1 от верхнего предела нормального диапазона (ULN) при любом измерении составила 5,4% против 3,5% при пероральном приеме арипипразола 10-30 мг. Заболеваемость в целом была выше у мужчин, чем у женщин в каждой группе лечения. 

В двойной слепой плацебо-контролируемой фазе 52-недельного исследования среднее снижение уровней пролактина (-0,38 нг / мл) наблюдалось между началом исследования и последним визитом исследования с Абилифай Майнтена, тогда как наблюдалось среднее увеличение (1,67 нг). / мл) пришел. Заболеваемость пациентов Абилифай Майнтена с уровнем пролактина> 1 раза выше верхнего предела нормального диапазона (ULN) была 1,9% по сравнению с 7,1% с плацебо.

передозировка

В клинических испытаниях Абилифай Майнтена не было зарегистрировано ни одного случая передозировки, сопровождаемой побочными реакциями. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного введения Абилифай Майнтена в кровеносный сосуд. После подозрения или подтвержденной случайной передозировки / случайного внутривенного введения необходим тщательный мониторинг состояния пациента. Если развиваются потенциально серьезные с медицинской точки зрения признаки или симптомы, необходим мониторинг, включая постоянный мониторинг ЭКГ. Медицинский мониторинг и контроль должны продолжаться до выздоровления пациента.

Моделирование сброса дозы показало, что ожидаемая средняя концентрация арипипразола достигла пика 4500 нг / мл, что примерно в 9 раз превышает верхний терапевтический диапазон. Ожидается, что в случае сброса дозы концентрация арипипразола быстро снизится до верхнего предела терапевтического окна примерно через 3 дня. К седьмому дню средние концентрации арипипразола продолжают снижаться до тех пор, пока они не достигнут концентраций, подобных тем, которые возникают после продолжительной инъекции дозы без сброса дозы .

Хотя передозировка парентеральными препаратами менее вероятна, чем пероральными препаратами, информация о передозировке пероральным арипипразолом приведена ниже.

Признаки и симптомы

В клинических испытаниях и послепродажном опыте сообщалось о случайных или предполагаемых острых передозировках арипипразола в качестве единственного вещества у взрослых пациентов с предполагаемыми дозами до 1260 мг (что в 41 раз превышает максимальную рекомендуемую суточную дозу арипипразола) без него. смерти произошли.

Потенциально значимыми с медицинской точки зрения признаками и симптомами были вялость, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме того, были сообщения о случайной передозировке арипипразола как единственного вещества (до 195 мг) у детей без смертельных исходов. Потенциально значимыми с медицинской точки зрения признаками и симптомами были сонливость, временная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

лечение

Лечение передозировки должно быть сосредоточено на поддерживающей терапии, такой как очистка дыхательных путей, оксигенация и вентиляция, а также на лечении симптомов. Потенциальное влияние других препаратов следует учитывать. Сердечно-сосудистый мониторинг, включая непрерывный электрокардиографический мониторинг, должен быть начат немедленно для определения возможных аритмий. После каждого подтвержденного или подозреваемого случая передозировки арипипразола проводится тщательный медицинский контроль до выздоровления пациента.

гемодиализ

Хотя нет информации об эффективности гемодиализа при лечении передозировки арипипразола, гемодиализ вряд ли будет успешным при лечении передозировки, поскольку арипипразол сильно связан с белками плазмы.

Свойства / Действие

Код ATC: N05AX12

Механизм действия

Считается, что эффективность арипипразола при шизофрении опосредуется сочетанием частично агонистической активности в отношении рецепторов допамина D2 и серотонина 5-HT1A и антагонистической активности в отношении рецепторов серотонина 5-HT2A. Арипипразол продемонстрировал антагонистические свойства на животных моделях допаминергической гиперактивности и агонистические свойства в моделях допаминергической гипоактивности. Арипипразол проявляет высокую аффинность связывания in vitroс дофамином D2 и D3, серотониновыми 5-HT1A и 5-HT2A рецепторами и умеренным сродством к дофаминовым D4, серотониновым 5-HT2C и 5-HT7, альфа-1 адренергическим и гистаминовым H1 рецепторам. Арипипразол также проявлял умеренную аффинность связывания с обратным захватом серотонина и отсутствие заметного сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме подтипов допамина и серотонина, может объяснить некоторые другие клинические эффекты арипипразола.

Введение перорального арипипразола в дозах от 0,5 до 30 мг один раз в день в течение двух недель здоровым субъектам вызывало дозозависимое снижение связывания 11 C-раклоприда, лиганда D2 / D3-рецептора, с каудусом ядра и путаменом, что соответствовало Была определена позитронно-эмиссионная томография.

Клиническая эффективность

Поддерживающая терапия у взрослых с шизофренией

Эффективность Абилифай Майнтена в поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией была продемонстрирована в двух рандомизированных двойных слепых долгосрочных исследованиях.

Первое исследование представляло собой 38-недельное рандомизированное двойное слепое исследование с активным контролем, которое было разработано для демонстрации эффективности, безопасности и переносимости ежемесячных инъекций Абилифай Майнтена по сравнению с однократным ежедневным применением перорального арипипразола в дозе 10-30 мг в качестве поддерживающей терапии у взрослых пациентов. с шизофренией. Это исследование включало фазу скрининга и 3 фазы лечения: фазу переключения, фазу стабилизации рта и двойную слепую, активно контролируемую фазу.

662 пациентам, имеющим право на 38-недельную двойную слепую, активно контролируемую фазу, были случайным образом распределены 2: 2: 1 в одну из трех двойных слепых групп лечения: 1) Абилифай Майнтена, 2) стабилизирующая доза перорального арипипразола 10-30 мг. или 3) Арипипразол длительного действия для инъекций 50 мг / 25 мг. Инъекцию арипипразола длительного действия в дозе 50 мг / 25 мг включали в группу с низкой дозой арипипразола, чтобы проверить чувствительность теста для дизайна без неполноценности .

Результаты оценки первичной эффективности, предполагаемой доли пациентов с риском рецидива в конце 26 недели двойной слепой, активно контролируемой фазы, показали, что Абилифай Майнтена 400 мг / 300 мг не уступает пероральному арипипразолу 10-30 мг.

Предполагаемая частота рецидивов в конце 26 недели составила 7,12% для Абилифай Майнтена и 7,76% для перорального арипипразола 10-30 мг, разница -0,64%. 95-процентный доверительный интервал (-5,26, 3,99) для разницы в оценочной пропорции пациентов с риском рецидива в конце 26 недели исключал заранее установленный предел для неполноценности (11,5%). Следовательно, Абилифай Майнтена не уступает пероральному арипипразолу по 10-30 мг.

Расчетная доля пациентов с риском рецидива в конце 26 недели составила 7,12% по Абилифай Майнтена, что было статистически значимо ниже, чем в группе инъекций арипипразола длительного действия 50 мг / 25 мг (21,80%; р = 0,0006). Это продемонстрировало превосходство Абилифай Майнтена над длительно действующим арипипразолом в дозе 50 мг / 25 мг и подтвердило правильность плана исследования.

Анализ вторичной конечной точки эффективности, времени до надвигающегося рецидива, показал отсутствие различий между группой Абилифай Майнтена и пероральным арипипразолом 10-30 мг ( логарифмический тест , p = 0,9920), тогда как в группе Абилифай Майнтена время до тех пор, пока предстоящий рецидив не был статистически значимо более длительным (т.е. улучшенным) по сравнению с группой, принимающей инъекцию арипипразола длительного действия 50 мг / 25 мг ( логарифмический тест , р <0,0001).

Не-неполноценность Абилифай Майнтена по сравнению с пероральным арипипразолом 10-30 мг также подтверждается оценкой шкалы положительного и отрицательного синдромов (PANSS) (см. Таблицу ниже).

Второе исследование представляло собой 52-недельное рандомизированное двойное слепое исследование по профилактике рецидивов у взрослых пациентов с текущим диагнозом шизофрении. Это исследование включало фазу скрининга и 4 фазы лечения: переключение, пероральная стабилизация, стабилизация для Абилифай Майнтена и двойная слепая плацебо-контролируемая фаза. Пациентам, которые соответствовали требованиям для оральной стабилизации в фазе стабилизации полости рта, назначали однократное слепое лечение с помощью Абилифай Майнтена и начинали фазу стабилизации Абилифай Майнтена, которая длилась, по меньшей мере, 12 недель и максимум 36 недель. Пациенты, имеющие право на двойную слепую плацебо-контролируемую фазу, были рандомизированы 2: 1 для двойного слепого лечения с Абилифай Майнтена или плацебо.

Окончательный анализ эффективности включал 403 рандомизированных пациентов и 80 обострений психотических симптомов / приближающихся рецидивов.

 39,6% пациентов в группе плацебо испытали надвигающийся рецидив, по сравнению с 10% пациентов в группе Абилифай Майнтена. Пациенты в группе плацебо имели в 5 раз больше шансов на рецидив, чем пациенты в группе Абилифай Майнтена.

Превосходство Абилифай Майнтена над плацебо было дополнительно подтверждено результатами оценки PANSS.

Таблица: общий балл PANSS - изменение от исходного уровня до LOCF, случайная выборка эффективности a

SD = стандартное отклонение.

N / A = Не применимо.

Примечание: Мы включили только тех пациентов , которые имели как базовый уровень (базовый уровень) и , по меньшей мере , одно другое значение (после исходного). Значения p получены из сравнения изменения начального значения в модели ковариационного анализа с обработкой в ​​качестве термина и начального значения в качестве ковариабельной.

педиатрия

Для Абилифай Майнтена Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось от обязательства представлять результаты исследования во всех педиатрических возрастных группах по шизофрении.

Фармакокинетика

поглощение

Абсорбция арипипразола в системной циркуляции замедляется и замедляется после введения Абилифай Майнтена из-за низкой растворимости частиц арипипразола. Средний период полувыведения Абилифай Майнтена составляет 28 дней. Абсорбция арипипразола из состава депо полностью соответствовала абсорбции в стандартной форме с немедленным высвобождением. Скорректированные по дозе значения C max для депо-инъекции составляли приблизительно 5% от C max в стандартной форме.

После однократного приема Абилифай Майнтена в дельтовидной и ягодичной мышцах AUC был сопоставим для обоих участков инъекции, но скорость всасывания (C max ) была приблизительно на 31% выше после применения в дельтовидной мышце.

После повторных доз концентрации арипипразола в плазме постепенно увеличиваются до максимальной концентрации в плазме со средним T max 4 дня для дельтовидной мышцы и 7 дней для ягодичной мышцы.

Концентрации в устойчивом состоянии были достигнуты у пациентов с шизофренией с 4-й дозой для обоих центров приема.

При ежемесячных инъекциях Абилифай Майнтена 300 мг и 400 мг наблюдается непропорциональное увеличение концентраций арипипразола и дегидроарипипразола и параметров AUC.

распределение

Основываясь на результатах исследования перорального арипипразола, арипипразол широко распространен в организме и имеет видимый объем распределения 4,9 л / кг, что указывает на выраженное внесосудистое распределение. В терапевтических концентрациях арипипразол и дегидро-арипипразол более чем на 99% связаны с белками сыворотки, преимущественно с альбумином.

обмен веществ

Арипипразол интенсивно метаболизируется в печени, главным образом через три метаболических процесса: дегидратацию, гидроксилирование и N-деалкилирование. Как видно из исследований in vitro , ферменты CYP3A4 и CYP2D6 ответственны за дегидратацию и гидроксилирование арипипразола, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. Арипипразол является преобладающим лекарственным компонентом в системном кровообращении.

После многократного приема Абилифай Майнтена, активный метаболит дегидро-арипипразола составляет примерно 29,1-32,5% AUC арипипразола в плазме.

устранение

После нескольких доз 400 мг или 300 мг Абилифай Майнтена средний конечный период полувыведения арипипразола составляет 46,5 и 29,9 дня, предположительно из-за кинетики ограничения скорости поглощения.

После однократного перорального введения [ 14 C] -меченного арипипразола приблизительно 27% добавленной радиоактивности было обнаружено в моче и приблизительно 60% в фекалиях. Менее 1% неизмененного арипипразола выводится с мочой и примерно 18% остается неизменным с калом.

Кинетика особых групп пациентов

Медленные метаболизаторы для CYP2D6

В популяционном фармакокинетическом исследовании Абилифай Майнтена общий клиренс тела арипипразола составил 3,71 л / ч для быстрых метаболизаторов CYP2D6 и около 1,88 л / ч (примерно на 50% меньше) для медленных метаболизаторов CYP2D6 (инструкции по дозировке см. В разделе «Дозировка / Применение»). ).

Пожилые люди

После перорального приема арипипразола нет различий в фармакокинетике арипипразола у пожилых и молодых здоровых взрослых людей. Возраст также не оказал заметного влияния на популяционный фармакокинетический анализ Абилифай Майнтена у пациентов с шизофренией.

секс

После перорального приема арипипразола нет различий в фармакокинетике арипипразола у здоровых мужчин и женщин. Пол также не оказывал клинически значимого влияния в популяционном фармакокинетическом анализе Абилифай Майнтена в клинических исследованиях у пациентов с шизофренией.

курение

Популяционное фармакокинетическое исследование перорального арипипразола не выявило клинически значимого эффекта курения на фармакокинетику арипипразола.

Этнос

Популяционное фармакокинетическое исследование Абилифай Майнтена не предоставило доказательств этнических различий в фармакокинетике арипипразола.

почечная недостаточность

В исследовании перорального приема арипипразола с однократной дозой было установлено, что фармакокинетические свойства арипипразола и дегидро-арипипразола сопоставимы у пациентов с тяжелым заболеванием почек и здоровых молодых людей.

печеночная недостаточность

Исследование пероральных доз арипипразола у пациентов с циррозом печени различной степени (классы А, В и С по Чайлд-Пью) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетику арипипразола и дегидро-арипипразола, однако в исследование были включены только 3 пациента. Цирроз печени, класс С, которого недостаточно для утверждений об их метаболической способности.

Доклинические данные

При введении экспериментальным животным в виде внутримышечной инъекции токсикологический профиль арипипразола при сравнимых концентрациях в плазме обычно подобен профилю, наблюдаемому после перорального введения. Тем не менее, внутримышечная инъекция показала воспалительную реакцию в месте инъекции, состоящую из гранулематозного воспаления, очагов (депонированного лекарства), клеточных инфильтратов, отека (отека) и, у обезьян, фиброза. Эти эффекты частично исчезли после прекращения дозирования.

Данные доклинической безопасности перорально вводимого арипипразола не выявили особого риска для людей, основанного на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности и токсичности для развития.

Для перорального арипипразола токсикологически значимые эффекты наблюдались только при дозах или воздействиях, которые были значительно выше максимальной дозы или воздействия на людей, что указывает на то, что эффекты ограничены или не имеют отношения к клиническому применению.

В исследованиях канцерогенности арипипразол не вызывал опухолей у мышей или крыс. У самок мышей частота возникновения аденомы гипофиза, аденокарциномы и аденоакантомы молочной железы увеличивалась после перорального введения с 3 до 30 мг / кг / день (0,1-0,9 × рекомендуемая максимальная доза для человека, рассчитанная по AUC, и 0,5-5 × рекомендуемая максимальная доза для человека в расчете на мг / м 2 поверхности тела). У самок крыс частота фиброаденомы молочной железы увеличивалась после перорального введения до 10 мг / кг / день (0,1 × рекомендуемая максимальная доза для человека, рассчитанная по AUC, или 3 × рекомендуемая максимальная доза для человека, рассчитанная на мг / м 2Площадь поверхности тела). Частота возникновения адренокортикальной карциномы и сочетанной адренокортикальной аденомы / карциномы также увеличивалась при ежедневном пероральном приеме 60 мг / кг (10 × рекомендуемая максимальная доза для человека, рассчитанная по AUC, и 19,5 × рекомендуемая максимальная доза, рассчитанная на мг / м 2). 2 поверхности тела).

Другим открытием был желчнокаменной болезни, возникающей в результате осаждения сульфатных конъюгатов гидрокси-метаболитов арипипразола в желчи обезьян после многократного перорального введения в дозе от 25 до 125 мг / кг / день или приблизительно в 16-81 раз выше рекомендованного максимума. Дозировка у человека в пересчете на мг / м 2 . Однако концентрации сульфатных конъюгатов гидроксиарипипразола в желчи человека в самой высокой рекомендуемой дозе, 30 мг в день, не превышали 6% от уровней желчи, измеренных у обезьян в 39-недельном исследовании, и значительно ниже (6%) их. предел растворимости in vitro .

В исследовании повторных доз у ювенильных собак профиль токсичности был сопоставим с таковым у взрослых животных.

В исследовании повторных доз у ювенильных крыс профиль токсичности был сопоставим с таковым у взрослых животных. Тем не менее, было замечено, что воздействие на ювенильных животных было увеличено по сравнению со взрослыми животными, что эффекты на ЦНС не были полностью обратимыми во время фазы восстановления и что у юных крыс было замедленное половое созревание.

Арипипразол не снижал фертильность в исследованиях репродуктивной токсичности. Токсичность для развития, включая дозозависимую задержку окостенения у плода и возможные тератогенные эффекты, наблюдалась у крыс в дозах, которые приводили к субтерапевтическому воздействию (на основе AUC), и у кроликов в дозах, которые приводили к экспозиции приблизительно в 3–3 раза. 11-кратное превышение устойчивого AUC при максимальной рекомендуемой клинической дозе. Материнская токсичность возникала в дозах, сравнимых с дозами, вызывающими токсичность для развития.

Другие уведомления

несовместимость

Не применимо.

долговечность

Лекарственное средство следует применять только до даты, указанной на упаковке «EXP». Дата истечения срока действия относится к последнему дню этого месяца.

Восстановленная суспензия должна быть использована немедленно. После восстановления его можно хранить во флаконе не более 4 часов при температуре ниже 25 ° C.

Флакон необходимо энергично встряхивать в течение не менее 60 секунд, прежде чем восстанавливать суспензию. Восстановленная суспензия не должна храниться в шприце.

инструкции по хранению

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Не хранить при температуре выше 30 ° С. Не замерзай.

Специальные меры по утилизации использованного наркотика или его отходов

Любые неиспользованные лекарства или отходы должны быть утилизированы в соответствии с применимыми требованиями.

Инструкция по обращению

Только для глубокого внутримышечного введения в дельтовидную или ягодичную мышцы. Не используйте внутривенно или подкожно. Внедрить сразу после приготовления. Используйте один раз в месяц.

Шаг 1: подготовка перед восстановлением порошка

Выложите материалы, перечисленные ниже, и убедитесь, что они доступны:

• Флакон с порошком
• 2 мл флакон с растворителем

Важно: флакон содержит больше растворителя, чем необходимо.

• Шприц Luer 3 мл с предварительно прикрепленной канюлей 21G 38 мм с защитой канюли
• 3 мл одноразовый шприц с наконечником Luer Lock
• Адаптер для флакона
• Канюля 23G 25 мм с защитой канюли
• Канюля 22G 38 мм с защитой канюли
• Канюля 21G 51 мм с защитой канюли

Шаг 2: восстановление порошка

(a) Снимите крышки флаконов с растворителем и порошком и протрите верх стерильным спиртовым тампоном.

(b) Возьмите шприц с предварительно прикрепленной канюлей и вытяните предварительно определенный объем растворителя из пробирки с растворителем в шприц.

Флакон 400 мг:

Добавить 1,9 мл растворителя для восстановления порошка.

Флакон 300 мг:

Добавьте 1,5 мл растворителя, чтобы восстановить порошок.

Небольшое количество растворителя останется во флаконе после извлечения. Избавьтесь от лишнего.

(c) Медленно впрысните растворитель во флакон с порошком.

(d) Удалите воздух из флакона, чтобы выровнять давление, осторожно потянув поршень назад.

(e) Затем вытащите канюлю из флакона. Активируйте защиту канюли одной рукой. Осторожно прижимайте защитную крышку к плоской поверхности, пока канюля не защелкнется в защитной крышке канюли. Визуально проверьте, полностью ли канюля находится в защитном кожухе канюли, и утилизируйте ее.

(f) Энергично встряхивайте флакон в течение 30 секунд, пока суспензия не станет однородной.

(g) Перед введением визуально осмотрите восстановленную суспензию на наличие частиц и обесцвечивания. Восстановленная Abilify Maintena представляет собой жидкую суспензию от белого до не совсем белого цвета. Если суспензия содержит частицы или обесцвечена, ее нельзя использовать.

(h) Если инъекция не производится сразу после приготовления, флакон можно хранить при температуре ниже 25 ° C до 4 часов. Необходимо энергично встряхивать в течение не менее 60 секунд, чтобы ресуспендировать перед инъекцией.

(i) Восстановленная суспензия не должна храниться в шприце.

Шаг 3: подготовка перед инъекцией

(a) Снимите крышку, но не адаптер, с упаковки.

(b) Наденьте прилагаемый шприц Luer Lock на адаптер, касаясь только защитной крышки адаптера.

(c) Используйте шприц Luer Lock, чтобы вынуть адаптер из защитной гильзы и выбросить защитную гильзу адаптера. Убедитесь, что вы никогда не касаетесь шипа адаптера.

(d) Определить рекомендуемый объем впрыска.

Абилифай Майнтена восстановленный объем суспензии для инъекций:

(д) Протрите верхнюю часть восстановленного флакона стерильным спиртовым тампоном.

(f) Поместите флакон с восстановленной суспензией на твердую поверхность и держите его. Поместите шприцевое устройство адаптера на пробирку, взявшись за внешнюю сторону адаптера и плотно продавлив шип адаптера через резиновую пробку, пока адаптер не защелкнется на месте.

(g) Медленно извлеките рекомендуемый объем из флакона для инъекций в шприц Luer Lock. Небольшое количество избыточного продукта останется во флаконе.

Шаг 4: выполнение инъекции

(a) Извлеките шприц Luer Lock с рекомендованным объемом восстановленной суспензии Abilify Maintena из флакона.

(b) Выберите одну из следующих канюль в соответствии с местом инъекции и весом пациента и поместите канюлю в шприц Luer-Lock с суспензией для инъекции. Убедитесь, что канюля плотно прижата к устройству, нажав и повернув его по часовой стрелке, а затем снимите защитную крышку канюли с канюли.

(c) Медленно вводите рекомендуемый объем в дельтовидную или ягодичную мышцы как одну внутримышечную инъекцию. Не массируйте место инъекции. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного введения в кровеносный сосуд. Не следует вводить в области с воспалением, повреждением кожи, узелками и / или ушибами.

Используйте только для глубокого внутримышечного введения в дельтовидную или ягодичную мышцы.

Не забывайте чередовать правую и левую дельтовидную или ягодичную мышцы для инъекций. Обратите внимание на признаки или симптомы случайных внутривенных инъекций.

Шаг 5: процедура после инъекции

(a) Включите протектор канюли, как описано в шаге 2 в (e). Утилизируйте флаконы, адаптеры, канюли и шприцы должным образом после инъекции.

Флаконы с порошком и растворителем предназначены для одноразового использования.

регистрационный номер

63177 (Swissmedic).

держатель разрешения

Лундбек (Швейцария) АГ, Опфикон.

Состояние информации

Февраль 2017

Предупреждающие уведомления о безопасных канюлях с защитой канюли

предупреждения

• Будьте осторожны, чтобы избежать травм от укола иглой.
• Никогда не надевайте оригинальный защитный колпачок после использования.
• Используйте только один раз и утилизируйте немедленно в соответствии с действующими правилами техники безопасности.

внимание

• Если канюля изогнута или повреждена, никогда не пытайтесь выпрямить канюлю или использовать продукт.
• Никогда не пытайтесь отключить защитное устройство, силой вытягивая канюлю из рукава.
• Только для одноразового использования. Не используйте повторно. Не стерилизуйте.

меры предосторожности

• Всегда держите руки за канюлей во время использования и утилизации.
• Соблюдайте общие меры предосторожности для всех пациентов.
• Не используйте продукт, если упаковка или продукт повреждены или загрязнены.
• Не храните продукт при экстремальных температурах или повышенной влажности. Избегайте прямых солнечных лучей.

описание