Котеллик – инновационный препарат для таргетной терапии меланомы

Меланома: от безобидного образования на коже до метастазов в любые органы

Меланома берет свое начало из меланоцитов – клеток, которые продуцируют пигмент, окрашивающий кожу – меланин. Именно поэтому она может возникать практически на любых участках кожи, однако чаще всего поражает открытые участки тела, подверженные солнечному облучению (УФ-излучение – один из главных провоцирующих факторов образования меланомы). Эта опухоль может поражать не только кожу, но и слизистые (чаще всего полости рта, влагалища, прямой кишки), а также сетчатку глаза. 

Риску возникновения меланомы в наибольшей степени подвергаются люди со светлой кожей, содержащей незначительное количество меланина. Однако даже в тех случаях, когда кожа и волосы сравнительно темного оттенка, при очень высоком уровне УФ-облучения (как естественного, так и искусственного – в солярии), значительно повышается риск возникновения злокачественных образований на коже, прежде всего, меланомы. Крайне опасны в этом плане солнечные и другие, возникшие под действием УФ-излучения, ожоги кожи. К факторам риска также относятся невусы или, как их еще называют, родинки (особенно при значительно их количестве – более 50), пигментная ксеродерма, случаи перенесенной ранее меланомы. Определенное значение имеет и наследственный фактор.

Наиболее подвержены риску возникновения меланомы люди с типами кожи I и II – с белой кожей, светлыми (голубыми или светло серыми глазами), светлыми волосами, розовыми веснушками на коже. Отличительной особенностью таких людей является быстрое возникновение у них солнечных ожогов; они практически никогда не приобретают загар, а если загар и возникает, то с трудом.

Отличительной особенностью меланомы является слабо выраженная, а нередко и полностью отсутствующая, реакция организма на ее возникновение. Поэтому опухоль очень часто стремительно прогрессирует и метастазирует. Поражаться метастазами могут практически все органы и системы организма. Возникшая как малозаметное образование на коже, кажущееся вполне безобидным, меланома может привести к катастрофическим последствиям именно за счет метастазирования.

Котеллик – воздействие на генетические механизмы развития меланомы

В тех случаях, когда опухоль настолько глубоко проникла в нижележащие ткани и хирургическое лечение уже неэффективно, показано применение химиотерапии с применением препаратов, которые способны остановить или хотя бы замедлить рост новообразование и прогрессирование заболевания. Одним из наиболее эффективных таких препаратов является Коттелик, где в качестве активного действующего вещества используется кобиметиниб (кобиметиниба гемифумарат). 

Кобиметиниб является ингибитором MEK (митоген-активированной протеинкиназы киназы) –белкового соединения, принимающего активное участие в стимулировании клеточного деления при меланоме с мутацией BRAF V600. В таких случаях образуется аномальная форма белка BRAF, которая включает MEK. Это стимулирует развитие патологического процесса, провоцируя неконтролируемое деление раковых клеток. 

Механизм действия Котеллика заключается в прямом блокировании MEK и предотвращении его активации аномальной формой BRAF. Это позволяет замедлить рост новообразования и замедлить распространение опухоли в близлежащие ткани и отдаленные органы. Таким образом, Котеллик назначается только тем пациентам, у которых меланома вызвана мутацией BRAF V600.

Двойной удар по меланоме: Котеллик и Зелбораф

При терапии меланомы, вызванной мутацией BRAF V600, Котеллик используется в комбинации с другим противоопухолевым препаратом – Зелборафом (Zelboraf), в котором в качестве активного действующего вещества используется вемурафениб (vemurafenib). Благодаря такой комбинации оказывается воздействие на различные механизмы роста клеточных структур опухоли.

Коттелик, как мы уже говорили, оказывает прямое ингибирующее влияние на белок MEK, предотвращая тем самым его активацию аномальной формой BRAF. Зелбораф по своему механизму действия является ингибитором BRAF-киназ. Как и Коттелик, Зелбораф также эффективен только в тех случаях, когда возникновение меланомы обусловлено мутацией BRAF V600. 

Фемурафениб и кобиметиниб эффективны в отношении опухолей, вызванных только мутацией BRAF V600Е или BRAF V600К. С подобными мутациями BRAF V600 связано около 60% случаев меланомы.

И Котеллик, и Зелбораф показаны исключительно для терапии меланомы, вызванной мутацией BRAF V600, так как они эффективны только при этой форме заболевания. Более того, если такой мутации в клетках опухоли нет, применение Котеллика может привести к парадоксальной ситуации – он стимулирует нормальный белки и тем самым может вызвать рост опухоли.

Комбинация Котеллик/Зелбораф – 28-дневный цикл таргетной терапии меланомы

Таргетная терапия – ведущее направление современной онкологии. При таргетной терапии оказывается воздействие на молекулярном уровне, когда «выключаются» молекулы, участвующие в росте опухоли и прогрессировании заболевания. При этом здоровее ткани остаются вне поля действия препарата и не повреждаются. Наглядным примером препаратов для таргетной терапии являются вемурафениб и кобиметиниб.

Комбинация Котеллик/Зелбораф является наиболее эффективным в настоящее время вариантом терапии прогрессирующей меланомы, не поддающейся хирургическому лечению. При этом Котеллик и Зелбораф оказывают менее выраженные побочные эффекты, чем другие препараты, применяющиеся с этой целью.

Котеллик выпускается в виде таблеток (кобиметиниб 20 мг), Зелбораф – в виде капсул (вемурафениб 240 мг). Таким образом, оба препарата принимаются перорально. Рекомендуемая доза Котеллика – 60 мг (3 таблетки) 1 раз в день, Зелборафа – 960 мг 2 раза в сутки (по 4 таблетки 2 раза в день). 

Один курс лечения комбинацией препаратов Котеллик/Зелбораф составляет 28 дней (4 недели). Котеллик и Зелбораф принимаются в течение 21 дня. Затем делается 7-дневный перерыв в приеме Котеллика, но прием Зелборафа продолжается. После 7-дневной паузы 28-дневный цикл терапии возобновляется. 

* * *

Оба препарата – и Котеллик, и Зелбораф есть в наличии в аптеке «Цюрих». Мы можем организовать их доставку в любую точку земного шара, в том числе в Россию и страны постсоветского пространства. Вы сможете получить эти препараты через 5 дней после оплаты заказа. Для наших клиентов из России, Украины, Беларуси, Казахстана и других постсоветских стран доставка будет бесплатной.